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Cardioo > BCC > Flashcards

BCC Flashcards

1
Q

'’Ancêtre’’ des BCC

A

papavérine, un alcaloïde vasodilatateur retrouvé dans le pavot

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Q

premier BCC sur le marché

A

verapamil

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3
Q

Target des BCC

A

Canaux calciques de type L qui sont des canaux voltage dépendants

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4
Q

Lieu dominant des canaux voltage-dépendant de type L

A

myocarde + c musculaires lisses vasculaires

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5
Q

MA canaux calciques de type L

A

Dépolarisation cellulaire = ouverture des canaux calciques = entrée du Ca dans la cellule = contraction du muscle lisse vasculaire + cardiaque

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6
Q

MA BCC

A

En ↓ la fréquence d’ouverture des canaux, les BCC ↓ l’entrée de calcium dans les cellules
→ relaxation du muscle lisse et ↓ contractilité du cœur, une ↓ FC et de la vitesse de
conduction du nœud AV

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7
Q

V/F:
Les BCC sont une classe hétérogène

A

V

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8
Q

3 types de BCC

A

dihydropyridine (DHP) e.g. nifedipine, amlodipine, felodipine)
Phenylalkylamine (non-DHP) e.g. verapamil
Benzothiazépine (non-DHP) e.g. diltiazem

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9
Q

Ex dihydropyridine (DHP)

A

nifedipine
amlodipine
felodipine

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10
Q

Ex. phenylalkylamine

A

verapamil

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11
Q

Ex. Benzothiazépine

A

Diltiazem

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12
Q

Site de fixation dihydropyridines (DHP)

A

se fixent tous sur le mm site du canal calcique prototype (activators sitte)

inhibent de préférence les canaux a/n muscle lisse = VD

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13
Q

Site de fixation benzothiazépines

A

rc sur des régions diff du canal calcique

inhb de préférence les canaux des c cardiaques = baisse influx des c du pacemaker + baisse conduction a/n du noeud AV

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14
Q

V/F:
Selon l’endroit où ils vont se fixer, les BCC vont avoir des actions différentes et donc des utilisations différentes en clinique

A

V

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15
Q

deux grandes classes des BCC:

A

DHP
Non-DHP

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16
Q

V/F:
MA DHP vs Non-DHP sont =

A

faux sont différents

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17
Q

MA DHP

A

blockage des canaux calcique voltage-dépendant (type L) = baisse contraction des muscles lisses des artérioles surtout = VD = baisse RVP = Baisse TA

Moins d’effet dépresseur a/n cardiaque contrairement aux non-DHP sauf nifédipine = léger effet inotropique négatique = éviter si IC
NOTE: DHP sont des vasodilatateurs puissants qui vasodilatent aussi les artérioles rénales afférentes = rein est mieux perfusé = effet natriurétique présent = effet natriurétique possible (plainte de nycturie parfois si prise HS)

NOTE: peut augmenter légèrement FC par activation réflexe du SNSymp

Mécanisme de compensation de baisse de TA possibles:
- peut occasionner reflex des barorécepteurs = stimulation réflexe du SN adrénergique = tachycardie réflexe surtt avec BCC à courte durée d’action e.g. nifédipine
- Stimulation sécrétion rénine via SN sympathique

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18
Q

MA non-DHP

A

blockage des canaux calciques voltage-dépendant (type L) se trouvant dans les cellules pacemakers = baissent de transmission de l’influx via gap junctions vers muscle cells = diminue FC (pas comme DHP), AV conduction + contractilité + noeud sinusal

vasodilate aussi muscle lisses des artérioles mais de façon moindre que DHP

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19
Q

V/F:
les caractéristiques hémodynamiques sont les mm entre les BCC (conduction AV, effets inotropique/chronotropique)

A

F
différents

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20
Q

quelle DHP faut éviter si IC?

A

Nifédipine

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21
Q

V/F:
DHP entre eux peuvent avoir une sélectivité vasculaire un peu différente mais en pratique, pas de différence = ont mm efficacité

A

V

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22
Q

V/F:
a) Tous les DHP réduisent la RVP = à ne pas favoriser en HTA
b) Tous les DHP ont la mm efficacité + certains d’entre eux possèdent des formulations prolongées
c) Les DHP n’augmente pas la FC
d) Tous les DHP diminuent la demande en O2 du coeur en diminuant la post-charge
e) Les BCCs diminuent force contre laquelle le cœur va travailler et augmente la perfusion du cœur en vasodilatant les artères coronaires
f) DHP = pas d’effet significatif sur le nœud sinusal ou la conduction AV

A

a) F = à favoriser en HTA
b) F = ils possèdent tous des formulations prolongées
c) F = Peuvent augmenter légèrement et de façon transitoire la FC par tachycardie réflexe
d) V
e) V
f) V

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23
Q

Quand ecq il faut s’inquiéter pour tachycardie réflexe causée par DHP? + quoi faire?

A

NOTE: rarement problématique en pratique

À surveiller en début de traitement ou lors augmentation importante de la dose chez les patients fragiles ou avec une FC de base déjà élevée

quoi faire? associé DHP avec BB

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24
Q

Pk on utilise moins la nifédipine à courte durée d’action?

A

car diminue rapidement la TA par baisse de la RVP → tachycardie réflexe qui peut, chez certains patients fragiles, surtout à haute dose, précipiter un évènement cardiaque
(ex: crise d’angine instable par augmentation de la demande en oxygène du cœur)

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25
Q

Quelle classe des BCC est utilisées plus pour certaines arythmies comme tachycardie supraventriculaire?

A

non-DHP

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26
Q

V/F:

A

utilisation est un peu plus complexe au niveau des effets secondaires et des contre-indications

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27
Q

V/F:
ressemblent davantage aux BB au niveau de leurs effets hémodynamiques et leur spectre thérapeutique mais C-I en IC

A

V

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28
Q

Quelle BCCs a le grand effet dépresseur sur le coeur? et pourquoi?

A

Vérapamil car baisse contraction du coeur + ralentissement de facon importante plus importante que les autres BCCs mm diltiazem

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29
Q

Propriétés pharmaco vérapamil

A
  • vérapamil :le plus grand effet dépresseur sur le cœur
  • ↓ contraction du cœur et un ralentissement de la conduction cardiaque de façon plus importante que le diltiazem
  • ↓ RVP mais de façon moindre que les DHP
  • ↓ FC → ↓ additionnelle de la demande en oxygène du myocarde, en plus de son effet sur la post-charge
  • Bon choix pour le traitement de l’angine
  • Au repos, le verapamil ↓ FC de façon modeste (moindre que les BB)
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30
Q

Quel BCC est un bon choix pour tx de l’angine?

A

vérapamil

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31
Q

Diltiazem propriétés pharmaco

A
  • Diltiazem ressemble davantage au verapamil qu’aux DHP
  • mêmes indications et contre-indications que le verapamil
  • action intermédiaire car il semble moins dépresseur au niveau cardiaque que le
    verapamil
  • favoriser le diltiazem en clinique comme BCC non-DHP car mieux toléré que le
    verapamil
32
Q

quelle non-DHP faudrait favoriser? et pourquoi?

A

Diltiazem cuz mieux toléré que veramipril

33
Q

look at slide 56

A

ok

34
Q

V/F:
effets secondaires des BCC DHP et non-DHP sont assez différents

A

V

35
Q

Effets secondaires BCC

A

Oedème membres inférieurs (effets communs + très présents chez les DHPs et en plus c proportionnels à la dose. Bcp moins fréquent chez les non-DHPs)

Céphalées

Hypotension

Flushing ou bouffée vasomotrice

Bloc AV ou dépression cardiaque (non-DHP)

Hyperplasie gingivale

Constipation (verapamil only)

36
Q

MA E2 oedème membres inférieurs (OMI)

A

dilatation pré-capillaire qui amène une redistribution du liquide de l’espace vasculaire vers l’interstitium (surtt chez DHP et effet proportionnels à la dose)

37
Q

MA E2 céphalées

A

Vaisseaux plus dilatés a/n cérébral, comme le crâne ne s’étire pas = peut créer une pression qui cause la douleur

38
Q

V/F:
L’E2 d’hypoTA est mostly causée toutes les types de formes de BCC

A

F:
mostly par les formes IV de BCC, mais peuvent aussi être causée à l’occasion par les DHP si baisse importante de TA à cause de leur grande efficacité, mais effet rare (5%) car usually baisse de TA se fait graduellement

39
Q

Cause de E2 de flushing ou bouffée vasomotrice

A

effet de la vasodilation

40
Q

V/F:
Le bloc AV ou la dépression cardiaque est
l’effet secondaire le plus important et le plus commun des non-DHP

A

Faux
le plus important, mais le plus rare

41
Q

MA E2 constipation

A

Verapamil slm

MA: à cause de la relaxation qu’il occasionne sur les muscles lisses gastro-intestinaux = peut nécessiter utilisation de laxatifs régulièrement

42
Q

Quelle BCC peut causer la constipation à 7-13%?

A

Verapamil

43
Q

Comment régler ou prévenir la constipation que peut causer le vérapamil?

A

utilisation de laxatifs (des fois même régulièrement)

44
Q

Effet secondaire majeur des DHP

A

OMI (oedème des membres inférieurs)

45
Q

Hyperplasie gingivale (E2) usually causée par quelle BCC?

A

Nifédipine, mais quand mm un effet rare (3-10%)

46
Q

MA E2 hyperplasie gingivale + délai d’apparition

A

BCC limite la production de collagénase: collagène et tissu conjonctif s’accumulent (mécanisme action exact inconnu)

peut survenir après 1 mois - 3 A après le début du BCC (moyenne = 3 mois)

Présentation variable en sévérité (léger à très sévère, local à généralisé avec chx et extraction de dents si sévère)

Lien entre dose et durée de traitement: données contradictoires

Susceptibilité génétique? gêne identifié

47
Q

Complication E2 hyperplasie gingivale

A

Perte de dents

48
Q

Sx E2 hyperplasie gingivale

A

gencives enflées, consistance molle, saigne facilement et douloureux

49
Q

Quoi faire si hyperplasie gingivale comme E2?

A

cesser BCC!

50
Q

Conseil au patient pour réduire susceptibilité E2 hyperplasie gingivale

A

bonne hygiène buccale peut aider à prévenir (mais garantie pas que pt n’aurait pas cet E2)

51
Q

CI (Non-DHP principalement)

A

Bloc AV 2e ou 3e degré (présence d’un blocage de l’influx a/n nœud AV)

Dysfonction ventriculaire gauche sévère (i.e. fraction d’éjection moins de 35-40%) (pour non-DHP + nifédipine)

Maladie du sinus (problème au niveau de la génération de l’effet pacemaker: bradycardie, tachycardie) *****NOTE: si pt porte un stimulateur cardiaque permanent = pas de CI

Bradycardie (FC moins de 50)

52
Q

Pourquoi bloc AV 2e ou 3e degré une CI des non-DHP?

A

Risque de bloc AV complet (absence de contraction du cœur car ne reçoit plus d’influx → ↓ importante du DC avec syncope et hypoxie cérébrale possible)

DONC ECG est recommandé au départ

53
Q

Avant d’implanter un tx avec non-DHP, il est recommander de…

A

de faire un ECG au patient

54
Q

IM des BCC

A

BB (avec BCC non-DHP)

Digoxine

Lithium (avec BCC non-DHP)

Inhibiteurs du CYP 3A4

Jus de pamplemousse

55
Q

Pk BB est une IM pour BCC non-DHP?

A

cause une prolongation de la conduction SA et AV = bradycardie

56
Q

MA IM digoxine et BCC non-DHP

A

augmentation du taux sérique de Digoxine par inhibition de la clairance rénale/extra-rénale = risque de bradycardie + bloc AV complet possible

ET COMME digoxine a un index thérapeutique étroit = faut monitorer ses concentrations plasmatiques et diminuer dose par prudence

57
Q

MA IM lithium avec non-DHP

A

fluctuations des conc plasmatiques en présence du verapamil/diltiazem (à la hausse ou à la baisse) = risque de neurotoxicité (ataxie, tremblement, nausée) ou exacerbation de manie

58
Q

Topo sur inhb CYP 3A4

A

read slide 62 (voir messenger or gallery for screenshot)

59
Q

LE Rx a surtout éviter avec jus de pamplemousse and why?

A

felodipine cuz bioD déjà faible…

60
Q

Nombre de DHP qui se terminent en DIPINE

A

3

61
Q

V/F:
BCC utilisés en HTA sont à longue action, ce qui permet une diminution graduelle de la TA

A

V

62
Q

V/F:
tous les DHP sont prises unique

A

V

63
Q

V/F:
Les DHPs n’ont pas de premier passage hépatique important

A

Faux = le passage hépatique est important = BioD svt faible ou moyenne

DONC ajustement svt nécessaire si IH

64
Q

V/F: and why?
la bioD des DHPs est svt faible ou moyenne

A

yes
à cause d’un premier passage hépatique important

65
Q

V/F and why?
Si IH = faut faire un ajustement

A

V
cuz 1er passage hépatique important

66
Q

Autres indications DHP

A

angine (car vasodilate les coronaires)

Raynaud (car vasodilate en périphérie)

pour les 2, donnent usually surtout nifédipine cuz le + étudié

67
Q

Pour les autres indications du DHP (angine, raynaud), quelle DHP ont priorise et pourquoi?

A

nifédipine cuz le + étudié

68
Q

Toutes les BCC DHP longue action sont non-sécable sauf ….

A

amlodipine

69
Q

V/F:
formulation IV pour les non-DHP: troubles de
l’arythmie comme le diltiazem en FA

A

V

70
Q

V/F:
Verapamil est le main agent pour le tx ou prophylaxie de la migraine

A

F:
peu d’évidence d’efficacité = used as a 3rd line agent

71
Q

Quelle Non-DHP peut avoir une prise ad BID?

A

Verapamil

72
Q

V/F:
les BCC sont très efficace et les DHP sont à favoriser

A

V

73
Q

V/F
Les BCC n’ont pas d’effets métaboliques

A

V

74
Q

V/F:
a) Pas de suivi de PV (1er choix à urgence)
b) utile si angine associé
c) bon choix si syndrome de raynaud associé (non-DHP)

A

C = faux = DHP

75
Q

read slide 65

A

ok

76
Q
A

Cardioo (9 decks)

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