b lactámicos: 1.Penicilina G: sódica, potásica, procaínica y benzatínica Flashcards
penicilina natural
reducido perfil de actividad, limitado principalmente a gram
+
muchas bacterias ya son resitentes por produccipon de b lactamasas
la penicilina cambió a la guerra:
segunda guerra mundial, ya no morían de sífilis y cosas así
espectro antimicrobiano útil:
están en desuso, pueden usarse para Streptococcus, Enterococos, Listeria, Meisseria meningitidis, muchos anaerobios (no fragilis), espiroquetas, actinomyces y pasteurella
MUCHAS YA SON RESISTENTES por la producción de blactamasas
se administra vía:
intramuscular dolorosísima
vida media
30 minutos
se puede administrar con: probenezid:
para bloquear la secreción renal de la penicilina
las penicilinas tienen penetrancia en el SNC?
BAJA, pero si hay inflamacion de meninges esta aumenta, por lo que en meningitis NO SE PUEDEN USAR
las penicilinas tiene penetrancia en el SNC?
CUANDO CAMBIA ESTO:
BAJA, pero si hay inflamacion de meninges entran mucho NO SE PUEDEN USAR
vol de distribución
0.3 L / kg
se excereta como:
vía:
acido penicilóico en orina
mecanismo de acción de las penicilinas (b lactámicos)
inhibir la etapa o paso final (fase 4: transpeptidación) de la síntesis de los peptidoglucanos de la pared bacteriana que protege a las bacterias
INHIBE LA TRANSPEPTIDACIÓN
el mecanismo de acción de transpeptidación que es inhibidos por las penicilinas es llevada a cabo por
transpeptidasas conocidas como “penicilin binding proteins” PBP’s
sustrato natural de la enzima transpeptidasa (de la síntesis de los peptidolicanos):
dipéptido D alanil D alanina,
los b lactámicos son análogos a:
cómo funcionan?
dipéptido D alanil D alanina, al unirse forman un enlace covalente lo que produce una inactivación irreversible de la enzima y se produce una interrupción de la síntesis de la pared bacteriana
mecanimos de resistencia
alteración en el transporte
modificación de los sitios de acción
PRODUCCIÓN DE B LACTAMASAS
mecanimos de resistencia:
alteración en el transporte
modificación de los sitios de acción
PRODUCCIÓN DE B LACTAMASAS
en cuanto alteración en el transporte, las gram_______ llegan 1º a su sitio de acción en:
+
parte extrerna de la membrana
por qué las gram - no soon tan tratables con penicilinas?
tienen que atravezar por poros para llegar a su pared
es más dificil tartar bacterias gram
-
las forma más frecuente de resistencia:
alteración en el transporte
alteración en el transporte se da en
enterobacterias
salmonella, enterococcos
las bombas de expulsión son un mecanismo de resistencia por:
resistencia por alteración en el transporte
exteriorizar moléculas antes de que entre el ATB
bombas de expulsión para resistencia
las bombas de expulsión de múltiples fármacos abarcan las membranas interna y extrena de las
gram -
bombas de expulsión para resistencia:
en que bacterias ocurre
pseudomonas, eschericia, gonococoo
mecanismos de resistencia: modificación de los sitios de acción:
la disminución de la afinidad de los b lactámicos por las PBP es un mecanismo frecuente de:
en:
RESISTENCIA
EN LAS GRAM +
la disminución de la afinidad de los b lactámicos por las PBP se da por
la generación de PBP (una o varias) de alto peso molecular
las aminopenicilinas son destruidas por:
b lactamasa
