Autacoides Flashcards

1
Q

¿Qué son los autacoides?

A

Son moléculas sintetizadas por células, tanto nerviosas como no nerviosas, que ejercen su influencia en un ambiente cercano y restringido

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2
Q

Grupos de autacoides

A

Mediadores amínicos
Mediadores lipídicos
Mediadores peptídicos
Mediadores de naturaleza gaseosa

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3
Q

Mediadores amínicos

A

Serotonina (5-Hidroxitriptamina)

Histamina

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4
Q

Mediadores lipídicos

A

Eicosanoides

Factor activador de plaquetas

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5
Q

Mediadores peptídicos

A

Angiotensina

Cininas y linfocininas

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6
Q

Mediadores de naturaleza gaseosa

A

NO

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7
Q

Principal productor de histamina

A

Mastocitos

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8
Q

Órganos principales en la producción de histamina

A

Pulmón
Duodeno
Estómago
Piel

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9
Q

¿Cómo son los receptores de histamina?

A

Son METABOTRÓPICOS, con 7 dominios transmembrana y acoplados a proteína G

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10
Q

Transducción de los distintos receptores de histamina

A

H1: Gq-PLC-IP3 / DAG / Ca++
H2: Unión a proteína Gs y aumento de AMPc
H3: Unión a proteína Gi y disminución de AMPc
H4: Unión a proteína Gi y disminución de AMPc

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11
Q

Localización receptores H1

A
Músculo liso de los vasos
Pulmón
Corazón
Tubo digestivo
SNC
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12
Q

Efecto de los receptores H1

A
Prurito
Dolor
Aumento de la permeabilidad vascular
Hipotensión
Enrojecimiento
Broncoconstricción
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13
Q

Localización de los receptores H2

A

Células parietales del estómago
Músculo liso de los vasos
Corazón
SNC

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14
Q

Efecto de los receptores H2

A

Aumento de la secreción gástrica

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15
Q

Localización de los receptores H3

A

SNC
Presináptico
Periferia (bajo)

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16
Q

Efecto de los receptores H3

A

Modulación de otros neurotransmisores

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17
Q

Localización de los receptores H4

A

MO
Eosinófilos
Mastocitos
Aparato digestivo

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18
Q

Efecto farmacológico de los receptores histamínicos a nivel CV

A

H1: Vasodilatación con la consiguiente hipotensión. Formación de edemas por extravasación
H2: Efecto cronotropo e inotropo positivo

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19
Q

Efecto farmacológico de los receptores histamínicos a nivel del músculo liso no vascular

A

H1: Broncoconstricción

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20
Q

Efecto farmacológico de los receptores histamínicos a nivel de glándulas

A

H2: Aumento de la secreción de pepsina y de HCl

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21
Q

Efecto farmacológico de los receptores histamínicos a nivel del SNC

A

Participación en procesos de memoria, actividad cognitiva y ciclo del sueño-vigilia
H3?

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22
Q

Efecto farmacológico de los receptores de histamina a nivel de las terminaciones nerviosas sensitivas

A

H1: Dolor y prurito

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23
Q

Fármacos agonistas H1 y uso

A
  1. 2-metilhistamina y Beta-histina

2. Uso en investigación

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24
Q

Fármacos agonistas H2 y uso

A
  1. Betazol y pentagastrina

2. Prueba de secreción gástrica en el diagnóstico de aclohoridia

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25
Q

Fármacos agonistas H3 y H4

A

Alpha-metilhistamina

Imetita

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26
Q

Fármacos que inhiben la SECRECIÓN de histamina

A

Ketotifeno
Cetirizina
Azelastina

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27
Q

Grupos de fármacos antagonistas de H1 de 1ª Generación

A
Etanolaminas
Etilendiaminas
Alquilaminas
Piperazinas
Fenoriazinas
Otros
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28
Q

Fármacos etanolaminas (Antagonistas H1 de 1ªG)

A

Difenhidramina

Dimenhidrinato (Biodramina ®)

29
Q

Fármacos etilendiaminas (Antagonistas H1 de 1ªG)

A

Mepiramina

Tripelenamina

30
Q

Fármacos alquilaminas (Antagonistas H1 de 1ªG)

A

Clorfeniramina
Dexclorfeniramina
Dimetinideno
Doxilamina

31
Q

Fármacos piperizinas (Antagonistas H1 de 1ªG)

A

Hidroxicina
Clorciclizina
Ciproheptadina

32
Q

Fármacos fenoriazinas (Antagonistas H1 de 1ªG)

A

Prometazina

Alimemazina

33
Q

Fármacos antagonistas H1 de 1ªG pertenecientes al grupo de “Otros”

A

Cinarizina

Pizotifeno

34
Q

¿Qué grupo de fármacos antagonistas H1 de 1ªG se caracteriza por tener una mayor incidencia de molestias GI?
¿Qué fármacos componen este grupo?

A
  1. Etilendiaminas

2. Mepiramina y tripelenamina

35
Q

¿Qué grupo de fármacos antagonistas de H1 de 1ªG se caracteriza por su gran capacidad de sedación y actividad anticolinérgica?
¿Qué fármacos componen este grupo?

A
  1. Etanolaminas

2. Difenhidramina y dimenhidrinato

36
Q

¿Qué fármaco es la biodramina?

A

Dimenhidrinato

37
Q

¿Qué grupo de fármacos antagonistas de H1 de 1ªG se caracteriza por una mayor duración de acción y una capacidad sedante variable?
¿Qué fármacos componen este grupo?

A
  1. Piperazinas

2. Hidroxizina, clorcilizina y ciproheptadina

38
Q

¿Qué grupo de fármacos antagonistas H1 de 1ªG se caracteriza por su actividad cinetósica?
¿Qué fármacos componen este grupo?

A
  1. Fenoriazinas

2. Prometazina y alimemazina

39
Q

Fármacos antagonistas H1 de 2ª generación

A
Cetirizina
Levocetirizina
(Des)Loratadina 
Ebastina
Mizolastina
Azelastina
Fexofenadina
Mequitazina
Rupatadina
Bilastina
40
Q

Fármacos antagonistas H2

A

Ranitidina

Famotidina

41
Q

Fármacos inhibidores de la LIBERACIÓN de histamina

A

Cromoglicato disódico

Nedocromilo

42
Q

¿De qué derivan los fármacos inhibidores de la LIBERACIÓN de histamina?

A

De la khellina

43
Q

Vía de administración de los fármacos inhibidores de la LIBERACIÓN de histamina

A

Inhalatoria

44
Q

Los fármacos inhibidores de la LIBERACIÓN de histamina también impiden la liberación de … y …

A

Leucotrienos y 5-HT

45
Q

Eicosanoides

A

Prostaglandinas (PGs)
Prostaciclinas (PGI2)
Tromboxabo (Tx)
LT (Leucotrieno)

46
Q

¿Cuál es el precursor más abundante en el ser humano?

A

Ácido araquidónico

47
Q

¿Qué eicosanoides conseguimos a partir de la vía de la COX?

A

PGs
PGI2
Tx

48
Q

¿Qué eicosanoides vienen a partir de la vía de la lipooxigenasa o LOX?

A

Leucotrienos

Lipoxinas

49
Q

¿Qué viene de la vía del Citocromo P450?

A

Epóxidos

50
Q

Distintas isoformas de la COX

A

COX 1: Constitutiva. Situaciones fisiológicas

COX 2: Inducible. Situaciones fisioPATOlógicas

51
Q

¿Qué inhibe la expresión de COX2?

A

Los glucocorticoides

52
Q

¿Sobre qué receptores actúan los eicosanoides?

A

Sobre el receptor de leucotrieno y sobre los receptores prostanoides

53
Q

Receptores prostanoides

A
EP (1, 2, 3, 4) - Receptores de PGE2
DP (1 y 2) - Receptores de la prostaglandina D2
FP - Receptores de PGF2 alpha
IP - Receptor de PGI2
TP - Receptor de TXA2
54
Q

Receptores de leucotrienos

A

BLT (1 y 2) - Receptor de LTB4

CYS LT - Receptor de cistenil leucotrienos

55
Q

Acciones del receptor EP1

A

Contracción del ML bronquial y del ML GI

56
Q

Acciones del receptor EP2

A

Relajación del ML bronquial, del ML de los vasos y del ML GI

57
Q

Acciones del receptor EP3

A

Disminución de la secreción ácida gástrica
Aumento de la secreción de la mucosa gástrica
Contracción ML uterino
Disminución de la lipólisis
Actuación en procesos de fiebre y dolor

58
Q

Acciones del receptor IP

A

Vasodilatación
Agregación plaquetaria (en menor medida que TP)
Hiperalgesia

59
Q

Acciones del receptor TP

A

Vasoconstricción

Agregación plaquetaria

60
Q

Acción de LTB4 (Unión a BLT)

A

Mediador inflamatorio

Agente quimiotáctico que moviliza distintos mediadores inflamatorios

61
Q

Acción de los cisteinil leuctroenos (Unión a CYSLT)

A

Contracción del ML bronquial especialmente importante en asma
Vasodilatación
Vasoconstricción coronaria

62
Q

Fármaco PGE1 que previene las úlceras por AINE

A

Misoprostol

63
Q

Fármaco PGE1 que se usa para mantener abierto el conducto arterioso en niños con malformaciones hasta la cirugía

A

Alprostadil

64
Q

Fármaco PGE2 que induce el parto

A

Dinoprostona

65
Q

Fármaco PGI2 que se usa para reducir la agregación plaquetaria cuando está condraindicada la heparina

A

Epoprostenol

66
Q

Fármaco PGF2alpha que se usa para disminuir la presión intraocular cuando los otros fármacos están contraindicados

A

Latanoprost

67
Q

Fármacos antagonistas de los receptores cist. LT1 usados en el tratamiento del asma infantil

A

Montelukast

Zafirlukast

68
Q

Fármacos inhibidores de la COX usados en el dolor por inflamación

A

AINE