Antikonvulsiva Flashcards
Hemmung Spannungsabhängige Natriumkanäle - Substanzen (5+3)
Phenytoin, Carbamazepin, Oxacarbazepin, Lamotrigin, Rufinamid, (Valproat, Topiramat, Zonisamid)
Hemmung spannungsabhängiger Natriumkanäle - WM
Blockade der Natriumkanäle –> AP wird unterdrückt
Wirkt besonders bei Natriumkanälen mit hohen Frequenzen
Hemmung spannungsabhängiger Natriumkanäle - Kinetik (4)
- Phenytoin: nicht-lineare Kinetik; enterohepatische Zirkulation
- Phenytoin, Carabmazepin, Oxacarbazepin: CYP3A4 Induktoren: Metabolismus von Antikonvulsiva und oralen Knotrazeptiva erhöht
- Oxacarbazepin: CYP2C19 Hemmung
- UAW:zentrale Symptome: Schwindel, ataxie, Sezierung
Hemmung spannungsabhängiger Calciumkanäle - Substanzen (3+2)
Ethosuximid, Gabapentin, Zonisamid, (Valproat, Pregabalin)
Hemmung spannungsabhängiger Calciumkanäle - WM (3)
- Hemmung von T-Typ Ca-kanälen (Achtung auch im Herz!!!!)
- Hemmung ist bei hohen Membranpotentialen stärker
- Thalamokortikale Neurone
Hemmung spannungsabhängiger Calciumkanäle - Kineitk
nichts bemerkenswertes
Hemmung Glutamatrezeptoren - Substanzen
Felbamat
Topiramat
Hemmung Glutamatrezeptoren - WM
Felbamat: blockiert Glycin-Bindungsstelle der NMDA-R = weniger NMDA Aktivität
Topiramat: blockiert AMPA-R
Felbamat - Kinetik (3)
- Renal eliminiert
- Induziert Metabolismus von Carbamazepin; verringert Phenytoin-Ausscheidung; verringert Phenobarbital und Valproat-Ausscheidung
- UAW: wie sonst + Thrombozytopenie, Leukopenie
Topiramat - Kinetik (2)
- Phenytoin und Carbamazepin verringern Topiramat Konzentration
- Topiramat verringertt Digoxin und Östrogen Konzentration
GABA Rezeptoren - Substanzen
Benzodiazepine (Diazepam, Clobazam, Clonazepam
Barbiturate: Phenobarbital
GABA-Rezeptoren - WM (2)
- Benzodiazepine: Sensibilisieren Rezeptor für GABA
2. Phenobarbitale: Sensibilisierung Rezeptor + Öffnung des Cl-Kanals!
Phenobarbital - Kinetik
Enzyminduktion: Metabolismus von Phenytoin und Carbamazepin erhöht
Vesikelprotein - Substanz
Levetiracetam
Vesikelprotein - WM
Levetiracetam –> Vesikelprotein SV2A (Docking und Fusion) –> vermehrt GABA und Glycin Release, weniger Glutamat-Release