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asafda > Antibiotici > Flashcards

Antibiotici Flashcards

1
Q

Come agiscono i sulfamidici?

A

Inibendo la sintesi degli acidi folici competendo con L acido p-aminobenzoico nei confronti della diidroepteorato-sintetasi

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2
Q

Perché i sulfamidici agiscono solo sui batteri?

A

Perché le cellule animali sono in grado di utilizzare gli acidi folici preformati presenti nella dieta

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3
Q

Perché gli enterococchi sono insensibili ai sulfamidici?

A

Perché riescono a usare L acido folico preformato

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4
Q

Si usano i sulfamidici in infezione associate a necrosi?

A

No perché abbiamo molte unità carbonio se terminali che i batteri possono usare

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5
Q

Che cosa è il trimethoprim?

A

Un batteriostatico che agisce sulla diidrofolato reduttasi inibendo la formazione di acido tetraidrofolico da acido diidrofolico

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6
Q

Che cosa è l’isonizazide?

A

È un micobattericida , essendo un analogo di nicotinamide e piridossamina ostacola la formazione del NAD e di enzimi (transaminasi) che richiedono il piridossalfosfato come fattore

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7
Q

Come agisce L isoniazide INH?

A

Inibisce enzimi coinvolti nella sintesi degli acidi micolici con conseguente fragilità della parete cellulare dei micobatteri . E un profarmaco ovvero la sua forma attiva viene prodotta ad opera di una catalasi-perossidasi micobatterica.

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8
Q

Come Si può avere resistenza per l’isoniazide?

A

Per mutazione del gene KatG che codifica per la catalasi-perossidasi che inibisce la forma attiva del farmaco

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9
Q

Cosa è e come agisce l’etionamide?

A

Come INH blocca la sintesi degli acidi micolici

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10
Q

Come agisce L ‘etanbutanolo?

A

Ha azione batteriostatica contro i micobatteri, altera la composizione della parete cellulare interferendo con la sintesi degli arabinogalattani.

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11
Q

La pirazinamide (PZA) è specifico per?

A

Per mycobacterium tubercolosis, è un derivato sintetico della nicotinamide

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12
Q

Cosa è il dapsone?

A

E un inibitore della sintesi degli acidi folici attivo sopratutto contro M.leprae .

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13
Q

Quali sono i farmaci chemioterapici nitroeterociclici?

A

Nitrofurani, nitroimidazoli , nitrotiazoli

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14
Q

Che cosa è la nitrofurantoina?

A

Un nitrofurano che viene usato nelle infezione delle vie urinarie data la sua rapida escrezione , interviene inibendo la sintesi di DNA e rna

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15
Q

Che cosa è il metronidazolo ?

A

Un nitroimidazolico usato particolarmente nelle infezioni da batteri anaerobi obbligati

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16
Q

Cosa sono i chinoloni?

A

Sono composti che presentano come struttura la 4-oxo-1,4 diidrochinolina

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17
Q

Come agiscono i chinoloni?

A

Interagendo con la girarsi e la topoisomerasi 4 . I chinoloni interagiscono con GyrA e ParC (subunita rispettive) , inibendo la neosintesi del DNA cromosomico

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18
Q

Quali sono i farmaci chinolonici?

A

Acido nalidixico, acido ossolinico e pipedimico Ciprofloxacina , ofloxacina
Usati sopratutto per infezioni sistemiche sia gram- che gram+

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19
Q

Cosa si intende per antibiotici b-lattamici?

A

Antibiotici la cui molecola è caratterizzata dalla presenza di un anello tetratomico azetidinico b-lattamico

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20
Q

Da chi vengono prodotte le penicilline?

A

Dal penicillinum chrysogenum

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21
Q

Quale è la struttura di base delle penicilline?

A

L acido 6-aminopenicillanico il cui punto debole e rappresentato dall anello b-lattamico con produzione di acido penicilloico inattivo

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22
Q

Penicillina G contro chi è attiva?

A

Cocchi gram+ e cocchi gram-

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23
Q

Quali sono le penicilline ad ampio spettro?

A

Aminopenicilline (ampicillina, amoxicillina)
Carbossipenicilline (carbenicillina)
Ureidopenicilline (piperacillina)

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24
Q

Contro chi sono particolarmente efficaci le ureidopenicilline?

A

Pseudomonas aeruginosa

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25
Q

Che cosa è il mecillinam?

A

Un derivato dotato di capacità di penetrazione attraverso la membrana esterna dei gram- ed è resistente alle comuni b-lattamasi.

26
Q

Come agiscono le penicilline?

A

Azione battericida bloccando il legame di transpeptidazione tra le catene laterali questi perché funziona come un analogo del dimero di d-alanina. Numerosi enzimi partecipano alla transpeptidazione in grado di legarsi covalentemente alle penicilline (PBP)

27
Q

Da chi vengono prodotte le cefalosporine ?

A

Da un micete Cephalosporium achremonium

28
Q

Contro chi sono particolarmente attive le cefalosporine?

A

Gram - per una maggiore l’interazione attraverso la membrana e per una certa resistenza alle b-lattamasi

29
Q

Come vengono classificate le cefalosporine?

A

In generazioni che vanno dalla 1 alla 5 in base all anno di uscita.
1 gen = cefazolina
2 gen = cefuroxina
3 gen = ceftazimide, cefotaxima, ceftriaxone (Rocefin)
4 gen = cefepime
5 gen = ceftarolina

30
Q

Che cosa è L’imipenem?

A

Antibiotico a spettro particolarmente ampio sia gram +/- che aerobi/anaerobi . Particolare attività su Pseudomonas

31
Q

Che cosa è l acido clavulanico?

A

Prodotto dagli streptomiceti con azione inibente sulle b-lattamasi

32
Q

Come agisce la fosfomicina?

A

Agisce bloccando una fase molto precoce della sintesi del peptidoglicano . Analogo del fosfoenolpiruvato bloccando la formazione del legame etereo sul carbonio 2

33
Q

Che cosa è la vancomicina? E da chi viene prodotta? Come agisce?

A

Glicopeptide prodotto da Streptomyces orientalis . Agiscono complessandosi al dimero D-alanina-D-alanina terminale del pentapeptide dell’unità basale del peptidoglicano inibendo le operazioni terminali

34
Q

Cosa sono le teicomicine ?

A

Antibiotici simili alla vancomicina prodotti da Actinoplanes teichomyceticus
Attivi solo su Gram+
Inibizione della sintesi proteica

35
Q

Cosa sono le polimixine?

A

Antibiotici formati da polipeptidi ciclici prodotti dai Bacillus

36
Q

Come agiscono le polimixine?

A

Legandosi alla membrana esterna dei gram - , distruggendone le proprietà osmotiche e provocando la fuoriuscita dei metaboliti dall interno della cellula

37
Q

Un esempio di polimixina?

A

La colistina prodotta dal bacillus colistinus

38
Q

Cosa è la daptomicina?

A

Un lipopeptide ciclico semisintetico prodotto da Streptomyces roseosporus

39
Q

Come agisce la daptomicina?

A

Agisce inserendosi nella membrana citoplasmatica con una coda lipofilica e integrazione è Ca dipendente , successivamente all’integrazione e si ha la formazione di pori con rilascio di ioni (K)

40
Q

Cosa è la novobiocina e come agisce?

A

Novobiocina è un antibiotico prodotto da Streptomyces niveus e spheroides che inibisce la replicazione del dna. Agisce legandosi alla subunita GyrB della girarsi. Per questo può essere utilizzato in sinergia con i chinoloni

41
Q

Da dove deriva la rifamicina?

A

Dalle colture di Nocardia mediterranea

42
Q

Come agiscono le rifamicine?

A

Legandosi alla subunita B della rna polimerasi batterica. Particolarmente attiva nei confronti del micobatterio tubercolare

43
Q

Cosa caratterizza le tetracicline?

A

Dalla struttura molecolare tetraciclica e sono prodotti da Streptomiceti. Agiscono legandosi alla subunita 30s ribosomiale sia dei gram- che gram +
Esempio: doxiciclina

44
Q

Chi produce gli aminoglicosidi?

A

Streptomyces o micromonospora

45
Q

Come agiscono gli aminoglicosidi?

A

Inibizione della sintesi proteica legandosi alla sub-30s si dei gram- che gram +

46
Q

Quali sono i principali aminoglicosidi?

A

Streptomicina, gentamicina, spectinomicina , paramomicina

47
Q

Quale è la struttura dei macrolidi?

A

Caratterizzati da una molecola contenente un nucleo lattonico macrociclico a cui sono legati uno o più deossizuccheri rappresentati da cladinoso e desosamina.

48
Q

Come agiscono i macrolidi?

A

Si legano all adenosina in posizione 2058 dell RNA 23s della subunita ribosomiale 50s

49
Q

Quali sono i principali macrolidi?

A

14 C = eritromicina, claritromicina
15C = azitromicina ( zitromax)
16C= miocamicina

50
Q

Cosa sono i chetolidi?

A

Sono macrolidi a 14C con un gruppo Carbonilico in C-3 . Si legano sia in posizione 2058 che 752 dell e a 23S di 50S. Farmaco:telitromicina

51
Q

Chi produce il cloramfenicolo? E come agisce?

A

Streptomyces venezuelae. Interviene legandosi alla 50s sia dei gram- che dei gram +

52
Q

Cosa sono i lincosamidi?

A

Sono farmaci antibatterici con un sistema di azione simile ai macrolidi per cui si ha una resistenza crociata
Farmaco :Clindamicina

53
Q

Quando vengono usate le tetracicline?

A

Quando abbiamo infezioni intracellulari, malattie sessualmente trasmesse e brucella(doxiciclina), Helicobacter pylori

54
Q

Come avviene la resistenza agli antibiotici betalattamici?

A

1)Attraverso la produzione di beta-lattamasi sia da parte di gram- che gram+.
ESBL (beta-lattamasi a spettro esteso) attive su quasi tutte le penicilline e cefalosporine, in questo caso si usano i carbapenemi
2) variazione delle porine
3)alterata sintesi di una PBP con perdita o diminuita affinita per i betalattamici
4)assenza di enzimi autolitici che permettono di sviluppare un sitema di resistenza

55
Q

Resistenza agli aminoglicosidi?

A

1) produzione di enzimi modificanti gli aminoglucosidi;
AAC (acetiltransferasi) che acetilano gli aminogruppi
AAD (adenililtransferasi), APH(fosfotransferasi)
2) diminuita permeabilità:mutazioni cromosomiche che comportano una riduzione della differenza di potenziale elettrico della membrana (soppr. Pseudomonas)
3) mutazioni delle proteine ribosomiali

56
Q

COme avviene la resistenza ai glicopeptidi?

A

Dalla acquisizione di un trasposone presente su un plasmide coniugativo che contiene un complesso operone con 9 geni diversi che codificano per 9 proteine tra cui enzimi che sostituiscono il dimero d-alanina-d-alanina con un dispeptide d-alanina-d-lattato

57
Q

Come avviene la resistenza per i sulfamidici?

A

1) Mediante acquisizione di trasposoni con DPS(diidroeptorato sintetasi) e DHFR (idrofolato reduttasi) che presentano minore afiinita per l’inibitore, instaurandosi una via metabolica alternativa.
2) Iperproduzione di acidoparaminobenzoico e di DHFR

58
Q

Come avviene la resistenza alle tetracicline?

A

1) Processo di efflusso attivo promosso dalla sintesi di una proteina di membrana TET codificata da geni collocati su plasmidi o trasposoni
2) minima percentuale anche per variazione delle porine

59
Q

Come avviene la resistenza al cloramfenicolo?

A

1) Produzione di acetil-transferasi controllata da gei su trasposoni che inativvano l’antibiotico.
2) diminuita permeabilita dovuta alla produzione di un polipeptide legato a strutture di superficie

60
Q

Come avviene la resistenza ai chinoloni e alla novobiocina?

A

1) mutazione dei geni che codificano per le subunita enzimatiche
2) aumentata espulsione del farmaco dalla cellula batterica(pompe di efflusso)
3) difficile entrata per pompe di efflusso

61
Q

Come avviene la resistenza ai macrolidi e lincosamidi?

A

Diffusa dagli stafilococchi.
1) modificazione del bersaglio ribosomiale mediante processo di metilazione dell’adenina nella frazione 23s ad opera di una adenina-metilasi codificata da un gene plasmidico. Questo processo è inducibile ovvero si attiv awuando il batterio va in contatto con concentrazioni subinibitorie di eritromicina

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