ansioliticos

Question 1

introdução agentes ansioliticos?

Answer 1

• Benzodiazepínicos: classe mais prescrita.
• Foram criados como protótipo do que seria uma classe ansiolítica.
• Entretanto, ela vem perdendo o espaço na prática psiquiátrica brasileira (os estado unidenses usam mais)
• Podem ser usados para ansiedade e/ou sedação
• Antidepressivos: muitos são preferidos para o tratamento dos transtornos de ansiedade
• ISRS: classe de antidepressivos mais receitada pelos psiquiatras para fins de controle de ansiedade
• Terapia cognitivo comportamental tem mostrado eficácia no tratamento.
• Benzodiazepínicos: resultados mais rápidos
• Antidepressivos: resultado inicia por volta de 2 semanas de tratamento
• Terapia cognitivo comportamental: dois meses ou mais para apresentar melhora

Question 2

indicações dos BZD?

Answer 2

• Transtorno de ansiedade generalizada (TAG)
• Transtorno de estresse pós traumático (TEPT)
• Transtorno de personalidade
• Fobia social
• TOC + TEPT : ↓ nível de evidência sobre uso de BZDs. Isso porque é melhor uma terapia para ajudar a gente a digerir por exemplo o trauma, do que so tomar um remédio para dormir.
• Depressão: Embora BDZs não constitua linhapara tto depressivo: BDZs + ADPs no início do tto é comum.
• A gente pode usar quando o paciente por exemplo esta muito agitado com a ideia da depressão, com ideais de suicídio o perturbando muito e etc
• Psicose: BDZs tranquilização rápida em monoterapia. Entretanto, combinado de BDZs + Antipsicótico: requer mais evidências de vantagens.
• A gente não usa os benzo como monoterapia em uma psicose aguda.
• Ansiedade crônica ou relacionada aos estresses da vida e às condições clínicas
• Insônia: infelizmente o benzodiazepínico tem um destaque nessa lógica que não merecia.
• Epilepsia
• Relaxamento muscular
• Anestesia
• Abstinência alcoólica

Question 3

principais representantes dos BZD?

Answer 3

• alprazolam, bromazepam e clonazepam.
• Quando mais rápida a concentração máxima é atingida melhor para a crise.
• Não é atoa que temos muito alprazolam em quadros de ataques de pânico.
• Outro exemplo é o paciente do internato que trabalha subidno em andaime e que tomava 2 clonazepam de noite.
• Nesse caso o alprazolam é melhor, já que tem meia vida menor.
• Se a pessoa ta tendo várias crises no dia é melhor clonazepam – se não teria que tomar vários alprazolam.
• Se tem crises por exemplo só 3x por semana então é melhor alprazolam
• Facilita passagem barreira hematoencefálica
• Atividade anticonvulsivante

Question 4

mecanismo de ação dos BZDS?

Answer 4

• Estimulação dos receptores GABA-A, atuam como moduladores alostéricos, ou seja, aumentam a eficácia de um receptor inotrópico de GABA responsável por abrir os canais de Cl- e assim hiperpolarizar, inativar o neurônio.
• Atua como ansiolítico e sedativohipnótico.
• agem no sistema límbico: modula mecanismo de ansiedade adaptativa
• Receptores GABAÉRGICOS ATIVADOS pela LIBERAÇÃO de GABA CESSA RESPOSTA ANSIOSA
• Flumazenil é antidoto

Question 5

interações medicamentosas dos BZD?

Answer 5

• Uso de Clozapina> risco de depressão respiratória
• Potencialização dos efeitos de: Álcool (já que tembém é neurodepressor), anticonvulsivantes e neurolépticos:
• Cimetidina, anticoncepcionais orais, dissulfiram: Podem↓ clearance ↑ meia- vida dos BDZs.

Question 6

uso em populações especificas dos BZD?

Answer 6

• Indicação clínica preponderante na gestação?
• BNZs são relativamente seguros
• Lactação: riscos de sintomas de abstinecnia no lactente
• Insuficiencia hepática
• BNZs diretamente conjulgados (lorazepam): metabolismo preservado nas hepatopatias
• BDZs que sofrem reações transformação de Fase 1 (desmetilação e hidroxilação): apresentam clarance baixo.
• Hepatopatias graves: evitar uso de BDZs
• Idosos
• Lesões decorrentes de quedas e depressões das funções do SNC
• Idade avançada: MODIFICA propriedades de distribuição, de eliminação e de clearance

Question 7

não benzodiazepinicos?

Answer 7

• “DROGAS Z”
• Devem ser administradas SOMENTE ao deitar – já que elas foram criadas para dormir.
• São agonistas seletivos de receptor GABA A.
• Diferentemente dos benzodiazepínicos que são não seletivos.
• Vantagens:
• Sedação sem apresentar efeitos ansiolíticos e ou miorrelaxantes de maneira significativa
• Encurtam o tempo de indução do sono; reduz número de despertares noturnos; melhora qualidade do sono
• Desvantagens:
• Defict cognitivo
• Manifestações psicomotoras. exemplo: pacientes que tomam zolpidem e fazem compras durante o efeito.
• Sem diferença significativa em relação aos BSZs usados em idosos

Question 8

zolpidem?

Answer 8

• Ações farmacológicas:
• Metabolização hepática
• Excreção: 56 % via renal e fecal 37%
• Mecanismo de Ação:
• Encurtam o tempo de indução do sono; ↓ número de despertares noturnos; ↑tempo total sono
• Não é que a pessoa dorme mais, mas o fato de dormir mais rápido e não acordar de noite aumenta o tempo de sono.
• Não interfere estrutura normal do sono
• Afeta pouco a memória e a psicomotricidade
• Não existe ainda protocolo para tratar dependência de zolpidem.
• Zolpidem não é tão melhor que os benzos, “o zolpidem é como um benzo mas com um anel aromático a menos”.
• indicações:
• Insônia inicial ou de manutenção
• Pré- anestesia
• Uso off-label: Síndrome das pernas inquietas
• Dosagem:
• Dose terapêutica média:
• Insônia adultos: 10mg
• Alterações hepáticas, renais e idosos: doses ajustadas para 5mg
• Efeitos adversos:
  ○ Sonolência
  ○ Cefaléia
  ○ Déficits de memória
  ○ Confusão mental
  ○ Pode estar associado a comportamentos atípicos:
• Contraindicação:
  ○ Gestação ou lactação
  ○ Pacientes idade inferior a 15 anos: isso porque uma pessoa adulta com o cérebro todo formado consegue fazer compras milionárias e etc se não tomarem de forma adequada. Então imagina um adolescente irresponsável.

Question 9

ZOPICLONA?

Answer 9

• Ações farmacológicas:
• Se difere do zolpidem por ser menos seletiva
• Ação: reduz a latência para o sono, aumenta o tempo total de sono.
• Eficácia maior ou igual aos dos benzodiazepínicos de longa ação no tratamento de: insônia de início ou manutenção do sono.
• Dosagem recomendada: 3,75 a 7,5 mg.
• Bem toleradanos idosos
• efeitos adversos:
   Cefaleia
   Sonolência
   Náusea
   Sabor desagradável na boca

Question 10

EZOPICLONA?

Answer 10

• Ações farmacológicas: isômero a zopiclona. menos seletiva para receptor GABA A.
• Indicações: uso em insônia crônica.
• Dificuldade em iniciar e manter o sono.
• Dosagem: adultos 1 a 3mg. Idosos não devem ultrapassar 2mg.

Question 11

HIPNÓTICOS SEROTONÉRGICOS?

Answer 11

• TRAZODONA
• Antidepressivo sedativo de apenas cerca de 6 a 8 horas
• Eficácia como hipnótico:
• Administração 1x/ dia período noturno
• Doses < que as usadas como antidepresssivos
• Mecanismo de Ação: FUNÇÃO SEDATIVA
• Antagonismo receptores histaminérgicos H1 e alfa 1- adrenérgicos

Question 12

HIPNÓTICOS MELATONÉRGICOS?

Answer 12

• MELATONINA
• Neurotransmissor que atua na regulação ritmo cicardiano, não tanto para insônia (ou seja, pra quem gosta de dormir de madrugada e acordar mais tarde)
• Efeitos hipnóticos da melatonina exógena:
• Age no núcleo supraquiasmático via receptores MT1 e MT2
• Fórmula de liberação prolongada: + apropriada para tto da insônia primária