AINES Flashcards
creadordel acido acetilsalicilico
Felix hoffman
aspirina - spiracea sauces
quien aislo la salicilina
Leroux
AINES
inhiben la sx de prostaglandinas
a traves de la inhibicion de la ciclooxigenasa
se utilizan como analgesicos antiinflamatorios y antipireticos
mecanismo de accion
No esteroideo porque no actua en la fosfolipasa A2 si no en las COX
inhibe sintesis de COX - Evita formacion de ac araquidonico- no se forman cels inflamatorias ( tromboxanos), prostaglandinas ni factores biologicos como los autoacoides (ecosanoides)
resumen - evita formacion de prostaglandinas y tromboxanos
Caracteristicas de COX 1
enzima constitutiva - en todos los tej del cuerpo
se encarga de la sx de prostagnandinas- fiebreinflamacion o dolor
Cito proteccion gastrica y renal
Regulacion de flujossanguineos
caracteristicas de COX 2
enzima inDucible - no se present normalmente
inducida por citoquinas y factores sericos
se encuentra en el sitio de la inflamacion
- se expresa a nivel cardiaco es cardiotoxico y hepatotoxico
efectos terapeuticos delos aines
antiinflamatorios
analgesicos - de potencia media, en artralgias, mialgias, neuralgias, cefalea, dismenorrea, sx articulares
antipireticos- disminuye de manera rapida y eficaz laa fiebre
los aines se usan en…
-Procesos reumatologicos- artritisreumatoide, gota, tendinitis, bursitis
-enf inflamatoria intestinal
-profilaxis tromboembolica
-Procesos dermatologicos- Preparados de salicilatos- verrugas
- cierre del conducto arterioso-
-procesos oculares
en estte proceso se utiliza la SULFALAZINA
enf inflamatoria intestinal- enf de
Crohn, CUCI colitisulcerosa
en este proceso se utiliza ASPIRINA
profilaxis tromboembolicaa-
en este proceso se utiliza IBUPROFENO E INDOMETACINA
- cierre del conducto arterioso
en este proceso se utilizan Preparados de salicilatos
Procesos dermatologicos- verrugas
en este proceso se utilizan derivados hidrosolubles de fenilaceticos, pirrolaceticos e indolicos
procesos oculares, inflamacion postqx, edema macular y conjuntivitis alergica
aines usados enniños
ibuproofeno y paracetamol
ainesusados en embarazadas
aspirina en dosis bajas
reacc adversas
riesgo gastrointestinal - gastropatia por aines(COX 2 reduce riesgo 3 veces)
reduce pg pgastroprotectoras- PGI2 y PGE2
- inhibe secrecion acida
-aumenta vascularizacion
-aumenta secrecion democo
efecto en fx renal
- reduce flujo renal - reduccion de PG vasodilatadoras
- nefropatia por aines- nefritis membranosa
- hipersensibilidad- shock- principalmente a la aspirina
ef gastrointestinales
dolor abd
nauseas
anorexia
ulceras gastr
anemia
hemorragia de vias gastrointest
perforacion
diarrea
efecto anticoagulante de los aines
disminuye act plaquetaria - por inhibicion de la prostaglandinas
AINEs unidos aproteinas desplazan la warfarina aumentando el efectoanticoagulante
-propenso aaparicion de hematomas
- hemorragias
farmacocinetica de aines
- se absorbeen parte alta de intestino delgado
- metabolismo en mitocondrias y RE
- distribucion en liquidos atraviesa LCV y Barrerra plcentaria
- excrecion en orina
10% ac salicilico
75% glucoronidos fenolicos
Derivados del salicilato
Ácido acetilsalicílico
salicilato de sodio
difeunisol
sulfasalazina
olsalazina
derivados del p aminofenol
acetaminofen
derivados del indol y acido indenacetico
indometacina
sulindac
Etodolac
Acemetacina
derivados del acido heteroarilacetico
tolmetin
diclofenaco
ketorolaco
Derivados del acido arilpropionico
naproxeno
ibuprofeno
ketoprofeno
fenoprofeno
furbiprofeno
tiaprofeno
oxaprocin
derivados del acido antranilico
acido mefenamico
acido meclofenamico
derivados del acido enolico
piroxicam
tenoxicam
meloxicam
derivados de las pirazolonas
metamizol
fenilbutasona
oxifenbutazona
derivados de sulfanilidas
nimesulide
farmacos no selectivos COX 1 y 2
aspirina
acetaminofen
indometacina
ibuprofeno
naproxeno
sulindac
diclofenaco
piroxicam
meloxicam
cetoprofeno
acemetacina
farmacos selectivos COX-2
Celecoxib
parecoxib
lumiracoxib
rofecoxib
Valdecoxib
Aciido acetilsalicilicoo
analgesico
antipiretico
aantiinflamatorio
- unico que acetila de forma irreversible la COX
- irritante
- liquuido, comprimido, supsitorios
mecanismo de accion ac acetilsalicilico
inhive de manera no selectiva COX 1 y COx 2
- bloquuea sx de prostaglandinas y tromboxanos
- inhiben lipoxigenasa = accion antiinflamatoria
farmacocinetica dellac acetilsalicilico
Admin: VO
absorcion: gastrointestinal- primera porc del intest delgado
Distribucion: todo el organismo, liquido sinovial, liq raquideo y leche materna
excrecion: renal
VM: 3-6 hrs
indicaciones ac aceilsalicilico
Antiagregante plaquetario: TVP, infarto
Enf inflamatoria intestinal
reaccadversas
-mayormente con la aspirina
-disminuyen fx renal en dosis altas y consumo cronico
asma alergias, polipos nasales, broncooespasmo, angioedema
- causa cerre prematuro del conducto arterioso
- contraindicado en estados febriles biricos - esta asociasdo al SX DE REYE - encefalopatia y degeneracion grasa del higado
Acetaminofen
PARACETAMOL
-Analgesico
-Antipiretico
- antiinflamatorio- demsiado debil no lo uses xd
- bloquea COX y sx de prostagland
indicacionesdel acetaminofen
tx de eleccion como analgesico y antipiretico cuando esta contraindicada la aspirina
- analgesico antiermico
resfriados comunes
control leve de la cefalea
mialgias
dismenorrea
dolos postparto
dolor dental severoque no sede con analgesicos
farmacocinetica parac
admin:VO/rectal
Absorcion : intest delgado
Distribucion todos los liquidos
VM: 2-3 hrs
Biodisponibilidad efectos inician en 30min, utilesde 4 a 5 hrs
tabletas ampollas jarabe supositoriio comprimidos
entidoto especifico por intoxicacion por acetaminofen
acetilcisteina
contraindicaciones y efectos toxicos
hipersensibilidad
no admin con barbiuricos - no en px convulsivos
tpxicos:
hepaotoxicidad
necrosis tubulr y renal
cual esla dosis totallmaxima diaria del paracetamol
4000 mg
derivados de las pirazolidonas
se usan mucho pero tienen alto riesgo de agranulocitosis- nose debe dar en px que son propensos a tener fiebre como los px con leucemia
uso en tx re artritis reumatoide y espondilitis
Dipirona
Metamizol
-excelente antipiretico
-analgesico
-Antiinflamatorio muy limitado
Crisis escalonada
Cuando se da por via IV = hipotension
Mayor riesgo – agranulocitosis
Vida 8-10 hrs
No se usa enIR IC
Ni px hipoglucemicos
Disminucion de fiebre en lisis IV
Metamizol para control de fiebre en pediatricos
presentaciones del paracetamol
500 mg
750 mg
Tafirolflex - paracetamol + cloezoxazona
tramacet: tramadol + paracetamol
efectos adv del metamizol
granulomatosis
anemia hemolitica
sx de stevens johnsosn
trombocitopenia
- por ello se utiliza como farmaco de 2da eleccion para el tx de solor moderado a intenso
Naproxeno e ibuprofeno
- analgesico
- antiinflamatorio
- antipiretico
- nhibicion no selectiva de COX 1 y 2
nauseas si el dolor es menor al necesario
En px oncologicos por reaccion febril tumoral
contraindicado en px con angioedema y polipos nasales
ibuprofeno
Antiinflmatorio 1200, 1800mig /dia
Analgesico 200-800 mc/ 8-12 hrs
Derivados del acido acetico
Ketorolaco
presentaciones del naproxeno
flanax de 550 mg
presentaciones del ibuprofeno
actron de 400 mg
indicaciones del ibuprofeno y naproxeno
bursitis tendinitis
antirermicos en artriitis reumatoide artrosis
dosis de ibuprofeno
antiinflamatorio: 1200-1800 dia
analgesico: 200-800 mc/ 8-12 hrs
dosis de naproxeno
dolor agudo- leve: 250mg/6-8 h
antirreumatico: 250-500 mg c/12 hrs
inolaceticos
indometacina
etodolaco
pirrolaceticos
talmetina
ketorolaco
sulindaco
fenilaceticos
diclofenaco
alclofenaco
naftilaceticos
nabumetona
antiinflamatoriosmas potentes
indometacina
naproxeno
ibuprofeno
diclofenaco efectos adversos
no se usa para tratar cefalea a menos que se anecesario
nauseas vomitos
dolor abd
eructos
diarrea
erupcion cutanea
indometacina
Uso en artritis reumatoide, artrosis gota, espondilitis
Sisminuye incidencia de CA de colon genetico
Ya no se usa como antipiretico
Amenaza de parto prematuro, suprime contracciones uterinas,y hermorragias ventriculares en neonatos
ketorolaco
- potentte analgesico (30 mg = 10mg demorfina)
Post quirurgicos
Es de amplia distribucion
Inyectable 10 y 30mg
Comprimidos10mg
Dosis maxima IV 120 mg
No se utiliza por mas de 5 dias
20 dosis en 5 dias 120 mg
Efectos toxicos
Somnolencia mareos cefaleas
Dolor gastrointestinal
ketorolaco
- potentte analgesico (30 mg = 10mg demorfina)
-uso post quirurgicos para dolor - no genera tolerancia
- para la inflamacio del ojo
-uso en conjuntivitis
Efectos toxicos
Somnolencia mareos cefaleas
Dolor gastrointestinal
dosis del ketorolaco
Inyectable 10 y 30mg
Comprimidos10mg
Dosis maxima IV e IM 120 mg
No se utiliza por mas de 5 dias
20 dosis en 5 dias 120 mg
Diclofenaco
- actividad uricosurica
- inhibe COX 2
- uso en artitis y artrosis
- analgesico en postoperatorio
- tendinitis bursitis, dismenorrea y clico renal
- Perforacion gastrica por el uso excesivo
- aumento de las transaminasas
antipiretico, analgesico antiinflamatorio
absorcion lenta al tomar con alimentos
diclofenacosodico y potasico ventajas
reducetiempo de contactocoon mucosaintestinal
reduceproblemas del tractointestinal
efecto rapido en el alivio del dolor
sodico IM
Potasico Oral 25 50 75 100 150 y 300mg
derivadosdel acido enolico oxicams
semividalarga, 1 dosis por dia
se acumula en liq sinovial
piroxicam
tenoxicam
meloxicam
uso en el tratamiento A LARGO PLAZO de artritis reumatoide u osteoartritis
inhiben COX 2 y 1
Piroxicam
eficaz antiinflamatorio, inhibe neutrofilo
inhibe proteoglucanasa y colagenasa en cartilago
artritis reumatoide
dosis 2040mg
nombrescomerciales de piroxicam
artagil
piroxicamur
vitaxicam
doblexan
meloxicam
para artritis reumatoide 15 mg
y osteoarttritis 7.5-15 mg
producemenor da;oen estomago quepiroxicam
nombre comeracial de meloxicam
movalis
parocin
uticox
inhibidores selectivos de COX2
Oxicam
numesilida
etodolaco
coxibs
eficaz en enf inflamatorias, en txcronico de enf reumaicas
se usan cuando hay riesgo de problemas gastricos y renales
NO se usan en px cno enf de crohny colitis ulcerosa
Celecoxib – celebrex 100 mg mx 200 mg c 12 hrs
Heterocoxib – muerte por IAM cronico
calecoxib
inhibidor altamente selectivo dela Cox 2
30 veces mas de COx 2 que de COX 1
efectos adversos gastrointestinales
RAM: edema
alergia
