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PHL2100_Pharmacologie > 8 COURS_RCPG et R-canaux > Flashcards

8 COURS_RCPG et R-canaux Flashcards

1
Q

décrire les RCPG (6)

A
  • 7 passages transmembranaires
  • plus grande famille de protéines membranaires (1% du génome H)
  • cible de 40% de médicaments
  • grande affinité pour leurs ligands (sauf au niveau des N)
  • chaque cellule a plusieurs types de RCPG
  • différents RCPG peuvent produire la même réponse avec différents ligands et les mêmes RCPG peuvent produire des réponses différentes avec le même ligand
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Q

comment agit le RCPG quand il se lie à son ligand ?

A

changement de la conformation tridimensionnelle donc active la protéine G hétéro-tridimérique

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3
Q

décrire la protéine G (2)

A
  • sous-unité A : liée au GDP / GTP
  • sous-unités BG
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4
Q

comment RCPG active la protéine G ? que fait la protéine G une fois activée ?

A

échange GDP en GTP de la sous-unité A : protéine G va activer des effecteurs qui provoquent une réponse cellulaire

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5
Q

donner 3 familles de RCPG

A
  • rhodopsine / classe A / famille 1
  • adhésion et sécrétine / classe B / famille 2
  • glutamate
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6
Q

décrire la famille 1 de RCPG (rhodopsine) (7)

A
  • plus grande famille de RCPG
  • R de la vision
  • 7 passages transmembranaires
  • pont disulfure entre les boucles 3 et 4
  • motif dans la 2e boucle intracellulaire pour la liaison de la protéine G
  • domaine dans le 7e passage transmembranaire pour l’activation de la protéine G
  • queue C-terminale vers l’intérieur vs N-terminale vers l’extérieur
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7
Q

quelle partie du RCPG rhodopsine est modifiée post-traductionnellement et à quoi est-ce que ça sert ?

A

queue C-terminale : 1ère partie du domaine ressemble à une hélice A parallèle à la membrane donc ancre le R dans la membrane

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8
Q

comment varie l’endroit de liaison des ligands au RCPG rhodopsine selon leur taille ? (3)

A
  • petit : lié profondément dans la structure
  • moyen : interagit avec les domaines de surface et la queue
  • gros : interagit avec la partie extracellulaire uniquement
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9
Q

décrire la famille 2 de RCPG (sécrétine et adhésion) (4)

A
  • 7 passages transmembranaires
  • aucun motifs de la famille 1
  • retrouvé dans le tractus gastro-intestinal
  • activé par des hormones du SD
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10
Q

décrire les RCPG glutamate (3)

A
  • grands domaines extra- et intramembranaire
  • domaine terminal très bien organisé grâce aux interactions électrochimiques
  • ligand se fait ‘capturer’ dans la structure 3D du domaine extramembranaire
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11
Q

quelle sous-unité de la protéine G à des isoformes ? les donner (4)

A

sous-unité A
- s
- i
- q
- 12/13

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12
Q

décrire l’action de Gs

A

sous-unité A active l’adénylate cyclase qui produit de l’AMPc qui active PKA qui phosphoryle des substrats puis AMPc se fait dégrader par des phosphodiestérases

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13
Q

décrire PKA (3)

A
  • 4 sous-unités : 2 catalytiques et 2 régulatrices
  • 2 sous-unités régulatrices peuvent lier 2 AMPc chaque
  • plusieurs isoformes
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14
Q

donner le messager secondaire de la protéine Gs

A

AMPc

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15
Q

décrire l’action de Gi

A

inhibe l’adénylate cyclase : pas de conversion d’ATP en AMPc

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16
Q

comment observer l’action d’une protéine Gi ?

A

préactive le système par la forskoline : force la production d’AMPc par l’adénylate cyclase puis ajoute l’agoniste sérotonine qui active son RCPG donc observe une perte de l’activation de l’adénylate cyclase

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17
Q

décrire l’action de Gq

A

active PLC qui convertit les lipides membranaires en 2 substrats bioactifs : coupe PIP2 en la partie hydrophile IP3 qui se lie aux canaux calciques des réservoirs cellulaire de Ca2+ et DAG se lie à la partie lipophile toujours dans la membrane pour activer des PKC

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18
Q

que permet l’action de IP3 ?

A

augmente le Ca2+ intracellulaire ce qui ouvre les canaux calciques de la cellule donc entrée de Ca2+ depuis l’extérieur

19
Q

donner le messager secondaire de la protéine Gq

A

Ca2+

20
Q

décrire l’action de G12/13

A

active Rho donc réorganise le cytosquelette d’actine

21
Q

donner la règle générale de l’action des RCPG
qu’observe-t-on parfois ?

A

activent des protéines qui activent des effecteurs
parfois RCPG activent l’effecteur directement

22
Q

donner 2 exemples où un RCPG active directement l’effecteur

A
  • R béta2-adrénergique : RCPG entre directement en contact avec NHERF qui inactive l’échangeur NHE3 donc changement de pH
  • RCPG peut initier directement la vidange des réservoirs calciques
23
Q

lister 5 pathologies liées à une mutation d’un R

A
  • hyperfonction
  • perte de fonction
  • élargissement de la spécificité au ligand
  • augmentation de la sensibilité du ligand
  • retarder la désensibilisation
24
Q

comment la réponse des RCPG s’arrête-t-elle ?

A

désensibilisation

25
Q

pourquoi est-il important de désensibiliser un RCPG ?

A

car utilise des voies d’amplification

26
Q

définir la désensibilisation

A

perte de réponse du R à l’agoniste

27
Q

comment désensibiliser un RCPG ? (2)

A
  • phosphorylation sur les résidus sérine et thréonine des boucles et la queue C-terminale par des kinases
  • recrutement d’une arrestine
28
Q

nommer la famille de kinases qui phosphorylent les R
donner les classes (2)

A

GRK
- rhodopsine kinase : GRK 1 et 7 pour les yeux
- reste du corps

29
Q

décrire les arrestines (3)

A
  • 4 arrestines différentes : 2 dans le système visuel ( arrestine + rarrestine) et 2 ubiquitaires (Barrestine 1 et 2)
  • se lient au R pour prévenir le couplage subséquent aux protéines G
  • peuvent engager de nouvelles voies de signalisation (ex : voie mitogénique)
30
Q

qu’advient-il des R désensibilisés ? pourquoi ?

A

internalisés car ne servent plus à rien

31
Q

qu’advient-il des R internalisés ? (3)

A
  • recyclés
  • dégradés
  • envoyés dans d’autres compartiments intracellulaires
32
Q

donner et décrire 2 voies d’internalisation de R

A
  • CCV : la plus importante, grosse vésicule enrobée de clathrines (d’abord puits de clathrines puis recrutement de plus de clathrines)
  • caveolae : vésicule formée à partir des domaines riches en cholestérol de la membrane, vésicule plus flasque et moins organisée que CCV
33
Q

donner et décrire les deux classes de R selon s’ils sont internalisés avec ou sans arrestine

A
  • classe A : internalisé sans arrestine, ressensibilisé rapidement
  • classe B : internalisé avec arrestine, ressensibilisé plus lentement et peut interagir avec de nouvelles protéines via l’arrestine
34
Q

en quoi un agoniste biaisé est-il différent d’un agoniste ou antagoniste ?

A

agoniste active toutes les voies de signalisation vs antagoniste bloque toutes les voies de signalisation
agoniste biaisé active certaines voies et en bloque d’autres

35
Q

que signifie PAM ? NAM ?

A

PAM : positiv allosteric modulation
NAM : negative allosteric modulation

36
Q

décrire les R-canaux (4)

A
  • famille de canal ionique
  • s’ouvre en réponse à une liaison à un messager et pas un changement de potentiel
  • souvent retrouvé dans le SN et les jonctions neuromusculaires
  • transforme le signal chimique en signal électrique
37
Q

donner et décrire brièvement 3 familles de R-canaux

A
  • boucle cys : 5 SU, 4 passages transmembranaires, queues N et C terminales du même côté
  • ionotropique du glutamate : 4 SU, 3 passages transmembranaires, queue C-terminale côté interne vs N-terminale côté externe
  • activé par l’ATP : 3 SU, 2 passages transmembranaires, 2 queues vers l’intérieur
38
Q

donner 2 R de la famille boucle cys

A
  • R nicotinique adrénergique
  • R GABA
39
Q

décrire le R nicotinique adrénergique (5)

A
  • famille boucle cys
  • 2 ligands : acétylcholine et nicotine
  • entrée de Ca2+, sortie de K+
  • désensibilisation ferme le canal (pas de phosphorylation ni d’arrestine)
  • cible de plusieurs drogues et venins
40
Q

décrire le R GABA (4)

A
  • famille boucle cys
  • fait passer les ions chlore : hyperpolarise le N
  • ligand GABA : NT inhibiteur
  • benzodiazépine module la fonction
41
Q

décrire le glutamate (2)

A
  • NT excitateur
  • associé à la plasticité neuronale
42
Q

donner un R ionotropique du glutamate

A

R NR 1 et 2

43
Q

décrire les R NR 1 et 2 (5)

A
  • R ionotropique du glutamate
  • s’associent en homotétramère
  • NR2 lie le glutamate
  • NR1 lie la glycine
  • R activé et modulé par des ligands : doit déplacer Mg2+ qui bloque le pore
44
Q

décrire les R activés par l’ATP (3)

A
  • très présents dans la peau
  • transmet l’influx nerveux
  • retrouvé partout dans le corps et SNC (perception de la douleur, tonus musculaire…)

PHL2100_Pharmacologie (11 decks)

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