1 COURS_Pharmacocinétique Flashcards
définir la pharmacocinétique et pharmacodynamique
pharmacocinétique : action du sujet sur le médicament
pharmacodynamique : action du médicament sur le sujet
décrire les phases cliniques I, II, III et IV
phase I : petite étude sur des volontaires sains, évaluation de la tolérabilité du médicament
phase II : évaluation de la dose sur des volontaires malades
phase III : évaluation de l’efficacité sur une grande étude puis mise sur le marché
phase IV : étude des effets indésirables après mise sur le marché
combien de noms différents ont les médicaments ? les donner
3
nom chimique, générique et commercial
donner des cibles des médicaments (4)
- enzymes
- transporteurs
- synthèse de molécules
- R précis
décrire les axes de la courbe dose-réponse
axe des x : concentration des facteurs du médicament
axe des y : réponse au médicament
quel genre de courbe obtient-on pour une courbe dose-réponse ? quels points importants obtient-on de cette courbe (3) ?
courbe sinusoïdale
- DE50 : dose qui engendre 50% des effets du médicament (avant ça les petites doses engendrent des petites réponses)
- Emax : à cette dose effet maximal du médicament
- plateau au delà du Emax
définir l’index thérapeutique
différence entre les concentrations plasmatiques qui procurent l’effet bénéfique recherché et les Cp qui engendrent un effet indésirable
comment varie l’utilisation du médicament selon l’indice thérapeutique ? pourquoi ?
utilisation simple si l’index thérapeutique est élevé car écart entre les effets recherchés et indésirables est grand
donner les axes pour la courbe permettant de conceptualiser la cinétique du médicament
que représente cette courbe ?
concentration plasmatique (y) en fonction du temps (x)
représente l’apparition du médicament dans le sang
donner et définir les paramètres pharmaceutiques (5)
- SSC : surface sous la courbe ; intégrale des concentrations dans une unité de temps
- Cmax : concentration maximale / absorption maximale du médicament donc effet maximal (concentration doit être inférieure à la concentration toxique minimale)
- Cmin : concentration minimale ; doit être supérieure à la concentration efficace minimale
- temps de demi-vie : temps nécessaire pour voir la concentration du médicament diminuer de 50% (calculé selon la pente de déclin)
- tmax : délai de temps pour atteindre Cmax
définir SSC
représente la quantité de médicament retrouvée dans le sang
décrire un médicament de cinétique d’ordre 1er
médicament dont la vitesse d’absorption, de distribution et d’élimination change proportionnellement selon la quantité / concentration / dose du médicament
décrire un médicament de cinétique d’ordre 0
médicament dont la vitesse d’absorption, de distribution et d’élimination ne change pas proportionnellement selon la dose du médicament
la réponse aux médicaments est variable selon les individus, à quoi est-ce dû ? (2)
- phénotype cinétique (différence de métabolisme…)
- modification au niveau de la dynamique (liaison / interaction médicament-R)
comment varie tmax selon la voie d’absorption ? illustrer avec 2 exemples
IV : tmax au temps 0 car le médicament arrive directement dans le sang
voie buccale : tmax met plus de temps car le médicament doit être absorbé au niveau de l’intestin
décrire le rôle de l’estomac dans l’absorption (3)
- pas un organe qui absorbe
- désintègre et dissous le médicament
- vidange gastrique pour apporter le médicament à l’intestin pour être absorbé
grâce à quoi l’absorption intestinale est-elle possible ?
perfusion tissulaire
de quoi a besoin l’intestin pour absorber le médicament ?
pression sanguine
donner le chemin du médicament quand absorbé dans le sang depuis l’intestin
intestin à veine porte qui arrive au foie puis la veine sous-hépatique puis la veine cave au coeur D, les poumons, le coeur G puis la circulation systémique
comment le médicament est-il absorbé depuis l’intestin ?
activement (très peu de diffusion passive)
de quoi dépend la vitesse d’absorption du médicament (2) ? décrire
vitesse d’absorption du médicament = dA/dt
- ka : constante d’absorption ; reflète les caractéristiques de la membrane qui modulent l’absorption
- D : la dose
que se passe-t-il si on ralentit la vidange gastrique ? si on l’accélère ?
ralentit : diminue Cmax et augmente tmax
accélère : augmente Cmax et diminue tmax
de quoi dépend la vitesse d’élimination d’un médicament ? pourquoi ?
dépend de la concentration car cinétique d’ordre 1er (dE/dt)
quand est-ce que l’élimination du médicament commence ?
dès qu’il est absorbé dans le sang / dès que la concentration plasmatique augmente
