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PHL2100_Pharmacologie > 1 COURS_Pharmacocinétique > Flashcards

1 COURS_Pharmacocinétique Flashcards

1
Q

définir la pharmacocinétique et pharmacodynamique

A

pharmacocinétique : action du sujet sur le médicament
pharmacodynamique : action du médicament sur le sujet

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Q

décrire les phases cliniques I, II, III et IV

A

phase I : petite étude sur des volontaires sains, évaluation de la tolérabilité du médicament
phase II : évaluation de la dose sur des volontaires malades
phase III : évaluation de l’efficacité sur une grande étude puis mise sur le marché
phase IV : étude des effets indésirables après mise sur le marché

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3
Q

combien de noms différents ont les médicaments ? les donner

A

3
nom chimique, générique et commercial

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4
Q

donner des cibles des médicaments (4)

A
  • enzymes
  • transporteurs
  • synthèse de molécules
  • R précis
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5
Q

décrire les axes de la courbe dose-réponse

A

axe des x : concentration des facteurs du médicament
axe des y : réponse au médicament

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6
Q

quel genre de courbe obtient-on pour une courbe dose-réponse ? quels points importants obtient-on de cette courbe (3) ?

A

courbe sinusoïdale
- DE50 : dose qui engendre 50% des effets du médicament (avant ça les petites doses engendrent des petites réponses)
- Emax : à cette dose effet maximal du médicament
- plateau au delà du Emax

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7
Q

définir l’index thérapeutique

A

différence entre les concentrations plasmatiques qui procurent l’effet bénéfique recherché et les Cp qui engendrent un effet indésirable

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8
Q

comment varie l’utilisation du médicament selon l’indice thérapeutique ? pourquoi ?

A

utilisation simple si l’index thérapeutique est élevé car écart entre les effets recherchés et indésirables est grand

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9
Q

donner les axes pour la courbe permettant de conceptualiser la cinétique du médicament
que représente cette courbe ?

A

concentration plasmatique (y) en fonction du temps (x)
représente l’apparition du médicament dans le sang

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10
Q

donner et définir les paramètres pharmaceutiques (5)

A
  • SSC : surface sous la courbe ; intégrale des concentrations dans une unité de temps
  • Cmax : concentration maximale / absorption maximale du médicament donc effet maximal (concentration doit être inférieure à la concentration toxique minimale)
  • Cmin : concentration minimale ; doit être supérieure à la concentration efficace minimale
  • temps de demi-vie : temps nécessaire pour voir la concentration du médicament diminuer de 50% (calculé selon la pente de déclin)
  • tmax : délai de temps pour atteindre Cmax
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11
Q

définir SSC

A

représente la quantité de médicament retrouvée dans le sang

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12
Q

décrire un médicament de cinétique d’ordre 1er

A

médicament dont la vitesse d’absorption, de distribution et d’élimination change proportionnellement selon la quantité / concentration / dose du médicament

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13
Q

décrire un médicament de cinétique d’ordre 0

A

médicament dont la vitesse d’absorption, de distribution et d’élimination ne change pas proportionnellement selon la dose du médicament

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14
Q

la réponse aux médicaments est variable selon les individus, à quoi est-ce dû ? (2)

A
  • phénotype cinétique (différence de métabolisme…)
  • modification au niveau de la dynamique (liaison / interaction médicament-R)
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15
Q

comment varie tmax selon la voie d’absorption ? illustrer avec 2 exemples

A

IV : tmax au temps 0 car le médicament arrive directement dans le sang
voie buccale : tmax met plus de temps car le médicament doit être absorbé au niveau de l’intestin

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16
Q

décrire le rôle de l’estomac dans l’absorption (3)

A
  • pas un organe qui absorbe
  • désintègre et dissous le médicament
  • vidange gastrique pour apporter le médicament à l’intestin pour être absorbé
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17
Q

grâce à quoi l’absorption intestinale est-elle possible ?

A

perfusion tissulaire

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18
Q

de quoi a besoin l’intestin pour absorber le médicament ?

A

pression sanguine

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19
Q

donner le chemin du médicament quand absorbé dans le sang depuis l’intestin

A

intestin à veine porte qui arrive au foie puis la veine sous-hépatique puis la veine cave au coeur D, les poumons, le coeur G puis la circulation systémique

20
Q

comment le médicament est-il absorbé depuis l’intestin ?

A

activement (très peu de diffusion passive)

21
Q

de quoi dépend la vitesse d’absorption du médicament (2) ? décrire

A

vitesse d’absorption du médicament = dA/dt
- ka : constante d’absorption ; reflète les caractéristiques de la membrane qui modulent l’absorption
- D : la dose

22
Q

que se passe-t-il si on ralentit la vidange gastrique ? si on l’accélère ?

A

ralentit : diminue Cmax et augmente tmax
accélère : augmente Cmax et diminue tmax

23
Q

de quoi dépend la vitesse d’élimination d’un médicament ? pourquoi ?

A

dépend de la concentration car cinétique d’ordre 1er (dE/dt)

24
Q

quand est-ce que l’élimination du médicament commence ?

A

dès qu’il est absorbé dans le sang / dès que la concentration plasmatique augmente

25
Q

décrire la cinétique d’absorption et d’élimination au temps 0 (voie buccale)

A

à T0 dose maximale : vitesse d’absorption (ka) augmente donc vitesse d’élimination aussi (kel)
puis ka = kel : atteint le Cmax
au delà : ka diminue plus vite que kel

26
Q

que se passe-t-il si ka diminue ? (4)

A
  • Cmax diminue
  • tmax augmente
  • kel augmente plus lentement
  • SSC et pente de déclin ne changent pas
27
Q

que se passe-t-il si ka augmente ? (4)

A
  • Cmax augmente
  • tmax diminue
  • kel augmente plus rapidement
  • SSC et pente de déclin ne changent pas
28
Q

comment sont liés les médicaments à prise unique au Cmax ? quelle est la répercussion de la vitesse ?

A

effet étroitement lié à Cmax
grande répercussion de la vitesse

29
Q

quelle est la répercussion de la vitesse pour les médicaments à prises multiples ? pourquoi ?

A

moins de répercussions de la vitesse car concentration moyenne du médicament stable

30
Q

quelles situations ralentissent la vitesse d’absorption d’un médicament ? (5)

A
  • aliments
  • vieillesse
  • grossesse
  • pathologies
  • médicaments
    …
31
Q

quelles situations accélèrent la vitesse d’absorption d’un médicament ? (2)

A
  • pathologies
  • médicaments
    …
32
Q

où trouve-t-on des transporteurs et que font-ils ?

A

trouvés partout
transport de médicaments à travers une membrane

33
Q

donner les différents moyens de transport effectués par un transporteur (2)

A
  • transport actif
  • transport passif
34
Q

décrire le transport passif (3)

A
  • diffusion simple ou facilitée
  • suit le gradient
  • type de transport faible chez les médicaments
35
Q

donner les 2 types de transport actif

A
  • primaire
  • secondaire
36
Q

décrire le transport actif primaire (2)

A
  • utilise l’énergie libérée par l’ATP (= ATP-dépendante)
  • classe des transporteurs ABC (ATP-Binding Cassettes)
37
Q

décrire le transport actif secondaire (5)

A
  • pompe Na-K
  • type de pompe retrouvée dans toutes les cellules pour maintenir le potentiel membranaire
  • Na+ pompé à l’extérieur contre son gradient
  • K+ pompé vers l’intérieur contre son gradient
  • fournit un transport secondaire pour toutes les substances
38
Q

donner et décrire les 2 types de transport actif secondaire fournit par la pompe Na-K

A
  • symport : médicament entre dans la cellule avec Na+
  • antiport : médicament sort en même temps que Na+ rentre
39
Q

donner les 3 binômes de types de transporteurs

A
  • efflux (vers la lumière) vs influx (vers la cellule)
  • absorption vs sécrétion
  • ABC vs SLC (solute carrier)
40
Q

de quel type de transporteur sont les transporteurs ABC ? SLC ?

A

ABC : efflux, trouvés côté apical donc diminuent l’absorption
SLC : influx et efflux, trouvés côté basal donc favorisent l’absorption surtout dans le duodénum, jéjunum, iléon et colon

41
Q

donner 1 type de transporteur ABC à connaître

A

MDR1 = P-gp

42
Q

de quel côté trouve-t-on les transporteurs ABC ? SLC ? quels sont les impacts sur l’absorption des médicaments ?

A

ABC : côté basal pour faire sortir de la cellule vers le sang donc absorption mais aussi côté apical pour faire sortir vers l’intestin donc diminue l’absorption
SLC : côté apical donc absorption

43
Q

que fait le blocage de transporteurs d’efflux ? d’influx ?

A

blocage efflux : augmente la quantité absorbée
blocage influx : diminue la concentration plasmatique

44
Q

que se passe-t-il si la fraction de la dose (FD) du médicament augmente ? diminue ?

A

augmente : Cmax et SSC augmentent donc l’effet et le risque d’intoxication augmentent
diminue : Cmax et SSC diminuent donc l’effet diminue et le risque d’être en dessous de la concentration efficace minimale augmente
dans les 2 cas tmax et la pente de déclin sont la même

45
Q

donner les facteurs qui influencent la quantité du médicament absorbé (4)

A
  • pH intestinal
  • réaction avec des aliments ou médicaments
  • variation de l’expression des transporteurs
  • métabolisme dans la paroi intestinale
46
Q

qu’est-ce qui peut influencer l’action des transporteurs ? (4)

A
  • produits naturels (ex : jus de pamplemousse bloque les transporteurs d’efflux côté apical)
  • interactions médicamenteuses (ex : compétition de 2 médicaments pour un même transporteur)
  • génétique (ex : polymorphisme)
  • pathologies

PHL2100_Pharmacologie (11 decks)

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