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PHL2100_Pharmacologie > 2 COURS_Absorption et distribution > Flashcards

2 COURS_Absorption et distribution Flashcards

1
Q

autre que les transporteurs, comment l’organisme absorbe-t-il le médicament ? nommer et dire à quel endroit il se trouve

A

enzymes : CYP450 dans l’entérocite

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2
Q

définir l’effet de 1er passage

A

effet qui diminue les concentrations du médicament : perte de médicament par le métabolisme ou le transport avant son arrivée dans la circulation systémique

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3
Q

que définit l’effet de premier passage ?

A

définit par quelle voie un médicament est donné et quelle dose est donnée

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4
Q

qu’est-ce que la métabolisme systémique ?

A

médicament dans la circulation systémique et qui passe dans le foie jusqu’à ce qu’il soit éliminé

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5
Q

qu’implique un gros effet de 1er passage ?

A

peu d’effets du médicament

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6
Q

donner différents moyens de contourner l’effet de 1er passage
pourquoi est-ce que ça contourne l’effet ?

A

voies sub-lingual, intranasale, intra-musculaire… : entre directement dans la veine cave

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7
Q

définir la biodisponibilité

A

fraction ou pourcentage d’un médicament qui atteint la circulation après son administration (ex : biodisponibilité IV = 100%)

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8
Q

à quoi sert l’effet de 1er passage ?

A

protéger l’organisme d’absorption de toxines et autres substances

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9
Q

donner les effets suite à une réduction de l’effet de 1er passage (4)

A
  • augmente la biodisponibilité
  • augmente la concentration sérique
  • augmente la SSC
  • favorise l’apparition de toxicité
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10
Q

donner 3 mécanismes de réduction de l’effet de 1er passage

A
  • pathologies
  • effet des médicaments
  • jus de pamplemousse
    …
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11
Q

donner 2 organes qui participent à l’effet de 1er passage
lequel a un effet plus important ?

A
  • intestin
  • foie
    foie a un effet plus important (usine à métaboliser)
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12
Q

pourquoi essaye-t-on de privilégier des médicaments à libération prolongée avec une longue demi-vie ? (2)

A
  • libération et absorption plus lente et distale
  • permet d’avoir des concentrations plasmatiques plus stables
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13
Q

la distribution du médicament dans l’organisme est un concept théorique, donner la formule de Vd
que suppose-t-elle ?

A

Vd = D/Cp
suppose que la distribution du médicament se fait de façon homogène dans tous le corps

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14
Q

décrire Vd (2)

A
  • concept mathématique : volume apparent (pas un vrai volume anatomique)
  • varie en fonction des caractéristiques du médicament et autres facteurs
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15
Q

donner le voyage du médicament de l’intestin à son R pour faire la réponse

A

absorbé au niveau de l’intestin, se retrouve dans la circulation systémique où il peut se lier ou non à une protéine plasmatique, seule la fraction libre est transportée dans la cellule où elle peut être stockée, métabolisée (= liaison aux protéines tissulaires) ou se lier à son R pour faire la réponse

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16
Q

de quoi dépend la distribution du médicament dans l’organisme ? (4)

A
  • paramètres physicochimiques du médicament
  • liaison aux protéines plasmatiques
  • liaison aux protéines tissulaires
  • perfusion tissulaire
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17
Q

donner les différents caractères physicochimiques des médicaments qui influencent la distribution du médicament (3)

A
  • poids moléculaire : plus il est gros moins il diffuse dans la cellule
  • liposolubilité : plus il est liposoluble plus Vd est grand
  • rapport ionisé / non-ionisé à un pH 7.4
18
Q

pourquoi la liaison aux protéines plasmatique a un effet sur le Vd du médicament ?

A

seule la fraction libre (donc pas liée aux protéines) est efficace

19
Q

donner et décrire les protéines plasmatiques qui peuvent lier les médicaments dans le sang (2)

A
  • albumine : lie les médicaments acides
  • alpha1-glycoprotéine : lie les médicaments basiques (ont moins tendance à se lier de toute façon)
20
Q

décrire l’albumine (3)

A
  • principale protéine liante avec plusieurs sites de liaison
  • aux doses thérapeutique les sites ne sont pas saturés (généralement)
  • même sites pour tous les médicaments donc compétition et interactions
21
Q

quel est le risque lorsque l’individu prend de grandes doses de 2 médicaments acides ?

A

interaction entre médicaments et compétition pour les sites de l’albumine : peut provoquer des effets de médicaments d’ordre 0

22
Q

quelle est la particularité de la concentration de fractions liées d’un médicament ?

A

constante : garde le même pourcentage de fraction liée quand augmente la Cp

23
Q

soit 2 médicaments M1 et M2, ils se lient tous les 2 à l’albumine, l’affinité de M2 à l’albumine est supérieure à celle de M1 pour l’albumine, qu’observe-t-on si l’individu prend M1 et M2 en même temps ?

A

compétition pour les sites de l’albumine : M2 a plus d’affinité donc sature les sites de l’albumine donc effets de M1 plus puissants

24
Q

qu’implique le fait que les médicaments acides ont une forte affinité pour les protéines plasmatiques ? qu’en est-il pour les médicaments basiques ?

A

acide : forte affinité aux protéines plasmatiques donc tissulaires aussi donc petit Vd
basique : faible affinité aux protéines plasmatiques donc tissulaires aussi donc grand Vd

25
Q

donner et décrire les 2 territoires pour la perfusion tissulaire

A
  • équilibre rapide : V1, organe très bien perfusés (cerveau, reins, coeur, foie), 10% du poids corporel mais reçoivent 70% du débit cardiaque
  • équilibre lent : V2, organe peu perfusé donc médicament diffuse dedans (muscles, gras, os), 90% du poids corporel
26
Q

donner la cinétique du médicament entre V1 et V2 lors d’une administration par IV

A

atteint Cmax et kel max dans V1 à T0 puis transporté vers V2 : diminution des Cp par la redistribution dans V2 et l’élimination puis Cp de V1 = Cp de V2 donc distribution de V2 vers V1 donc pente d’élimination diminue puis élimination de V1 et V2

27
Q

comment changer la courbe de Vd ?

A

en changeant V2 (perte de poids, d’un membre…) mais ne peut pas changer V1

28
Q

comment varie la cinétique du médicament entre V1 et V2 pour la même dose mais moins de V2 ? (2)

A
  • Cmax augmente (Cp beaucoup plus grandes dans V1 et moins de médicament) donc kel augmente (distribution est la même)
  • vitesse de redistribution de V2 vers V1 plus grande donc pente de déclin plus grande
29
Q

comment varie la cinétique du médicament entre V1 et V2 pour la même dose mais plus de V2 ? (2)

A
  • Cmax diminue donc kel aussi
  • vitesse de redistribution plus lente donc pente terminale plus petite
30
Q

donner la cinétique du médicament entre V1 et V2 lors d’une administration par voie buccale pour un V2 diminué (6)

A
  • Vd diminu
  • Cmax augmente
  • tmax diminu
  • pente de déclin plus rapide
  • SSC ne change pas
  • dose et kel sont les mêmes
31
Q

donner la cinétique du médicament entre V1 et V2 lors d’une administration par voie buccale pour un V2 augmenté (5)

A
  • Vd augmente
  • Cmax diminue
  • tmax augmente
  • pente de déclin diminue
  • SSC ne change pas
32
Q

peut-on prédire les répercussion du changement de V2 sur l’effet du médicament ? pourquoi ?

A

non : dépend des propriétés du médicament et où il agit (se trouve en plus grande quantité dans le sang mais agit peut-être dans les tissus profonds)

33
Q

donner les 3 facteurs modifiant le Vd

A
  • modifier V2
  • modifier la liaison aux protéines plasmatiques
  • modifier la liaison aux protéines tissulaires
34
Q

donner les facteurs modifier la liaison du médicament aux protéines plamsatiques (3)

A
  • diminution de l’albumine
  • pathologies (insuffisance rénale)
  • interactions médicamenteuses
35
Q

quel type de médicaments est majoritairement impacté par une modification de la liaison aux protéines plasmatiques ?

A

médicaments acides

36
Q

donner des facteurs pouvant diminuer la quantité d’albumine dans le sang (3)

A
  • vieillissement
  • grossesse (dilution)
  • maladies (hépatiques et rénales)
37
Q

définir un agent déplaçant

A

agent avec une forte affinité aux protéines plasmatiques

38
Q

définir un agent déplacé

A

agent avec une affinité inférieure aux protéines plasmatiques qu’un autre agent donc se retrouve moins lié

39
Q

quelle situation particulière retrouve-t-on au niveau des capillaires du cerveau ?

A

jonctions serrées dans lesquels il y a des transporteurs d’efflux qui empêchent les médicaments et toxines de passer dans le cerveau (très efficace mais parfois problématique pour les traitements)

40
Q

quelle situation particulière retrouve-t-on au niveau du placenta ?

A

transporteurs d’efflux au niveau du syncytiotrophoblaste empêchent le passage de médicaments au foetus

PHL2100_Pharmacologie (11 decks)

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