5 COURS_Interactions médicamenteuses

Question 1

qu’implique le mot interaction ? comment peuvent-elles être ?

Answer 1

implique une interdépendance : peut être positive ou négative

Question 2

quel types d’interactions peut-on avoir (2) ? décrire

Answer 2

• dynamique : pharmacodynamique, effet du médicament sur l’individu, indépendantes des concentrations plasmatiques
• cinétique : pharmacocinétique, effet de l’individu sur le médicament, dépend des concentrations dans le sang ou le tissu (ADME)

Question 3

décrire la pharmacodynamique (4)

Answer 3

• action du médicament sur l’individu
• varie selon le mécanisme d’action du médicament
• peut y avoir des effets bénéfiques ou toxiques
• indépendante des concentrations plasmatiques

Question 4

comment l’efficacité d’un médicament peut-elle être modifiée dans le domaine de la pharmacodynamique ? à quel niveau est-ce que ça se fait ?

Answer 4

quand associé à d’autres molécules ayant une activité pharmacologique reliée
se fait au niveau des R ou de la fonction physiologique sans modification des concentrations plasmatiques du médicament

Question 5

décrire les 2 types de compétition dans le cadre de la pharmacodynamique (2)

Answer 5

médicaments doivent se lier à un R pour faire effet :
- antagoniste non compétitif : se lie à un site différent (= allostérique) du même R
- antagoniste compétitif : se lie au même site du même R

Question 6

donner et décrire les effets possibles de la pharmacodynamique quand on prend 2 médicaments en même temps (4)

Answer 6

• antagoniste : ne change rien
• additif : les effets s’additionnent mais les effets sont les mêmes quand séparés
• synergie : les effets des 2 ensembles sont supérieurs aux effets quand séparés
• suppressif : les effets des 2 ensembles sont inférieurs aux effets quand séparés

Question 7

sur quoi joue la pharmacodynamique ? la pharmacocinétique ?

Answer 7

PD : joue sur l’efficacité, les R… (jamais sur la concentration des médicaments)
PK : joue sur les concentrations plasmatiques

Question 8

qu’est-ce qu’une interaction efficace en pharmacodynamique ? quel est le problème possible ?

Answer 8

2 médicaments dont les effets, quand joints, donnent un meilleur résultat : interaction entre médicaments permettant un meilleur résultat du traitement
problème : risque de toxicité

Question 9

décrire les effets secondaires
pourquoi beaucoup de traitements sont quand même faits malgré tout ?

Answer 9

interaction qui mène à des effets indésirables, généralement nocifs
traitements sont quand même faits car l’effet recherché en vaut le risque (balance bénéfice-risque)

Question 10

quels aspects sont observés en PK ? (4)

Answer 10

• absorption
• distribution
• métabolisme
• élimination

Question 11

de quoi dépend la vitesse de désintégration d’un médicament dans l’estomac en PK ? (2)

Answer 11

• formulation du médicament
• pH gastrique permettant la dissolution

Question 12

qu’est-ce qu’un enrobage entérique ? pourquoi l’utiliser ?

Answer 12

enrobage du médicament qui empêche sa dissolution dans l’estomac
utilisé quand le médicament est irritable pour l’estomac ou n’est pas stable en conditions acides (dans l’estomac : pH inférieur ou égal à 2)

Question 13

comment peut-être modifiée la mobilité gastro-intestinale ?

Answer 13

par des médicaments qui augmentent ou diminuent le transit

Question 14

décrire des chélateurs
pour quoi peuvent-ils être utilisé ?

Answer 14

substances qui forment des complexes pour forcer le corps à utiliser des composés endo- (corps) ou exogènes (médicaments)
peuvent être utilisés pour absorber plus rapidement

Question 15

comment varie le transport des médicaments à un pH élevé (= alcalin) ? (3)

Answer 15

• acides faibles : pH diminue la forme non-ionisé donc moins de médicament est dissous donc absorbé
• bases faibles : pH augmente la forme ionisée donc plus de médicament absorbé
• médicament instable en milieu acide : pH augmente l’absorption

Question 16

au niveau de quel transporteur se font la majorité des interactions ? comment varie l’absorption selon l’interaction ?

Answer 16

MDR1 = P-gp (transporteur d’efflux)
bloqué : augmente l’absorption

Question 17

l’influence de l’alimentation sur l’absorption des médicaments est imprévisible, donner 6 influences de l’alimentation

Answer 17

• diminution de la vidange gastrique selon le type d’aliments : lipides > protéines > glucides
• diminution de la vidange gastrique avec les liquides chauds, froids et hyperosmolaires
• péristaltisme intestinal augmente avec les aliments
• selon la viscosité des aliments : surface de contact peut être plus difficile à atteindre
• solubilité augmente avec l’augmentation de la motilité mais diminue avec la viscosité
• composition de l’alimentation peut avoir un impact sur l’absorption et le métabolisme

Question 18

que peut-on déduire d’un médicament avec un petit volume de distribution ? un grand Vd ?

Answer 18

petit Vd : médicament reste surtout dans le sang
grand Vd : médicament va dans les tissus

Question 19

par quoi est généralement déterminé le Vd d’un médicament ?

Answer 19

liposolubilité : plus il est lipophile plus le Vd est grand, plus il est hydrophile plus il est petit

Question 20

le volume d’un médicament est fixe mais pas son Vd, il dépend de 5 facteurs, les donner
2 de ces facteurs ne changent pas avec les interactions médicamenteuses, les donner

Answer 20

• caractéristiques physico-chimiques du médicament : ne change pas avec les interactions médicamenteuses
• liaison aux protéines plasmatiques (acides avec albumine, bases avec A1-glycoprotéine)
• liaison aux protéines tissulaires
• affinité avec les transporteurs
• perfusion tissulaire : ne change pas avec les interactions médicamenteuses

Question 21

à quel type de médicaments l’effet de déplacement est-il important ?

Answer 21

médicaments avec une forte liaison aux protéines et un petit Vd