7. La sérotonine et les triptans dans le tx de la migraine Flashcards
QSJ : Précurseur métabolique de la sérotonine.
Tryptophane
Il traverse la BHE (via un transporteur). Il est converti en 5-hydroxytryptophane (5-HTP) par une enzyme (tryptophane hydroxylase) qui est ensuite converti en sérotonine par des décarboxylases abondantes dans le cerveau ou ailleurs dans l’organisme.
Où se retrouve principalement la sérotonine?
- TGI
- Plaquettes
- SNC
Nommez deux métabolites de la sérotonine.
- Mélatonine
- 5-HIAA (acide hydroxy-5 indolacétique)
Nommez deux enzymes responsables du métabolisme de la sérotonine
- MAO-A (monoamine oxydase A)
- MAO-B (monoamine oxydase B)
Vrai ou faux : Le DM et quelques autres rx sont métabolisés par la MAO-A.
VRAI
Vrai ou faux : On retrouve qu’un seul type de récepteurs à la sérotonine.
FAUX, multiples.
Certains sont complés aux protéines G et d’autres sont couplés à des canaux ioniques.
L’essentiel des projections sérotoninergiques à la grandeur du cerveau proviennent de ….
NEURONES DES NOYAUX DE RAPHÉ
Certains innervent également la moelle épinière.
Des inhibiteurs de la ____ ____ sont aussi utilisés pour gonfler les concentratons en sérotonine dans le tx de la dépression.
Des inhibiteurs de la monoamine oxydase sont aussi utilisés pour gonfler les concentratons en sérotonine dans le tx de la dépression.
La sérotonine joue un rôle essentiel dans la contractilité des muscles lisses du TGI et donc de la ____ ____.
La sérotonine joue un rôle essentiel dans la contractilité des muscles lisses du TGI et donc de la motricité digestive.
L’ondansétron, le granisétron, le palonosétron et le dolasétron sont indiqués pourquoi?
Pour contre les NoVo induits par la chimiothérapie
Ils bloquent les récepteurs 5-HT3
Le cisapride, un agonsite des récepteurs 5-HT4 a été très utilisé dans le traitement de quoi?
RGO et problème de motilité gastrique
*retiré du marché à cause du risque d’arythmie*
Le prucalopride (Resotran) est approuvé pour quel indication?
Constipation chronique
SEULEMENT CHEZ LA FEMME
Vrai ou faux : Le syndrome de côlon irritable peut aussi être traité avec des médicaments agissant sur les récepteurs 5-HT3 et 5-HT4.
VRAI
La pimavansérine (Nuplazid), un agoniste inverse sélectif des récepteurs sérotoninergiques 5-HT2A a été approuvée dans le tx de ____ liées à la maladie de Parkinson et se révèle prometteur pour ces mêmes symptômes dans l’Alzheimer.
La pimavansérine (Nuplazid), un agoniste inverse sélectif des récepteurs sérotoninergiques 5-HT2A a été approuvée dans le tx de psychoses liées à la maladie de Parkinson et se révèle prometteur pour ces mêmes symptômes dans l’Alzheimer.
Vrai ou faux : Le syndrome sérotoninergique est fréquent.
FAUX TRÈS RARE
Quels sont les sx du syndrome sérotoninergique?
- Contractions musculaires incontrôlées
- Tremblements
- Nausées
- Diarrhée
- Agitation
- Troubles du comportement
- Sueurs
- Hyperthermie
- Hallucinations
- Tachycardie
- HTA
- Rigidité
- etc.
Quels sont les critères dx de la migraine?
Les triptans agissent sur les nombreux récepteurs 5-HT1 que l’on retrouve dans le SNC, au niveau du ____ ____ ____ ____, mais aussi sur les ____ ____.
Les triptans agissent sur les nombreux récepteurs 5-HT1 que l’on retrouve dans le SNC, au niveau du complexe sensitif du trijumeau**, mais aussi sur les **vaisseaux cérébraux.
Quand un tx px est indiqué?
> 10 migraines / mois
TX PX
Quels sont les tx de première ligne?
Quels sont les tx de deuxième et troisième ligne?
TX PX
Quels sont les tx de première ligne?
- BB
- Acide valproïque
- Antidépresseurs tricycliques
- Topiramate
Quels sont les tx de deuxième et troisième ligne?
- CBB
- Venlafaxine
- Duloxetine
- ARA
- BB
- IECA
- methysergide
- pizotigène
- etc
Nommez les EI des triptans
- Malaise
- Fatigue
- Paresthésie
- Rougeur visage
- Sensation de pression
- Douleur poitrine
Ces EI sont plus importants pour les triptans à ACTION RAPIDE. Les triptans sont généralement considérés comme sécuritaires.
Quelles sont les CI pour les triptans?
- RX IMAO
- Maladies CV
- Ne pas utilisé dérivé de l’ergot dans le même 24h que le triptan
QSJ : Premier des triptans. Le seul qui se présente également dans une forme SC.
Sumatriptan
QSJ : Peut être donné à des patients qui sont très sensibles aux EI des triptants.
Amerge
QSJ : Peptide dilatateur puissant de 37 aa qui est impliqué dans la physiopathologie de la migraine.
CGRP (calcitonin gene related peptide)
QSJ : Anticorps monoclonaux qui se lie au récepteur du CGRP.
QSJ : Anticorps monoclonaux qui se lie au CGRP.
QSJ : Anticorps monoclonaux qui se lie au récepteur du CGRP. ERENUMAB
QSJ : Anticorps monoclonaux qui se lie au CGRP. FREMANEZUMAB et GALCANEZUMAB
Pourquoi les dérivés de l’ergotamine sont peu utilisés aujourd’hui?
- Moins efficaces
- Profil d’innocuité moins bon
Vrai ou faux : Les dérivés de l’ergotamine sont moins sélectifs que les triptans.
VRAI
Nommez des EI des dérivés de l’ergotamine.
Sont-ils utilisés en grossesse?
Nommez des EI des dérivés de l’ergotamine.
NoVo, paresthésie, crampe
Sont-ils utilisés en grossesse?
NON
Quelle est l’avantage d’utilisé la voie intranasale pour la dihydroergotamine (MIGRANAL)?
Moins de NoVo que la forme orale
La DHE semble présenter moins de risque de quoi?
De céphalées rebonds
Vrai ou faux : L’acide valproïque semble pouvoir être utilisé aussi pour TRAITER les migraines.
VRAI
