7. La sérotonine et les triptans dans le tx de la migraine Flashcards

1
Q

QSJ : Précurseur métabolique de la sérotonine.

A

Tryptophane

Il traverse la BHE (via un transporteur). Il est converti en 5-hydroxytryptophane (5-HTP) par une enzyme (tryptophane hydroxylase) qui est ensuite converti en sérotonine par des décarboxylases abondantes dans le cerveau ou ailleurs dans l’organisme.

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2
Q

Où se retrouve principalement la sérotonine?

A
  1. TGI
  2. Plaquettes
  3. SNC
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3
Q

Nommez deux métabolites de la sérotonine.

A
  1. Mélatonine
  2. 5-HIAA (acide hydroxy-5 indolacétique)
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4
Q

Nommez deux enzymes responsables du métabolisme de la sérotonine

A
  1. MAO-A (monoamine oxydase A)
  2. MAO-B (monoamine oxydase B)
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Q

Vrai ou faux : Le DM et quelques autres rx sont métabolisés par la MAO-A.

A

VRAI

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6
Q

Vrai ou faux : On retrouve qu’un seul type de récepteurs à la sérotonine.

A

FAUX, multiples.

Certains sont complés aux protéines G et d’autres sont couplés à des canaux ioniques.

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7
Q
A
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8
Q

L’essentiel des projections sérotoninergiques à la grandeur du cerveau proviennent de ….

A

NEURONES DES NOYAUX DE RAPHÉ

Certains innervent également la moelle épinière.

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9
Q

Des inhibiteurs de la ____ ____ sont aussi utilisés pour gonfler les concentratons en sérotonine dans le tx de la dépression.

A

Des inhibiteurs de la monoamine oxydase sont aussi utilisés pour gonfler les concentratons en sérotonine dans le tx de la dépression.

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10
Q

La sérotonine joue un rôle essentiel dans la contractilité des muscles lisses du TGI et donc de la ____ ____.

A

La sérotonine joue un rôle essentiel dans la contractilité des muscles lisses du TGI et donc de la motricité digestive.

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11
Q

L’ondansétron, le granisétron, le palonosétron et le dolasétron sont indiqués pourquoi?

A

Pour contre les NoVo induits par la chimiothérapie

Ils bloquent les récepteurs 5-HT3

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12
Q

Le cisapride, un agonsite des récepteurs 5-HT4 a été très utilisé dans le traitement de quoi?

A

RGO et problème de motilité gastrique

*retiré du marché à cause du risque d’arythmie*

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13
Q

Le prucalopride (Resotran) est approuvé pour quel indication?

A

Constipation chronique

SEULEMENT CHEZ LA FEMME

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14
Q

Vrai ou faux : Le syndrome de côlon irritable peut aussi être traité avec des médicaments agissant sur les récepteurs 5-HT3 et 5-HT4.

A

VRAI

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15
Q

La pimavansérine (Nuplazid), un agoniste inverse sélectif des récepteurs sérotoninergiques 5-HT2A a été approuvée dans le tx de ____ liées à la maladie de Parkinson et se révèle prometteur pour ces mêmes symptômes dans l’Alzheimer.

A

La pimavansérine (Nuplazid), un agoniste inverse sélectif des récepteurs sérotoninergiques 5-HT2A a été approuvée dans le tx de psychoses liées à la maladie de Parkinson et se révèle prometteur pour ces mêmes symptômes dans l’Alzheimer.

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16
Q

Vrai ou faux : Le syndrome sérotoninergique est fréquent.

A

FAUX TRÈS RARE

17
Q

Quels sont les sx du syndrome sérotoninergique?

A
  • Contractions musculaires incontrôlées
  • Tremblements
  • Nausées
  • Diarrhée
  • Agitation
  • Troubles du comportement
  • Sueurs
  • Hyperthermie
  • Hallucinations
  • Tachycardie
  • HTA
  • Rigidité
  • etc.
18
Q

Quels sont les critères dx de la migraine?

A
19
Q

Les triptans agissent sur les nombreux récepteurs 5-HT1 que l’on retrouve dans le SNC, au niveau du ____ ____ ____ ____, mais aussi sur les ____ ____.

A

Les triptans agissent sur les nombreux récepteurs 5-HT1 que l’on retrouve dans le SNC, au niveau du complexe sensitif du trijumeau**, mais aussi sur les **vaisseaux cérébraux.

20
Q
A
21
Q

Quand un tx px est indiqué?

A

> 10 migraines / mois

22
Q

TX PX

Quels sont les tx de première ligne?

Quels sont les tx de deuxième et troisième ligne?

A

TX PX

Quels sont les tx de première ligne?

  • BB
  • Acide valproïque
  • Antidépresseurs tricycliques
  • Topiramate

Quels sont les tx de deuxième et troisième ligne?

  • CBB
  • Venlafaxine
  • Duloxetine
  • ARA
  • BB
  • IECA
  • methysergide
  • pizotigène
  • etc
23
Q

Nommez les EI des triptans

A
  • Malaise
  • Fatigue
  • Paresthésie
  • Rougeur visage
  • Sensation de pression
  • Douleur poitrine

Ces EI sont plus importants pour les triptans à ACTION RAPIDE. Les triptans sont généralement considérés comme sécuritaires.

24
Q

Quelles sont les CI pour les triptans?

A
  • RX IMAO
  • Maladies CV
  • Ne pas utilisé dérivé de l’ergot dans le même 24h que le triptan
25
Q

QSJ : Premier des triptans. Le seul qui se présente également dans une forme SC.

A

Sumatriptan

26
Q

QSJ : Peut être donné à des patients qui sont très sensibles aux EI des triptants.

A

Amerge

27
Q

QSJ : Peptide dilatateur puissant de 37 aa qui est impliqué dans la physiopathologie de la migraine.

A

CGRP (calcitonin gene related peptide)

28
Q

QSJ : Anticorps monoclonaux qui se lie au récepteur du CGRP.

QSJ : Anticorps monoclonaux qui se lie au CGRP.

A

QSJ : Anticorps monoclonaux qui se lie au récepteur du CGRP. ERENUMAB

QSJ : Anticorps monoclonaux qui se lie au CGRP. FREMANEZUMAB et GALCANEZUMAB

29
Q

Pourquoi les dérivés de l’ergotamine sont peu utilisés aujourd’hui?

A
  • Moins efficaces
  • Profil d’innocuité moins bon
30
Q

Vrai ou faux : Les dérivés de l’ergotamine sont moins sélectifs que les triptans.

A

VRAI

31
Q

Nommez des EI des dérivés de l’ergotamine.

Sont-ils utilisés en grossesse?

A

Nommez des EI des dérivés de l’ergotamine.

NoVo, paresthésie, crampe

Sont-ils utilisés en grossesse?

NON

32
Q

Quelle est l’avantage d’utilisé la voie intranasale pour la dihydroergotamine (MIGRANAL)?

A

Moins de NoVo que la forme orale

33
Q

La DHE semble présenter moins de risque de quoi?

A

De céphalées rebonds

34
Q

Vrai ou faux : L’acide valproïque semble pouvoir être utilisé aussi pour TRAITER les migraines.

A

VRAI