6. Chimie antimigraineux Flashcards
Identifier la molécule suivante
Sérotonine (5-HT)
Quelle est l’étape limitante de la biosynthèse de la sérotonine?
L’hydroxylation du tryptophane en position 5 par la tryptophane hydroxylase
Au niveau synaptique, la sérotonine est dégradée par désamination catalysée par quelle enzyme?
monoamine oxydase A (MAO-A)
Nommez les classes de rx qui peuvent être utilisés dans le traitement de la crise aiguë de la migraine
- Triptans
- Ergotamine / dihydroergotamine
- Barbiturique (butalbital)
Nommez les classes de rx qui peuvent être utilisés dans le traitement prophylactique de la migraine
-
Antagonistes des récepteurs 2A-2B-2C-1A
- méthysergide
- méthylergometrine
-
Antagonistes des récepteurs 2A-2C
- Pizotifène
MÉCANISME D’ACTION
- Les triptans sont des agonistes sélectifs de quels récepteurs?
- Vrai ou faux : Les triptans sont utilisés comme tx de deuxième ligne dans les crises aiguës.
- Vrai ou faux : Les triptans sont spécifiques aux récepteurs sérotoninergiques.
MÉCANISME D’ACTION
- Les triptans sont des agonistes sélectifs de quels récepteurs? 1B et 1D
- Vrai ou faux : Les triptans sont utilisés comme tx de deuxième ligne dans les crises aiguës. FAUX (première ligne)
- Vrai ou faux : Les triptans sont spécifiques aux récepteurs sérotoninergiques. VRAI
Les triptans sont tous des analogues chimiques de la ____.
Les triptans sont tous des analogues chimiques de la sérotonine.
Quels sont les deux modifications chimiques qu’on observe sur les molécules des triptans (comparativement à la sérotonine)?
- Azote terminale 3° ou 2°
- OH (5) –> courte chaîne aliphatique avec des groupements à FORTE densité électronique et pouvant contenir une structure cyclique
Identifier la structure suivante
Acide lysergique
La structure suivante représente le noyau de quelle classe de molécule?
Les dérivés de l’ergot (alcaloïdes et dérivés aminés)
Le noyau suivant est présent dans quelle classe de molécule?
Les dérivés de l’ergot (acide aminés)
Identifier la molécule suivante
Methysergide
CLASSE : Les dérivés de l’ergot (alcaloïdes et dérivés aminés)
Vrai ou faux : Le methylergometrine a une activité plus puissante que le methysergide.
VRAI
Est-ce que le methysergide a des effets sur les crises aiguës?
NON, il est utilisé seulement en px
(à cause de son activité antagoniste a/n des récepteurs 2B)
Quel est le risque de prendre le methysergide pr un tx chronique?
Risque de complications fibrotiques (fibrose rétropéritonéale) ou vasculaire
Surveillance médicale étroite et interruption du traitement pendant 3 semaines tous les 6 mois
Identifier la molécule suivante
CLASSE : Les dérivés de l’ergot (acide aminés)
Ergotamine
Identifier la molécule suivante
Dihydroergotamine
(pas d’alcène)
CLASSE : dérivés de l’ergot (acide aminés)
Vrai ou faux : Les dérivés de l’ergot sont utilisés lors des crises aiguës.
VRAI
Identifier les trois molécules suivantes
Le butalbital est un ___ ___ ___.
Le butalbital est un dépresseur du SNC
- Comme les barbituriques, le butalbital, agit au niveau de quel récepteur?
- Il augmente l’entrée de quoi?
- Utilisé pour le tx aiguë ou px?
- Comme les barbituriques, le butalbital, agit au niveau de quel récepteur? GABAA
- Il augmente l’entrée de quoi? CHLORE
- Utilisé pour le tx aiguë ou px? TX AIGUË
Identifier la molécule suivante
PIZOTIFÈNE
Le pizotifène est utilisé dans le tx des crises aiguës ou en px?
px
- Le pizotifène est un antagoniste de la sérotonine qui agit sur quels types de récepteurs?
- Vrai ou faux : Le pizotifène a également certaines activités antihistaminiques et anticholinergiques.
- Le pizotifène est un antagoniste de la sérotonine qui agit sur quels types de récepteurs? 2A et 2C
- Vrai ou faux : Le pizotifène a également certaines activités antihistaminiques et anticholinergiques. VRAI
