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SN et musculosquelettique EXAMEN I > 2.2 Pharmacologie des AINS et des opioïdes (AINS) > Flashcards

2.2 Pharmacologie des AINS et des opioïdes (AINS) Flashcards

1
Q

Les AINS inhibent quelle enzyme?

A

La cyclooxygenase (COX)

  • COX : Enzyme responsable de la conversion de l’acide arachidonique en prostaglandine.*
  • Donc, lorsque la COX est bloquée, le message de la douleur en périphérie est également bloqué.*
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2
Q
  • ASA = acétylation ___
  • AINS = inhibiteurs compétitifs ___
A
  • ASA = acétylation irréversible
  • AINS = inhibiteurs compétitifs réversibles
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3
Q

Vrai ou faux : L’ASA est toujours un choix à privilégier en général.

A

FAUX, des doses élevées sont nécessaires pour obtenir un effet anti-inflammatoire, donc NON privilégié en général

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4
Q

Est-ce que l’ASA peut être utilisé en pédiatrie?

A

CI chez les enfants < 18 ans

(syndrome de Reye)

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5
Q

Nommez deux isoenzymes de la cyclooxygénase

A

COX1

COX2

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6
Q

QSJ : Enzyme CONSTITUTIVE présente dans tous les tissus qui sont responsables de la synthèse locale et du rôle physiologique de prostaglandines et ses dérivés (Ex.: Protection gastrique, homéostasie vasculaire, agrégation plaquettaire et fonction rénale).

A

COX-1

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7
Q

COX-2 : Enzyme INDUCTIBLE. ____ dans les conditions physiologiques. Lors d’un processus inflammatoire, elle est induite par les ____ ____ et est retrouvée en grandes qtes dans les tissus.

A

COX-2 : Enzyme INDUCTIBLE. Indétectable** dans les conditions physiologiques. Lors d’un processus inflammatoire, elle est induite par les **cytokines pro-inflammatoires et est retrouvée en grandes qtes dans les tissus.

*Cytokines pro-inflammatoires : interleukine-1B, tumor necrosis factor-alpha)

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8
Q

La COX-1 contribue pour environ 10 à 15% de la formation des ____. Selon les données actuelles, elle a un rôle dominant dans la phase ___ de l’inflammation.

A

La COX-1 contribue pour environ 10 à 15% de la formation des prostaglandines**. Selon les données actuelles, elle a un rôle dominant dans la phase **aiguë de l’inflammation.

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9
Q

Le fait d’inhiber la

  • COX-2
  • COX-1

engendre quels effets?

A

INHIBITION COX-2 : Effets analgésiques, antipyrétique et anti-inflammatoire.

INHIBITION COX-1 : Effets indésirables (allongement du temps de saignement, effet sur la muqueuse gastrique, effets rénaux)

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10
Q

🦋Quel est le seul coxib disponible au Canada?🦋

A

🦋Célécoxib (Celebrex)🦋

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11
Q

🦋L’inhibition de la COX-2 permettrait de contrôler les phénomènes inflammatoires sans produire quoi?🦋

A

Sans produire certains des EI des AINS traditionnels

  • Pas d’inhibition de l’agrégation plaquettaire/allongement du temps de saignement
  • EI GI réduits de 50%
  • Théoriquement, EI CV moindres
  • ♦ EI rénaux TOUT DE MÊME PRÉSENTS ♦
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12
Q

Est-ce que les AINS démontrent une

A) faible

B) forte

liaison aux PP?🦋🦋🦋

A

B) FORTE LIAISON AUX PP

**Donc, il faut faire attention risque de toxicité (déplacement de rx)**

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13
Q

Quel est l’avantage et le désavantage des comprimés entéro-soluble?

A

AVANTAGE :

Diminue l’irritation gastrique

DÉSAVANTAGE :

Retard le pic d’action

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14
Q

QSJ : AINS qui s’administre sous forme IM ou IV. Action rapide, analgésique puissant qui est interessant pour la douleur post-opératoire.

A

Kétoralac

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15
Q

🦋Quelle est la particularité avec le kétoralac IM ou IV?🦋

A

On peut l’administrer pendant 5 JOURS MAXIMUM !!!🦋

(À cause des risques d’EI GI, rénal et saignement.)

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16
Q

Vrai ou faux : Les AINS peuvent être utilisés dans le traitement des douleurs chroniques.

A

Vrai

Par exemple, l’arthrite rhumatoïde, ostéoarthrite et spondylite ankylosante.

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17
Q

Indications particulières :

Poudre de diclofénac (Cambia) : attaques de ___ avec ou sans aura

Ketoralac tromethamine (Toradol) : traitement à court terme de ___________

A

Indications particulières :

Poudre de diclofénac (Cambia) : attaques de MIGRAINE avec ou sans aura

Ketoralac tromethamine (Toradol) : traitement à court terme de DOULEUR SÉVÈRE EN POST-OP D’UNE CHIRURGIE MAJEURE

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18
Q

Le choix d’une molécule dépend de …

A
  • EI
  • Adhésion (T1/2)
  • Formulation
  • $$$
  • CI
  • Réponse du pt
  • Preuves disponibles d’efficacité

Pour obtenir un soulagement rapide, il est préférable d’utiliser un AINS à début d’action rapide plutôt qu’une préparation entérosoluble ou à libération prolongée.

19
Q

AINS - PÉDIATRIE

Quels sont les AINS approuvés chez les enfants?

A
  • Ibuprofène
  • Naproxène
20
Q

🦋Avec quels types de clientèle il y a des précautions à prendre?🦋

A
  1. ATCD maladie CV
  2. ATCD ulcère gastrique ou saignement GI
  3. Anticoagulants, ASA, ISRS, IRSN, Corticostéroïde
  4. MII
  5. PA
  6. IC asymptomatique
  7. HTA
  8. Grossesse/Allaitement

🦋🦋🦋🦋🦋🦋🦋🦋🦋🦋🦋🦋🦋🦋🦋🦋🦋🦋🦋

21
Q

Quel est l’analgésique/antipyrétique de 1re ligne à tous les trimestres de la grossesse (ou pendant l’allaitement)?

A

Acétaminophène

22
Q

Est-ce que les AINS peuvent être utilisés pendant la grossesse?

A
  1. PREMIER TRIMESTRE : ÉVITER si ATCD avortements spontanés
  2. DEUXIÈME TRIMESTRE : ÉVITER + DE 5 JOURS
  3. TROISIÈME TRIMESTRE : NON
23
Q

Est-ce que les AINS peuvent être utilisés pendant l’allaitement?

A

Oui pour

Flurbiprofène ; Ibuprofène ; Naproxène ; Indométhacine Diclofénac

24
Q

Est-ce que les inhibiteurs sélectifs de la COX-2 peuvent être utilisés lors de la grossesse?

A

Manque de données, donc non recommandés

25
Q

Est-ce que les inhibiteurs sélectifs de la COX-2 peuvent être utilisés pendant l’allaitement?

A

Célécoxib : PAS un premier choix. Très faible exposition pour nourrissons, ne nécessite pas l’arrêt de l’allaitement.

Méloxicam : Manque de données, donc non recommandé.

26
Q

🦋Quelles sont les CI pour les AINS🦋

A
  • Ulcère ou saignement GI ACTIF
  • Désordre coagulation/hémorragique
  • Condition érosive ou ulcération muqueuse GI
  • IR sévère🦋🦋🦋🦋
  • IC non contrôlée
  • IH sévère
  • Grossesse
  • Asthme sévère
  • Hypersensibilité à un AINS ou à l’ASA
27
Q
  • Si un patient présente une allergie à l’ASA, on peut observer une allergie croisée avec quel rx?
A
  • Si un patient présente une allergie à l’ASA, on peut observer une allergie croisée avec quel rx? AINS
28
Q

🦋Si on veut donner un AINS à un patient, mais qu’il présente une allergie sévère à l’ASA, qu’est-ce qu’on peut faire?🦋

A

🦋Envisager un inhibiteur sélectif COX-2 (Celebrex)🦋

29
Q

Parmi les AINS, le ___ est l’agent qui semble causer le plus de dermatite de contact photoallergique, particulièrement avec administration topique.

A

Parmi les AINS, le kétoprofène est l’agent qui semble causer le plus de dermatite de contact photoallergique, particulièrement avec administration topique.

30
Q
A
31
Q

🦋Dans quel cas d’allergie le célécoxib est CI?🦋

A

Si allergie aux sulfamides

32
Q

🦋Nommez les EI des AINS🦋

A
  • Effets GI
  • CV
  • Néphrotoxicité - IRA (autant les coxibs que les AINS)
  • Tinnitus
  • Prolongation du temps de saignement
  • Hypersensibilité
  • Hépatotoxicité
  • Rétention hydrique, oedème
33
Q

🦋Si un patient présente des risques CV, quelles sont les recommandations?🦋

A
  • Considérer une alternative 🦋
  • Utiliser la plus faible dose possible 🦋
  • Limiter la durée d’utilisation 🦋
34
Q

Vrai ou faux : Avec le Celebrex, on observe moins d’événements cardiaques et moins d’effets GI.

A

FAUX

  • autant d’événements cardiaques
  • moins d’effets GI
35
Q
A
36
Q
A
37
Q

Quelle classe de molécule on utilise comme premier choix en gastroprotection?🦋

A

🦋IPP🦋

(autre option si échec ou CI : misoprostol)

38
Q

Quel est le code pour les IPP utilisés en prophylaxie cytoprotectrice ou dyspepsie secondaire à un AINS?

A

PP12

39
Q

Vrai ou faux : À partir de la loi 41, le pharmacien peut prescrire une prophylaxie cytoprotectrice chez les patients à risque.🦋

A

VRAI🦋

40
Q

Vrai ou faux : Le pharmacien peut, à partir de la loi 41, prescrire un IPP si un patient prend un AINS et éprouve des symptômes de dyspepsie.

A

FAUX🦋🦋🦋

CECI EXIGE UN DX

41
Q
A
42
Q

🦋Nommez des interactions médicamenteuses qu’on observe avec les AINS🦋

A
  • Coumadin
  • Phénytoïne
  • Corticostéroïdes
  • Lithium
  • Méthotrexate
  • Anti-hypertenseurs
  • ISRS
  • Hypoglycémiants de type sulfonylurés
  • Diurétiques
43
Q

Est-ce qu’on observe une interaction avec les AINS et l’alcool?

A

Risque d’irritation gastrique/saignement GI

44
Q

La conduite lors d’une prise concomittante d’ASA et d’AINS n’est pas claire. Qu’est-ce que recommande la FDA? Qu’est-ce que recommande UpToDate?

A

FDA : Espacer la prise (Prendre l’AINS 30 minutes après l’ASA ou 8h avant)

UpToDate : Espacer la prise (Prendre l’ASA 2h avant l’AINS)

SN et musculosquelettique EXAMEN I (18 decks)

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