2.3 Pharmacologie des AINS et des opioïdes (OPIOÏDES) Flashcards
Les opioïdes sont régis par Santé Canada en vertu de la
Loi …
et la
Loi …
Les opioïdes sont régis par Santé Canada en vertu de la
Loi sur les aliments et drogues
et la
Loi réglementant certaines drogues et autres substances
Vrai ou faux : Les opioïdes sont des rx utilisés dans plusieurs indications dont le soulagement de la douleur.
Vrai
Les opioïdes ____ produisent une analgésie en se liant aux récepteurs opioïdes principalement a/n du SNC.
Les opioïdes agonistes produisent une analgésie en se liant aux récepteurs opioïdes principalement a/n du SNC.
- Les opioïdes peuvent diminuer la conduction des fibres nerveuses ____ ____ au niveau spinal.
- Ils n’altèrent pas la transmission le long des fibres nerveuses ____.
- Les récepteurs opioïdes sont liés aux ____ ____.
- Les opioïdes peuvent diminuer la conduction des fibres nerveuses nociceptives afférentes au niveau spinal.
- Ils n’altèrent pas la transmission le long des fibres nerveuses périphériques.
- Les récepteurs opioïdes sont liés aux protéines G.
ACTIONS :
- Fermeture a/n des fibres afférentes présynaptiques de canaux ____ = diminution de la libération de ____.
- Ouverture de canaux ____ en postsynaptiques = hyperpolarisation et secondairement inhibition neuronale.
ACTIONS :
- Fermeture a/n des fibres afférentes présynaptiques de canaux calciques** = diminution de la libération de **neurotransmetteurs.
- Ouverture de canaux potassiques en postsynaptiques = hyperpolarisation et secondairement inhibition neuronale.
Nommez des
A) agonistes
B) agonistes partiels
B) antagonistes
Nommez des
A) agonistes codéine, mépéridine, oxycodone, fentanyl, méthadone, tapentadol, hydromorphone, morphine, tramadol
B) agonistes partiels buprenorphine, nalbuphine
B) antagonistes naloxone, naltrexone
Vrai ou faux : Les opioïdes peuvent être utilisés pour la toux.
Vrai, mais c’est rare
🦋Nommez un métabolite actif de la codéine🦋
🦋Morphine🦋
🦋CODÉINE - PHARMACOCINÉTIQUE🦋
Comment les métabolites sont-ils éliminés?
🦋Élimination rénale🦋
🦋Quel polymorphisme on observe au CYP2D6 chez 5 à 10% de la population caucasienne?🦋
- Métabolisateurs lents (absence d’efficacité) 🦋
- Métabolisateurs ultra-rapides (augmentation EI)🦋
🦋Chez quels types de patient on doit faire attention à l’accumulation des métabolites de la morphine?🦋
- > 70 ans🦋
- IR🦋
- Déshydratation🦋
- Augmentation importante des doses🦋
- Utilisation à long terme🦋
Vrai ou faux : Le tramadol est considéré comme un narcotique
Faux
Il n’est pas considéré comme un narcotique ou une drogue contrôlée sur le plan légal
Le tramadol est métabolisé par le CYP2D6 en ______.🦋
Le tramadol est métabolisé par le CYP2D6 en O-desmethyltramadol.🦋
Ce métabolite possède une plus grande affinité que la substance mère a/n des récepteurs opioïdes.
Nommez des EI du tramadol
- Nausées
- Étourdissements
- Somnolence
- Constipation
- Syndrome de sevrage si arrêt brusque
Vrai ou faux : Le tapentadol est considéré comme un narcotique soumis au contrôle légal.
Vrai
Vrai ou faux : Le tapentadol peut être utilisé pour des douleurs neuropathiques
Vrai
Comment se nomme les comprimés subliguaux à dissolution rapide de fentanyl (à très courte durée d’action)?
Abstral
Fentora
Abstral ou Fentora
Indication : Pour la prise en charge des accès douloureux ___ chez les patients ___.
Abstral ou Fentora
Indication : Pour la prise en charge des accès douloureux transitoires** chez les patients **cancéreux.
Pour utiliser l’abstral/fentora le patient doit être tolérant aux ____.
Pour utiliser l’abstral/fentora le patient doit être tolérant aux opioïdes.
Formulations à longue action
Forme contin :
Forme M-Eslon :
Forme Kadian :
Formulations à longue action
Forme contin : q12h
Forme M-Eslon : q12h
Forme Kadian : q24h
Patch :
Fentanyl q___jours
Buprénorphine : q___jours
Patch :
Fentanyl q3jours
Buprénorphine : q7jours
FENTANYL VOIE TRANSDERMIQUE
🦋 Indication :
🦋 Délai d’action :
🦋 Effet résiduel :
FENTANYL VOIE TRANSDERMIQUE
Indication : Douleur chronique stable🦋
Délai d’action : 12 h🦋
Effet résiduel : 12 à 25h🦋
Quels sont les avantages du fentanyl transdermique?🦋
- Q3jours🦋
- Métabolites inactifs🦋
- Avantageux si IR🦋
- Causerait moins de constipation🦋
Quels sont les inconvénients d’utiliser le fentanyl transdermique?🦋
- Métabolisme : 3A4, donc interactions ++🦋
- Ajustement de dose nécessaire🦋
- Possibilité de réaction d’hypersensibilité🦋 (Flovent)
- Si activité +++ = augmentation absorption🦋
- Décollement timbre🦋 (Hypafix)
Vrai ou faux : Les timbres de fentanyl peuvent être coupés. 🦋
FAUX 🦋
–> OPSITE sur la peau et on colle la moitié du timbre sur l’ospite et l’autre moitié sur la peau.
Buprénorphine transdermique
- ____ ____ du récepteur mu (affinité élevée)
- ____ du récepteur opioïde kappa
Buprénorphine transdermique
- Agoniste partiel du récepteur mu (affinité élevée)
- Antagoniste du récepteur opioïde kappa
🦋Lors d’une rotation d’opioïde, est-ce qu’on doit modifier la dose équianalgésique?🦋
🦋OUI! Il faut diminuer de 25 à 30 % la dose équianalgésique🦋
Quels sont les EI des opioïdes en général?
- Constipation
- NoVo
- Hypotension
- Trouble de concentration
- Tolérance
- Dépendance
- Nommez des effets centraux causés par les opioïdes
- Nommez des effets périphériques causés par les opioïdes
- Effets centraux
- Dépression respiratoire
- Somnolence/Sédation
- Euphorie/Dysphorie/Changements d’humeur
- Rêves/Hallucinations/Confusion/Agitation
- Myosis/Myoclonies
- Dépendance/Tolérance
- NoVo
- Effets périphériques
- Constipation
- Spasmes du sphincter d’Oddi
- Prurit
- Xérostomie
- Rétention urinaire
- Hypotension orthostatique
- Bouffées vasomotrices et chaleurs
Les NoVo, lors de la prise d’opioïdes, sont présents chez 33 à 66% des patients. Quels sont les trois mécanismes qui expliquent l’émèse liée aux opioïdes?
- Stimulation directe du CTZ (antidopaminergique : halopéridol ou prochlorpérazine)
- Ralentissement du transit digestif (modulateur motilité GI : métoclopramide ou dompéridone)
- Intensification de la sensibilité vestibulaire (antihistaminique : dimenhydrinate)
Vrai ou faux : Une tolérance aux nausées, lors de la prise d’opioïdes, se développe habituellement rapidement.
Vrai
*Prendre en mangeant si nausées*
Les opioïdes causent une constipation chez 40 à 70% des patients. Est-ce que les patients développent une tolérance comme pour les nausées?
NON, aucune tolérance se développe.
Donc, on prévoit d’emblée un laxatif.
- Quels laxatifs peuvent être utilisés lors de la prise d’opioïdes?🦋
- Si aucune selle après trois jours, qu’est-ce qu’on peut suggérer?🦋
- Quels agents devons-nous éviter?🦋
- 🦋
- MNP (hydratation, alimentation, horaire régulier)
- Agent isoosmotiques (lax-a-day)
- Agent osmotique (lactulose)
- Émollient (docusate de sodium) + stimulant (sennosides)
- 🦋
* Si aucune selle après 3 jours : suppositoire - 🦋
* ÉVITER LES AGENTS DE MASSE RISQUE FÉCALOME
____ = oxycodone + naloxone
targin = oxycodone + naloxone
Nommez deux antagonistes des récepteurs mu périphériques
- Méthylnaltrexone (Relistor)
- Naloxegol (Movantik)
🦋🦋La somnolence causée par les opioïdes est souvent ____.🦋🦋
🦋🦋La somnolence causée par les opioïdes est souvent transitoire.🦋🦋
*Elle s’attenue après quelques jours*
QSJ : Contractions musculaires rapides, involontaires et de faible amplitude. EI des opioïdes.🦋🦋
🦋🦋Myoclonies🦋🦋
Si un pt présentes des myoclonies suite à la prise d’opioïdes, qu’est-ce qu’on peut suggérer au patient?
- Diminuer la dose
- Effectuer une rotation d’opioïde
- Ajout benzodiazépine
Vrai ou faux : Les opioïdes peuvent causer de la rétention urinaire, surtout chez les jeunes.
FAUX
OUI LES OPIOÏDES PEUVENT CAUSER DE LA RÉTENTION URINAIRE, MAIS SURTOUT CHEZ LES PERSONNES ÂGÉES
Les opioïdes peuvent causer une dépendance physique, nommez des signes et des symptômes lors de l’arrêt brusque des opioïdes après une administration prolongée.
- Irritabilité
- Agitation
- Anxiété
- NoVo
- Diarrhée
- Hallucinations
- Diaphorèse
- Insomnie
- Augmentation de la douleur
- Frissons et tremblements
Lorsqu’un md prescrit un opioïde, celui-ci doit toujours évaluer le risque d’___ ___🦋
Lorsqu’un md prescrit un opioïde, celui-ci doit toujours évaluer le risque d’usage abusif🦋
Quels sont les traitements d’une hyperalgésie aux opioïdes
- Cesser l’opioïde
- Réduire la dose d’opioïde
- Effectuer une rotation d’opioïde
Le tramadol est un inhibiteur du CYP____.🦋
Le tramadol est un inhibiteur du CYP2D6.🦋
🦋Un syndrome sérotoninergique peut être causé par la prise concomitante de ____ et d’un ISRS🦋
🦋Un syndrome sérotoninergique peut être causé par la prise concomitante de tramadol et d’un ISRS🦋
🦋De façon générale, une diminution des doses d’opioïdes est recommandé selon … (3)🦋
- Âge🦋
- Condition médicale du pt (risque de dépression respiratoire)🦋
- IR et IH🦋
INSUFFISANCE RÉNALE
Accumulation de métabolites possible :
Rx à éviter :
INSUFFISANCE RÉNALE
Accumulation de métabolites possible : morphine, hydromorphone
Rx à éviter : codéine, mépéridine, tramadol, tapentadol
Est-ce qu’on observe une augmentation du risque de malformations durant la grossesse si la mère prend un opioïde?
NON
Est-ce que les opioïdes passent beaucoup a/n du lait maternel?
Non faible passage
*Surveiller somnolence excessive et apnée chez le bébé*
Les réactions allergiques réelles aux analgésiques opioïdes sont plutôt ___.
Les réactions allergiques réelles aux analgésiques opioïdes sont plutôt rares.
Une bonne ___ ___ est essentielle afin de bien identifier le type de réaction allergique à un opioïde.🦋🦋
Une bonne histoire médicamenteuse est essentielle afin de bien identifier le type de réaction allergique à un opioïde.🦋🦋
🦋🦋Si allergie à un opioïde naturel :
Souvent allergie croisée entre la ___ et la ___.
Le patient peut réagir à un opioïde _____.
Utiliser un opioïde _____.
🦋🦋Si allergie à un opioïde semi-synthétique :
Utiliser un opioïde _____.
🦋🦋Si allergie à un opioïde naturel :
Souvent allergie croisée entre la Codéine** et la **Morphine.
Le patient peut réagir à un opioïde semi-synthétique.
Utiliser un opioïde synthétique.
🦋🦋Si allergie à un opioïde semi-synthétique :
Utiliser un opioïde synthétique.
