45. aminoglycoside 계 Flashcards
aminoglycoside가 단백질 합성 억제하는 3가지 방법
펩티드 형성 초기 복합체 형성 방해
mRNA misreading
polysome -> monosome
거의 동시에 일어나 전체 효과는 비가역적 살균작용
페니실린, 반코마이신과 같이 세포벽에 작용하는 약물들에 의해 aminoglycoside 수송 증가하므로 상승작용
aminoglycoside 내성 기전
전이효소 아데닐화, 아세틸화, 인산화
aminoglycoside 세포 내 유입 방해
30s 수용체 단백질 돌연변이
aminoglycoside 투약 경로
정맥주사 또는 근육주사
경구투여시 거의 대변으로 배설
수회 소량 투여보다 1일 용량 1회 주사 선호 이유
- 농도 의존적 살균 효과
- 항생제투여후 효과 (약물이 측정가능한 용량 존재하는 시간 지나도 여전히 항균 지속)
- 세포벽 작용 항균약과 병용시 상승 작용 (심냄막염 같은 특정질환에 중요)
청각독성 나타내는 aminoglycoside
neomycin
kanamycin
amikacin
전정기 독성 나타내는 aminoglycoside
streptomycin
gentamicin
신장독성 나타내는 aminoglycoside
neomycin
tobramycin
gentamicin
aminoglycoside가 예방 목적으로 쓰이는 경우
베타 락탐 알러지 있는 경우
valvular heart disease 있는 경우
이외에는 신독성, 내이독성 때문에 예방 목적으로 사용 안함
aminoglycoside 치료균주
호기성 그람음성균
streptomycin 적용증
결핵 2차 치료약(항산균에 의한 감염)
비결핵성 감염 -흑사병, 야토병, 브루셀라증 \: 경구용 테트라사이클린과 병용, 근육 주사 -gentamicin에 내성보이는 장내구균에 의한 심내막염 \: 페니실린과 병용 -viridans streptococci(연쇄)에 의한 심내막염 치료에 사용시 치료기간 단축(2주)
streptomycin 유해반응
발열, 발진, 알레르기
현기증, 균형상실 등 전정기능 장애
신생아 난청 -> 임산부 사용 금기
streptomycin
gentamicin 생성 균주
streptomyces griseus
micromonospora purpurea
gentamicin 적용균주
포도상구균(그람 양성)
대장균
그람 음성균(베타락탐계 병용시 다른 항생제에 내성 보이는 그람 음성간균에 상승작용 나타남)
gentamicin에 내성 보이는 균주
연쇄상구균, 포도상구균
: 세포안으로 침투 어려움
(반코마이신, 페니실린과 병용투여시 강력한 살균효과)
단독투여시 포도상구균 내성 신속히 나타남
(투과성 변화시킨 돌연변이주)
그람음성균
: 플라스미드에 암호화된 aminoglycoside modifying enzyme 작용
getamicin 근육 또는 정맥 투여하는 경우
다른 항균약에 내성 쉽게 만드는 그람음성균에 의한 중증 감염(패혈증, 폐렴 등)
요로감염 외에 감염에 단독으로 유효하지 않아 2차 약물과 병용
그람양성균(포도상구균, 연쇄상구균, 장내구균)에 의한 심내막염 치료(세포벽 작용 항생제와 병용)
gentamicin 국소 및 안과투여
gentamicin sulfate 크림, 연고, 액상제제
감염된 화상, 상처, 피부손상 치료
정맥용 카테터 감염 예방
gentamicin 척추강 내 주사
그람음성균에 의한 뇌막염
(3세대 cephalosporin이 더 유용)
신생아는 뇌실 내 독성 때문에 유익하지 않음
gentamicin 부작용
신장독성(가역적)
청각독성(비가역적, 주로 전정기능 장애)
tobramycin
항균 범위 : gentamycin과 유사
적응증 : 안검염, 누낭염, 다래끼, 결막염, 각막염, 각막궤양
부작용 : 청각독성, 신장독성
녹농균 활성!
amikacin
kanamycin 반합성 유도체로 kanamycin보다 독성 덜함
tobramycin, gentamicin 내성균에 사용 가능(gentamicin 내성 녹농균)
다약제내성 보이는 결핵균은 amikacin에 민감
부작용 : 신장독성, 청각독성
netilmi챠n
getamicin, tobramycin 내성균에 활성 있음
미국은 사용 안하고 우리는 사용
베타락탐 항생제와 다른 경로로 투여!
페니실린 알레르기나 다른약물에 내성 있는 임질 대체약으로 쓰이는 약
spectinomycin
aminoglycoside계 약물과 구조적 관령성이 있는 aminocycitol 계 항생제(아미노당과 배당체 결합이 없음)
spectinomycin 부작용
주사부위 통증
발열, 구역
신장독성, 빈혈
미국 사용 안함, 한국 사용
neomycin 적용 균주
그람 양성균
그람 음성균
일부 항산균
neomycin과 kanamycin 투약 경로
국소용, 경구용으로만 사용
비경구로 사용하기엔 독성 큼
neomycin, kanamycin 국수투여 적용증
(근육주사) 감염된 체표면 관절, 흉막강 조직간극 농양강내 주사
neomycin, kanamycin 경구투여 적용증
장수술 전 호기성 장내균총 감소 목적
간성 뇌병증에 대장균총 억제 -> 암모니아 생성 감소 => 독성 약한 lactulose로 거의 대체
neomycin, kanamycin 유해반응
신장독성, 청각독성
신경근육차단, 호흡억제 -> 수술 후 주입된 kanamycin이 복강에서 빠르게 흡수 될 때
neomycin 함유 연고를 피부와 눈에 오래 사용시 심한 알레르기
paromomycin
neomycin, kanamycin과 같은 약물군에 속하며 원충류 감염치료에 스임
