2.4 Antihistaminiques de deuxième génération Flashcards by Pharma 2024

AntiH1 de 2ème génération …
- Sélectivité pour H1 ?
- Lipophiles ?
- Traversent BHE ?
- Sédatifs ?

OUI
MOINS
NON
MOINS

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Vrai ou faux : Les anti-H de 2e gen ont moins d’effets indésirables que les anti-H de 1e gen?

Vrai, en général sont mieux toléré

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Quelle est le type de liaison entre les antihistaminiques de 2e gen et les récepteurs H1?

Liaison réversible mais se dissocie plus lentement que les 1e gen

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Entre les 2 générations d’anti-H, laquelle se dissocie des récepteurs H1 le plus rapidement

Les anti-H de 1e gen

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Les antihistaminiques de deuxième génération on un effet X?

Prolongé (souvent 1-2 prises par jour)

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Vrai ou faux : Les antihistaminiques de deuxième génération sont plus avantageux pour l’observance?

Vrai car moins de prise que les anti-H de 1e gen

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QSJ ? Parmis les antiH1 de 2ème génération, je suis celui avec le plus de sédation.

Cétirizine (Réactine)

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Quelle est la durée d’action de la cétirizine?

24 heure donc prise die

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La cétirizine est un métabolite actid de X?

L’hydroxyzine

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Vrai ou faux : La cétirizine a une pénétration négligeable au SNC?

Vrai

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Quelles sont les indications de la cétirizine?

Allergie
Conjonctive allergique
Rhinite allergique
Prurit
Urticaire

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En plus de l’allergie, conjonctivite allergique, rhinite allergique, pourquoi est utilisée la cétirizine ?

Dans des traitements de différentes formes d’urticaire et réduction du prurit dans l’eczéma atopique

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Quelle est la posologie de cétirizine pour un adulte?

5 à 20mg/jour (DIE/BID)

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Quelle est la posologie de cétirizine pour enfants :
2-5 ans
6-11 ans

2 à 5 ans : 2,5 à 5mg/jour

6 à 11 ans : 5 à 10mg/jour

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Faut-il ajuster la dose de cétirizine pour …
- Personne âgées
- IR
- IH
- Urticaire chronique

OUI, commencer avec 5mg DIE, puis augmenter à 10 mg PRN
OUI
OUI
OUI, jusqu’à 4x la dose

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Quels sont les EI de la cétirizine (3)

Bien toléré, mais…
- somnolence + (dose dépendante)
- céphalées
- xérostomie

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VF ? Cétirizine…
- L’alcool est à éviter
- CI si allergie à l’hydroxyzine
- Allongement du QT
- Ne se donne pas avant 2 ans

VRAI, comme tout autre dépresseurs du SNC à cause de la somnolence
VRAI, car la cétirizine est le métabolite actif de l’hydroxyzine
FAUX
FAUX, peut se donner 6 mois-2 ans

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Vrai ou faux : Il faut éviter la prise d’alcool pendant le traitement de cétirizine?

Vrai

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Quelles sont les contre-indications de la cétirizine?

Hypersensibilité à la cétirizine et/ou hydroxyzine (Atarax®)

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Quel est l’agent de 1e intention lors de la grossesse?

La cétirizine (ou loratadine)

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Est ce que la cétirizine est compatible en grossesse?

Oui, c’est un agent de 1e intention

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Est ce que la cétirizine est sécuritaire durant l’allaitement?

Oui, mais il faut surveiller l’apparition d’effets sédatifs chez le nourrisson

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Quelle population elle plus sensible aux EI de la cétirizine ?

Personnes agées

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Quelles sont les 3 indications de la féxofénadine (Allegra) ?

Conjonctivite allergique
Rhinite allergique
Urticaire

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Quelle est la posologie du fexofénadine - Adultes - Enfants

60mg BID ou 120mg DIE NON APPROUVÉ < 12 ans

Vrai ou faux : L'allegra (fexofénadine) est un bon traitement pour les enfants?

Faux, non approuvés < 12 ans

Dire si il faut ajuster la dose de fexofénadine - Personne âgées - IR - IH - Urticaire chronique

OUI, débuter avec 60mg DIE OUI, débuter avec 60mg DIE NON OUI, jusqu’à 4x la dose

Quels sont les effets indésirables de la fexofénadine (allegra)?

Généralement bien toléré mais Céphalée, fatigue, nausées, somnolence

Quelles sont les interactions de la fexodénadine (allegra)?

- Jus de pomme, orange et pamplemousse car inhibe OATP = ↓ biodD fexofénadine - Antiacides à base de Mg ou Al (comme gaviscon) = ↓ l’absorption fexofénadine

On pense quoi du fexofénadine en grossesse/allaitement ?

grossesse : on px rassurer patiente qui en a déjà pris, mais 1er choix = cétirizine ou loratadine allaitement : sécuritaire, mais surveiller

Loratadine (Claritin) - Début d’action ? - Durée d’action ?

1-3h (un peu plus long que les autres) plus que 24h

Quelles sont les indications du loratadine (Claritin®) (4) ?

Allergie Conjonctivite allergique Rhinite allergique Urticaire

VF ? Le vaporisateur nasal Claritin est une bonne alternative aux comprimés.

FAUX, ne contient même PAS de loratadine, c’est du chlorydrate d’oxymétazoline 0.05%

Quelle est la posologie de la loratadine (claritin) pour adulte et enfant?

10 mg DIE Enfants (à partir de 2 ans) * ≤ 30 kg : 5 mg DIE * > 30 kg : 10 mg DIE

Quels sont les effets indésirables de la loratadine (claritin)?

Généralement bien toléré Céphalées, somnolence, xérostomie

Qu’est-ce qu’on pense du loratadine en grossesse/allaitement ?

grossesse : compatible, agent de 1ère intention avec le cétirizine allaitement : sécuritaire, mais surveiller

Pourquoi le desloratadine a un début d’action plus rapide que le loratadine ?

Car le desloratadine est le métabolite actif du loratadine

Quelles sont les indications de la desloratadine (aerius) (6)?

1. Allergie 2. Congestion nasale 3. Conjonctive allergique 4. Rhinite allergique 5. Prurit 6. Urticaire

Vrai ou faux : L'administration 5 mg de desloratadine ou 10 mg de loratadine expose à quantité équivalente de desloratadine?

Vrai

Vrai ou faux : La desloratadine (aerius) à une pénétration SNC pratiquement nulle?

Vrai

Quelle est la posologie de desloratadine (Aerius) pour un adulte et des enfants?

Adultes et enfants ≥ 12 ans : 5 mg DIE Enfants : * 2 à 5 ans : 1,25 mg DIE * 6 à 11 ans : 2,5 mg DIE

Est ce que la desloratadine (aerius) est compatible en grossesse et allaitement?

Oui

QSJ ? Je suis indiqué pour la rhinite allergique et l’urticaire, PAS pour la conjonctivite allergique.

Bilastine (Blexten®) et Rupatadine (Rupall®)

Quelle est la posologie adulte du bilastine (Blexten®)?

20 mg DIE pris à jeun (1h avant ou 2h après food)

Quels sont les effets indésirables de la bilastine (blexten)?

Généralement bien toléré Céphalées, somnolence, étourdissements, douleurs abdominales

Quel est l’effet des inhibiteurs de la P-glycoprotéine (P-gp) sur la bilastine ?

Ils augmentent la concentration plasmatique de bilastine

Quels antibiotiques sont des inhibiteurs de la P-gp à éviter avec la bilastine ?

Clarithromycine et azithromycine

Quel est l’effet des inhibiteurs des transporteurs OATP sur la bilastine ?

Diminue la concentration de bilastine

Quel effet indésirable cardiaque potentiel est associé à la bilastine ?

Prolongation de l’intervalle QT

Est ce que la bilastine (blexten) est compatible en grossesse et allaitement?

Manque de données cliniques

Quelles sont les indications approuvées par Santé Canada pour la rupatadine ?

Rhinite allergique et urticaire

Quel est le mode d'action de la rupatadine?

Inhibiteur compétitif du facteur d'activation plaquettaire (médiateur puissant de l'inflammation dans la réaction allergique)

Quelle est la dose recommandée de rupatadine pour les adultes et enfants ≥ 12 ans ?

10 mg une fois par jour (DIE)

La rupatadine est-elle recommandée en cas d’insuffisance rénale ou hépatique ?

Non, par absence de données

Quels sont les effets indésirables de la rupatadine ?

Somnolence Céphalées

Quels sont les effets indésirables fréquents de la rupatadine ?

Les inhibiteurs du CYP3A4

Donne des exemples d’inhibiteurs du CYP3A4

Clarithromycine, itraconazole, fluconazole, jus de pamplemousse

Quel effet cardiaque indésirable est associé à la rupatadine ?

Allongement de l’intervalle QT

La rupatadine est-elle sécuritaire durant la grossesse ou l’allaitement ?

Non recommandée par manque de données cliniques

QSJ? Indiqué en traitement chronique d'appoint de l'asthme atopique léger chez les enfants de 5 ans et plus.

Kétotifène (Zaditen)

Lequel de ces antihistaminiques de deuxième génération a une incidence plus élevée de somnolence? * Loratadine (Claritin) * Rupatadine (Rupall) * Bilastine (Blexten) * Cétirizine (Réactine) * Fexofénadine (Allegra) * Desloratadine (Aerius)

* Cétirizine (Réactine)

Lequel de ces antihistaminiques devraient être pris à jeun (1h avant ou 2h après un repas)? * Fexofénadine (Allegra) * Bilastine (Blexten) * Cyproheptadine (Periactin) * Loratadine (Claritin) * Diphenhydramine (Benadryl) * Rupatadine (Rupall)

* Bilastine (Blexten)

La doxépine est commercialisée comme ___ ___

antidépresseur tricyclique

Quelles sont les indications de Santé Canada pour la doxépine? (3)

Anxiété Insomnie Dépression

VF? On peut utiliser la doxépine pour le traitement du prurit

Vrai, indication non officielle --> utilisée en soins palliatifs

VF? La doxépine est généralement bien toléré

FAUX, beaucoup d’effets anticholinergiques, sédation, gain de poids, étourdissements, HTO…

Début d'action + rapide 1. 1e gen 2. 2e gen

1. 1e gen

Durée d'action + long 1. 1e gen 2. 2e gen

2. 2e gen

Indiqué en grossesse 1. 1e gen 2. 2e gen

2. 2e gen