2.2 Antihistaminiques Flashcards

1
Q

Quel est le mécanisme d’action des antihistaminiques H1 (agonistes inverses)?

A
  1. Modification de la conformation 3D du récepteur
  2. Réduction de l’affinité du récepteur pour l’histamine
  3. Atténuation des symptomes causés par l’histamine
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2
Q

Comme les agonistes inverses peuvent-ils modifier la conformation des récepteurs H1?

A
  1. Liaison à d’autres sites du récepteur et stabilise ce dernier en sa conformation inactive
  2. Déplace l’équilibre vers la conformation inactive des récepteurs
  3. Empeche l’histamine de se lier
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3
Q

Quels sont les effets des antihistaminiques H1? (5)

rcbpe

A
  • ↓ rhinorrhée/écoulement oculaire
  • ↓ congestion nasale/enflure des paupières
  • ↓ bronchoconstricition
  • ↓ prurit
  • Effets anti-inflammatoires
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4
Q

Quel est l’effet des anti-H1 sur les muscles lisses respiratoires?

A

Ca inhibe la constriction et donc diminue la bronchoconstriction causé par l’histamine

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5
Q

Comment les anti-H1 diminuent la rhinorrée?

A

En diminuant la perméabilité capillaire médiée par H1R des cellules endothéliales

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6
Q

Comment les anti-H1 ↓ la congestion nasale et l’enflure des paupières?

A

↓ de la vasodilatation

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7
Q

Comment les anti-H1 ↓ le prurit?

A

Inhibent les stimulations nerveuses

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8
Q

Comment les anti-H1ont des effets anti-inflammatoires?

A

Bloquent les effets de l’histamine

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9
Q

Entre les antihistaminique oraux et nasaux, lesquels sont le plus efficace pour le soulagement des éternuements?

A

Les antihistaminiques nasaux

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10
Q

Entre les antihistaminique oraux et nasaux, lesquels sont le plus efficace pour le soulagement des symptomes oculaires?

A

Les antihistaminiques nasaux

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11
Q

Entre les antihistaminique oraux et nasaux, lesquels sont le plus efficace pour le soulagement de la rhinorrhée?

A

L’efficacité est semblable

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12
Q

Entre les antihistaminique oraux et nasaux, lesquels sont le plus efficace pour le soulagement du prurit nasal?

A

L’efficacité est semblable

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13
Q

Entre les antihistaminique oraux et nasaux, lesquels sont le plus efficace pour le soulagement de la congestion?

A

Anthistaminiques nasaux

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14
Q

QSJ? Inflammation de la muqueuse nasale après l’inhalation d’un allergène, p. ex.,pollen, moisissures extérieures ou intérieures, acariens,
allergènes d’origine animale ou professionnelle

A

Rhinite allergique

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15
Q

QSJ? Contact d’allergènes avec la surface de l’œil
chez une personne allergique à cet allergène spécifique.

A

La conjonctive allergique

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16
Q

Quel type d’hypersensibilité est impliqué dans la conjonctivite allergique ?

A

Hypersensibilité de type I médiée par les IgE

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17
Q

QSJ? Réaction inflammatoire de la peau qui peut ou non etre de nature allergique?

A

Urticaire

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18
Q

Vrai ou faux: L’urticaire peut affecter jusqu’à 20% de la population?

A

Vrai

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19
Q

Quelles sont les manifestations cliniques de l’urticaire (4)?

A

Des plaques :
- érythémateuses
- Légèrement surélevées
- Rouges
- Prurigineuses

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20
Q

Qu’est-ce qui peut causer l’urticaire ? (3)

A
  • Infections
  • Rx allergiques : medx, nourriture, piqûres d’insectes, latex, contact avec des allergènes
  • Rx non allergiques : medx, stimuli physiques (pression, froid)
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21
Q

C’est quoi une urticaire aigue?

A

Manifestations présentes < 6 semaines

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22
Q

C’est quoi une urticaire chronique?

A

Récurrence des symptomes plusieurs fois par semaines pour > 6 semaines

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23
Q

À part en allergies, quelles sont les autres indications des anti-H1?

A
  • No/Vo
  • Mal des transports
  • Prurit
  • Insomnie
  • Vertiges
  • Rhume et grippe (controversé)
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24
Q

Vrai ou faux : Les antihistaminiques de première génération sont plus efficace que les antihistaminiques de deuxième génération?

A

Faux, l’efficacité est similaire

25
Qu'est ce qui varie entre les deux générations d'antihistaminiques?
Le profil d'effets indésirables
26
1e gen ou 2e gen : Non sélectifs?
1e gen
27
1e gen ou 2e gen : Lipophiles?
1e gen
28
1e gen ou 2e gen : Moins lipophiles?
2e gen
29
1e gen ou 2e gen : Moins de sédation?
2e gen
30
1e gen ou 2e gen : Se distribue au SNC?
1e gen
31
1e gen ou 2e gen : Ne traversent par la BHE?
2e gen
32
1e gen ou 2e gen : Plus sélectifs pour H1?
2e gen
33
1e gen ou 2e gen : Plus de sédation?
1e gen
34
Quel effet indésirable central est le plus fréquent avec les antihistaminiques H1 de 1re génération ?
La sédation
35
Quels effets indésirables du SNC peuvent aussi survenir (moins fréquents) ?
Étourdissement, faiblesse, céphalée, irritabilité, tremblement, confusion
36
Quel est l’effet paradoxal des antihistaminiques H1 sur le SNC ?
Une stimulation du SNC
37
Chez qui l’effet paradoxal est-il plus fréquent ?
Chez les enfants
38
Quels symptômes peuvent être causés par la stimulation paradoxale du SNC?
Excitation, agitation, insomnie, euphorie, nervosité
39
Quel effet métabolique peut survenir avec les antihistaminiques H1 ?
Un gain de poids
40
Vrai ou faux : Les antihistaminiques peuvent causer un gain de poids
Vrai
41
Entre les antihistaminques de 1e gen et de 2e gen, lesquels ont le plus d'effets anticholinergiques?
Les antihistaminiques de 1e génération
42
Quels sont les 3 effets indésirables des antihistaminiques au niveau du système digestif?
- No/Vo - Constipation ou diarrhée - Douleur épigastrique
43
Comment diminuer les douleurs épigastriques suite à la prise d'antihistaminique?
Prendre avec de la nourriture
44
Quels effets cardiovasculaires peuvent être causés par certains antihistaminiques H1?
Palpitations, hypotension, arythmies (surtout en cas de surdosage)
45
Quels types de réactions d’hypersensibilité peuvent être observés suite à la prise d'antihistaminiques?
Photosensibilité, urticaire, dermatite de contact allergique
46
Quels sont les effets indésirables des récepteurs histaminiques H1 (3)?
* Sédation * ↓ vigilance * ↓ performance cognitive et psychomotrice
47
Quels sont les effets indésirables des récepteurs muscariniques (1)?
Effets anticholinergiques
48
Quels sont les effets indésirables des récepteurs alpha-adrénergiques (3)?
- Hypotension orthostatique - Étourdissements - Tachycardie réflexe
49
Quels sont les effets indésirables des récepteurs sérotoninergiques (1)?
* ↑ appétit et gain de poids
50
Quels sont les effets indésirables des récepteurs ioniques?
* Intervalle QT prolongé * Risque d’arythmies ventriculaires
51
Les effets anticholinergiques sont associés à quel type de récepteur?
Les récepteurs muscariniques
52
Quels sont des effets anticholinergiques fréquents?
* Sécheresse de la bouche * Constipation * Vision brouillée, yeux secs * Somnolence, étourdissements, confusion, hallucinations * Tachycardie * Rétention urinaire
53
Pourquoi le port de verre de contact peut devenir inconfortable pendant tx avec antihistaminiques?
Parce que effets anticholinergiques = diminution de la production de sécrétions des glandes exocrines = diminution de la lubrification des glandes lacrymales
54
Vrai ou faux : Les antihistaminiques peuvent diminuer la production de sécrétions des glandes exocrines?
Vrai à cause des effets anticholinergiques
55
Quel impact théorique les antihistaminiques H1 peuvent-ils avoir sur l’allaitement ?
Ils peuvent temporairement diminuer les taux de prolactine s’ils sont pris avant l’allaitement, ce qui pourrait réduire la production de lait
56
Quel est l'antihistaminique de 2e génération qui a un faible effet sédatif?
La cétirizine (les autres ont un effet sédatif absent à faible)
57
Lesquels de ces antihistaminiques sont de première génération? Cétirizine (Réactine) Rupatadine (Rupall) Doxylamine (Diclectin) Desloratadine (Aerius) Diphenhydramine (Benadryl) Fexofénadine (Allegra) Hydroxyzine (Atarax) Loratadine (Claritin) Dimenhydrinate (Gravol)
Doxylamine (Diclectin) Diphenhydramine (Benadryl) Hydroxyzine (Atarax) Dimenhydrinate (Gravol)
58
Vrai ou faux : Les antihistaminiques oraux sont peu ou pas efficaces sur la congestion nasale?
Vrai