2.3 Antihistaminique de première génération Flashcards by Pharma 2024

Les antihistaminiques H1 de première génération sont-ils sélectifs ?

Non, ce sont des agents non-sélectifs pour les récepteurs H1

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La formule chimique des anti-H1 de première génération est semblable à quelles autres classes de médicaments? (3)

Antipsychotiques
Agents sédatifs
Antihypertenseurs

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Quels autres récepteurs peuvent être affectés par les antihistaminiques H1 de première génération ?

Récepteurs muscariniques, ⍺-adrénergiques, sérotoninergiques, et canaux ioniques cardiaques

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Les antihistaminiques H1 de première génération traversent-ils la barrière hémato-encéphalique (BHE) ?

Oui

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VF? La glycoprotéine-P est capable d’expulser les anti-H1 de première génération de la BHE.

Faux, elle est incapable

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Vrai ou faux : Les antihistaminiques de première génération sont des petites molécules lipophiles?

Vrai

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Quels sont les 3 effets centraux des antihistaminiques de première génération?

Sédation, fatigue, somnolence

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Comment varie la libération d’histamine selon le cycle veille-sommeil ?

Elle augmente durant l’éveil et diminue durant le sommeil paradoxal

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Pourquoi la prise d’antihistaminiques de première génération durant la journée peut-elle poser problème ?

Elle peut causer somnolence, sédation et fatigue, nuisant aux activités de la vie quotidienne

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À quel moment de la journée les anti-H de première génération sont-ils souvent utilisés ?

Le soir

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Quelle est la nature de la liaison des antihistaminiques de 1re génération avec les récepteurs H1 ?

Liaison facilement réversible

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Que se passe-t-il en présence de concentrations élevées d’histamine ?

L’histamine peut déplacer l’antihistaminique du récepteur

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Quelle est la durée d’action typique des antihistaminiques de première génération ?

Courte durée d’action, nécessitant plusieurs prises par jour

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Quelles sont les principales indications allergiques de la diphenhydramine ?

Allergie, prurit, rhinite allergique, dermatite allergique, urticaire

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Quelles sont les indications non allergiques de la diphenhydramine au Canada ?

Insomnie, mal des transports, nausées/vomissements (No/Vo), dystonie

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SC recommande que le Diphenhydramine (Benadryl®) ne soit PAS administré à des enfants de moins de ____ pour
le soulagement des symptômes du rhume et de la toux.

6 ans

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Diphenhydramine…
- Début d’action ?
- Durée d’action ?

15 à 60 min (rapide)
6-8h

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Posologie du diphenhydramine …
- Adultes
- Enfants
- Gériatrie

25-50 mg (1 à 2 cos) q4-6h MAX 300mg/jour

5 mg/kg/jour divisé aux 6h

débuter à + petites doses

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Quels sont les EI du diphenhydramine ?
- Quelle est la population plus à risque ?

Effets anticholinergiques et dépresseurs sur le SNC (sédation et tout)
- Personnes âgées –> CAR élimination rénale ↓ = risque + ↑ d’effets et de toxicité anticholinergiques

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VF ? Le diphenhydramine …
- peut prolonger le QT ?
- a toujours un effet sédatif sur le SNC ?

VRAI, attention aux pt cardiques

FAUX, effet paradoxal possible chez l’enfant (excitation et agitation)

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Quel cytochrome est impliqué dans le métabolisme du diphenhydramine?

CYP2D6

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Est ce que le diphenhydramine est compatible grossesse et allaitement?

Oui, mais on préfère les antihistaminiques de 2e gen (cétirizine et loratadine)

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Quelle est la contre-indication du diphenhydramine?

Hypersensibilité au diphenhydramine

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Qu’est ce qui faut surveiller quand on donne de la diphenhydramine en grossesse ou en allaitement?

Surveiller l’apparition d’effets sédatifs ou d’irritabilité chez le
nourrisson.
Possible diminution de la production lactée

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Quelles sont les indications de Santé Canada pour le dimenhydrinate (Gravol) ? (3)

Mal des transports Vertiges Nausées/vomissements

Le gravol (dimenhydrinate) est plus souvent utilisé pour son action X?

Antiémétique

Je suis allergique au diphenhydramine, est-ce que je peux prendre du dimenhydrinate ? Pourquoi ?

NONNN, le dimenhydrinate est un sel de diphenhydramine

Dimenhydrinate (Gravol®)… - Début d’action ? - Durée d’action ?

15-60 min (rapide) 3-6h

Posologie du dimenhydrinate… - Adultes - Enfants (1M +) - Gériatrie

50-100mg q4-6h, MAX 400mg/jour 1-1.25 mg/kg/dose QID, MAX 300mg/jour Idem adulte, MAIS + courte durée possible

Lorsqu’on prend du dimenhydrinate pour le mal de transport, il faut le prendre X avant le départ.

30 minutes

Vrai ou faux: Il est contre indiqué pour un patient avec une insuffisance hépatique de prendre du dimenhydrinate (gravol)?

Faux, il peut en prendre mais avec prudence

Quels sont les effets indésirables du dimenhydrinate (gravol)?

- Associés au fardeau anticholinergique et effets au SNC - Excitation paradoxale possible chez l’enfant

Quelles sont les contre indications pour la prise de dimenhydrinate (gravol)?

Hypersensibilité au dimenhydrinate ou au diphenhydramine

À part en gériatrie, chez quelle population faut-il faire attention avec le dimenhydrinate ?

Insuffisance hépatique

VF ? Le dimenhydrinate… - peut causer une excitation paradoxale chez les enfants - n’est pas recommandé en grossesse - est sécuritaire pour l’allaitement

- VRAI - FAUX, compatible et souvent utilisé pour tx no/vo chez la femme enceinte - VRAI, mais surveiller car présent dans le lait maternel*

Vrai ou faux : Il y a de la somnolence et irritabilité rapportées chez les enfants exposés au gravol (dimenhydrinate)?

Vrai

QSJ ? Indiqué pour l’anxiété, dermatite allergique et de contact, prurit, urticaire, no/vo mais PAS pour la rhinite allergique.

Hydroxyzine (Atarax)

Vrai ou faux : L'hydroxyzine (atarax) a un effet sédatif léger?

Faux, c'est une sédation modérée à élevée

QSj? J'ai une action antiprurigineuse (inhibition des terminaisons nerveuses)?

Hydroxyzine (atarax)

Quelle est la posologie d'hydroxyzine (atarax) pour un adulte?

10 à 25mg PO DIE à QID (MAX : 100mg/jour)

Quelle est la posologie d'hydroxyzine (atarax) pour un enfant (1 mois et +) ?

2mg/kg/jour divisé aux 6 à 8 heures (MAX : 100mg/jour)

Quelle est la posologie d'hydroxyzine (atarax) en gériatrie?

MAX : 50mg/jour

Vrai ou faux : Il y a des ajustements a faire au niveau de la posologie d'hydroxyzine (atarax) en IR et IH?

Vrai

Vrai ou faux : La somnolence après la prise d'hydroxyzine est constante?

Faux, elle est temporaire et diminue avec la durée de traitement

Vrai ou faux : L'hydroxyzine est associé a une prolongation du QT?

Vrai

Quel est le métabolisme de l'hydroxyzine?

Hépatique par le CYP3A4 donc faire attention avec les inhibiteurs du cytochrome car peut ↑ [hydroxyzine]

Quelles sont les contres-indications de la prise d'hydroxyzine?

Hypersensibilité à l’hydroxyzine ou cétirizine Histoire d’arythmies, bradycardie, débalancement électrolytique (hypoK, hypoMg) ATCD familiaux de mort cardiaque subite

Vrai ou faux : L'hydroxyzine est un tx recommandé durant la grossesse et l'allaitement?

Faux, on prioritise les antihistaminiques de 2e génération

Quelle est la particularité avec la prise de l'hydroxyzine?

Il est déconseillé de croquer, écraser ou ouvrir la capsule de ce médicament en raison de son mauvais goût.

Si je suis allergique au ___, je ne pourrais pas prendre d’hydroxyzine

Cétirizine

Pourquoi il ne faut pas croquer/écraser les comprimés d’hydroxyzine ?

Très mauvais gout

Quels médicaments peuvent faire augmenter la [hydroxyzine] ?

inhibiteurs du CYP3A4

Pour quoi est indiqué le doxylamine + B6 (Diclectin®) ?

No/Vo liés à la grossesse

Le doxylamine est aussi présents dans plusieurs ____

Produits combinés

Quels sont les indicaions de SC pour le Chlorphéniramine (Chlor-Tripolon®? (6)

- allergie - conjonctivite allergique - rhinite allergique - rhinorrhée associée au rhume - prurit - urticaire

VF? Santé Canada ne recommande pas l’administration du Chlorphéniramine (Chlor-Tripolon®) à des enfants de moins de 6 ans pour le soulagement des symptômes du rhume et de la toux.

Vrai

Quelle est la posologie du Chlorphéniramine (Chlor-Tripolon®) pour des adultes?

4 mg q4-6h (MAX : 24mg/jour)

Le chlorphéniramine peut être associé à une toxicité __.

Sérotoninergique

Qu’est-ce qu’on pense du chlorphéniramine avec grossesse/allaitement ?

Grossesse : compatible MAIS préférer antiH1 de 2ème génération Allaitement : sécuritaire MAIS présent dans le lait maternel, donc surveiller ET préférer antiH1 de 2ème génération

Quelle est la contre-indications associés au Chlorphéniramine (Chlor-Tripolon®)?

Hypersensibilité au chlorphéniramine

QSJ ? Indiqué pour l’allergie, conjonctivite allergique, rhinite allergique, rhinorrhée associée au rhume, urticaire, prurit et augmentation de l’appétit.

Cyproheptadine (Periactin®)

Vrai ou faux : Cyproheptadine (Periactin®) est très utilisé en rhinite allergique?

Faux est peu utilisé

La Cyproheptadine (Periactin®) présente des activités :

anticholinergique, sédative et antisérotoninergique

Quelle est la particularité à propos de la posologie de la cyproheptadine ?

À prendre en mangeant

Quelles sont les CI de la cyproheptadine (3)?

Hypersensibilité à la cyproheptadine Nouveau-nés Enfants prématurés

Quelle est la posologie de cyproheptadine pour un adulte?

4mg TID (Max : 32mg/jour)

Quelle est la posologie de cyproheptadine pour un enfant?

0.25mg/kg/jour (BID à TID)

Qu’est-ce qu’on pense de la cyproheptadine avec grossesse et allaitement ?

Il faut prioritiser d'autres agents

Vrai ou faux : La cyproheptadine peut diminuer l'effet d'antidépresseurs?

Vrai

À quoi on peut s’attendre à propos de la somnolence causée par la cyproheptadine ?

souvent temporaire, disparaît en 3-4 jours

VF ? Cyproheptadine… - Réaction paradoxale possible chez les enfants - Pas d’ajustement IH et IR nécessaire - A comme EI des effets anticholinergiques et dépresseurs SNC - Peut intéragir avec certains antidépresseurs et augmenter leur effet.

VRAI FAUX, il faut ajuster VRAI FAUX, intéragit avec eux et diminue leur effet

Le prométhazine (Histantil) et le triméprazine (Panectyl) sont les antiH1 de 1ère génération qui sont les plus prescrit pour la rhinite allergique.

FAUX, pas ou très peu prescrits –> très peu utilisés en pratique

QSJ ? J’ai des prorpiétés antiémétiques, antispasmodiques et sédatives.

Prométhazine

QSJ ? J’ai des propriétés antihistaminiques et antiprurigineuses importantes. Aucune indication en rhinite allergique.

Triméprazine

Quels sont les effets indésirables de prométhazine (Histantil) et le triméprazine (Panectyl)?

* Somnolence, xérostomie, photosensibilité, etc. * Allongement de l’intervalle QT

Le pyrilamine (Midol) se retrouve dans certains produits ___

Qui soulangent les crampes menstruelles

Le phéniramine est seulement offert en ___ pour ____.

Produits combiné pour rhume et grippe

Les antihistaminiques de première génération sont [ ] sélectifs que ceux de deuxième génération. Ils sont [ ] lipophiles et se distribuent [ ] au SNC. Ils causent plus [ ] et [ ] que les antihistaminiques de deuxième génération

Les antihistaminiques de première génération sont moins sélectifs que ceux de deuxième génération. Ils sont plus lipophiles et se distribuent facilement au SNC. Ils causent plus de sédation et d’effets anticholinergiques que les antihistaminiques de deuxième génération