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PHA-1024 : Respiratoire final > 1.1 Formes pharmaceutiques > Flashcards

1.1 Formes pharmaceutiques Flashcards

1
Q

Pourquoi existe-t-il des formes pharmaceutiques pour usage
otique, nasal et ophtalmique?

A
  • Facilité d’administration
  • Action locale
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Q

Vrai ou faux : Les différentes formes pharmaceutiques pour usage optique, nasal et opthalmique facilite l’observance?

A

Vrai

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3
Q

Pourquoi dit-on que les formes pharmaceutiques pour usage otique, nasal et ophtalmique facilite l’administration?

A
  • Technique intuitive et relativement simple
  • Relativement non-invasif
  • Facilite l’observance
    Maux à l’oeil/oreille/nez → Ah oui, ma Rx!
    Local/non-invasif→ moins de préjugés vs. Rx
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4
Q

Quel est l’avantage que les formes pharmaceutiques pour usage otique, nasal et ophtalmique aient une action locale (3)?

A
  • Moins ou pas d’exposition systémique
  • Les concentrations locales sont plus élevées
  • Le métabolisme est différent
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Q

Pourquoi dit on que les les formes pharmaceutiques pour usage otique, nasal et ophtalmique ont un métabolisme différent?

A
  • Pas de premier passage hépatique
  • Pas d’enzymes de dégradation
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6
Q

Quel est l’effet de l’action locale des formes pharmaceutiques otique, nasal et opthalmique au niveau des effets secondaires?

A

Ca cause moins d’effets secondaires

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7
Q

Nommez des exemples de médicaments dont on voudrait limiter l’action systémique.

A
  • Corticostéroïde
  • Anesthésiques locaux
  • Sympathomimétiques
  • Bêta-bloquants
  • Antibiotiques
    ⇒ ACTION LOCALE DÉSIRÉE
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8
Q

Nommez des exemples de molécules dont le métabolisme est différent (pas d’enzymes de dégradation et de 1er passage hépatique). (4)

A
  • Prostaglandines
  • Peptides
  • Protéines
  • Oligonucléotides
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9
Q

Vrai ou faux : la voie nasale offre la possibilité d’accès systémique?

A

Vrai

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10
Q

Quels sont les désavantages PHYSIOLOGIQUES des formes pharmaceutiques pour usage otique/nasal/ophtalmique (3)?

A
  • Volume limité
  • Mécanisme de protection (sensibilité)
  • Clairance rapide
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11
Q

Quels sont les mécanismes de protection contre les formes pharmaceutiques otique, nasal et opthalmique?

A
  • Mucus
  • Larmes
  • Clignement des paupières
  • Cérumen
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12
Q

Vrai ou faux : Les formes pharmaceutiques pour usage otique, nasal et opthalmique ont une clairance rapide?

A

Vrai (éliminé rapidement de l’organisme)

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13
Q

Quels sont les 3 facteurs qui explique la clairance rapide des formes pharmaceutiques pour usage otique, nasal et opthalmique?

A
  • Mouvement muco-ciliaire
  • Drainage lacrymal
  • Faible capacité de rétention de l’oreille
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14
Q

Quelle est la conséquence d’avoir un volume limité sur la forme pharmaceutique ?

A

Les concentrations du produit vont etre élevées (limitées par la solubilité)

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15
Q

Qu’est ce qui permet de limiter les concentrations dans les formes pharmaceutiques pour usage otique, nasal et opthalmique?

A

La solubilité (quantité max de médicament qui peut se dissoudre)

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16
Q

Quelle est la conséquence d’avoir un mécanisme de protection sur la forme pharmaceutique ?

A

On doit utiliser des formulations pharmaceutiques distinctes

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17
Q

Quels sont les 4 facteurs à prendre en compte pour les formulations pharmaceutiques otiques, nasales et opthalmiques?

A
  • pH
  • Viscosité
  • Isotonicité (nez et yeux)
  • Stérilité (Yeux)
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18
Q

Quelles sont les conséquences de la clairance rapide sur la forme pharmaceutique ?

A

Il faut des administrations fréquentes généralement BID-QID

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19
Q

Quelles sont les 7 caractéristiques générales des formulations pharmaceutiques?

A
  1. Teneur
  2. pH
  3. Capacité tampon
  4. Osmolarité
  5. Viscosité et tension de surface
  6. Stérilité/limite microbienne
  7. Particules en suspension
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20
Q

C’est quoi la capacité tampon?

A

La capacité d’un produit à maintenir le pH

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21
Q

Quels sont les excipients importants (teneur réglementée) dans les formulations pharmaceutiques ?

A
  1. Agents de conservation (antioxydant, antimicrobiens)
  2. Agents perméabilisants/solvants non-aqueux
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22
Q

Quelles sont les caractéristiques relatives au dispositif d’administration/ emballage ?

A
  1. Réactivité biologique
  2. Taille et distribution de taille des gouttelettes
  3. Matériel pouvant etre extrait (plastiques, adhésifs, plastifiants)
  4. Capacité à maintenir la stérilité
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23
Q

Quel est l’USP pour les test requis pour les formulations nasales?

A

USP 5

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24
Q

Qu’est-ce qu’une solution isotonique ?

A

Une solution qui a la même osmolarité que les liquides physiologiques (comme les larmes, le sang, etc.)

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25
Vrai ou faux : La voie d'administration opthalmique requiert que les médicaments en solution isotonique?
Vrai
26
Certaines voies d’administration, dont la voie ophtalmique, requièrent que les médicaments en solution soient __
isotonique
27
L‘osmolarité est une propriété __ des solutions définie par la concentration de molécules (ou espèces) en solution.
L‘osmolarité est une propriété colligative des solutions définie par la concentration de molécules (ou espèces) en solution.
28
Quelle est l'osmolarité du plasma sanguin?
285 mOsm/L
29
La relation entre la molarité et l’osmolarité dépend de __.
L'ionisation
30
1 mole de glucose = combien d'osmole?
1 Osmole parce que le glucose est non ionisable
31
Vrai ou Faux: En concentration molaire, une solution isotonique de glucose est plus concentrée qu’une solution isotonique de chlorure de sodium (NaCl).
Vrai
32
Vrai ou Faux: La concentration massique d’une solution isotonique de glucose est plus élevée que celle d’une solution isotonique de chlorure de sodium (NaCl)?
Vrai
33
Quelle est la grandeur de la cornée?
1cm carré
34
La cornée est-elle vascularisée ?
Non
35
La cornée est-elle perméable ?
Peu perméable
36
Quelles sont les deux parties de la cornées qui sont peu perméables?
- Épithélium - Humeur
37
Quelle est la surface de la conjonctive?
16-18 cm carré
38
Vrai ou faux : la conjonctive n'est pas vascularisée?
Faux, elle est vascularisé
39
Vrai ou faux : La conjonctive est perméable?
Vrai, plus que la cornée
40
Que contient le liquide lacrymal?
Une solution d'eau, de protéine et de lipides
41
Quel est le role du canal lacrymal?
Il protège et hydrate
42
Qu'est ce qui est responsable de la clairance rapide au niveau des yeux?
Le canal lacrymal
43
Vrai ou faux : Le syndrome de l'oeil sec est plus fréquent chez les femmes?
Vrai, à cause des suppléments d'oestrogènes
44
Quels sont les 4 symptomes associés aux yeux secs?
- Inconfort - Sécheresse oculaire - Fluctuations visuelles - Écoulement des yeux
45
Quels sont les 5 situations dans lesquelles des yeux secs nécessite un suivi médical?
- Douleur - Iris déformé - Problème de vision - Suspicion de d'autres maladies - Ne se résorbe pas avec des larmes
46
Quels sont les 4 objectifs des larmes artificielles?
1. Augmenter le confort 2. Restaurer la barrière lacrymale (réhydrater, restaurer la barrière lipidique) 3. Restaurer l'osmolarité des larmes 4. Limiter les dommages cellulaires
47
Quelles sont les 3 composantes des larmes artificielles?
1. Ingrédients non actifs 2. Agent viscosifiant (relipidant) 3. Agent de conservation ( + ou -)
48
C'est quoi la viscosité?
La résistance à l'écoulement
49
Les agents viscosifiants sont généralement des XX?
Polymères
50
C'est quoi des polymères?
Des macromolécules naturelles ou synthétiques
51
Vrai ou faux : Toutes les larmes artificielles testées semblent améliorer les symptômes des yeux secs?
Vrai
52
Quelle est l'étape 1 de l'algorithme pour la sélection des larmes artificielles?
Les viscosifiants légers
53
Quels sont les 4 viscosifiants légers?
- Carboxymethylcellulose (CMC) - Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) - Acide hyaluronique - Poly(vinyl pyrrolidone) ou alcool polyvinylique
54
Carboxymethylcellulose (CMC) a) viscosifiant léger b) viscosifiant modérés c) gels
a) viscosifiant léger
55
Poly(ethylene glycol) (PEG 400) ± propylene glycol a) viscosifiant léger b) viscosifiant modérés c) gels
b) viscosifiant modérés
56
Acide hyaluronique a) viscosifiant léger b) viscosifiant modérés c) gels
a) viscosifiant léger
57
Hautes concentrations de CMC et HPMC a) viscosifiant léger b) viscosifiant modérés c) gels
b) viscosifiant modérés
58
Poly(acide acrylique) a) viscosifiant léger b) viscosifiant modérés c) gels
c) gels
59
Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) a) viscosifiant léger b) viscosifiant modérés c) gels
a) viscosifiant léger
60
C'est quoi qu'on donne en début de TX pour des yeux secs?
Des viscosifiants légers
61
Quelle est la posologie d'utilisation des viscosifiants légers?
3-4 fois par jour pendant 2 mois
62
Quelle est l'étape 2 de l'algorithme pour la sélection des larmes artificielles?
Les viscosifiants modérés
63
C'est quand qu'on passe aux viscosifiants modérés (étape 2)?
Si échec avec les viscosifiants légers après 3-4 fois par jour pendant 2 mois d'utilisation
64
C'est quoi les viscosifiants modérés?
- Formulations concentrées de CMC ou HPMC (> 0.5%) - Polyéthylène glycol (PEG 400) ± Propylène glycol
65
C'est quoi l'étape 3 de l'algorithme pour la sélection des larmes artificielles?
Les gels - Poly(acide acrylique) → (Carbomers®) - Poly(acide acrylique) réticulé
66
Il faut utiliser les corticostéroides pour les yeux secs pendant combien de temps?
1 à 2 semaines
67
Quelle est la conséquence de l’augmentation de la VISCOSITÉ ?
- Diminution de la clairance lacrymale - Augmentation de l'exposition tissulaire
68
Pourquoi la viscosité est elle importante au niveau des solutions opthalmiques?
Car plus une solution est visqueuse, plus le drainage lacrymal est ralentit = temps de contact plus long = pénétration accrue du principe actif
69
Quels types de médicaments sont administrés par la voie ophtalmique ?
- Anti-inflammatoires, - antibactériens, - antiviraux, - antiallergiques, - anti-glaucomateux, - sympathomimétiques, - mydriatiques, - anesthésiques
70
Pourquoi utilise-t-on des anti-inflammatoires ophtalmiques ?
Pour traiter l’inflammation de l’œil ou en prévention avant/après une chirurgie.
71
Donne deux exemples d'anti-inflammatoires utilisés en ophtalmologie.
Corticostéroïdes et AINS
72
Dans quels cas utilise-t-on des antibactériens ou antiviraux ophtalmiques ?
Conjonctivite bactérienne et infections oculaires à HSV (herpès simplex virus)
73
Quels médicaments ophtalmiques sont utilisés pour les allergies ?
Des stabilisateurs des mastocytes
74
Quels sont les médicaments anti-glaucomateux administrés par voie ophtalmique ?
Bêta-bloquants et analogues des prostaglandines.
75
Quels sont les avantages de la voie ophtalmique (4)?
- Concentration locale plus élevée - Clairance rapide utile pour diagnostic - Effets sytémiques diminués - Métabolisme différent
76
Quel est le volume de liquide que contient un oeil normal ?
7-10 µL de liquide
77
Quel est le volume d'une goutte?
environ 50µL
78
Explique la clairance rapide de l'oeil?
Partie des larmes renouvellée après chaque clignement Production basale 30 à 100 µL par heure (4-14 renouvellements/h) ⇒ TEMPS DE CONTACT TRÈS COURT
79
Quel est le désavantage du temps de contact très court au niveau de l'oeil?
Il faut une administration fréquente
80
Quelles sont les 3 catégories de formulations opthalmiques?
- Solutions - Suspensions - Onguents/pommades
81
Quelle est la catégorie de formulation opthalmiques qui a le contact le plus prolongé?
Les onguents et les pommades
82
QSJ? Solubilité plus faible, particules demeurent dans l'oeil + longtemps?
Suspension
83
Pour diffuser, etre absorbé et avoir un effet pharmacologique, le PA doit etre X
Solubilisé
84
La solubilité est une quantité absolue (pour un solvant et des conditions données): on peut l’augmenter en __ on peut l’augmenter en __
on peut l’augmenter en faisant une prodrogue (métabolisée en forme active) on peut l’augmenter en ajoutant des excipients: PEG 300 ou 400 (<20%), propylène glycol (<10%), glycérine (<15%) cyclodextrines (ratio stoechiométrique)
85
Concernant les SUSPENSIONS : __ de PA (doivent se __) Effet plus __ Peuvent __ à la muqueuse (_ clairance)
PARTICULES** de PA (doivent se **dissoudre) Effet plus long Peuvent adhérer** à la muqueuse (**diminution clairance)

PHA-1024 : Respiratoire final (22 decks)

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