XIG 1 Flashcards
Penicilina
Penicilina: Principais vias são IM e EV. A via oral, possui apenas a penicilina V que é outro formato de molécula, pois a penicilina G normal ela é inativada em meio ácido devido a abertura do anel b-lactâmico e com essa abertura o antibiótico não
consegue mais inibir a síntese da parede celular, pois sua função principal seria atrapalhar a função da parede (peptidioglicano).
Vancomicina
Vancomicina: Paciente hospitalar com 69 anos com colite pseudomembranosa
recebe administração por VO de vancomicina em apresentação IV. Não é uma conduta absurda pois o peso molecular dessa molécula é muito alto, portanto não é absorvida pelo intestino mas também ela não é inativada pelo meio ácido, portanto a mesma mantém seu efeito antimicrobiano da boca ao ânus.
Anti asmáticos:
Anti asmáticos: os que tem carga (tiotrópio) não são absorvidos para o sistema
circulatório. Os que não tem carga (salbutamol, formoterol, budesonida) **são
absorvidos e podem causar taquicardia por se ligar a receptores beta. **
O que é MIC?
MIC (concentração mínima inibitória) = é a concentração de antimicrobiano
necessária para inibir o crescimento bacteriano, de forma que quanto menor o MIC,
maior a potência e, quanto maior a potência, maior a dificuldade da bactéria em
desenvolver resistência. Quando o antibiótico está abaixo do MIC não consigo
garantir eficácia antimicrobiana.
Paciente está sentindo dor, posso usar o antibiótico com algum diluente? Sim.
Estudos mostraram que não teve diferença na biodisponibilidade ao usar lidocaína
ou água destilada (EX: com a ceftriaxona)
Farmacocinética: estuda o que o organismo faz com o fármaco
ADME: absorção, distribuição, metabolização e excreção.
Absorção = quantidade do fármaco que vai atingir a corrente sanguínea.
Nem todos os fármacos são absorvidos: Vancomicina oral (que não é absorvida
durante todo TGI); simeticona (tem liberação fecal e não é absorvida); nistatina,
neomicina (hidrossolúvel); antiácidos (hidróxido de alumínio: constipante,
hidróxido de magnésio: diarreico).
Interação medicamentosa
Interação medicamentosa: entre ciprofloxacino e hidróxido de magnésio. A cipro
quase não será absorvida pois, 50% deste pode ser precipitada com metais.
Portanto deve-se mudar o horário de cada um deles, colocar o cipro para tomar
(se for em jejum se alimentar após 30 min).
Quando o medicamento chega no sangue: ele pode estar na forma livre ou estar
ligado a proteínas. O fármaco que está ativo é a fração livre. Os que estão ligados
as proteínas não consegue chegar nos tecidos, porém esse processo é reversível.
Varfarina: esse medicamento se liga as proteínas plasmáticas em até 99,5%.
Fármacos que não ligam a proteína plasmática: metformina, lítio.
Diálise
Diálise: fármacos mais facilmente dialisáveis são os livres, portanto os que não se
ligam as proteínas devem ser tomados depois da sessão.
Tecidos reservatórios:
Tecidos reservatórios: tecido adiposo, alguns fármacos ficam depositados neles
como o clorpromazina (antipsicótico) está se acumula com facilidade nos tecidos
retinianos. Tetraciclina: se acumula no tecido ósseo. Isotretinoína: se acumula no
tecido hepático. Esta molécula parece com as moléculas dos retinoides (vitamina
A), altamente lipossolúvel, portanto o roacutan deve ser ingerido logo após a
alimentação para facilitar sua absorção. Todo produto lipossolúvel deve-se ser
administrado junto com a alimentação.
Local de ação inesperada
Local de ação inesperada: beta bloqueadores (propranolol), diminui FC mas
paciente era asmático, o que causa efeito adverso. Minoxidil: era usado como antihipertensivo (vasodilatador), pelo seu efeito colateral observaram o crescimento de
cabelos em outras regiões. Este foi mudada sua formulação e usado para
crescimento capilar. Tadalafil: era também usado como anti-hipertensivo, mas
observaram o efeito de ereção.
Excreção
Excreção: via renal ou biliar. O fármaco deve ser hidrofílico para ser liberado, e as
vezes nem todos precisam ser biotransformados, um exemplo é o lítio, penicilina.
A biotransformação serve para transformar os fármacos lipossolúveis em
hidrossolúveis. Mais lipossolúvel maior o tempo de meia vida.
Tempo de meia vida
Tempo de meia vida: é o tempo que a droga leva para reduzir sua concentração no
sangue à metade, sendo este um dos grandes definidores para sabermos de quanto em quanto tempo a medicação deve ser administrada (dosagem) a fim de manter
no sangue uma concentração eficaz ao longo das 24horas. Isso varia de acordo
com a solubilidade em água.
O valor desprezível (washout) é o tempo de meia vida x 5. É o período necessário
para que a concentração de um medicamento seja negligenciável, depois de
suspensa a terapêutica.
Ou seja, 100h de fluoxetina x 5 = 500h, em 500h ainda encontro esse fármaco no
organismo.
OBS.: Omeprazol: T1/2 vida de 1h. Mecanismo de ação: inibe as bombas de
prótons de forma covalente que dura de 24-48h.
Biotransformação: grande parte é hepática.
Fase 1 = modificam as moléculas por: introdução ou desmascaramento de
radicais na sua estrutura → redução; oxidação; hidrólise
o Citocromo P450 – oxidação
o Família do CPY: clopidogrel (pró fármaco fármaco inativo que
precisa ser biotransformado pela enzima CYP2C19 para se tornar
ativo – omeprazol inibe essa enzima, pode usar o pantoprazol, pois
não inibe a CYP)
− Fase 2 = conjugação de grupos funcionais dos fármacos e dos seus
metabólitos aos grupos de substâncias endógenas
o Ácido glicurônico (glicuroniltransferase
