Métodos Anticoncepcionais (ACOC, MINPÍLULA E ANTICONCEPCIONAIS INJETÁVEIS) Flashcards
Como a contracepção de associações estrógeno-progestina inibe a ovulação?
A contracepção com associações de estrógeno-progestina suprime a secreção de GnRH, de LH, de FSH e o desenvolvimento folicular, inibindo, consequentemente, a ovulação.
OBS1: não existe método contraceptivo com 100% de segurança e falhas podem acontecer, podendo levar a uma gestação inesperada.
OBS2: O único método que não tem falha nenhuma seria ,de fato, a abstinência sexual.
Quais são os mecanismo secundários de associações estrógeno-progestina?
A associação desses dois hormônios também pode inibir a gravidez através de vários mecanismos secundários, incluindo alterações no peristaltismo das tubas, na receptividade endometrial e na secreção de muco cervical. Essas últimas ações poderiam, em seu conjunto, inibir o transporte apropriado do óvulo e dos espermatozoides, mesmo se tivesse ocorrido a ovulação. Esses mecanismos, em combinação, explicam a eficácia de > 99% da contracepção oral de combinação.
Por quê estrógenos NUNCA são administrados de forma isolada?
O motivo pelo qual os estrógenos são sempre administrados junto com um progestínico na contracepção é o fato de poderem induzir um crescimento endometrial desregulado. Sem “oposição” de um progestínico, estudos confirmam o risco elevado de câncer de endométrio ao se fazer uso de estrógeno de forma isolada.
Várias progestinas são usadas na terapia contraceptiva na atualidade e todas são potentes agonistas de receptores de progesterona. O ideal seria que elas fossem seletivas para esses receptores, mas várias delas apresentam atividade também em receptores androgênicos. Elas podem variar quanto a essa atividade nesses receptores:
Quais são os progestínicos que apresentam alta(2),baixa(2) e atividade androgênica ainda menor(4) ?
Qual é a progestina sintética que também possui atividade antiandrogênica?
-
Alta atividade androgênica:
- Norgestrel
- Levonorgestrel
-
Baixa atividade androgênica:
- Noretindrona
- Acetato de Noretindrona;
-
Progestinas de 3ª geração: apresentam atividade androgênica ainda menor:
- Etinodiol
- Norgestimato
- Gestodeno
- Desogestrel
A drospirenona é uma progestina sintética que também possui atividade antiandrogênica.
OBS:Quanto maior o potencial androgênico de progestínico, maior a chance de ele elevar a oleosidade da pele e causar acnes. Se isso acontecer, deve se optar por trocar a pílula para uma que contenha um agente progestínico com menor potencial androgênico.Além disso, esses medicamentos com atividade antiandrogênica também podem ser usados para tratamento de acnes de motivos diversos.
As formulações de anticoncepcionais orais combinados consistem em esquemas hormonais monofásico, bifásico ou trifásico. Explique essas formulações.
1)Monofásico : A formulação padrão, que é utilizada pela maioria das mulheres, consiste numa dose constante (monofásica) de estrógeno e de progestina durante 21 dias.
2)Bifásica:As preparações bifásicas mantêm uma dose constante de estrógeno durante todo o ciclo, enquanto a quantidade de progestina é inicialmente baixa, porém, aumenta durante a segunda metade do ciclo.
3)Trifásico:As formulações trifásicas incorporam um aumento da progestina na segunda metade do ciclo e um aumento da dose de estrógeno na metade do ciclo, com a finalidade de evitar a ocorrência de sangramento inesperado.
Qual a principal vantagem na administração de formulaçãoes bifásica e trifásica?
Porém, a principal vantagem na administração de formulação bifásica e trifásica é redução na dose global de progestínicos administrada a cada mês, que embora inicialmente possa parecer pequena e insignificante, ao longo da vida reprodutiva de uma mulher, pode ser muito significativa. A tendência geral nesses últimos anos tem sido diminuir a quantidade de estrógeno e progestina ao menor nível necessário para inibir a ovulação.
Com relação à eficácia, não existe nada que comprove até o momento que monofásico seja melhor ou pior que bifásico e trifásico. Nem com relação aos efeitos adversos isto fica claro. Diante disso, prefere-se a menor dose efetiva de etinil estradiol eficaz possível, visto que se acredita que o estrógeno em baixa dose tem a capacidade de reduzir o risco de trombose venosa profunda, efeito geralmente causado pelos progestínicos.
Além desta classificação que leva à concentração hormonal de progestínicos e estrógenos, os contraceptivos orais combinados também podem ser classificados pela dose estrogênica, denominados pílulas de alta ou baixa dose, ou pelo progestagênio, denominados de primeira, segunda ou terceira geração.
O etinilestradiol é o estrogênio usado na maior parte destes fármacos. O que varia é a sua dose, o que justamente classifica as pílulas como de alta dose ou baixa dose. Dispõe-se, na atualidade, de pílulas com doses de 50mcg, 35mcg, 30mcg, 20mcg e 15mcg de etinilestradiol. As pílulas que contêm doses abaixo de 5mcg de etinilestradiol são classificadas como de baixa dose**. Embora exista a tendência de se utilizar o termo “ultrabaixa dose”, para as formulações estrogênicas de 20mcg e 15mcg, esta classificação não é universalmente aceita. Ressalte-se que esta classificação contempla **somente os contraceptivos que contêm etinilestradiol.
Por outro lado, a geração do contraceptivo é dada pelo progestagênio nele contido, embora também se leve em consideração a dose estrogênica. As pílulas de primeira geração (disponíveis no mercado brasileiro) são aquelas que contêm levonorgestrel associado a 50mcg de etinilestradiol. Doses menores de etinilestradiol, associado ao progestagênio levonorgestrel, caracterizam as pílulas de segunda geração. Na presença de desogestrel ou gestodeno, as pílulas são denominadas de terceira geração.
Quais são as vantagens dos contraceptivos injetáveis?
Os contraceptivos orais combinados podem ser administrados também na forma de injeção intramuscular mensal. Essa forma de administração pode ser interessante para evitar esquecimentos, mas também pode ser útil em casos de mulheres que usam medicamentos anticonvulsivantes ou outros indutores enzimáticos, que podem reduzir muito a disponibilidade dos fármacos administrados por via oral e, consequentemente, reduzir sua eficácia farmacológica
Quais são os efeitos metabólicos ocasionados pela utilização de anticoncepcionais hormonais? (4)
1)O etinilestradiol é responsável pelo aumento das proteínas hepáticas, como albumina e SHBG, que não se traduzem em efeitos clínicos significantes. Porém, elas também podem aumentar a renina e, com isso, estimular a síntese de angiotensina II que pode aumentar a produção de Aldosterona pelo córtex das adrenais e, consequentemente, aumentar a retenção de sódio e líquido, além do seu efeito vasoconstritor. Em mulheres hipertensas, esse efeito deve ser considerado antes do início da terapia.
2) O componente estrogênico é responsável também pelo aumento de fatores de coagulação (fatores VII e XII); observa-se redução da antitrombina III e aumento do inibidor do ativador do plasminogênio (PAI-1), que se traduz em perfil pró-trombótico, também sendo considerados dose-dependente. Sobre o perfil lipídico, o etinilestradiol reduz o colesterol total e a LDL-C, com aumento da HDL-C. Além disso, ele não é capaz de promover alterações glicêmicas.
3) O efeito dos progestagênios sobre os fatores de coagulação é discutível. Sobre o perfil lipídico, depende da natureza e dose do progestínico. Os progestagênios 17-alfa-hidroxiprogesterona derivados, como a ciproterona e a clormadinona, e os 17-alfa-espironolactona derivados, como a drospirenona, nas doses utilizadas em contracepção, _têm discreto efeito sobre o perfil lipídic_o. O mesmo se observa com os progestagênios de terceira geração – desogestrel e gestodeno. Já os 19-nortestosterona derivados de segunda geração, que contêm levonorgestrel, podem interferir propiciando menor redução do colesterol total e LDL-C e menor aumento da HDL-C.
4) Quanto ao metabolismo dos carboidratos, todos os progestagênios atuam aumentando a resistência insulínica e reduzindo a tolerância à glicose. Isso nem sempre promove interferências clínicas. Para que isso ocorra, a dose e a natureza do hormônio são importantes. Por exemplo: o levonorgestrel na dose de 250mcg tem o maior impacto sobre o perfil insulinêmico, comparado ao próprio hormônio nas doses de 150mcg e 100mcg ou ao desogestrel, gestodeno e a drospirenona. Porém, clinicamente, esse efeito não tem se mostrado muito relevante.
Eventos adversos podem ser observados entre usuárias de pílulas contraceptivas, representando o principal elemento responsável pelo abandono do método.
Como estamos tratando no momento de contraceptivos orais combinados, ou seja, uma associação entre estrógenos e progestínicos, podemos dividir os efeitos adversos causados por cada um deles.
efeitos adversos dos estrógenos:
- Náusea;
- Aumento do tamanho das mamas;
- Retenção de líquidos;
- Ganho de peso rápido e cíclico;
- Leucorreia;
- Complicações tromboembólicas;
- Acidente vascular encefálico (AVE);
- Aumento da concentração biliar de colesterol;
- Adenoma hepatocelular;
- Câncer hepatocelular;
- Crescimento de miomas.
efeitos adversos progestínicos:
- Aumento de apetite;
- Ganho de peso;
- Depressão;
- Fadiga;
- Cansaço;
- Diminuição da libido;
- Acne e pele oleosa;
- Alteração do colesterol;
- Efeito diabetogênico.
Em ordem de importância, os principais efeitos são:
- náuseas,
- sangramento inesperado,
- mastalgia,
- cefaleia,
- ganho de peso e
- acne.
O risco de abandono da usuária que apresenta náuseas, sangramento inesperado ou mastalgia é duas vezes maior do que naquela que não refere um dos sintomas. Uma das formas de resolver tais problemas é através da redução das doses do contraceptivo. Pílulas com 20mcg de etilinilestradiol, quando comparadas com as que possuem 30mcg, apresentam tais efeitos adversos de forma menor. Porém, não se observa muita diferença entre os de 20mcg e os de 15mcg.
OS principais problemas causados e mais temidos pelas usuárias de anticoncepcionais combinados são: (4)
Um dos principais problemas causados e mais temidos pelas usuárias de anticoncepcionais combinados é a trombose venosa profunda e a embolia pulmonar. O tromboembolismo venoso é historicamente atribuído às altas doses de estrogênios contidas nos primeiros anticoncepcionais. Existem estudos que demonstram que o uso prolongado desses fármacos estaria associado ao aumento de risco desses eventos ocorrerem, principalmente em concentrações mais elevadas desses fármacos. Todavia, essas complicações ocorrem tão raramente que o número absoluto de eventos adversos é baixo.
Juntamente com o tromboembolismo e a embolia pulmonar, outro efeito adverso que muita preocupa as usuárias são o risco de infarto e AVE. O infarto tem uma incidência muito pequena em mulheres jovens, observando-se a associação do contraceptivo com outros fatores de risco, incluindo tabagismo, hipertensão arterial, diabetes e dislipidemias. Observa-se que o risco é maior entre as usuárias de pílulas de 1ª ou 2ª geração, sendo praticamente igual, ao das não usuárias, o risco de infarto com as pílulas de terceira geração. Com relação ao AVE, os eventos associados ao uso de contraceptivos são ainda mais raros. Associa-se este a fatores de risco clássicos, como hipertensão arterial, dislipidemias e, particularmente, em usuárias de pílulas, a presença de enxaqueca com aura. Com relação à geração dos contraceptivos, não há evidências que os de primeira e segunda geração possam aumentar o risco de AVE.
Qual a relação entre o câncer e a utilização de anticoncepcionais hormonais?
Com relação ao câncer de mama, os estudos não conseguiram demonstrar nenhum aumento (ou redução) na incidência desta doença. O uso dos anticoncepcionais orais está associado a um aumento na incidência de doença da vesícula biliar, visto que os estrógenos aumentam a concentração biliar de colesterol em relação aos dos sais biliares. A consequente redução na solubilidade do colesterol promove a formação de cálculos vesiculares.
Estudos têm mostrado que os anticoncepcionais orais combinados mais modernos reduzem a incidência de câncer endometrial, provavelmente pelo fato de a administração concomitante de progestina inibir o crescimento endometrial**. Além disso, a administração exógena de uma associação de estrógeno/progestina **diminui a incidência de câncer ovariano, provavelmente ao diminuir os níveis circulantes de gonadotropinas.
Os contraceptivos orais combinados devem ser evitados em mulheres tabagistas?
Os contraceptivos orais combinados devem ser evitados em mulheres fumantes que têm mais de 35 anos de idade, pois a administração desses fármacos nessa população está associada ao aumento de incidência de eventos cardiovasculares tromboembólicos. Nesta população, o ideal seria adotar outros métodos contraceptivos, além de estimular a mulher a parar de fumar.
Quais são os efeitos adversos das formulaçoes injetáveis? (5)
aos efeitos adversos das formulações injetáveis
Alteração do padrão da menstruação:
- Menor intensidade ou menos dias de menstruação;
- Menstruação irregular;
- Menstruação ocasional;
- Menstruação prolongada;
- Ausência de menstruação.
Ganho de peso:
- Estes efeitos colaterais são muito menos comuns do que os encontrados nas usuárias de anticoncepcionais injetáveis trimestrais.
Outros efeitos colaterais:
- Cefaleia;
- Vertigem;
- Sensibilidade mamárias
Manejo dos problemas mais comuns com a terapia contraceptiva oral combinada(Aumento da oleosidade da pele, amenorreia,sangramentos intermenstruais,depressão,problemas de visão,cefaleia,náuseas,aumento de peso,mastalgia.)
- Aumento da oleosidade da pele e aparecimento de acnes
É preciso trocar a pílula que tenha na sua preparação progestínicos com potencial androgênico. A terceira geração de anticoncepcionais orais combinados contém progestinas sem efeito estrogênico e estes são menos androgênicos do que LNG (por exemplo: desogestrel, drospirenona, gestodeno e norgestimato).
- Amenorreia
Como as pílulas mais novas têm concentrações muito pequenas de estrógenos, este efeito tem se tornado, de certa forma, muito comum, pois é o estrógeno o responsável pelo desenvolvimento do endométrio. Essas concentrações cada vez menores podem levar a uma hipotrofia endometrial e não ocorrer sangramento na interrupção das pílulas com o fármaco. Se a paciente estiver tomando o fármaco de maneira correta, ela deverá ser tranquilizada pelo médico. Caso ache necessário, o médico poderá pedir um exame para descartar gravidez.
- Sangramentos intermenstruais
Neste caso, o médico deve descartar uso incorreto, gravidez, abortamento e miomas. Após descartar, ele poderá trocar a pílula em uso por uma que contenha maiores concentrações de progestínico para evitar as descamações endometriais.
- Depressão
Pode estar associado à redução de vitamina B6. Se for este o caso, pode se fazer reposição, além de trocar o contraceptivo em uso por um com progestágeno de menor concentração quando for possível.
- Problemas de visão
São muito raros, mas, caso aconteça, podem levar à perda da visão. Neste caso, o uso de contraceptivos deve ser suspenso.
- Cefaleia
Caso seja de intensidade moderada ou forte, deve ser avaliado para descartar um possível AVE.
- Náuseas
Geralmente, podem ocorrer nos primeiros meses da terapia, mas tendem a desaparecer com o tempo espontaneamente. Porém, neste período, pode dificultar a adesão terapêutica da mulher. Uma medida simples que pode resolver este problema é procurar tomar a pílula a noite após a refeição. Também pode-se trocar a pílula por uma que tenha menor concentração de estrógeno.
- Aumento de peso
Embora não existam evidências que os contraceptivos orais possam interferir nesse processo, esta é uma das queixas mais comuns das mulheres. Algumas alterações fisiológicas podem ser responsáveis por esta situação, tais c_omo a retenção hídrica e o aumento do apetite._ Esse é um problema muito difícil de evitar. Pílulas com doses hormonais mais baixas podem ajudar. Porém, será preciso também a redução da ingestão de calorias e aumento de atividades esportivas.
- Mastalgia
É preciso usar menor dose estrogênica associando-se à progestagênios menos seletivos ou à drospirenona