Week 2, HC.3 Receptorfarmacologie Flashcards
Receptorfarmacologie speelt in op het .. systeem
sleutel-slot systeem
Wat stelt de sleutel voor en wat het slot
Sleutel = farmacon Slot= receptor
Wat is een agonist en wat doet het
Stimuleert de receptor –> effect wordt bewerkstelligd
Wat is een antagonist en wat doet het
Past op de receptor maar is niet werkzaam, hij blokkeert dus de werking.
4 Typen receptoren
- G-eiwit gekoppelde receptor
- ionkanaal gekoppelde receptor
- kinase gekoppelde receptor
- gentranscriptie receptor
Hoe is G-eiwit gekoppelde receptor opgebouwd
BEstaat uit 7 transmembraaneitwitten met intracellulair G-eiwit zoals muscarine receptor
Wat doet ionkanaal gekoppelde receptor na activatie
NA activatie gaat deze open voor ionen, respons is zeer snel en vaak van belang binnen het zs zoals nicotine receptor
Wat doet kinase gekoppelde receptor na activatie
na activatie kunnen ze eiwitten fosforfyleren voorbeeld insuline receptor
Wat doet gentranscriptie receptor na activatie
Na activatie transporteren naar de kern en daar werkzaam als transcriptiefactor bv. oestrogeenreceptor
de drug-receptor interactie is een evenwichtsreactie:
[D] + [R] [DR]
D= drug concentratie
R= vrije receptoren
DR= bezette receptoren
Als er 50% van de receptor bezetting is met [DR] / [Rt] is 1.
leuk
Typen antagonisten (3) ZIE TABEL blz 43 ss
- volle
- partiële
- inverse
Volle antagonisten
Hebben bij lage bezetting maximaal effect
Partiele antagonisten
Hebben bij een hoge bezetting een niet-maximaal effect
Inverse
Inactiveren receptoren, hierdoor remming
Wat is de effectiviteit
De hoogte van de plateaufase, dus het maximale effect
Wat is de potentie
De concentratie waarbij de helft van het maximale effect wordt bereikt.
Typen antagonisten (5)
- chemisch
- farmocokinetisch
- receptor blokkade
- niet competitief
- fysiologisch
Receptor blokkade bestaat uit 2:
- reversibel competitief: omkeerbaar antagonisme
- irreversibel competitief: onomkeerbaar antagonisme
Hoe werkt non competitief
Bindt op andere plek op de receptor dan agonist
Hoe werkt fysiologisch
De antagonist bindt op een andere receptor en heeft tegengesteld effect als de agonist
Reversibel competitief antagonisme werking
Hoe meer antagonist hoe meer agonist nodig is om zelfde effect te bewerkstelligen. Lijnen lopen parallel
rekenen met agonisten enz zie blz 44 op ss
oke
Irreversibel competitief antagonisme werking
door werking van antagonist, neemt naarmate er meer antagonist wordt toegevoegd de werking van de agonist i.c.m de receptor af. Er onstaat alleen een afplatting
Fysiologische antagoisme
1 stof zorgt voor maximale effect en 1 stof voor mimale effect, is beide niet goed. Dus wanneer samenvoegen komen ze op 0% uit, dit is goed!
