Week 2, HC.3 Receptorfarmacologie

Question 1

Receptorfarmacologie speelt in op het .. systeem

Answer 1

sleutel-slot systeem

Question 2

Wat stelt de sleutel voor en wat het slot

Answer 2

Sleutel = farmacon
Slot= receptor

Question 3

Wat is een agonist en wat doet het

Answer 3

Stimuleert de receptor –> effect wordt bewerkstelligd

Question 4

Wat is een antagonist en wat doet het

Answer 4

Past op de receptor maar is niet werkzaam, hij blokkeert dus de werking.

Question 5

4 Typen receptoren

Answer 5

• G-eiwit gekoppelde receptor
• ionkanaal gekoppelde receptor
• kinase gekoppelde receptor
• gentranscriptie receptor

Question 6

Hoe is G-eiwit gekoppelde receptor opgebouwd

Answer 6

BEstaat uit 7 transmembraaneitwitten met intracellulair G-eiwit zoals muscarine receptor

Question 7

Wat doet ionkanaal gekoppelde receptor na activatie

Answer 7

NA activatie gaat deze open voor ionen, respons is zeer snel en vaak van belang binnen het zs zoals nicotine receptor

Question 8

Wat doet kinase gekoppelde receptor na activatie

Answer 8

na activatie kunnen ze eiwitten fosforfyleren voorbeeld insuline receptor

Question 9

Wat doet gentranscriptie receptor na activatie

Answer 9

Na activatie transporteren naar de kern en daar werkzaam als transcriptiefactor bv. oestrogeenreceptor

Question 10

de drug-receptor interactie is een evenwichtsreactie:

Answer 10

[D] + [R] [DR]
D= drug concentratie
R= vrije receptoren
DR= bezette receptoren

Question 11

Als er 50% van de receptor bezetting is met [DR] / [Rt] is 1.

Answer 11

leuk

Question 12

Typen antagonisten (3) ZIE TABEL blz 43 ss

Answer 12

• volle
• partiële
• inverse

Question 13

Volle antagonisten

Answer 13

Hebben bij lage bezetting maximaal effect

Question 14

Partiele antagonisten

Answer 14

Hebben bij een hoge bezetting een niet-maximaal effect

Question 15

Inverse

Answer 15

Inactiveren receptoren, hierdoor remming

Question 16

Wat is de effectiviteit

Answer 16

De hoogte van de plateaufase, dus het maximale effect

Question 17

Wat is de potentie

Answer 17

De concentratie waarbij de helft van het maximale effect wordt bereikt.

Question 18

Typen antagonisten (5)

Answer 18

• chemisch
• farmocokinetisch
• receptor blokkade
• niet competitief
• fysiologisch

Question 19

Receptor blokkade bestaat uit 2:

Answer 19

• reversibel competitief: omkeerbaar antagonisme

- irreversibel competitief: onomkeerbaar antagonisme

Question 20

Hoe werkt non competitief

Answer 20

Bindt op andere plek op de receptor dan agonist

Question 21

Hoe werkt fysiologisch

Answer 21

De antagonist bindt op een andere receptor en heeft tegengesteld effect als de agonist

Question 22

Reversibel competitief antagonisme werking

Answer 22

Hoe meer antagonist hoe meer agonist nodig is om zelfde effect te bewerkstelligen. Lijnen lopen parallel

Question 23

rekenen met agonisten enz zie blz 44 op ss

Answer 23

oke

Question 24

Irreversibel competitief antagonisme werking

Answer 24

door werking van antagonist, neemt naarmate er meer antagonist wordt toegevoegd de werking van de agonist i.c.m de receptor af. Er onstaat alleen een afplatting

Question 25

Fysiologische antagoisme

Answer 25

1 stof zorgt voor maximale effect en 1 stof voor mimale effect, is beide niet goed. Dus wanneer samenvoegen komen ze op 0% uit, dit is goed!