VERDE FARMACODINÁMICA Farmacología SNA y neuromuscular Flashcards
Los nervios del sistema nervioso simpático se originan en:
y están compuestos por:
Toracolumbar
Fibra preganglionar corta
Fibra posganglionar larga
Los nervios del sistema nervioso parasimpático se originan en:
y están compuestos por:
Craneosacro porciones de los nervios craneales (3,7,9,10)
Fibra preganglionar larga
Fibra posganglionar corta
Son efectos parasimpáticos mediados por receptores M2 y M3
Miosis Acomodación Secreción lagrimal Secreción de moco (Nasal) Salivación Secreción de moco (Pulmonar) Aumento de la secreción de ácido clorhídrico Aumento de la motilidad (Peristaltismo intestinal)
Efecto parasimpático broncoconstricción que receptores están implicados
M2=M3
Efectos parasimpáticos mediados por receptores M2
Disminución de frecuencia cardiaca
Disminución Conducción auriculoventricular
Efectos parasimpáticos mediados por receptores M3
Micción
Erección
Vasodilatación vascular
Efectos simpáticos en receptores α1
Midriasis y Vasoconstricción (a nivel de ojos)
Salivación
Retención urinaria
Eyaculación
Efectos simpáticos en receptores β2
Broncodilatación
Glucogenólisis
Relajación uterina
liberacion de histamina mastocitos?
Efectos simpáticos en receptores M2 y M3
Sudoración
Efectos simpáticos en receptores β1
Aumento conducción auriculoventricular
Aumento de la frecuencia cardiaca
Mayor contractibilidad cardiaca
Secreción de renina
Efectos simpáticos en receptores β3
Activación de la lipólisis
Termogénesis
Efectos simpáticos en receptores α y β
Disminución motilidad o peristaltismo intestinal
Receptores presentes en el corazón
M2, β1, 10-15% β2
Receptores presentes en el músculo liso
M3, β2 y α1
La mayoría de neurotransmisores se sintetizan en _________ pero los neurotransmisores _________ se sintetizan en:
Terminaciones nerviosas
Peptídicos
Soma neuronal
Medicamentos que afectan la neurotransmisión autónoma tanto simpática como parasimpática que carecen de uso médico actual
Hemicolinio Vesamicol Reserpina Bretilio Veneno de viuda negra ( α-latratoxina)
Fármacos que inhiben la síntesis de neurotransmisor (Neurotransmisión mediada por acetilcolina)
Hemicolinio
Fármacos que impiden el almacenamiento del neurotransmisor en vesículas (Neurotransmisión mediada por acetilcolina)
Vesamicol
Fármacos que inhiben la liberación del neurotransmisión
Neurotransmisión mediada por acetilcolina
Toxina botulínica
Fármacos que aumentan la liberación de neurotransmisor (Neurotransmisión mediada por acetilcolina)
Veneno de la araña viuda negra (α-latratoxina)
Fármacos que inhiben el metabolismo del neurotransmisor (Neurotransmisión mediada por acetilcolina) si puedes cítalos
Inhibidores de la colinesterasa (Reversibles e irreversibles)
Fármacos que activan los receptores postsinápticos (Neurotransmisión mediada por acetilcolina) si puedes cítalos
Agonistas directos de los receptores de acetilcolina
Fármacos que bloquean los receptores postsinápticos
Neurotransmisión mediada por acetilcolina
Antagonistas de los receptores muscarínicos y nicotínicos
Fármacos que inhiben la síntesis de neurotransmisor (Neurotransmisión simpática)
Metirosina (Metil-tirosina)
Fármacos que impiden el almacenamiento del neurotransmisor (Dopamina) en vesículas (Neurotransmisión simpática)
Reserpina
Fármacos que inhiben la liberación del neurotransmisor (Noradrenalina) en respuesta a la neuroestimulación (Neurotransmisión simpática)
Bretilio
Fármacos que aumentan la liberación de neurotransmisor (Neurotransmisión simpática) y lo hace de forma DIRECTA/INDIRECTA
Anfetamina, Cocaína
INDIRECTA
Fármacos que inhiben el metabolismo del neurotransmisor (Neurotransmisión simpática)
Inhibidores de la COMT y Monoaminooxidasa
Fármacos que activan los receptores postsinápticos (Neurotransmisión simpática)
Agonistas directos de los receptores adrenérgicos
Fármacos que bloquean los receptores postsinápticos (Neurotransmisión simpática)
Antagonistas de los receptores adrenérgicos
Fármacos que inhiben la la recaptación de neurotransmisor (Neurotransmisión simpática)
Cocaína
En el sistema nervioso simpático hay receptores ____, mientras que en el sistema nervioso parasimpático hay receptores ____________. Cite sus dos nombres.
Nicotínicos y muscarìnicos (Ionotrópos, metabótropos)
Muscarínicos Metabótropos
Transmisores además de la adrenalina y la acetilcolina (Transmisores NANC)
Para Simpático
Óxido nítrico
Péptido intestinal vasoactivo
Simpático
ATP
Neuropéptido Y
Sorprendentemente, el SNE utiliza # neurotransmisores diferentes, entre ellos:
más de 30
Peptido intestinal vasoactivo
Óxido nítrico
Neuropéptido Y
Serotonina
Dopamina
Encefalina
Qué tipos de receptores nicotínicos hay:
Ganglionar
Muscular
SNC
Qué receptores muscarínicos están asociados a proteína Gq
M1, M3, M5
A qué proteína G están asociados los receptores muscarínicos M2 y M4
G alfa i
Función proteína G alfa i
Inhibe la adenilato ciclasa y hay una Reducción de la concentración de adenosina monofosfato cíclico (AMPc) y aumento de la salida de potasio
V o F La mayoría de los agonistas de los receptores muscarínicos de acetilcolina activan los subtipos de receptores muscarínicos de forma selectiva
Falso, no son específicos aunque la cevimelina muestra cierto grado de selectividad por receptores M3
A qué subunidad del receptor nicotínico no se une la acetilcolina
Beta
Efectos cardiacos parasimpáticos
Reducir el ritmo de despolarización diastólica
Aumento del intérvalo PR
Mecanismo de vasodilatación vascular parasimpático
Mediado por receptores muscarínicos M3 situados en el endotelio muscular
Activación de la NOs inductible y se forma óxido nítrico
Activación guanilil ciclasa
Se forma Guanosina monofosfato Cíclico (GMPc)
Relajación del músculo liso vascular
Vasodilatación.
Inhibidores de la colinesterasa: Los fármacas con una acción más breve reciben el nombre de __________, mientras que los compuestos de acción prolongada se llaman ________
Inhibidores reversibles de la colinesterasa
Inhibidores cuasirreversibles de la colinesterasa
La miastenia grave es una enfermedad autoinmunitaria en la que secrean anticuerpos dirigidos contra los receptores NICOTÍNICOS/MUSCARÍNICOS del músculo esquelético
Nicotínicos.
Mecanismo de acción pilocarpina en Glaucoma
Aumenta drenaje de humor acuoso con la contracción de las fibras longitudinales del músculo ciliar que se insertan cerca de la malla trabecular
Mecanismo de acción prostaglandinas en Glaucoma
Aumenta drenaje de humor acuoso mediante la vía uveoescleral, el humor acuoso atraviesa músculos ciliares para llegar al espacio supracoroideo
Los inhibidores cuasirreversibles de la colinesterasa son esteres del ____
ácido fosfórico
V o F Las dosis de atropina necesarias para tratar la intoxicación por organofosforados suele ser muy superior a las utilizadas habitualmente en el tratamiento de enfermedades
Verdadero
Mecanismo de acción pralidoxima
Tiene una elevada afinidad por el fósforo lo que le permite romper el enlace entre el fósforo y la colinesterasa
Que receptor está involucrado en la erección del pene
M3 de las células del endotelio vascular
Cuánto dura la acción del vardenafilo y el sildenafilo
4-6 horas
Cuánto dura la acción del tadalafilo
36 horas, por este motivo no se debe tomar más de una dosis de tadalafilo en el transcurso de 24 horas
Por qué los inhibidores de la fosfodiesterasa 5 son efectivos para tratar HAP
Porque HAP se debe en parte aa una mala liberación de óxido nítrico de células del endotelio vascular, lo que origina una concentración escasa de GMPc en el músculo liso de los vasos pulmonares
Cuál es el mecanismo de acción del riociguat
Sensibiliza la guanilato ciclasa soluble (GCs) al NO endógeno mediante la estabilización del complejo de unión NO-GCs
Estimula directamente la GCs en ausencia de NO por medio de un sitio de unión diferente
Mecanismo de acción inhibidores de la fosfodiesterasa 5
Inhiben la fosfodiesterasa 5, e incrementan los niveles de GMPc y favorece la relajación del músculo liso
Mediante qué mecanismos desaparece de la sinapsis la Noradrenalina
Recaptación (Principal, por recaptación neuronal mediada por una proteína transportadora llamada transportador de catecolaminas)
Degradación enzimática (MAO y COMT)
En qué tejidos no hay presencia de MAO y COMT
Hígado, Intestino
Cómo se degrada la noradrenalina que no se acumula en las vesículas de almacenamiento
MAO mitocondrial
Los fármacos que aumentan la presión arterial producen una bradicardia refleja, explique también
Verdadero, si no lo recuerdas revisa Brenner pag 82 fig 8.2 además regulación de la presión arterial por medio del centro vasomotor en Guyton
La taquicardia refleja se produce ante un AUMENTO / DISMINUCIÓN de la presión sistémica
Disminución
Qué es dromotropismo
Aumento de la velocidad de conducción
Qué es ionotropismo
Aumento de la contracción
Qué es cronotropismo
Aumento de frecuencia cardiaca
La adrenalina/ noradrenalina es más potente que la adrenalina / noradrenalina en los receptores Beta 2 adrenérgicos
Adrenalina - Noradrenalina
Los efectos antihipertensivos de la clonidina se deben a efectos sobre qué receptores
Receptores de imidazolina
Receptores Alfa 2
V o F Los receptores adrenérgicos y de dopamina son receptores acoplados a una proteína ligada a un nucleótido de guanina (GPCR), que se localizan en las membranas celulares de tejidos diana .
Verdadero
Mecanismo de acción cocaína
Inhibe el transportador de catecolaminas presente en la membrana plasmática de la neurona simpática presináptica
Mecanismo de acción anfetamina
Este fármaco y afines llegan a la terminación nerviosa por medio del TRANSPORTADOR DE CATECOLAMINAS, una vez dentro de la neurona simpática, las anfetaminas inhiben el almacenamiento de noradrenalina en las vesículas neuronales, ocurre un transporte inverso
la noradrenalina se diferencia de la adrenalina en:
Tiene mayor afinidad por receptores Beta 1
En que orden la dopamina activa los receptores de acuerdo a la dosis
y es un agonista DIRECTO/INDIRECTO
D1 beta 1 alfa (No selectivo)
es un agonista tanto directo como indirecto
La oximetazolina y fármacos afines activan que receptores adrenérgicos de manera selectiva
alfa 1, provocando vasoconstricción
La clonidina y brimonidina y fármacos afines activan que receptores adrenérgicos de manera selectiva
Alfa 2, reduciendo secreción de humor acuoso
La Clonidina y dexmedetomidina y fármacos afines activan que receptores adrenérgicos de manera selectiva
Alfa 2 adrenérgicos del sistema nervioso central,
disminución del tono vascular, reducción de los estímulos simpáticos que parten del centro vasomotor del bulbo raquídeo
disminución del ritmo de descarga de las neuronas que liberan noradrenalina en la corteza prefrontal, disminuyendo impulsividad e hiperactividad
Mecanismo de acción droxidopa
Mecanismo no mediado por receptores,
Es precursor de la biosíntesis de la noradrenalina y aumenta de forma eficaz la cantidad de noradrenalina que se produce y se libera.
Noradrenalina actúa de forma habitual sobre receptores alfa 1 (Vasoconstricción)
V o F los efectos simpaticomiméticos de la cocaína son semejantes a los de la anfetamina
Verdadero
Efectos de la cocaína en el cuerpo
Vasoconstricción, estimulación cardiaca y eleva la presión arterial
Mecanismo de acción efedrina y pseudoefedrina
Activan los receptores adrenérgicos alfa y beta por medio de mecanismos de acción directos e indirectos (similares a los de la anfetamina)
Alfa 1 - Vasoconstricción
Receptores beta adrenérgicos - broncodilatación (antes se usaba para el asma)
Qué fármacos reciben el nombre de parasimpaticolíticos
A los antagonistas de los receptores muscarínicos
Efectos antagonistas de los receptores muscarínicos
Efectos oculares - Midriasis (Relajan esfínter del iris)
Relajan músculo ciliar - Enfoque lejano
Ciclopejía - Parálisis de la acomodación
Efectos Cardiacos - Aumento de la frecuencia cardiaca y velocidad de conducción auriculoventricular (Inhibición del nervio vago en nódulos sinusal y auriculoventricular)
Efectos respiratorios
Broncodilatación
Inhibición de las secreciones de las vías respiratorias altas y bajas
Efectos aparato digestivo y urinario
Disminuye tono muscular de la porción inferior del esófago, por lo que puede provocar reflujo gastroesofágico
Reducción de la motilidad intestinal (relajación músculo tubo digestivo, excepto esfínteres)
Inhibición de la secreción ácida gástrica
Relajación del músculo detrusor de la vejiga (Retención urinaria)
Efectos SNC
Tanto efectos sedantes como estimulantes
Otros efectos
Inhiben la sudoración (Calor, sequedad, rubefacción)
Sobre qué receptor actúa pirenzepina
Pirenzepina un inhibidor selectivo de los receptores muscarínicos M1
Cuál es el mecanismo de acción de la formulación transdérmica de escopolamina
Se piensa que Actúa mediante la inhibición de la neurotransmisión por acetilcolina desde el aparato vestibular hasta el centro del vómito del tronco encefálico
