NARANJA Farmacología SNA y neuromuscular FÁRMACOS y FARMACOCINÉTICA Flashcards
Agonistas directos de receptores de acetilcolina
Acetilcolina Betanecol Carbacol Cevimelina Muscarina Nicotina Pilocarpina Vereniclina
Inhibidores reversibles de la colinesterasa
Edrofonio
Neostigmina
Fisostigmina
Piridostigmina
Inhibidores irreversibles de la colinesterasa y pralidoxina
Ecotiofato
Malation
Isoflurofato?
Pralidoxima
Inhibidores de la fosfodiesterasa 5 y Riociguat
Riociguat Sildenafilo Vardenafilo Tadalafilo Avanafilo
Mnemotecnia:
SilVaTAdA Rio
Clasificación de los agonistas de la acetilcolina
Agonistas directos de los receptores de acetilcolina
Inhibidores reversibles de la colinesterasa
Inhibidores irreversibles de la colinesterasa y pralidoxima
Inhibidores de la fosfodiesterasa 5 y Rociguat
En qué se dividen los agonistas directos del receptor de acetilcolina
Ésteres de colina
Alcaloides vegetales
Fármacos sintéticos
Fármacos ésteres de colina
Son compuestos de amonio cuaternario con carga positiva Ésteres de colina 1. De ácido acético: Acetilcolina 2. De Ácido carbámico Carbacol Betanecol
Agonistas de la acetilcolina con especificidad por el receptor muscarínico ùnicamente
Betanecol
cevimelina
Muscarina
Pilocarpina
Agonistas de la acetilcolina con especificidad por el receptor nicotínico ùnicamente
Vareniclina
Nicotina
Vías de administración ésteres de colina del ácido carbámico
Tópica ocular
Intraocular
Sistémica (oral o subcutánea)
Tratamiento de glaucoma 3 tipos de medicamentos
Prostaglandinas (Latanoprost)
Agonistas de los receptores muscarínicos (Pilocarpina)
Antagonistas de los receptores beta adrenérgicos (Timolol)
Agonistas de los receptores alfa2 adrenérgicos (Apraclonidina)
Inhibidores de la anhidrasa carbónica (Dorzolamida)
Adrenalina (Reduce flujo de sangre que llega a los procesos ciliares)
Farmacocinética de los esteres de colina
Se absorben mal en el tubo digestivo y no se distribuyen en el SNC.
Farmacocinética fisostigmina
Alcaloide vegetal con alto grado de absorción gastrointestinal y que atraviesa la barrera hematoencefálica
Farmacocinética neostigmina y piridostigmina
Son fármacos sintéticos con carga positiva en presencia de un pH fisiológico, por tanto, a diferencia de la fisostigmina no se absorben bien el intestino y no atraviesan la barrera hematoencefálica
Farmacocinética organofosforados o inhibidores cuasirreversibles de la colinesterasa
Muy liposolubles y se absorben con gran eficacia en cualquier parte del cuerpo, como piel, mucosas e intestino
Ventaja del tratatamiento de glaucoma con ecotiofato
Prolongada acción que permite controlar la presión intraocular durante 24 horas, lo que es difícil de conseguir con fármacos de acción más corta
Forma farmacéutica del malatión
Loción al 0.5%
Farmacocinética donepezilo, galantamina y rivastigmina
Atraviesan fácilmente la barrera hematoencefálica e incrementan la concentración de acetilcolina en las sinapsis colinérgicas centrales
Cite 3 Inhibidores de la colinesterasa de acción central
donepezilo, galantamina y rivastigmina
Farmacocinética sildenafilo
Biodisponibilidad del 40%
Su absorción está reducida si se toma junto con alimentos ricos en grasas
V o F la absorción del Vardenafilo y el tadalafilo no se afectada por los alimentos
Verdadero, el sildenafilo si se ve afectado por alimentos grasos
Semivida del Vardenafilo y sildenafilo
4 horas
Semivida del tadalafilo
17 horas
Forma farmacéutica del vardenafilo
Comprimido para tragar y como comprimido disgregante que se disuelve en la lengua
V o F los inhibidores de la fosfodiesterasa 5 deben tomarse unos 120 minutos antes del inicio de la actividad sexual
Falso, son 60 minutos antes, excepto avanafilo que tiene un rápido inicio de acción de 15 a 30 minutos
Los inhibidores de la fosfodiesterasa 5 son metabolizados por la CYP ____ por lo tanto los inhibidores de esta isoenzima pueden disminuir el aclaramiento y elevar la concentración plasmática de estos fármacos Cite la nemotecnia
3A4 G Pacman Grape fruit Protease inhibitors Azoles Cimetidina Macrólidos excepto azitromicina Amiodarona NoN DHP CCBs diltiazen, verapamilo
En qué porcentaje debe reducirse en varones la dosis de inhibidores de la fosfodiesterasa 5 si toman un inhibidor de su CYP
Un 50%
Ejemplos de catecolaminas sintéticas
Isopreterenol
Dobutamina
Cómo es la semivida plasmática y biodisponibilidad oral de las catecolaminas
Mala, corta, por eso administrar parenteral
Qué fármaco tiene una duración de acción mayor una catecolamina o una no catecolamina
No catecolaminas, no se degradan por MAO
Cuál es la vía de administración de las no catecolaminas
Oral, tópica
Fármacos vasopresores
Dopamina
Dobutamina
Adrenalina
Salbutamol, salmeterol y terbutalina qué tipo de medicamentos son y por cuál vía se administran
Medicamentos agonistas beta 2 adrenérgicos administrables por vía inhalatoria
Oral (salbutamol, terbutalina), inyectable (terbutalina)
Biodisponibilidad beta 2 adrenérgicos
30-50%
Cómo es la farmacocinética e los agonistas beta 2 adrenérgicos
Absorción incompleta y se evidencia metabolismo de primer paso, antes de excretarse por la orina son metabolizados en parte a compuestos inactivos
Cuál es la duración de acción de los agonistas beta 2 adrenérgicos
4-6 horas tras administración inhalatoria u oral
Son agonistas beta de acción prolongada o LABA
Fenoterol Formoterol Anformoterol Levosalbutamol Salmeterol Mnemotecnia FFALS
Medicamento que relaja el útero y prolonga el embarazo entre 24 y 48 horas en la mayoría de los casos, lo que recibe el nombre de tocólisis
Terbutalina
Cuál es la vía de administración de las imidazolinas y cómo se eliminan
Tópica, ocular o nasal
Algunas por vía sistémica
Metabolización - Orina
Su acción dura varias horas
Grupos farmacológicos compuestos imidazólicos en función de su uso clínico
Oximetazolina
Apraclonidina, brimonidina
Clonidina, dexmetodemidina
Se utilizan como vasoconstrictores en formulaciones de anestésicos locales
Adrenalina
Oximetazolina
Farmacocinética Efedrina y pseudoefedrina
Alto grado de absorción instestinal y es lo bastante liposoluble como para acceder al sistema nervioso central
La pseudoefedrina es relativamente resistente al metabolismo por la MAO y la COMT, lo que contribuya a su duración de acción de varias horas
Farmacocinética alcaloides de la belladona y vías de administración
Atropina-Escopolamina
Son Aminas terciarias no ionizadas que se absorben con facilidad en el intestino y que se distribuyen rápidamente por el sistema nervioso central
Tópica ocular
Farmacocinética alcaloides de la belladona
Atropina-Escopolamina semivida y como se eliminan
2 horas
Orina
Como son los efectos durante la administración de alcaloides de la belladona - Administración intravenosa
A escasa dosis o en un inicio de la administración intravenosa ocurre una relentización paradójica de la frecuencia cardiaca por estimulación del núcleo motor del nervio vago en el tronco encefálico
A dosis alta aumento de la frecuencia de cardiaca
Es utilizada como un complemento de la anestesia
Escopolamina
Vía de administración y forma farmacéutica de los antagonistas de los receptores muscarínicos
Tópica - Solución o pomada
