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Farmacología CUARTO > Capítulo 3 - Farmacodinámica > Flashcards

Capítulo 3 - Farmacodinámica Flashcards

1
Q

Estudio del mecanismo de acción detallado por el que los fármacos producen sus efectos farmacológicos

A

Farmacodinámica

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Q

Los sitios diana de un fármaco pueden ser (3)

A

Receptor
Enzima
Proteína diana

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3
Q

Cuando en la farmacocinética de un fármaco describe definitivamente todos los procesos intracelulares que se ven alterados por el mismo el probable receptor es

A

Proteínas G

Receptores nucleares

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4
Q

La farmacodinámica proporciona una ____________ y USO DE FÁRMACOS con el fin de contrarrestar los cambios patológicos específicos provocados por enfermedades, traumatismos o anomalías genéticas.

A

Base científica para la selección

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5
Q

Describa el aspecto cuantitativo de la farmacodinámica

CURVA DE DOSIS-RESPUESTA o relación DOSIS-RESPUESTA

A

Relación existente entre la dosis o concentración del fármaco en la localización del receptor y la magnitud del efecto farmacológico o de la respuesta

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6
Q

Naturaleza de los receptores farmacológicos:
La inmensa mayoría de Ligandos (___________) se unen a moléculas _______, aunque algunas sustancias actúan directamente sobre _____ o _________

A

Fármacos o neurotransmisores (ligando endógeno)
Proteicas
Lípidos de membrana o ADN

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7
Q

Tipos de receptores farmacológicos (5)

A 
Receptores acoplados a proteínas G
Receptores que se unen a proteínas transportadoras de membrana 
Receptores esteroideos 
ADN 
Lípidos y fosfolípidos
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8
Q

Tipos de receptores farmacológicos:

Cite Receptores que se unen a proteínas transportadoras de membrana (3)

A

Canales iónicos dependientes de ligando
Canales iónicos dependientes de voltaje
Transportadores de neurotransmisores

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9
Q

Cómo es un receptor de proteína G

A

Proteínas que atraviesan la membrana
4 dominios extracelulares (N-Terminal”receptor”, EL1, EL2, EL4)
7 dominios transmembrana “Son hélices alfa” (TM1-7)
4 dominios intracelulares (IL1, IL2, IL3, C-Terminal)

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10
Q

Receptor acoplado a proteína G:
Los bucles intracelulares especialmente el ______, median la interacción del receptor con su molécula efectora ____________

A

Tercero

Proteína de unión a nucleótido de guanina (proteínaG)

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11
Q

Tipos de receptores farmacológicos:

Receptores que se unen a proteínas transportadoras de membrana
Canales iónicos dependientes de ligando, Los fármacos que pueden unirse al mismo sitio que el ligando endógeno (llamado ___________ ) y COMPETIR DIRECTAMENTE con el receptor

A

Sitio ortostético

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12
Q

Tipos de receptores farmacológicos:

Receptores que se unen a proteínas transportadoras de membrana
Canales iónicos dependientes de ligando, Los fármacos que pueden unirse a un sitio diferente del ligando endógeno (llamado ___________ ), que altera la respuesta del canal iónico al ligando endógeno, aumentando o reduciendo el flujo de iones.

A

Sitio alostérico

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13
Q

La diferencia entre los canales iónicos dependientes de voltaje de los de ligando es que estos ____________ a diferencia de los canales iónicos dependientes de ligando

A

CARECEN DE LIGANDO ENDÓGENO

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14
Q

Que son las proteínas transportadoras de neurotransmisores Y FUNCIÓN

A

Proteínas de gran tamaño con 12 dominios transmembrana

Devuelven moléculas del neurotransmisor de la sinapsis de la neurona

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15
Q

Cómo de denominan a los fármacos que se dirigen a las proteínas trasportadoras de neurotransmisores

A

Inhibidores de la recaptación

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16
Q

Los receptores farmacológicos se clasifican por: (3)

A

Localización en los tejidos
Especificidad por el fármaco
Secuencia primaria de aminoácidos

Nemotecnia:
LES “lupus erimatoso sistémico”

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17
Q

A partir de SECUENCIA GENÉTICA, se han descrito Muchas proteínas semejantes a receptores para las cuales no se ha identificado ningún ligando endógeno que se conocen como :
Que son de gran interés para los laboratorios farmacéuticos, que que constituyen ______________

A

Receptores huérfanos

Dianas para el desarrollo de nuevos fármacos

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18
Q

Cada tipo de receptor corresponde a un único ____, mientras que los subtipos de receptores proceden de diferentes transcritos del mismo ___ originados mediante el proceso de ______ y ______

A

Gen
Gen
Corte y empalme alternativo

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19
Q

Interacciones entre fármaco y receptor - Unión al receptor y afinidad
Los tipos unión entre el fármaco y el receptor débiles/reversibles son:

A

Enlaces de Hidrógeno
Enlaces iónicos
Enlaces hidrófobos (Fuerzas de Van der Waals)
(Todos con un sitio del receptor)

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20
Q

Interacciones entre fármaco y receptor - Unión al receptor y afinidad
Los tipos unión entre el fármaco y el receptor fuertes /irrereversibles son: (2)

A

Son uniones COVALENTES

Uniones farmacológicas a ADN
Fármacos que inhiben de forma irreversible colinesterasa

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21
Q

La unión de los fármacos a los receptores muchas veces presenta _________, de forma que solo uno de los estereoisómeros ( los ___________D o L ) de un fármaco con un _______ se unirá al receptor y activará su señalización.

A

Estereoespecificidad
enantiómeros
centro quiral

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22
Q

Capacidad de un fármaco para unirse a su receptor o diana se denomina

A

Afinidad, que es una medida de la fortaleza del complejo fármaco-receptor

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23
Q

Según la ley de acción de masas, El número de receptores (R) ocupados por un fármaco depende de: (2)

A

Concentración del fármaco (F)

Constantes de velocidad de asociación y disociación entre el fármaco y el receptor (k1 y k2)

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24
Q

Constante de disociación (KD) es (2)

A

Cociente entre K1 y K2
Concentración del fármaco necesaria para ocupar el 50% de sus receptores en una preparación tisular o celular in vivo en condiciones controladas

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25
Cual es el principal determinante de la potencia de un fármaco
Afinidad por el receptor
26
La proteína G (Galfaq) activa una isoenzima de membrana llamada ___________ que escinde un fosfolípido de membrana ______ y esto da lugar a segundos mensajeros como _______ y el _______ El ___ promueve el transporte de calcio en el citosol, el ____ activa la _____ que inicia fosforilación de residuos de serina y treonina.
``` Fosfolipasa C Fosfatidil inositol bifosfato IP3 Y EL DAG IP3 (EN BRENNER DICE AMBOS TANTO IP3 COMO DAG) DAG ACTIVA LA PKC ```
27
Función subunidad Gbetagama
Función reguladora al separarse de Galfa tras la activación del complejo ligando-receptor Ejemplo: alteración de conductancia canales de K+ o Ca2+
28
La secuencia del receptor en el extremo __ - terminal situado dentro de la célula determina:
C - terminal | TIPO DE PROTEÍNA G que interactuará con GPCR específico
29
El AMPc activa una serie de _________________________
Proteínas cinasas dependientes de AMPc
30
Segundos mensajeros (4)
AMPc, Ca2+, IP3, DAG
31
Qué enzima activada por el aumento de AMPc secundario a la unión de la adrenalina a los receptores B2 adrenérgicos del músculo activa la glucogénolisis por medio de la fosforilación de la GLUCÓGENO FOSFORILASA
Proteína Cinasa A (PKA)
32
Son procesos mediados por el calcio: (3)
Contracción muscular secreción glandular Liberación de neurotransmisores
33
A un chico lo persiguen con un cuchillo :v lo van a matar :v el corre y necesita que sus músculos estén preparados qué tipo de proteína G en respuesta al susto que tiene se activa para que pueda correr
Proteína Galfa s
34
Qué activa a las cinasas dependientes de calcio y por lo tanto activación de una vía enzimática
El calcio mismo.
35
Los CANALES IÓNICOS DEPENDIENTES DE LIGANDO una extensa clase de ___________ que comparten una estructura de subunidades similar y que se ensamblan formando estructuras ____ o ______ y a diferencia del mecanismo de los receptores acoplados a proteínas G no existe _________ si no que los cambios resultantes en las CONCENTRACIONES INTRACELULARES DE IONES regulan otras cascadas enzimáticas de señalización
Proteínas de membrana Tetraméricas o pentaméricas Segundos mensajeros
36
Cuáles tipos de receptores de membrana con actividad enzimática hay (5)
*Receptor Guanilato ciclasa *Receptores tirosina cinasa Receptor asociado a tirosina cinasa Receptor tirosina fosfatasa Receptor serina/treonina cinasa
37
Ejemplos de ligandos activadores de los receptores tirosina cinasa
Insulina Factor de crecimiento epidérmico Factor de crecimiento nervioso
38
Cuando el factor de crecimiento o la insulina se unen a su receptor, la actividad cinasa __________ del propio receptor, lo que provoca la _______. A continuación , el receptor dimerizado sigue fosforilando los residuos de tirosina de diversas enzimas y proteínas intracelulares, y altera la actividad de las cascadas enzimáticas resultantes.
Fosforila los residuos de TIROSINA | Dimerización de DOS receptores
39
El receptor Guanilato ciclasa, es la diana de _____ y consta de una sola __________ al igual que el receptor tirosina cinasa.
Péptido natriurético auricular | proteína transmembrana
40
La familia de receptores nucleares consta de ________ de receptores con una estructura proteica similar. 3 dominios que son: y una región visagra
dos tipos Dominio N-terminal variable Dominio C- terminal de unión a hormonas Dominio de unión al ADN
41
Los receptores nucleares tipo I son el objetivo de: (5)
``` Hormonas sexuales Andrógenos Estrógenos Progesterona --------- Fasciculada- Glucocorticoides (Cortisol) Reticular - Mineralocorticoides (Progesterona) ```
42
Los receptores nucleares tipo II son el objetivo de:
``` Ligandos no esteroides como: Vitamina A Vitamina D Retinoides Hormona tiroidea ``` Mnemonecnia: TIRAD
43
Capacidad de un fármaco para iniciar un efecto celular o respuesta
Eficacia (actividad intrínseca)
44
A qué se le conoce como actividad intrínseca en farmacodinámica
Eficacia (actividad intrínseca)
45
La eficacia no está/está directamente relacionada con la afinidad por el receptor y difiere/no difiere entre los distintos fármacos que se unen a un receptor e inician la vía de transducción de señales.
NO ESTÁ | DIFIERE
46
Los fármacos que presentan _____ por el receptor y eficacia se denominan ________.
Afinidad | Agonistas
47
Fármacos que presentan _____ por el receptor y no presentan ______ se denominan _______.
Afinidad Eficacia Antagonistas
48
Qué tipos de medicamentos agonistas hay:
Agonistas Completos Agonistas Parciales Agonistas inversos
49
En presencia de un agonista completo, un agonista parcial actuará como un :
ANTAGONISTA
50
A los agonistas inversos también se los conoce como:
ANTAGONISTAS NEGATIVOS
51
La utilidad terapéutica de un antagonista es:
Bloquear un exceso de ligando exógeno (agonistas y agonistas inversos)
52
Los antagonistas competitivos se unen _________ del receptor que el agonista, pero de forma ______. Los antagonistas no competitivos se unen _______ del receptor de forma _______.
al mismo sitio de unión REVERSIBLE al sitio alostérico IRREVERSIBLE
53
Sinónimo de desensibilización
Taquifilaxia
54
La tolerancia farmacodinámica es distinta a la tolerancia farmacocinética esta última está provocada por
Eliminación acelerada del fármaco. | Habitualmente resultante de una regulación a la ALZA de las enzimas que lo metabolizan
55
Que es la dosis efectiva mediana (DE50) o (CE50 "INVITRO")
Dosis que produce el 50% de la respuesta máxima
56
Qué son los receptores de reserva /farmacodinámica
Aquellos receptores que no se unen al fármaco a pesar de ya realizar el fármaco una respuesta máxima o semimáxima.
57
La potencia está determinada en gran medida por __________ y la potencia es inversamente proporcional a la ____
la afinidad de un fármaco por su receptor | DE50
58
A la respuesta máxima producida por un fármaco se denomina
Eficacia
59
En las curvas dosis - respuesta cuánticas, la DE50 es:
dosis que produce el efecto observado en el 50% de los sujetos de experimentación
60
En las curvas dosis - respuesta cuánticas, el IT es
Cociente entre la dosis letal mediana (DL50) y la DE50
61
En las curvas dosis - respuesta cuánticas, el FS es
Cociente entre la dosis letal para el 1% de los sujetos (DL1) y la dosis que produce un efecto terapéutico en el 99% de los sujetos (DE99)

Farmacología CUARTO (21 decks)

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