Variation de la réponse Flashcards
Comment est-ce possible que certains inhibiteurs affectent seulement COX2?
COX2 a une entrée vers le site actif (d’inhibition) plus grand que COX1, alors, certaines molécules peuvent inhiber spécifiquement COX2 mais elles sont trop grosses pour entrer dans le site actif des COX1
Pourquoi est-ce que la PKG a un effet relaxant?
Parce qu’elle phosphoryle le phospholamban. Le phospholamban phosphorylé favorise le recaptage du Ca2+ par les SERCAs et donc la relaxation (augmentation recaptage calcium = moins de calcium dans la cellule pour la contraction)
La thrombine peut activer 4 sous-types de récepteurs. Lesquels? (Quels types de récepteurs sont-ils?)
Les 4 sous-types font partie de la famille des PAR et ils sont couplés aux protéines G
Vrai ou faux
Si on utilise suffisamment d’agoniste d’un récepteur, il est possible d’atteindre la réponse maximale même lorsqu’il y a une désensibilisation hétérologue
Faux
Lorsqu’il y a une désensibilisation hétérologue, il est impossible d’atteindre l’effet maximal
Autre le fait d’utiliser un antagoniste, quelle méthode est-il possible d’utiliser pour augmenter le nombre de récepteurs b-adrénergique après une défaillance cardiaque?
Transplantation cardiaque
Vrai ou faux
Si le site pour la phosphorylation par PKA du récepteur ß1-adrénergique est absent, en présence de dibutyryl cAMP, le récepteur ne se désensibilisera pas d’un façon homologue
Faux
Les kinases induisent une désensibilisation hétérologue et non homologue
Sachant que la thrombine est une sérine protéase, qu’est-ce qu’elle clive?
Elle clive les brins de fibrinogène en fibrine
Un exemple de sécrétion_____ est la cytokine interleukine-1 dans les monocytes. Lorsqu’elle est produite en réponse à un stimulus externe, elle peut se lier aux récepteurs situés à la surface cellulaire de la même cellule qui les a produits
C’est un exemple de communication autocrine
Qu’est-ce que la défaillance cardiaque?
C’est l’incapacité du cœur à fournir un apport sanguin suffisant pour répondre aux besoins du corps.
Vrai ou faux
Si la séquence consensus d’une kinase est présente sur un récepteur, cette kinase peut nécessairement induire une phosphorylation
Faux
Parfois la conformation 3D autour du site consensus ne permet pas à la kinase de phosphoryler le récepteur.
Peut-on induire une désensibilisation hétérologue en stimulant directement une kinase ?
Oui. Par exemple, en activant la PKA, on peut phosphoryler un récepteur et l’empêcher de s’activer même en présence d’un agoniste
Quelles sont les fonctions générales du NF-kB (5)?
-Survie cellulaire
-Prolifération
-Réponse inflammatoire
-Angiogenèse (formation de nouveau capillaires)
-Adhésion
Comment est-ce que les anti-inflammatoires fonctionnent sur COX1 et COX2?
Ils bloquent l’entrée de molécules vers le site actif de COX1 et COX2
Comment est-ce que la signalisation ß-adrénergique est affectée dans la défaillance cardiaque? (ß1 et ß2)
Diminution et découplage des récepteurs ß1-adrénergiques
Découplage des récepteurs ß2-adrénergiques sans que leur nombre soit affecté.
Toutefois le ratio ß1/ß2 est diminué passant de 70/30 à environ 50/50
Vrai ou faux
il y a toujours de la thrombine dans la circulation sanguine
Faux
La thrombine est sous forme de prothrombine lorsqu’il n’y a pas de saignement. Elle doit être activée pour induire la coagulation.
Quelles sont les deux différentes façons que les récepteurs à thrombine (PAR) peuvent être désensibilisés?
Désensibilisation constitutive dans les endosomes (recyclage et réserve de récepteurs)
Désensibilisation induite par l’activation du récepteur. Le récepteur se retrouve dans les lysosomes.
En présence de lumière, est-ce qu’il y a une dépolarisation, hyperpolarisation ou aucun effet sur les disques (photorécepteurs)? (+Pourquoi?)
Hyperpolarisation
1-Les photons de la lumières vont activer la rhodopsine qui est liée à une protéine G (la transducine).
2-La transducine va activer une phosphodiestérase qui va transformer le GMPc en GMP.
3-Ainsi, la concentration de GMPc n’est plus suffisante pour maintenir la canal Na+ ouvert causant une hyperpolarisation
Nommez le ligand pour le récepteur à l’angiotensine
L’angiotensine II
Vrai ou faux
Traiter les patients avec insuffisance cardiaque avec des bêta-bloqueurs serait une bonne idée, sachant que le système adrénergique est déprimé
Vrai
Les bêta-bloqueurs (antagonistes des récepteurs adrénergiques) vont inhiber les récepteurs adrénergiques, ce que la cellule n’aimera pas. En réponse à cette baisse, la cellule va transcrire plus de récepteurs et va augmenter le nombre de récepteurs à sa surface membranaire