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PHL 2100 > Pharmacocinétique : Absorption > Flashcards

Pharmacocinétique : Absorption Flashcards

1
Q

Tous les médicaments possèdent trois dénominations différentes. Quelles sont-elles? Quelles sont leurs particularités?

A

-Dénomination scientifique (formule chimique) : doit suivre les règles fixées par l’Union Internationale de Chimie pure et appliquée.

-Dénomination commune internationale/DCI/nom générique : déterminé par les experts de l’organisation mondiale de la santé (OMS).

-Dénomination commerciale : consiste en une marque déposée par un laboratoire pharmaceutique pour un principe actif unique ou pour une combinaison de principes actifs plus ou moins complexe.

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2
Q

Quel est le problème avec la dénomination scientifique (formule chimique) des médicaments?

A

Cette dénomination est généralement trop complexe et laborieux pour être utilisée tous les jours par les professionnels de la santé.

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3
Q

Comment est qualifiée l’appartenance de la dénomination commune internationale/nom générique des médicaments? Qu’est-ce que cette appartenance permet?

A

Cette dénomination n’appartient à personne et permet l’attribution à chaque principe actif d’un nom simple et utilisable dans tous les pays. Cette dénomination universelle s’écrit avec une lettre minuscule.

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4
Q

Comment est qualifiée l’appartenance de la dénomination commerciale des médicaments? Qu’est-ce que cette appartenance permet?

A

Cette dénomination appartient au laboratoire qui commercialise le principe actif concerné, elle est souvent différente d’un pays à l’autre et elle s’écrit avec une lettre majuscule marquant ainsi le droit de propriété.

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5
Q

Quel type de dénomination de médicament les professionnels de la santé utilisent-ils?

A

Les professionnels de la santé utilisent indifféremment dans leurs discussions, et plus particulièrement pour la prescription, le nom générique ou le nom commercial en usage dans leur pays.

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6
Q

Qu’est-ce que la pharmacologie? À quoi s’intéresse-t-elle?

A

La pharmacologie est la science des médicaments.

Elle s’intéresse à l’interaction qui a lieu entre du matériel vivant (cellules isolées, animal et ultimement l’homme) et du matériel chimique ou biochimique (principe actif).

*Il s’agit en effet d’une interaction puisque le principe actif agit sur le vivant, définissant ainsi la pharmocodynamie et puisque le vivant agit sur le principe actif, définissant ainsi la pharmacocinétique.

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7
Q

Qu’est-ce que la pharmacologie étudie?

A

La pharmacologie étudie les effets bénéfiques et recherchés (effets thérapeutiques) des médicaments ainsi que leurs effets secondaires et indésirables.

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8
Q

Entre le moment où un médicament est administré et celui où son effet thérapeutique est observé, il existe …

A

une série d’évènements qui peuvent tous être modulés par différents facteurs.

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9
Q

Quelles sont les étapes que subissent le médicament (en partant de son administration) (5 étapes)? Nommer si l’étape est de caractère pharmaceutique, pharmacocinétique, pharmocodynamie ou pharmacothérapie.

A

1-Administration du médicament

2-Désintégration et dissolution (pharmaceutique)

3-Absorption, distribution, biotransformation et élimination (pharmacocinétique)

4-Interaction médicament-récepteur (pharmocodynamie)

5-Effet ou réponse (pharmacothérapie)

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10
Q

En général, il existe une étroite relation entre _______ et _______.

A

-la dose administrée d’un médicament
-la réponse pharmacologique

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11
Q

Qu’est-ce que l’absorption d’un médicament?

A

C’est l’entrée du médicament dans l’organisme

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12
Q

Le résultat net entre l’entrée du médicament dans l’organisme (absorption) et la sortie du sang par la distribution et l’élimination détermine …

A

la concentration du médicament dans le sang et la concentration au niveau des récepteurs cibles et ainsi, la réponse pharmacologique.

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13
Q

Que permet la relation dose-réponse (courbe dose-réponse)?

A

Elle permet de choisir la dose qui va produire la réponse pharmacologique optimale, c’est-à-dire la dose qui déclenche l’effet recherché avec un minimum d’effets indésirables.

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14
Q

Qu’est-ce que la variabilité de l’effet?

A

C’est l’effet d’un médicament qui varie d’un individu à un autre.

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15
Q

Qu’est-ce qui peut causer la variabilité de l’effet d’un médicament (2)?

A

-Variabilité pharmacodynamique (différence de sensibilité entre les individus)

-Variabilité pharmacocinétique

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16
Q

Quels sont les types de facteurs dynamiques qui peuvent affecter l’effet pharmacologique (3)?

A

Il y a des facteurs environnementaux, physiologiques et pathologiques pouvant interagir avec le profil génétique afin de provoquer des variations de l’effet des médicaments.

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17
Q

Pourquoi une même dose produit des concentrations différentes au site d’action chez différents patients?

A

Parce qu’il y a des variations entre les patients de l’absorption, la distribution, la biotransformation et/ou l’élimination du médicament.

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18
Q

Qu’est-ce que la variabilité interindividuelle? Et la variabilité intraindividuelle?

A

-Interindividuelle : Chaque individu d’une espèce est unique, il diffère toujours plus ou moins de ses congénères

-Intraindividuelle : se définit comme des variations dans la performance chez un individu au cours du temps et/ou au travers de différentes situations

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19
Q

Qu’est-ce que la pharmacocinétique?

A

La pharmacocinétique est une discipline clinique qui étudie le devenir du médicament dans l’organisme.

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20
Q

Quel est l’objectif ultime de la pharmacocinétique?

A

Fournir des concentrations sanguines thérapeutiques non-toxiques donc à l’intérieur de la fenêtre thérapeutique.

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21
Q

Qu’est-ce que la fenêtre thérapeutique/index thérapeutique?

A

Marges dans lesquelles une dose est au minimum effective et au maximum avant d’être toxique/marges où il y a des effets thérapeutiques sans avoir d’effets indésirables.

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22
Q

De quoi faut-il tenir compte afin de choisir adéquatement la dose d’un médicament à administrer à un patient?

A

Il faut tenir compte des facteurs qui peuvent modifier ses concentrations plasmatiques.

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23
Q

Quels sont les 3 processus auquel à recourt un médicament dans un organisme? Qu’est-ce qui peut modifier ces processus?

A

-Absorption
-Distribution
-Élimination

La physiologie, la pathologie, les aliments, la présence d’autres médicaments ou produits naturels modifient ces trois processus.

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24
Q

Quand est-ce que la cinétique d’un médicament est considérée d’ordre premier?

A

Lorsque la vitesse des processus d’adsorption (dA/dt), de distribution et d’élimination (dE/dt) change proportionnellement aux changements de la dose ingérée ou aux concentrations plasmatiques du médicament.

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25
Quand est-ce que la cinétique d'un médicament est considérée d'ordre zéro?
Lorsque la vitesse d'un phénomène est constante et égale à la vitesse maximale. Lorsque les vitesses d’absorption, de distribution ou d’élimination ne changent pas proportionnellement à la dose.
26
Lorsque la cinétique d'un médicament est d'ordre premier, les concentrations plasmatiques du médicament changent _______ aux changements des doses administrées.
-proportionnellement
27
Que permet la transformation logarithmique des valeurs des concentrations de l'axe des ordonnées?
Cela convertit les courbes des concentrations en lignes droites ce qui facilite l'interprétation des changements des concentrations en fonction du temps.
28
Vrai ou faux : Lorsque la cinétique est d’ordre zéro, les concentrations plasmatiques du médicament changent proportionnellement aux changements de la dose.
Faux : Lorsque la cinétique est d’ordre zéro, les concentrations plasmatiques du médicament ne changent pas proportionnellement aux changements de la dose.
29
Quelle est l’importance de présenter une cinétique d’ordre premier pour un médicament?
Un changement de la dose se traduira par un changement proportionnel de la réponse pharmacologique. Il est facile d’ajuster la dose d’un médicament qui présente une cinétique d’ordre premier.
30
Comment déterminer la dose optimale d’un médicament qui présente une cinétique d’ordre premier?
La réponse à un médicament avec une cinétique d’ordre zéro ne changera pas proportionnellement aux changements de la dose; dans cette situation, la dose optimale à utiliser chez un patient sera déterminée suite. De multiples et petits ajustements de la dose.
31
Au niveau de l’épithélium intestinal, la membrane apicale est en contact avec quoi? Et la membrane basale?
La membrane apicale est en contact avec la lumière intestinale et la membrane basale est en contact avec la circulation sanguine (réseau capillaire).
32
Dans quel sens se fait l’absorption des médicaments administrés par voie orale?
L’absorption des médicaments administrés par voie orale se fait dans le sens apical-basal.
33
Quels sont les moyens de passage des médicaments à travers la membrane apicale (2)?
-Par diffusion passive si le médicament est liposoluble -Par le biais de transporteurs membranaires
34
Les transporteurs de l’épithélium intestinal ont une spécificité relative. Qu’est-ce que c’est?
Certains transporteurs déplacent des substances anioniques (OATP/OAT), des substances cationiques (OCT) ou des acides biliaires (ASBT) tandis que d’autres transporteurs sont moins spécifiques comme le NTPC.
35
Qu’arrive-t-il lorsque le médicament se retrouve dans la cellule (2)?
Il peut simplement se diriger vers la membrane basale et la traverser par diffusion passive. Il peut être biotransformé par des enzymes et le métabolite ainsi formé peut alors passer par diffusion passive à travers la membrane basale.
36
Vrai ou faux : Les médicaments et leurs métabolites peuvent traverser la membrane basale seulement par le biais de transporteurs membranaires.
Faux : Les médicaments et leurs métabolites peuvent traverser la membrane basale par le biais de transporteurs membranaires et par diffusion passive.
37
Qu’est-ce que le phénomène d’absorption?
C’est le passage d’un principe actif de son site d’administration jusqu’à la circulation sanguine (systémique).
38
L’absorption des médicaments par e tube gastro-intestinal est essentiellement modulée par six facteurs. Quels sont-ils?
1-La désintégration de la formulation pharmaceutique 2-La dissolution du médicament dans le suc gastrique 3-La vitesse de vidange gastrique 4-La mise en contact avec la paroi intestinale 5-Le mode de transport 6-La perfusion intestinale
39
La vitesse de désintégration de la formulation pharmaceutique dépend de quoi?
Dépend de la procédure de fabrication selon l’ordre : Solution > Suspension > Capsule > Comprimé > Comprimé enrobé > Comprimé entérique
40
De quoi dépend la dissolution du médicament dans le suc gastrique (2)?
Elle dépend des caractéristiques physico-chimiques du médicament et du pH du suc gastrique.
41
Beaucoup des médicaments actuellement connus sont des …
acides faibles ou des bases faibles.
42
Quelle forme d’une molécule traverse plus facilement les membrane?
La forme non-ionisée d’une molécule traverse plus facilement une membrane que sa forme ionisée.
43
À jeun, le suc gastrique est un milieu aqueux présentant un pH entre ____ et ____.
1,5 et 2,5
44
Vrai ou faux : Les médicaments sont pratiquement tous absorbés au niveau de l’estomac. Expliquer
Faux : Les médicaments ne sont pratiquement pas absorbés au niveau de l’estomac. —>Les médicaments de type acide sont essentiellement sous forme non-ionisée, ce qui rend difficile leur solubilisation en milieu aqueux (suc gastrique = pH entre 1,5 et 2,5). Cette forte acidité, la surface très réduite de l’estomac et la quasi absence de transporteurs membranaires font en sorte que les médicaments ne sont pratiquement pas absorbés au niveau de l’estomac. *Ils doivent donc en sortir afin d’être absorbés.
45
Quelle est l’étape qui confère le plus de variabilité interindividuelle à l’absorption d’un médicament.
L’étape de vitesse de vidange gastrique
46
Qu’est-ce qui diminue la vitesse de vidange gastrique (7)? Qu’est-ce qui l’accélère (3)?
Diminue : âge, grossesse, présence de liquides chauds, froids ou hyperosmolaires, d’aliments, les agents qui dépriment le système nerveux central, les agents qui activent le système nerveux sympathique et de nombreuses maladies telles que l’hypothyroïdie et l’insuffisance cardiaque. Augmente : activation du système nerveux parasympathique, les agents qui augmentent la motilité gastrique et l’hyperthyroïdie.
47
Qu’est-ce qui permet à l’intestin grêle d’occuper une très grande surface?
L’intestin grêle par la présence des villi et des microvilli, occupe une très grande surface.
48
Pourquoi une grande fraction d’un médicament administré par voie orale est absorbée dans l’intestin grêle (3)?
À cause de la grande surface de contact, de la présence d’un grand nombre de transporteurs membranaires et du pH du milieu (pH = 5-6).
49
Vrai ou faux : Le gros intestin absorbe ce qui a échappé à l’estomac et au petit intestin à moins qu’une formulation spéciale ne soit utilisée (enrobage entérique).
Vrai
50
Une foie que le médicament a atteint l’intestin grêle, il doit entrer en contact avec la surface de la muqueuse, ce qui dépend de quoi (2)?
Dépend du péristaltisme intestinal et du contenu en aliments de l’intestin.
51
Qu’est-ce qui favorisent l’absorption du médicament (2)?
Les conditions qui accélèrent le péristaltisme et diminuent la viscosité du contenu intestinal favorisent l’absorption du médicament.
52
Qu’est-ce qui favorise le péristaltisme? Qu’est-ce que cela a comme effet sur le médicament?
Le péristaltisme de l’intestin grêle est favorisé par la présence d’aliments, ce qui expose le médicament à une grande surface de la muqueuse favorisant l’absorption. Par ailleurs, la présence d’aliments dans l’intestin rend plus difficile le contact du médicament avec la muqueuse intestinale parce qu’il doit alors diffuser à travers la masse alimentaire plus ou moins visqueuse avant d’atteindre la muqueuse.
53
Vrai ou faux : L’absorption des médicament se réalise essentiellement par le biais de transporteurs membranaires et par diffusion passive.
Vrai
54
Où sont exprimés de nombreux transporteurs membranaires?
Ils sont exprimés à la surface apicale des cellules épithéliales de l’intestin grêle. *Presque absents dans l’estomac; leur expression augmente progressivement dans l’intestin grêle.
55
De quoi dépend la diffusion passive à travers une membrane de nature lipidique (2)?
Dépend de la liposolubilité et de la forme no ionisée du médicament.
56
Que permet la loi des masses?
Elle permet l’équilibre entre fraction ionisée et fraction non ionisée d’un médicament.
57
De quoi dépend le rapport entre fraction ionisée et non ionisée (2)?
Dépend du pH du milieu et du pKa du médicament.
58
Qu’est-ce qui peu entraver l’absorption des médicaments (3)?
L’absorption des médicaments ne peut se produire si la muqueuse intestinale n’est pas adéquatement perfusée. Toutes les situations qui peuvent diminuer la perfusion intestinale telles que l’exercice, la diminution de la pression artérielle ou l’insuffisance cardiaque sévère peuvent entraver l’absorption des médicaments.
59
De quoi dépend la vitesse d’absorption (dA/dt) d’un médicament (2)?
Dépend de la quantité de médicament (D) présente dans l’intestin et de la constante d’absorption (Ka).
60
Que reflète la constante ka (constante d’absorption) (2)?
La constante ka reflète les caractéristiques physico-chimiques du médicament ainsi que les différents facteurs modulant l’absorption du médicament.
61
De quoi dépend la concentration C dans le sang d’un médicament (3)?
Dépend de la vitesse d’absorption, de la distribution et de la vitesse d’élimination, dE/dt qui est elle-même proportionnelle à la constante d’élimination « kel » et à la concentration C.
62
Quand est-ce que l’absorption débute?Lorsque la dose D du médicament est mise en contact avec la muqueuse intestinale.
63
En fonction du temps, comme la quantité D de médicament qui reste dans l’intestin _______, la vitesse d’absorption dA/dt _______. Parallèlement, la concentration C dans le sang _______ et en conséquence, la vitesse d’élimination dE/dt ________.
-diminue -diminue -augmente -augmente
64
Qu’est-ce que Cmax? Comment est-elle obtenue? Que permet cette donnée?
Cmax c’est la concentration maximale lorsque la vitesse d’entrée d’un médicament est égale à la vitesse de sortie. Cmax est cliniquement très importante parce que c’est à ce moment que l’effet maximal (Emax), mais aussi que la toxicité pourrait être plus évidente. Le temps nécessaire pour atteindre Cmax est appelé tmax.
65
Quand est-ce que la vitesse d’absorption est nulle (0)?
Lorsque toutes la dose de médicament est absorbée.
66
Une fois la Cmax atteinte, que se passe-t-il avec la vitesse d’absorption? Et la vitesse d’élimination?
La vitesse dA/dt devient plus petite que dE/dt et les concentrations diminuent.
67
Que représente la surface sous la courbe des concentrations plasmatiques (SSC)?
Cela représente la surface déterminée par le changement des concentrations plasmatiques en fonction du temps, du temps 0 à w, où la concentration est égale à zéro.
68
Lorsque la vitesse d’absorption est modifiée, la Cmax et le tmax sont _______, mais le SSC et la pente du déclin des concentrations plasmatiques sont _______.
-affectés -pas affectés
69
Lorsque la quantité absorbée d’un médicament est modifiée, la Cmax et la SSC sont _______, mais le tmax et la pente du déclin des concentrations plasmatiques sont _______.
-affectés -pas affectés
70
Que se passe-t-il lorsqu’un médicament est administré en prise unique (analgésique ou sédatif)?
Les changements de la vitesse d’absorption et de la quantité absorbée peuvent modifier la réponse obtenue. Il faut alors tenir compte de ces facteurs afin de choisir la dose et le moment de l’administration du médicament.
71
Que se passe-t-il lorsqu’un médicament est administré de multiple fois (antibiotiques, etc)?
Les changements de la vitesse d’absorption affectent peu la réponse, et alors le régime thérapeutique, doses et intervalles d’administration, ne doivent pas forcément être ajustées. Cependant, lorsque la quantité absorbée d’un médicament est changée, augmentée ou diminuée, il faut ajuster la dose en conséquence.
72
Que cause la diminution de la perfusion intestinale par l’hypotension ou par état de choc?
La diminution de la perfusion intestinale par l’hypotension ou par un état de choc, peut réduire la vitesse et la quantité absorbée. L’absorption d’un médicament peut être interrompue totalement si l’hypotension est très sévère. Les diarrhées doivent être très importantes (choléra ou syndrome de malabsorption) pour diminuer la quantité absorbée d’un médicament.
73
Vrai ou faux : Généralement, les aliments changent la quantité absorbée des médicaments.
Faux : Généralement, les aliments ne changent pas la quantité absorbée des médicaments.
74
Quels aliments peuvent diminuer la quantité absorbée de nombreux médicaments de type acide? Pourquoi?
Ceux contenant du calcium ou autres cations di- ou trivalents peuvent diminuer la quantité absorbée de nombreux médicaments de type acide parce que ceux-ci peuvent réagir avec les cations et se transformer en sels insolubles. (Pour la même raison, les médicaments ne doivent pas être pris avec ou après la prise d’antiacides qui contiennent du calcium, du magnésium ou de l’aluminium.) *Puisque l’effet des aliments sur la quantité absorbée d’un médicament est imprévisible, il est préférable de ne pas les prendre ensemble.
75
Pourquoi certains médicaments doivent-ils être administrés quatre à huit fois par jour?
Certains médicaments (les β-bloqueurs, les bloqueurs des canaux calciques, la morphine ou la théophylline) doivent être administrés quatre à huit fois par jour afin de maintenir des concentrations thérapeutiques.
76
Que sont les formulations à libération contrôlée?
Les formulations à libération contrôlée ou prolongée libèrent le médicament lentement sur une période de 12-14 heures, permettant son administration une à deux fois par jour.
77
Que permet une libération contrôlée ou prolongée par rapport au Cmax?
Avec une libération contrôlée ou prolongée, les concentrations plasmatiques du médicament sont de plus moins variables avec une Cmax moins élevée, une concentration minimale (Cmin) plus haute et un tmax plus long.
78
Que permet un médicament avec une libération contrôlée ou prolongée par rapport aux concentrations plasmatiques?
L’administration de médicaments avec une formulation à libération contrôlée maintient les concentrations plasmatiques du médicament beaucoup plus stables entre la concentration toxique minimum (CTM) et la concentration efficace minimum (CEM) diminuant ainsi les concentrations sous-thérapeutiques et la toxicité
79
Vrai ou faux : Il est rare que les médicaments atteignent leur cible par l'intermédiaire de la circulation sanguine.
Faux : Les médicaments atteignent généralement leur cible par l’intermédiaire de la circulation sanguine.
80
Quelles sont les voies d'administration d'un médicament?
-Le médicament peut-être administré directement dans la circulation veineuse (voie intraveineuse) -Il peut entre autres être injecté par voie sous-cutanée ou intramusculaire -L’administration par la bouche est beaucoup plus simple et elle est fréquemment utilisée.
81
Quel est l'inconvénient physiologique de l'administration par voie orale?
Cette voie d’administration présente l’inconvénient physiologique anatomiquement incontournable de faire en sorte que la substance ingérée doive traverser l’intestin et surtout le foie via le système porte avant de rejoindre la circulation générale --> effet de premier passage intestinal.
82
Qu'est-ce que l'effet de premier passage?
Suite à l’administration d’un médicament par voie orale, le principe actif s’extrait de la formulation et il se dissout dans les liquides du tube digestif. Il doit alors traverser les cellules de l’intestin (entérocytes). Dans ces cellules se trouvent deux « chiens de garde » qui contribuent à protéger le milieu intérieur : une enzyme nommée CYP3A4 et un transporteur d’efflux, la glycoprotéine P ou Pgp. L’enzyme inactive un grand nombre de molécules lors de leur passage à travers les entérocytes en les transformant en métabolites inactifs. Quant au transporteur, il capture une partie des molécules entrées dans les entérocytes et il les rejette à l’extérieur de l’espace cellulaire. Ces molécules retournent dans la lumière intestinale et elles sont éliminées avec les selles. C’est l’élimination présystémique intestinale ou l’effet de premier passage intestinal.
83
Que fait CYP3A4?
L’enzyme inactive un grand nombre de molécules lors de leur passage à travers les entérocytes (intestin) en les transformant en métabolites inactifs.
84
Que fait la glycoprotéine P?
Ce transporteur capture une partie des molécules entrées dans les entérocytes (intestin) et il les rejette à l’extérieur de l’espace cellulaire.
85
Où arrivent les molécules qui passent par l'intestin? Par qui?
Les molécules rescapées arrivent au foie puisque le débit sanguin drainant le système gastro-intestinal s’y déverse directement via la veine porte.
86
Qu'est-ce que l'effet de premier passage hépatique?
Les hépatocytes (cellules du foie) contiennent de nombreuses enzymes capables de dégrader le médicament en métabolites plus ou moins actifs et ils renferment également plusieurs transporteurs qui excrètent une autre partie du médicament dans la bile. C’est l’élimination présystémique hépatique ou l’effet de premier passage hépatique.
87
Qu'est-ce qui explique les pertes d'une partie de la dose d'un médicament administré par voie orale (2)
Dès l’entrée dans l’organisme, avant que les molécules du principe actif arrivent dans la circulation systémique, des éliminations présystémiques intestinale et hépatique sont responsables de la perte d’une partie de la dose administrée par voie orale. *Effet de premier passage intestinal et hépatique
88
Quelles sont les voies d'administration qui court-circuitent les effets de premier passage intestinal et hépatique (7)?
L’administration par injection (voie parentérale), les voies buccale et sublinguale, naso-pharyngée, rectale, par timbre cutané et par inhalation court-circuitent les effets de premier passage intestinal et hépatique.
89
Vrai ou faux : Il existe un effet de premier passage au niveau pulmonaire.
Vrai : Mais il est moins important qu'au niveau hépatique.
90
L’administration par inhalation des médicaments permet une action _______ ou une action ________. Dans ce dernier cas, il y a absorption des substances par l’intermédiaire de ________ et ________.
-locale -systémique -l'épithélium pulmonaire -des muqueuses du tractus respiratoire
91
Vrai ou faux : L’administration de médicaments ne peut pas s’effectuer par voie locale par l’application sur des muqueuses (conjonctivales, naso-pharyngées, oro-pharyngées, vaginales, coliques ou urétrales) ou sur la peau.
Faux : L’administration de médicaments peut également s’effectuer par voie locale par l’application sur des muqueuses (conjonctivales, naso-pharyngées, oro-pharyngées, vaginales, coliques ou urétrales) ou sur la peau.
92
Qu'est-ce que la voie transdermique?
La voie transdermique constitue une voie d’administration (à travers la peau) des médicaments qui rejoignent la circulation sanguine nécessitant l’utilisation d’un dispositif thérapeutique (timbre ou patch). La substance diffuse alors progressivement à travers l’épiderme et elle est absorbée par des capillaires au niveau du derme avant de rejoindre la circulation.
93
Qu'est-ce que la biodisponibilité?
La biodisponibilité correspond à la fraction ou au pourcentage de la dose d’un médicament qui rejoint la circulation sanguine à la suite de son administration. C’est en fait la « dose-efficace » puisque c’est cette quantité qui est disponible pour rejoindre le site d’action.
94
Dans quelles conditions la biodisponibilité est-elle maximale (100%)?
Par définition, la biodisponibilité après une injection intraveineuse est maximale (100%).
95
Par quoi la biodisponibilité est-elle diminuée?
Par les effets de premier passage
96
Qu'est-ce que la bioéquivalence?
La bioéquivalence est la comparaison de deux formulations pharmaceutiques contenant la même substance active afin de déterminer si elles se comportent de façon similaire.
97
Dans quelles conditions la bioéquivalence est-elle acceptée?
On accepte la bioéquivalence lorsque les valeurs de Cmax, tmax et SSC de la formulation à l’essai ne diffèrent pas de plus de 20% à la hausse ou à la baisse des valeurs de la formulation référence (80-125%).

PHL 2100 (10 decks)

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