Pharmacocinétique : Absorption Flashcards
Tous les médicaments possèdent trois dénominations différentes. Quelles sont-elles? Quelles sont leurs particularités?
-Dénomination scientifique (formule chimique) : doit suivre les règles fixées par l’Union Internationale de Chimie pure et appliquée.
-Dénomination commune internationale/DCI/nom générique : déterminé par les experts de l’organisation mondiale de la santé (OMS).
-Dénomination commerciale : consiste en une marque déposée par un laboratoire pharmaceutique pour un principe actif unique ou pour une combinaison de principes actifs plus ou moins complexe.
Quel est le problème avec la dénomination scientifique (formule chimique) des médicaments?
Cette dénomination est généralement trop complexe et laborieux pour être utilisée tous les jours par les professionnels de la santé.
Comment est qualifiée l’appartenance de la dénomination commune internationale/nom générique des médicaments? Qu’est-ce que cette appartenance permet?
Cette dénomination n’appartient à personne et permet l’attribution à chaque principe actif d’un nom simple et utilisable dans tous les pays. Cette dénomination universelle s’écrit avec une lettre minuscule.
Comment est qualifiée l’appartenance de la dénomination commerciale des médicaments? Qu’est-ce que cette appartenance permet?
Cette dénomination appartient au laboratoire qui commercialise le principe actif concerné, elle est souvent différente d’un pays à l’autre et elle s’écrit avec une lettre majuscule marquant ainsi le droit de propriété.
Quel type de dénomination de médicament les professionnels de la santé utilisent-ils?
Les professionnels de la santé utilisent indifféremment dans leurs discussions, et plus particulièrement pour la prescription, le nom générique ou le nom commercial en usage dans leur pays.
Qu’est-ce que la pharmacologie? À quoi s’intéresse-t-elle?
La pharmacologie est la science des médicaments.
Elle s’intéresse à l’interaction qui a lieu entre du matériel vivant (cellules isolées, animal et ultimement l’homme) et du matériel chimique ou biochimique (principe actif).
*Il s’agit en effet d’une interaction puisque le principe actif agit sur le vivant, définissant ainsi la pharmocodynamie et puisque le vivant agit sur le principe actif, définissant ainsi la pharmacocinétique.
Qu’est-ce que la pharmacologie étudie?
La pharmacologie étudie les effets bénéfiques et recherchés (effets thérapeutiques) des médicaments ainsi que leurs effets secondaires et indésirables.
Entre le moment où un médicament est administré et celui où son effet thérapeutique est observé, il existe …
une série d’évènements qui peuvent tous être modulés par différents facteurs.
Quelles sont les étapes que subissent le médicament (en partant de son administration) (5 étapes)? Nommer si l’étape est de caractère pharmaceutique, pharmacocinétique, pharmocodynamie ou pharmacothérapie.
1-Administration du médicament
2-Désintégration et dissolution (pharmaceutique)
3-Absorption, distribution, biotransformation et élimination (pharmacocinétique)
4-Interaction médicament-récepteur (pharmocodynamie)
5-Effet ou réponse (pharmacothérapie)
En général, il existe une étroite relation entre _______ et _______.
-la dose administrée d’un médicament
-la réponse pharmacologique
Qu’est-ce que l’absorption d’un médicament?
C’est l’entrée du médicament dans l’organisme
Le résultat net entre l’entrée du médicament dans l’organisme (absorption) et la sortie du sang par la distribution et l’élimination détermine …
la concentration du médicament dans le sang et la concentration au niveau des récepteurs cibles et ainsi, la réponse pharmacologique.
Que permet la relation dose-réponse (courbe dose-réponse)?
Elle permet de choisir la dose qui va produire la réponse pharmacologique optimale, c’est-à-dire la dose qui déclenche l’effet recherché avec un minimum d’effets indésirables.
Qu’est-ce que la variabilité de l’effet?
C’est l’effet d’un médicament qui varie d’un individu à un autre.
Qu’est-ce qui peut causer la variabilité de l’effet d’un médicament (2)?
-Variabilité pharmacodynamique (différence de sensibilité entre les individus)
-Variabilité pharmacocinétique
Quels sont les types de facteurs dynamiques qui peuvent affecter l’effet pharmacologique (3)?
Il y a des facteurs environnementaux, physiologiques et pathologiques pouvant interagir avec le profil génétique afin de provoquer des variations de l’effet des médicaments.
Pourquoi une même dose produit des concentrations différentes au site d’action chez différents patients?
Parce qu’il y a des variations entre les patients de l’absorption, la distribution, la biotransformation et/ou l’élimination du médicament.
Qu’est-ce que la variabilité interindividuelle? Et la variabilité intraindividuelle?
-Interindividuelle : Chaque individu d’une espèce est unique, il diffère toujours plus ou moins de ses congénères
-Intraindividuelle : se définit comme des variations dans la performance chez un individu au cours du temps et/ou au travers de différentes situations
Qu’est-ce que la pharmacocinétique?
La pharmacocinétique est une discipline clinique qui étudie le devenir du médicament dans l’organisme.
Quel est l’objectif ultime de la pharmacocinétique?
Fournir des concentrations sanguines thérapeutiques non-toxiques donc à l’intérieur de la fenêtre thérapeutique.
Qu’est-ce que la fenêtre thérapeutique/index thérapeutique?
Marges dans lesquelles une dose est au minimum effective et au maximum avant d’être toxique/marges où il y a des effets thérapeutiques sans avoir d’effets indésirables.
De quoi faut-il tenir compte afin de choisir adéquatement la dose d’un médicament à administrer à un patient?
Il faut tenir compte des facteurs qui peuvent modifier ses concentrations plasmatiques.
Quels sont les 3 processus auquel à recourt un médicament dans un organisme? Qu’est-ce qui peut modifier ces processus?
-Absorption
-Distribution
-Élimination
La physiologie, la pathologie, les aliments, la présence d’autres médicaments ou produits naturels modifient ces trois processus.
Quand est-ce que la cinétique d’un médicament est considérée d’ordre premier?
Lorsque la vitesse des processus d’adsorption (dA/dt), de distribution et d’élimination (dE/dt) change proportionnellement aux changements de la dose ingérée ou aux concentrations plasmatiques du médicament.
Quand est-ce que la cinétique d’un médicament est considérée d’ordre zéro?
Lorsque la vitesse d’un phénomène est constante et égale à la vitesse maximale.
Lorsque les vitesses d’absorption, de distribution ou d’élimination ne changent pas proportionnellement à la dose.
Lorsque la cinétique d’un médicament est d’ordre premier, les concentrations plasmatiques du médicament changent _______ aux changements des doses administrées.
-proportionnellement
Que permet la transformation logarithmique des valeurs des concentrations de l’axe des ordonnées?
Cela convertit les courbes des concentrations en lignes droites ce qui facilite l’interprétation des changements des concentrations en fonction du temps.
Vrai ou faux : Lorsque la cinétique est d’ordre zéro, les concentrations plasmatiques du médicament changent proportionnellement aux changements de la dose.
Faux : Lorsque la cinétique est d’ordre zéro, les concentrations plasmatiques du médicament ne changent pas proportionnellement aux changements de la dose.
Quelle est l’importance de présenter une cinétique d’ordre premier pour un médicament?
Un changement de la dose se traduira par un changement proportionnel de la réponse pharmacologique.
Il est facile d’ajuster la dose d’un médicament qui présente une cinétique d’ordre premier.
Comment déterminer la dose optimale d’un médicament qui présente une cinétique d’ordre premier?
La réponse à un médicament avec une cinétique d’ordre zéro ne changera pas proportionnellement aux changements de la dose; dans cette situation, la dose optimale à utiliser chez un patient sera déterminée suite. De multiples et petits ajustements de la dose.
Au niveau de l’épithélium intestinal, la membrane apicale est en contact avec quoi? Et la membrane basale?
La membrane apicale est en contact avec la lumière intestinale et la membrane basale est en contact avec la circulation sanguine (réseau capillaire).
Dans quel sens se fait l’absorption des médicaments administrés par voie orale?
L’absorption des médicaments administrés par voie orale se fait dans le sens apical-basal.
Quels sont les moyens de passage des médicaments à travers la membrane apicale (2)?
-Par diffusion passive si le médicament est liposoluble
-Par le biais de transporteurs membranaires
Les transporteurs de l’épithélium intestinal ont une spécificité relative. Qu’est-ce que c’est?
Certains transporteurs déplacent des substances anioniques (OATP/OAT), des substances cationiques (OCT) ou des acides biliaires (ASBT) tandis que d’autres transporteurs sont moins spécifiques comme le NTPC.
Qu’arrive-t-il lorsque le médicament se retrouve dans la cellule (2)?
Il peut simplement se diriger vers la membrane basale et la traverser par diffusion passive.
Il peut être biotransformé par des enzymes et le métabolite ainsi formé peut alors passer par diffusion passive à travers la membrane basale.
Vrai ou faux : Les médicaments et leurs métabolites peuvent traverser la membrane basale seulement par le biais de transporteurs membranaires.
Faux : Les médicaments et leurs métabolites peuvent traverser la membrane basale par le biais de transporteurs membranaires et par diffusion passive.
Qu’est-ce que le phénomène d’absorption?
C’est le passage d’un principe actif de son site d’administration jusqu’à la circulation sanguine (systémique).
L’absorption des médicaments par e tube gastro-intestinal est essentiellement modulée par six facteurs. Quels sont-ils?
1-La désintégration de la formulation pharmaceutique
2-La dissolution du médicament dans le suc gastrique
3-La vitesse de vidange gastrique
4-La mise en contact avec la paroi intestinale
5-Le mode de transport
6-La perfusion intestinale
