UA2 - Récepteurs catalytiques

Question 1

Vrai ou Faux : les récepteurs catalytiques sont généralement des monomères qui possèdent un site de liaison du ligand du côté extracellulaire

Answer 1

Faux, les récepteurs catalytiques sont généralement des DIMÈRES qui possèdent un site de liaison du ligand du côté extracellulaire (2 récepteurs adjacents travaillent en paire)

Question 2

Vrai ou Faux : L’activité enzymatique des récepteurs catalytiques se fait du côté intracellulaire

Answer 2

Vrai

Question 3

Quels sont les 2 groupes de récepteurs catalytiques ? Lequel est le plus grand ?

Answer 3

• Récepteurs catalytiques tyrosine-kinase (plus grand groupe)
• Récepteurs catalytiques guanylyl cyclase

Question 4

Quels sont les ligands des récepteurs tyrosines-kinases ?

Answer 4

Facteurs de croissance

Question 5

Quelles sont les grandes familles de récepteurs tyrosines-kinases ? (8)

Answer 5

• Famille du récepteur de l’EGF Epidermal growth factor)
• Famille des récepteurs de l’insuline et de l’IGF
• Famille du récepteur du PDGF (platelet derived growth factor)
• Famille des récepteurs du VEGF (vascular endothelial growth factor)
• Famille des récepteurs du FGF (fibroblast growth factor)
• Famille des récepteurs du NGF (nerve growth factor)
• Famille des récepteurs du HGF (hepatocyte growth factor)
• Famille des récepteurs Eph (erythropoietin producing hepatocellular carcinoma)

Question 6

Vrai ou Faux : Il est nécessaire que 3 ligands se lient sur le récepteur tyrosine kinase pour qu’il s’active

Answer 6

Faux, seulement 2 (1 pour chaque dimère)

Question 7

Quel est le mécanisme d’action des récepteurs tyrosines-kinases ?

Answer 7

1. 2 molécules de ligands se lient sur 2 récepteurs tyrosine kinases adjacents
2. Formation d’un dimère
3. Activation du domaine catalytique du récepteur
4. Phosphorylation des résidus de tyrosine au sein du récepteur (autophosphorylation)
5. Liaison de protéines dans le cytosol au récepteur
6. Phosphorylation des protéines liées
7. Changement de conformation des protéines liées
8. Protéines déclenchent des réponses cellulaires

Question 8

Quelle est la différence entre le mécanisme d’action des récepteurs liés aux protéines G VS les récepteurs tyrosines-kinases ?

Answer 8

Récepteur tyrosines-kinases peut déclencher plusieurs cascades cellulaires différentes

Question 9

Quels sont les ligands naturels des récepteurs guanylate cyclase ?

Answer 9

Peptides natriurétiques

Question 10

Quels sont les ligands naturels du récepteur guanylate cyclase de type A ?

Answer 10

• ANP (atrial natriuretic peptide)
• BNP (brain natriuretic peptide)

Question 11

Quel est le ligand naturel du récepteur guanylate cyclase de type B ?

Answer 11

CNP (peptine natriurétique de type C)

Question 12

Quelle est la fonction des récepteurs guanylate cyclase ?

Answer 12

Augmenter l’élimination de Na+ dans le rein pour diminuer la pression artérielle

Question 13

Quel est le mécanisme d’action des récepteurs guanylate cyclase ?

Answer 13

1. 2 molécules de ligands se lient sur 2 récepteurs tyrosine kinases adjacents
2. Formation d’un dimère
3. Activation du domaine ‘‘kinase homology’’ (domaine catalytique) du récepteur
4. Catalyse du GTP en GMPc
5. GMPc active sa cible

Question 14

Quelles sont les 3 familles de cibles intracellulaires pour le GMPc ?

Answer 14

• Protéines kinases sélectives (PKG)
• Canaux ioniques
• Phosphodiestérases

Question 15

Quel est l’effet systémique observé lorsque le GMPc se lie aux protéines kinases sélectives ?

Answer 15

Vasodilatation des muscles lisses

Question 16

Comment est-ce que le GMPc permet la vasodilatation des muscles lisses ?

Answer 16

En diminuant les concentrations intracellulaires de Ca2+

Question 17

Le GMPc peut faire baisser les concentrations intracellulaires de Ca2+ de 4 façons différentes. Nomme les

Answer 17

• Diminution de l’influx de Ca2+
• Augmentation de l’efflux de Ca2+
• Augmentation de la séquestration de Ca2+ dans le réticulum sarcoplasmique
• Diminution de la mobilisation du Ca2+