UA2 - Canaux ioniques Flashcards
Quels sont les types de récepteurs qu’on retrouve dans la classe des canaux ioniques ? (3)
- Récepteur activés par des ligands
- Récepteurs activés par le voltage
- Récepteurs avec un mode de fonctionnement autre
Quels sont les 2 types de récepteurs-canaux activés par des ligands ?
- Récepteurs canaux à perméabilité cationique
- Récepteurs canaux à perméabilité anionique
Quel est le mécanisme d’action des récepteurs canaux activés par un ligand à perméabilité cationique qui permet la transmission d’une impulsion excitatrice au niveau des neurones ?
- Liaison du ligand au récepteur canal à perméabilité cationique
- Activation du récepteur canal par un changement de conformation
- Ouverture du canal ionique
- Entrée massive de cations (Na+, K+, Mg2+, et Ca2+) dans le neurone post-synaptique
- Dépolarisation de la région post-synaptique
- Transmission de l’impulsion excitatrice
Nomme 2 exemples de récepteurs canaux à perméabilité cationique
- Récepteurs à la nicotine
- Récepteur au glutamate
Les récepteurs nicotinique sont spécifique à quel(s) ligand(s) ?
2 molécules d’acétylcholine
Quel est le cation principal qui passe par les récepteurs nicotiniques ?
Na+
Quel est le mécanisme d’action des récepteurs nicotiniques, de la jonction neuromusculaire ?
- Liaison de 2 molécules d’ACh au récepteur
- Changement de conformation du récepteur
- Ouverture du canal ionique
- Entrée d’ions sodiques (surtout) dans la cellule musculaire (+ possiblement une faible sortie de K+)
- Dépolarisation de la cellule musculaire
- Cascade dans le muscle qui mène à la contraction
Vrai ou Faux : Certains canaux nicotiniques laisse passer du Ca2+ en plus du Na+
Vrai
Comment est-ce que les récepteurs nicotiniques se désactivent-ils ?
Ils restent ouverts tant que l’‘ACh reste fixés sur le récepteur, donc l’enzyme cholinestérase doit dégrader l’ACh liée pour désactivée le récepteur
Quels sont les anions qui pour lesquels les récepteurs canaux à perméabilité anionique sont perméables ? (3)
- Ions Cl-
- Acétate
- Phosphate
Quelle est la fonction de l’activation des récepteurs canaux à perméabilité anionique ?
Induire une hyperpolarisation de la cellule (action inhibitrice)
Nomme 2 exemples de récepteurs canaux à perméabilité anionique
- Récepteurs au GABA-A
- Récepteurs à la glycine
Quel est le neurotransmetteur inhibiteur le majoritaire du SNC ?
Acide gamma-amino-butyrique (GABA)
Vrai ou Faux : Les mx qui agissent via les récepteurs GABA-A ne se lient pas directement sur le site de liaison du GABA sur son récepteur
Vrai, les mx vont se lier sur des sites différents du récepteur GABA-A
(voir image pour des exemples)
Vrai ou Faux : Les récepteurs GABA-A sont spécifiques à un seul pharmacophore
Faux. Puisqu’il a plusieurs sites de liaison, il peut se lier à plusieurs pharmacophores différents
Si les mx ne se lient pas directement sur le site de liaison du GABA sur le récepteur, ce ne sont pas des ligands. Quelle est leur fonction ?
Ce sont des modulateurs de l’effets du GABA
Quel est le mécanisme d’action des récepteurs GABA-A ?
- Fixation du GABA )ligand) au récepteur
- Changement de conformation du canal
- Entrée d’ions Cl- dans la cellule
- Hyperpolarisation de la cellule
- Diminution de l’excitabilité de la cellule
Quel est l’effet d’un mx comme les benzodiazépines lorsqu’ils se lient sur un récepteur GABA-A ?
- Augmente l’effet du GABA
- Augmente l’hyperpolarisation
- Augmente +++ le potentiel d’action nécessaire pour stimuler la cellule post-synaptique
Quels sont les types de récepteurs ioniques voltage-dépendant ? (3)
- Canaux potassiques
- Canaux sodiques
- Canaux calciques
- etc.
Où retrouve-t-on les canaux calciques voltage-dépendants ?
Dans les membranes de la plupart des cellules excitables
Quelles sont les 3 familles de canaux calciques voltage-dépendants ?
- Canaux calciques activés par haut voltage et sensible à la dihydropyridine (L-type, Cav1.x)
- Canaux calciques activés par haut voltage et insensibles à la dihydropyridine (CaV2.x)
- Canaux calciques activés par faible voltage (Type-T, CaV3.x)
Où retrouve-t-on principalement les canaux calciques de type L ? (5)
- Cœur
- Muscles lisses
- Neurones
- Cellules endocrines
- Muscles squelettiques
Quelles sont les différentes familles chimiques de bloqueurs de canaux calciques ? (3)
- Dihydropyridines (DHP)
- Benzothiazépines (BTZ)
- Phénylalylamines (PAA)
Comment est-ce que la famille des PAA bloque les canaux calciques ?
Traversent la membrane pour entrer dans la cellule et vont bloquer le canal par voie intracellulaire
Vrai ou Faux : la famille des DHP sont à la fois des inhibiteurs et des activateurs des canaux calciques
Vrai
Comment est-ce que la famille des DHP bloque ou ouvre les canaux calciques ?
Se lie au récepteur, ce qui modifie sa conformation et permet la fermeture ou l’ouverture du canal
