UA2 - Étude de la relation mx-cible pour les antagonistes Flashcards
Quels sont les paramètres utilisés pour déterminer l’affinité de l’agoniste pour sa cible ? (2)
- IC50
- Ki
Puisque les antagonistes n’ont pas d’activité intrinsèque, comment est-ce qu’on peut définir sa réponse ?
En déterminant sa capacité à inhiber le complexe ligand-récepteur
Comment est-ce qu’on peut déterminer la capacité d’un antagoniste à inhiber le complexe ligand-récepteur ?
On compare la courbe dose réponse de l’agoniste aves une courbe dose réponse où on met l’agoniste en présence de l’antagoniste
La compétition entre l’agoniste et l’antagoniste compétitif pour le site de liaison, entraîne le déplacement de la courbe dose-réponse de l’agoniste vers la droite. Qu’est-ce que sa signifie ?
Pour obtenir le même effet, on doit augmenter la dose de l’antagoniste
les interactions de l’agoniste et l’antagoniste non compétitif pour une cible entraîne le déplacement de la courbe dose-réponse montré sur l’image ci-dessous. Qu’est-ce que sa signifie ?
- Augmenter la concentration de l’agoniste ne va pas augmenter l’effet
- Plus la concentration d’antagoniste est élevée, plus l’efficacité diminue
Dans les études de fixation, à quoi correspond l’IC50 ?
Concentration nécessaire de ligand non marqué pour déplacer 50% du ligand marqué
Dans les études fonctionnelles, à quoi correspond l’IC50 ?
Concentration d’antagoniste nécessaire pour diminuer de 50% l’effet d’une concentration donnée d’agoniste
Vrai ou Faux : Selon le graphique, les 2 mx ont la même efficacité
Faux
Que peut-on conclure quand à l’affinité de ces 3 mx ?
Affinité de X > Y > Z
Que peut-on conclure quand à l’activité intrinsèque de ces 3 mx ?
Activité intrinsèque X=Y=Z
Quel est le mx le plus puissant ?
A
Lequel de ces mx à l’affinité la plus élevée ?
Les 2
Quel impact aura un petit changement de dose pour le médicament B ?
Médicament B a une pente beaucoup plus abrupte que A; ce qui veut dire qu’un petit changement de dose de B peut avoir un impact majeur dans l’effet observé.
Lequel de ces mx est le plus puissant ?
B
Si A et B sont des agonistes pour le même récepteur. Que pouvez-vous conclure quant aux types d’agonistes présents dans le graphique ci-dessous ?
- Agoniste A : Agoniste pur
- Agoniste B : Agoniste partiel
Lequel de ces mx est le moins efficace ?
B
Que se passerait-il si on mettait le médicament A en présence d’un antagoniste compétitif ?
la courbe serait déplacée vers la droite et garderait la même pente et le même effet maximal
Que se passerait-il si on mettait le médicament A en présence d’un antagoniste non compétitif?
La courbe de dose-réponse serait déplacée vers la droite et vers le bas. L’effet maximal serait moins grand car moins de récepteurs accessibles pour le médicament A
