Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Pharmacocinétique > Transporteur des médicaments > Flashcards

Transporteur des médicaments Flashcards

1
Q

Qu’est-ce que le principe d’absorption des médicaments?

A

Ensemble des phénomènes intervenant dans le transfert du principe actif depuis son site d’administration jusqu’à la circulation générale, impliquant le passage à travers des barrières physiologiques assimilés à la membrane.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Quels types d’administration n’implique pas d’absorption?

A
  • Intra-veineuse
  • Intra-artérielle
  • intracardiaque
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Qu’est-ce que la membrane cellulaire?

A

Matrice non-rigide composée de:
- lipides (bicouche lipidique)
- protéines (intégrées ou périphériques)
- carbohydrates

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

De quoi est composé la bicouche lipidique et où sont-ils situé dans la membrane cellulaire?

A
  • Acide gras: groupes non polaires vers l’intérieur
  • Glycérol: groupes polaires vers l’extérieur
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Quels sont les mécanismes de passage transmembranaire?

A
  1. Diffusion passive
  2. Diffusion facilité
  3. Transport actif
  4. Filtration
  5. Endocytose et Exocytose
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Quelles sont les caractéristiques de la diffusion passive au niveau de:
1. Sens du transfert
2. Énergie
3. Saturation
4. Ordre cinétique
5. Spécificité
6. Compétition
7. Type de molécules qui peuvent passer

A
  1. Transfert dans le sens du gradient
  2. Ne consomme pas d’énergie
  3. Non saturable
  4. Cinétique d’ordre 1
  5. Non spécifique
  6. Pas de compétition
  7. Permet le passage des molécules liposolubles, non ionisé
    • Mécanisme de transfert de la plupart des médicaments
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Quelles sont les caractéristiques de la diffusion facilité au niveau de:
1. Sens du transfert
2. Énergie
3. Saturation
4. Ordre cinétique
5. Spécificité
6. Compétition
7. Nécessite …

A
  1. Transfert dans le sens du gradient
  2. Ne consomme pas d’énergie
  3. Saturable
  4. Cinétique d’ordre 0
  5. Spécifique
  6. Compétition possible vis-à-vis des transporteur
  7. Nécessite un transporteur
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Quelles sont les caractéristiques du transport actif au niveau de:
1. Sens du transfert
2. Énergie
3. Saturation
4. Ordre cinétique
5. Spécificité
6. Compétition
7. Nécessite …
8. Concerne quel type de molécule

A
  1. Transfert contre le gradient
  2. Nécessite de l’énergie
  3. Saturable
  4. Cinétique d’ordre 0
  5. Spécifique
  6. Compétition possible vis-às-vis des transporteurs
  7. Nécessite un transporteur
  8. Concerne des molécules de structure similaire à des molécules indispensables pour l’organisme empreignant ce système de transport (acides aminés, vitamines)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Quelle est la différence entre le transport acitif primaire et secondaire?

A

-Transport actif primaire: Énergie fournie directement par l’ATP
-Transport actif secondaire: Utilise la différence de potentiel électrochimique (l’énergie libérée avec le transport d’une seconde molécule)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Nommez les 2 type de transport actif secondaire.

A

Symport: transport des molécules dans le même sens
Antiport: transport des molécules dans le sens opposé

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Quelles sont les caractéristiques de la filtration?

A
  • Concerne l’eau et les molécules hydrosolubles de faibles poids moléculaire
  • Se fait à travers des ports aqueux de la membrane cellulaire
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Qu’est-ce que l’endocytose et l’exocytose? Quels type de molécule utilisé ce transport?

A

-Endocytose: ingérer
-Exocytose: expulser
des molécules incapables de traverser la membrane cellulaire (trop grosses)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Nommez les types d’endocytose.

A

-Phagocytose: transport de particules solides
-Pinocytose: transport de goutelettes liquide

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Comment on détermine l’ordre cinétique?

A
  • Cinétique d’ordre 1: si en augmentant la [ ] on augmente continuellement la vitesse
  • Cinétique d’ordre 0: si en augmentant la [ ] la vitesse augmente puis stagne à cause de la saturation des transporteurs
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Quels sont les propriétés physico-chimiques impliquées dans l’absorption des médicaments?

A
  1. Solubilité
  2. Ionisation
  3. Taille de la molécule
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Qu’est-ce que le Kp?

A

Le coefficient de partage huile/eau qui indique la lipophilie d’une molécule
-Kp élevé = lipophile
-Kp faible = hydrophile

17
Q

Quel indice nous donne le Kp sur la diffusion passive?

A
  • Si Kp grand -> liposolubilité élevée -> dissolution passive rapide à travers la membrane lipidique
  • Si Kp petit -> hydrosolubilité élevée -> dissolution passive réduite à travers la membrane lipidique
18
Q

De quoi dépend le Kp?

A

Du pH du milieu

19
Q

Selon la lipophilie quel est le profil de dissolution et d’absorption requis pour une molécule?

A
  • Si le médicament est hydrosoluble, il sera facilement dissout et mis en solution pour être absorbé
  • Si le médicament est liposoluble, il traversera facilement les membranes biologiques lors de l’absorption
20
Q

Quel est le désavantage si une molécule est très liposolubles?

A

Elle sera incapable de traverser le film aqueux (glycérol de la bicouche lipidique) qui recouvre la membrane cellulaire limitant ainsi le passage membranaire.

21
Q

Comment est la mise en solution et le passage transmembranaire d’une molécule ayant un Kp de -2 et une autre ayant un Kp de 5?

A

Kp=-2: hydrosoluble
-bonne mise en solution
-ne passe pas la membrane cellulaire
Kp=5: lipophile
-mise en solution difficile
-passe à travers la membrane cellulaire

22
Q

Sous quelle forme sont commercialisé les médicaments?

A

Molécules acides ou bases faibles sous forme de Sel

23
Q

Sous quelle forme (ionisation) les molécules passent à travers les membranes cellulaires?

A

Sous forme non ionisé.

24
Q

De quoi dépend le degré d’ionisation?

A
  • pKa de la molécule
  • pH du milieu
25
Q

À quoi correspond le pKa?

A

Correspond au pH pour lequel un acide se présente à 50% sous forme non ionisée et 50% sous forme ionisée.
-Plus le pKa est petit plus l’acide est fort.

26
Q

Quelle est la forme d’ionisation de l’acide si:
-pH<pKa
-pH>pKa

A

-pH<pKa: Forme non-ionisé de l’acide
-pH>pKa: Forme ionisé de l’acide
- L’acide est confortable en milieu acide

27
Q

Quelle est la forme d’ionisation de la base si:
-pKa<pH
-pKa>pH

A

-pKa<pH: Forme non-ionisé de la base
-pKa>pH: Forme ionisé
- La base est confortable en milieu basique/alcalin

28
Q

L’absorption d’un acide ou d’une base est favorable dans quelle condition et dans quelle partie du corps?

A

Acide: favorable en milieu acide (estomac)
Base: favorable en milieu alcalin (intestin)

29
Q

L’absorption par transport passif se fera plus au niveau de l’estomac ou de l’intestin grêle si on a une molécule basique ayant un pKa=9,5 et un Kp=2,5?

A

-pKa=9,5 -> grand pKa, donc base et une base va être absorbée si elle est en milieu basique
-Kp=2,5 -> hydrophile, donc passe facilement par diffusion passif
=>favorable dans l’intestin

30
Q

Quelle est l’influence de la taille de la molécule sur l’absorption?

A
  • Les petites molécules ont plus de chance de traverser la membrane cellulaire ce qui favorise l’absorption
  • Les molécules de grande taille passeront plus difficilement à travers une membrane cellulaire ce qui limite l’absorption
31
Q

Quelles sont les 2 classes de transporteurs?

A
  1. Transporteurs d’efflux (sort)
  2. Transporteurs d’influx (entre)
32
Q

Quelles sont les 2 superfamilles des transporteurs?

A
  1. ABC: ATP binding Cassette Proteins
  2. SLC: Solute Carrier Proteins
33
Q

Quelles sont les caractéristiques des transporteurs de classe ABC?

A
  • Utilise l’ATP comme source d’énergie
  • Surtout des transporteurs d’efflux
  • 7 sous-familles (ABCA à ABCG)
34
Q

Quelles sont les caractéristiques des transporteurs de classe SLC?

A
  • Utilisen le gradient électrochimique
  • Surtout des transporteurs d’influx
  • 43 familles

Pharmacocinétique (16 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions