Parcours et Obstacle Flashcards
Quelle est la définition d’un médicament?
Substance active administrée à l’homme ou à l’animal en vue de diagnostiquer, de traiter ou de prévenir une maladie, ou encore de restaurer, de corriger ou modifier des fonctions physiologiques.
Que compose un médicament?
- Principe actif
- Excipient
Qu’est-ce qu’un principe actif?
Agent responsable de l’effet pharmacologique du médicament.
Qu’est-ce qu’un excipient?
Toute substance autre que le PA, utilisée pour la mise en forme du médicament et dénudé d’effets pharmacologiques (inerte).
Qu’est que la forme pharmaceutique/galnéique?
Présentation ou état dans lequel sont amenées les substance médicamenteuses, par les opérations pharmaceutiques afin d’en facilite l’administration et d’en assurer l’activité.
Qu’est-ce que la pharmacologie?
«Science des médicaments»
-Elle s’intéresse à l’interaction qui a lieu entre du matériel vivant et du matériel chimique ou biologique.
-Elle étudie les effets bénéfiques et recherchés ainsi que leurs effets secondaires et indésirable
Qu’est ce que la pharmacodynamie?
L’études des mécanismes par lesquels une molécule produit un effet sur un organisme.
-L’effet du principe actif sur le vivant.
Qu’est-ce que la pharmacocinétique?
L’étude du devenir d’un médicament dans l’organisme, de son absorption à son excrétion, en passant par sa distribution et sa biotransformation.
-L’effet du vivant sur le principe actif.
Qu’est-ce que la pharmacogénétique?
L’étude de l’influence des gènes sur l’activité des médicaments dans l’organisme.
Qu’est-ce que la pharmacovigilence?
Son but est la surveillance du risque des effets indésirables résultant de l’utilisation des médicaments un fois commercialisé.
Quelles sont les différentes phases du processus LADMER?
- Phase biopharmaceutique
-Libération
-Absorption (entre les deux) - Phase pharmacocinétique
-Absorption (entre les deux)
-Distribution
-Métabolisme
-Élimination - Phase pharmacodynamique
-Réponse
Qu’est-ce qui se passe lors de la libération?
La forme pharmaceutique (PA + excipient) passe au site d’absorption. Le médicament libère son principe actif pour qu’il soit absorbé.
Quelles sont les étapes de la libération?
- Désintégration (pas toujours nécessaire)
- Désagrégation
- Dissolution
- Absorption
Quels sont les types de libération?
- Libération immédiate
- Libération contrôlée
-constante
-cyclique
-déclanchée par le millieu environnant
Que se passe-t-il lors de l’absorption?
Le médicament passe de son site d’administratin vers la circulation générale.
Qu’est-ce qui se passe lors de la distribution?
Le PA diffuse dans les différents tissus et organes de l’organisme.
Qu’est-ce qui se passe lors du métabolisme?
Le PA se transforme en métabolites par une réaction enzymatique.
Les métabolites, suite au métabolisme, peuvent être pharmacologiquement…
- Actifs
- Inactifs
- Toxiques
Où se produit principalement et secondairement le métabolisme?
Principalement: foie
Secondairement: Rein, Poumons, Intestins
Qu’est-ce qui se passe lors de l’élimination?
Le PA et ses métabolites quittent l’organisme par les différentes voies d’élimination comme les reins et la bile.
Quelles sont les applications de la pharmacologie? À quoi sert-elle?
- Déterminer les modalités d’administration et les conditions d’utilisation du médicament
- Déterminer les précautions à prendre (enfant, personne âgée, grossesse, pathologies …)
- Déterminer les incidences des associations de deux ou plusieurs médicaments
-Contre-indications de coadministration - Adapter la posologie chez un patient donné
Quelles sont les différentes classification des voies d’administration?
- Selon le type d’effet obtenu
-Voies générales (systémique), atteint le sang
-Voies locales, n’atteint pas le sang - Selon la nécessité d’effraction de la peau et/ou muqueuses
-Voies avec effraction
-Voies sans effraction
Nommez les voies d’administration sans effractions de la peau.
- Voies entérales
-Orale
-Sublinguale
-Rectale - Voies locales
-Cutanée
-Auriculaire
-Occulaire
-Nasale
-Vaginale - Voie pulmonaire
- Voie percutanée
Nommez les voies d’administration avec effractions de la peau.
- Voies parentérales
-Intra-artérielle
-intra-veineuse
-Intra-musculaire
-intra cutanée - Voies locales
-Intra-articulaire
-Intrarachidienne
-Péridurale
-Intracardiaque
-Intrapleurale
-Intrapérironéale
Qu’est-ce que l’effet de premier passage (EPP)?
Perte du médicament par métabolisme avant son arrivée dans la circulation générale dés son premier contact avec un organe responsable de la biotransformation.
Nommer les 3 EPP possibles?
- EPPI, au niveau des entérocytes de l’intestin
- EPPH, au niveau des hépatocytes du foie
- EPPP, au niveau des poumons
Quel(s) EPP est subi par voie:
1. Intra-artérielle
2. Intra-veineuse
3. Intra-musculaire
4. Sous cutanée
5. Orale
6. Rectale
7. Locale
- Aucun
- EPPP
- EPPP
- EPPP
- EPPI, EPPH, EPPP
- -> veine hémorroïdale inférieur: EPPP
-> Veine hémorroïdale moyenne et upérieur: EPPH et EPPP - Aucun
Quelles sont les caractéristiques de la voie ORALE?
- La plus utilisée
- Voie systémique +++
- Voie locale (topiques gastro-intestinaux: laxatifs, anti diarrhéiques, antiacide…)
Quelles sont les différence entre l’estomac et l’intestin?
- Surface
-estomac: petite
-intestin: grande - pH
-estomac: acide (pH=2)
-intestin: alcalin (pH=6-8) - Temps de séjour
-estomac: court si peu de temps
-intestin: long
Quel est le site principal d’absorption?
L’intestin grêle
Quels sont les avantages de la voie orale?
- Administration facile et pratique
- Surface d’absorption importante
- Économique
- Réversible: lavage gastrique en cas d’intoxication aigue
Quels sont les types d’incovénients de la voie orale?
- Liés au principe actif
- Liés au milieu digestif
Quels sont les incovénients liés au principe actif de la voie orale?
- Intolérance : irritation du tube digestifs (AINS), effet émétisant, hépatotoxicité
- PA non absorbables
- Incompatibilité avec les aliments
- Goût désagréable
Quels sont les incovénients liés au milieu digestif de l’administration par voie orale?
- Altération par l’acidité et enzymes digestives: pénicilline G…
- Premiers passages intestinale et hépatique: désactivation partielle ou totale
- Variabilité de la biodisponibilité
- Non adaptée aux situations d’urgences (non rapide)
- Nécessite la coopération du patient (coma, enfant, troubles de la déglutition)
Quelles sont les principales formes pharmaceutiques adaptées à la voie orale?
- Forme sèche
-comprimé
-capsule
-granules
-poudre à dissoudre dans l’eau - Formes liquides
-solution buvables
-suspensions
-sirops
Quelles sont les caractéristiques des comprimés?
- Forme la plus répendue
- Facile à avaler
- Bonne conservation
Quelles sont les différents types de comprimés?
- Comprimés non enrobés à libération immédiate
- Comprimés effervescents : Ex. K-Lyte (Citrate de potassium)
- Comprimés enrobés : recouverts d’une ou plusieurs couches d’enrobage
- Comprimés à libération modifiée (libération contrôlée, longue action…)
Quels sont les types d’enrobage des comprimés?
- Enrobage gastrosoluble : paroi lisse, déglutition facilitée, protection des PA contre l’humidité, masquer une saveur désagréable (Exemple: calcium 500 mg)
- Enrobage gastrorésistant (enterosoluble): empêche la dissolution du médicament dans l’acidité gastrique afin de:
-protéger les PA instables de la dégradation en milieur acide
-protéger l’estomac de l’effet irritant d’un PA
Est-ce que les comprimés à libération modifiée sont sécables?
Maintenant oui, selon le processus de fabrication on est capable de faire un médicament contenant plusieurs petites granules qui ont tous cette caractéristique de libération modifiée.
Quelles sont les caractéristiques de la voie buccale/sublinguale?
- Richement vascularisée: absorption rapide
- Voie d’urgence
- Pas de destruction digestive/pas de premier passage hépatique
- Voie systémique ou locale
Quelles sont les principales formes de médicament de la voie buccale/sublinguale?
- Comprimé à sucer
- Liquide à pulvériser ou gargariser
Quelles sont les caractéristiques de la voie rectale?
- Bien vascularisée, favorable à l’absorption
- Voie locale ou systémique
Quels sont les effets de premier passage de la voie rectale si:
1. Veines hémorroïdales moyennes ou supérieur
2. Veines hémorroïdales inférieurs
- EPPH et EPPP
- EPPP
Quels sont les avantages de la voie rectale?
- Substances d’odeur et de gout désagréable
- Enfants
- Vomissements ou trouble de déglutition
Quels sont les inconvénients de la voie rectale?
- Inconfortable, risque d’ulcération
- Rejet possible
- Biodisponibilité variable
Quelles sont les formes de médicaments de la voie rectale?
- Suppositoire
- Lavement
- Crème
- Pommade
Quelles sont les caractéristiques de la voie pulmonaire?
- Surface d’échange très importante
- Débit sanguin important = débit cardiaque
- Évite le premier passage hépatique
- Action locale ou systémique
Quels type et caractérique de médicament agit localement par voie pulmonaire?
Aérosols avec une taille de particule ≥ 3µ
Quels type et caractérique de médicament a une action systémique par voie pulmonaire?
Gaz, liquides volatils et aérosol avec tailles de particules entre 0,2 et 2µ
Quels sont les avantage de la voie parentérale?
- Effet très rapide
- Posologie précise
- Évite le foie donc pas d’EPPH
- Peut administrer des PA non résorbables
- Peut administrer des PA détruits
- Peut administrer des PA irritants ou émitisants
- Administration possible chez des malades inconscients ou non coopérants (nourrisson)
Quels sont les inconvénients de la voie parentérale?
- Lourds procédés de fabrication: stérile, isotonique, apyrogènes, neutres, limpides
- Irritation locale possible
- Parfois douloureux (extravasion, hématome)
- Risque d’infections (hépatite B, C, HIV)
- Onéreuse $$
- Ne peut pas le faire sois-même
- Personnel spécialisé
- Matériel stérile
Quelles sont les caractéristiques de la voie intraveineuse?
- Voie d’urgence
- Effet rapide
- Dose précise
- Supprime la phase d’absorption
- Pas d’EPPH
Quels sont les sites d’injection intraveineuse?
- Plis du coude
- Main
- Jugulaire
Quelles sont les 2 façon d’injecter un médicament par voie intraveineuse?
- IV directe ou Bolus
- Perfusion
Qu’est-ce qu’une IV direct ou bolus?
- Injection rapide de toute la dose dans la circulation veineuse
- Volume de 5-20 ml
- Thérapie d’urgence
Qu’est-ce qu’une perfusion?
- Administration graduelle de la dose dans la circulation veineuse
- Grands volumes
- Notion de débit de perfusion importante
Ex: alimentation parentérale
Peut-on injecter des suspension ou solutions huileuse intraveineuse?
NON, ÇA CAUSE DES EMBOLIES
Quelles sont les caractéristiques de la voie sous cutanée au niveau de:
1. Tissus où on injecte
2. Partie du corps où on injecte
3. Injection par qui
4. Volume d’injection
- Hypoderme
- Face postérieure du bras, dos, abdomen, face externe de la cuisse
- Auto injection (insulines)
- Volume d’injection limité
Quelles sont les caractéristiques de la voie intramusculaire au niveau de:
1. Tissus où on injecte
2. Parite du corps où on injecte
3. Injection par qui
4. Volume d’injection
- Muscle
- Muscle fessier +++, cuisse, abdomen
- Professionnel
- Volume d’injection plus important
Quelles sont les caractéristiques de la voie SC et IM au niveau de:
1. Injection de solutions huileuse
2. Administration de formes retards
3. Capital veineux
4. Destruction Gl et PPH
5. Résorption
- Possibilité d’administration de solutions huileuses
- Possible
- N’abîme pas le capital veineux
- Pas de destruction Gl ni de PPH
- Résorption variables dépendante de la vascularisation
Quelles sont les formes de médicaments de la voie cutanée, percutanée et transmuqueuse?
Pommades, lotions, gels, crèmes, timbres…
Quel est le type d’action de la voie cutanée, percutanée et transmuqueuse?
- Locale
- Générale, si traverse la barrière cutanée et pénètre dans la circulation sanguine
Quel EPP est subit pas la voie cutanée, percutanée et transmuqueuse?
EPPP
Quel type d’administration ne necessite pas d’étape d’absorption?
IV, intra-artérielle et intracardiaque
Quels sont les facteurs modifiants l’absorption des médicaments? (8)
1- Constituants physiologiques de la digestion
2- L’effet des premiers passages
3- La vitesse de la vidange gastrique
4- La motilité intestinale
5- Le débit sanguin splanchnique
6- L’alimentation
7- Les états pathologiques
8- Les interactions médicamenteuses
Quels sont les constituants physiologiques de la digestion qui modifient l’absorption des médicaments?
- Dégradation chimique par l’acidité gastrique et les enzymes digestives
- Flore intestinale : les bactéries dans l’intestin possèdent des activités enzymatiques
- Interactions médicamenteuses impliquant les constituants de la digestion :
-modification de pH gastrique: antiacides, pensement gastrique
-modification de la flore intestinale
-formation de complexes insolubles non résorbés: tétracycline
Comment la vitesse de la vidange gastrique influence l’absorption des médicaments?
Si la vitesse de la vidange gastrique diminue, ça laisse plus de temps au médicament dans l’estomac donc augmente l’absorption dans l’estomac.
-Cela retarde donc l’absorption dans l’intestin, sans diminué la qté absorbé dans l’intestin.
Qu’est-ce qui modifie la vitesse de la vidange gastrique?
- Alimentation
-nourriture solide, graisses, repas chaud => ralentit la vitesse - Interactions entre 2 médicaments
-accélérateur de la VG: métoclopramide
-ralentisseur de la VG: atropiniques
Comment la motilité intestinale influence l’absorption du médicament?
Si la vitesse du transit augmente, le temps de séjour dans l’intestin diminue ce qui diminue l’absorption.
Quels facteurs augmente ou diminue la motilité/vitesse intestinale?
Augmente: -transit accéléré
-diarrhée
-prise de médicament laxatifs
diminue: -transit lent
-constipation
-prise de médicament constipnts (morphiniques)
Quel est le rôle du débit sanguin intestinal?
Sert à rétablir le gradient de concentration entre la lumière intestinale et la séreuse.
Comment le débit sanguin splanchnique influence l’absorption du médicament?
Si le flux sanguin est rapide, le gradient n’a pas le temps de se stabiliser ce qui fait augmenter l’absorption.
Qu’est-ce qui augmente le débit sanguin splanchnique?
- Alimentation
- Médicaments vasoconstricteurs
Comment l’alimentation influence l’absorption des médicaments?
- Augmente le débit sanguin (augmente absorption)
- Diminue vidange gastrique (augmente absorption)
- Augmente pH
- Augmente les sécrétions biliaires (augmente solubilité des médicaments lipophiles)
Où se situent et quels sont les états pathologiques qui modifient l’absorption des médicaments?
- Transit intestinal
-diarrhée, constipation - Muqueuse intestinale
-maladie de Crohn, malabsorption - Sécrétions digestives
-achlorhydrie, absence de sécrétion biliaire
Qu’est-ce que l’interaction d’ordre pharmacocinétique en phase de l’absorption (interactions médicamenteuses)?
C’est la conséquence des modifications apportées par l’un des médicaments associés sur les facteurs influençant l’absorption digestive des médicaments comme par exemples :
- Les constituants du milieu digestif
- La vidange gastrique et la motilité intestinale
- Le flux sanguin intestinal
