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Pharmacocinétique > Biodisponibilité > Flashcards

Biodisponibilité Flashcards

1
Q

Quelles sont les différentes parties de la courbe des concentrations sanguines en fonction du temps suite à une administration orale d’une dose unique d’un médicament?

A
  1. Absorption +++
    Élimination +
  2. Absorption = Élimination
    -Cmax
  3. Élimination +++
    Absorption +
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Q

Qu’est-ce que la fenêtre thérapeutique?

A

La fenêtre au dessus du seuil thérapeutique, mais en dessous du seuil toxique.

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3
Q

Qu’est-ce que Cmax et Tmax?

A

Cmax: [ ] maximale atteinte
Tmax: temps pour atteindre Cmax

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4
Q

Qu’est-ce que la durée de l’effet?

A

Temps de la fin de l’effet - délai d’apparition de l’effet

  • Temps de la fin de l’effet: temps correspondant au deuxième point de l’intersection de la courbe et du seuil thérapeutique
  • délai d’apparition de l’effet: temps correspondant au premier point de l’intersection de la courbe et du seuil thérapeutique
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5
Q

À quoi correspond le séjour total d’un médicament dans l’organisme sur le graphique?

A

Temps entre les 2 points où la courbe tombe à zéro.

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6
Q

Qu’est-ce que l’AUC ou SSC (surface sous la courbe)?

A
  • Surface comprise entre les axes des abscisses et la courbe des concentrations plasmatiques en fonction du temps.
    -Reflète la quantité totale du médicament dans l’organisme
    -Représente l’exposition de l’organisme au médicament
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7
Q

Quel est le profil pharmacocinétique de l’administration intraveineuse?

A
  • Élimination très rapide
  • Courbe descendante, car pas d’absorption
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8
Q

Quel est le profil pharmacocinétique de l’administration intramusculaire?

A
  • Absorption très rapide et directe
  • Atteinte de Cmax rapide et Cmax assez haute
  • Élimination rapide
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9
Q

Quel est le profil pharmacocinétique de l’administration sous-cutané?

A
  • Cmax +/- rapide car doit traverser les tissus adipeux
  • Cmax +/- haute
  • Élimination +/- rapide
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10
Q

Quel est le profil pharmacocinétique de l’administration orale?

A
  • Cmax pas très haute
  • Élimination prolongée et lente (reste longtemps dans le corps)
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11
Q

Quel est l’objectif de l’administration orale de doses répétées?

A

Rester à l’état d’équilibre.

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12
Q

Qu’est-ce qu’une dose de charge?

A

Une dose importante qui permet d’atteindre une grande [ ] initiale nécessaire.
- accélère le processus

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13
Q

Par quelle méthode on peut déterminer l’aire sous la courbe des concentrations plasmatiques en fonction du temps (AUC)?

A

En utilisant la méthode des trapézoïdes ou les équations différentielles appropriées.
- selon la voie d’administration et le modèle compartimental choisi

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14
Q

Qu’est-ce que F?

A

Fraction (ou %) de médicament qui après administration par voir extravasculaire atteint la circulation générale
-Facteur de biodisponibilité

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15
Q

Qu’est-ce que la biodisponibilité?

A

Quantité de PA absorbé à partir d’une forme pharmaceutique qui atteint la circulation systémique et la vitesse à laquelle se produit ce phénomène.

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16
Q

Quel est F avec une voie IV?

A

F = 100% ou 1

17
Q

Qu’est-ce que la biodisponibilité absolue?

A

Rapport de la quantité absorbée par une voie d’administration extravasculaire à celle obtenue par une voie de référence ( IV ).

18
Q

Quels sont les intérêts de la biodisponibilité absolue?

A
  • Développement d’un nouveau médicament
  • En clinique: calcul du rapport des doses lors du relai IV- autre voie.
19
Q

Quelle est la formule de la biodisponibilité absolue si les doses IV et orale sont identiques?

A

Biodisponibilité absolue = AUC orale / AUC IV

20
Q

Quelle est la biodisponibilité absolue si les doses IV et orale sont différentes?

A

Biodisponibilité absolue = (AUC orale / AUC IV) x (Dose IV / Dose orale)

21
Q

Quels sont les intérêts de la biodisponibilité relative?

A
  • Comparer entre deux formes galéniques différentes (ex: comprimé vs sirop)
  • Comparer entre la même forme galénique fabriquée par deux laboratoires différents (générique VS de référence)
22
Q

Quelle est la formule de la biodisponibilité relative si les doses entre les 2 formes sont différentes?

A

Biodisponibilité relative = (AUC forme étudiée / AUC forme de référence) x (Dose forme référence / Dose forme étudiée)

23
Q

Est-ce possible d’avoir 3 courbes de [plasmatique] selon le temps avec la même biodisponibilité en ayant 3 courbe de formes différentes?

A

OUI, elles ont seulement des vitesses de dissolution différentes

24
Q

Quels sont les facteurs de variation de la biodisponibilité?

A
  1. Forme pharmaceutique :
    • Modalités de libération
    • Forme sèche (cp, gélule, poudre), forme liquide, forme a libération contrôlée
  2. Propriétés physico-chimiques de la molécule:
    • Dissolution, solubilité, taille des particules…
  3. Voie d’administration :
    • Temps de séjour et surface de contact
    • Constituants du milieu
    • Alimentation
    • Flux sanguin
    • Effets de premiers passages
  4. Facteurs physiologiques : âge, exercice physique, grossesse
  5. Facteurs pathologiques
  6. Interactions médicamenteuses
25
Q

Qu’est-ce que des médicaments bioéquivalents?

A

Deux médicaments bioéquivalents ont des profils de biodisponibilité identiques (très semblables):
- Courbes pharmacocinétiques C = f ( temps) sont superposables

26
Q

Qu’est-ce qu’un médicament gérérique?

A

Une copie d’un médicament d’origine qui fait son apparition sur le marché dès que le brevet du
produit de référence est expiré.
- Contient les mêmes ingrédients médicinaux, dans les mêmes quantités dans une forme
pharmaceutique comparable et est considéré comme équivalent thérapeutique au produit de référence.
- Il peut exister une différence en ce qui a trait à la présentation du médicament (format, couleur, goût), puisque les ingrédients inactifs (colorant, saveur, agent de conservation) ne sont pas nécessairement les mêmes pour les deux produits.
- Souvent offerts à moindre coût.

27
Q

Qu’est-ce qui doit être fait avant d’approuver un médicament générique?

A

Tests de bioéquivalence contre le produit de référence.

28
Q

Comment est démontré la bioéquivalence?

A

Par des études appropriées de biodisponibilité.

29
Q

Quel est le lien entre un médicament générique et un médicament de référence?

A

Ils sont bioéquivalents et sont donc substituables:
- Même composition qualitative et quantitative en PA
- Même forme pharmaceutique (comparable)
- Même voie d’administration
- Excipients identiques ou non
- Bioéquivalence démontrée par des études de biodisponibilité comparative

30
Q

Quel est le type de design des études de bioéquivalence?

A

Études sur des volontaires sains, collectes plasmatiques et/ou urinaires, cross-over ou parallèle.

31
Q

Quelles sont les données acceptables pour accepter la bioéquivalence entre 2 médicaments?

A

Les ratios test/référence doivent être dans un intervalle de confiance entre 80-125%.

32
Q

Qu’est-ce qu’un médicament biosimilaire?

A

Produit biologique dont la similarité à un médicament biologique de référence est démontrée.
- Il s’agit d’une copie très semblable, sans être identiques.

33
Q

Qu’est-ce qui explique la biosimilarité des médicamemts biologiques?

A

Médicaments biologiques:
- sont souvent de grande taille et complexes
- sont fabriqués à partir de cellules vivantes plutôt qu’avec des produits chimiques et sont donc naturellement variables.

34
Q

Quelles sont les études nécessaires afin de démontrer la biosimilarité entre un biosimilaire et un médicament de référence?

A
  • Études structurelles et fonctionnelles
  • Études cliniques sur des sujets humains

Pharmacocinétique (16 decks)

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