Tema 4 Flashcards
Funcion de la biotransformacion o metabolismo de los farmacos
- Disminuir la actividad farmacológica
- Facilitar la eliminación del compuesto (generalmente aumentando su polaridad, y
disminuyendo consecuentemente su liposolubilidad). Si un fármaco es muy hidrosoluble, habrá una mayor probabilidad de que sea eliminado sin metabolizar, mientras que si es muy liposoluble sucede lo contrario.
METABOLISMO DE PRIMER PASO: metabolismo presistémico, y produce una elevada biodisponibilidad a pesar de que la droga sea mal absorbida a través del intestino.
Falso. produce una baja biodisponibilidad a pesar
de que la droga sea bien absorbida a través del intestino.
El hígado extrae y metaboliza algunas drogas tan eficazmente que la cantidad de ellas que alcanza la circulación sistémica es considerablemente menor que la cantidad absorbida.
Factores que modifican la biotransformación
Finalmente, también existen modificaciones farmacológicas (interacciones) que pueden modificar la
biotransformación de los fármacos, como por ejemplo los inductores e inhibidores enzimáticos.
- Inductores enzimáticos: fármacos que estimulan el metabolismo hepático. Favorecen la síntesis de enzimas microsomales, provocando por ejemplo una mayor metabolización y eliminación de la ciclosporina. Ej: rifampicina.
- Inhibidores enzimáticos: fármacos que disminuyen la actividad de las enzimas microsomales
hepáticas, provocando una menor eliminación de ciclosporina (se debe tener cuidado con la posible toxicidad que podría estar asociada). Ej: itraconazol.
Una diuresis ácida, aumenta el grado de ionización de los ácidos débiles, por lo que disminuye su reabsorción, favoreciendo su excreción.
Falso. El grado de ionización, en el caso de los ácidos y bases débiles, dependerá de la constante de ionización de la molécula (pKa) y del pH del medio. El pH de la orina varía entre 4,8 y 8.
Teniendo esto en cuenta:
- Una diuresis alcalina, aumenta el grado de ionización de los ácidos débiles, por lo que
disminuye su reabsorción, favoreciendo su excreción.
- Una diuresis ácida, por contra, aumenta la excreción de las bases débiles, por el mismo
razonamiento.
¿Qué cambio fisiológico se espera cuando el sistema simpático se ha inhibido
utilizando un fármaco antagonista?
a. Dilatación pupilar.
b. Producción de saliva reducida.
c. Frecuencia cardíaca aumentada.
d. Músculo bronquial relajado.
e. Aumento de la secreción de orina.
e. Aumento de la secreción de orina
Un paciente es ingresado urgentemente como consecuencia de una intoxicación accidental por piridostigmina. Algunos de los síntomas que presentaba eran debilidad y fatiga generalizada, salivación extrema, diarrea e hipotensió
Explica razonadamente a qué se deben los síntomas observados
El paciente presenta síntomas característicos de una intoxicación y aumento de la acetilcolina e hiperactivación del sistema nervioso parasimpático. Este aumenta la motilidad gastrointestinal, por lo que presenta diarreas; aumento de secreciones que coincide con la
salivación extrema; hipotensión que coincide con la bradicardia provocada.
¿Cuál de los siguientes efectos indeseables es más posible que ocurra en un paciente tratado con ibuprofeno?
a. Una insuficiencia renal en un paciente sin patología renal previa.
b. Un incremento en el número de neutrófilos.
c. Un incremento en el número de linfocitos.
d. Una disminución de la filtración glomerular en un paciente anciano.
e. Un incremento en el número de plaquetas.
d. Una disminución de la filtración glomerular en un paciente anciano
Señala todas las afirmaciones correctas:
1. La rifampicina es un inductor enzimático que favorece la síntesis de enzimas microsomales hepáticas.
2. Un fármaco puede presentar una baja biodisponibilidad a pesar de ser bien absorbido a nivel intestinal.
3. La conjugación con ácido glucurónico es un ejemplo de reacción de biotransformación de Fase II.
4. La diuresis ácida incrementa la excreción de las bases débiles.
Trieu-ne una:
a. 1, 2 y 3
b. 1 y 3
c. 2 y 4
d. 4
e. 1, 2, 3 y 4
e. 1, 2, 3 y 4
¿Por qué durante la biotransformación de los fármacos aumenta, por regla
general, la polaridad de los metabolitos que se generan?
Las reacciones metabólicas favorecen el aumento de la polaridad de las moléculas para evitar que sean reabsorbidas en los túbulos renales, facilitándose de este modo su excreción renal. La reabsorción es mayor cuanto más apolar es una molécula.
Las circunstancias siguientes producen variaciones farmacocinéticas y
podrían modificar la respuesta de los tratamientos farmacológicos. Señala la
respuesta falsa:
a. En edad avanzada, la disminución del metabolismo hepático a través del sistema
enzimático del citocromo P-450.
b. Alteración de la absorción de fármacos en personas con diagnóstico de síndrome
nefrótica o insuficiencia cardíaca.
c. La ingesta de Hypericum perforatum (hierba de San Juan) puede interaccionar con
fármacos que se metabolizan por el citocromo p450.
d. En edad avanzada, aumento de la semivida de eliminación del diazepam.
e. En el embarazo, se suele producir de forma fisiológica un aumento de albúmina
plasmática maternal que influye en fármacos que se unen a proteínas.
e. En el embarazo, se suele producir de forma fisiológica un aumento de albúmina
plasmática maternal que influye en fármacos que se unen a proteínas.
¿Cuál de las siguientes reacciones representa la fase II del metabolismo
farmacológico?
Trieu-ne una:
a. Oxidación.
b. Hidrólisis.
c. Reducción.
d. Glucuronidación.
e. Amidación.
d. Glucuronidación.
Señala todas las afirmaciones correctas:
1. La carbamacepina es un inductor enzimático que favorece la síntesis de enzimas microsomales hepáticas.
2. Los procesos metabólicos de fármacos están dirigidos a facilitar la eliminación aumentando la polaridad de las moléculas.
3. Las reacciones de oxidación constituyen las vías de transformación de fármacos más frecuentes en la especie humana.
4. La diuresis ácida incrementa la excreción de los ácidos débiles.
Trieu-ne una:
a. 1, 2 y 3
b. 1 y 3
c. 2 y 4
d. 4
e. 1, 2, 3 y 4
a. 1, 2 y 3
Señalar todas las afirmaciones correctas:
1. Un volumen de distribución de 1000 L indica que la mayor parte del fármaco está distribuido.
2. A igualdad de dosis, la biodisponibilidad de un fármaco administrado por vía oral siempre es inferior a la biodisponibilidad del mismo
fármaco administrado por vía intravenosa.
3. La constante de eliminación de un fármaco se puede calcular a partir de datos experimentales de concentración plasmática del fármaco
recogidas en diferentes tiempos después de la administración del mismo.
4. Una semivida de eliminación de 2h indica que el 50% del fármaco se ha metabolizado la primera hora después de la administración.
Trieu-ne una:
a. 1, 2 y 3
b. 1 y 3
c. 2 y 4
d. 4
e. 1, 2, 3 y
a. 1, 2 y 3
Explica l’efecte de metabolisme presistèmic o de primer pas en el context d’una administració oral i la seva
comparativa amb una administració sublingual. En tots dos casos es tracta d’un fàrmac altament liposoluble
L’efecte de primer pas es refereix al medicament que és degradat a nivell de tracte gastrointestinal i arriba per via porta al fetge, on és degradat abans d’arribar a la circulació general.
Aquest fenomen pot disminuir la biodisponibilitat tot i que la droga sigui ben absorbida a través de l’intestí.
El fetge extreu i metabolitza algunes drogues tan eficaçment que la quantitat d’elles que arriba a la circulació sistèmica pot ser considerablement menor que la quantitat absorbida. Això varia segons el fàrmac. És més comú i més important l’hepàtic, però alguns fàrmacs tenen efecte de primer pas gastrointestinal important.
Un fàrmac altament liposoluble si s’administra via oral, la seva absorció és lenta i tindrà una biodisponibilitat menor que la via sublingual. Quan s’administra per via sublingual l’absorció es produeix per la mucosa sublingual i permet evitar, en part, l’efecte de primer pas i arribar més ràpid a sistema on es desitja que actuï el fàrmac. El drenatge venós de la mucosa sublingual es dirigeix a la vena cava superior, això fa que la biodisponibilitat pugi en un percentatge determinat donant-nos una resposta més ràpida. De tota manera, una part del fàrmac administrat per via sublingual també s’acabarà absorbint per via oral.
La biodisponibilidad de los medicamentos que padecen un fenómeno de primer paso es
mayor del 70%
Falso, el metabolismo de primer paso da lugar a una baja biodisponibilidad
