Tema 2 i 3 Flashcards
Toda aquella molécula química capaz de producir efectos en un sistema biológico. Esta modificación de la función va a ocurrir de una forma específica.
Fármaco
Macromolécula del organismo con la que el fármaco interacciona para producir su efecto biológico característico.
Diana farmacológica
Todos los sitios de unión de un fármaco son dianas farmacológicas y todos los efectos de un fármaco ocurren a través de su interacción con dianas farmacológicas.
Falso
Lugares de acción de los fármacos
- Receptores
- Enzimas
- Canales iónicos (VGIC)
- Transportadores
Receptor acoblado a proteina G. Señalizan a través de proteínas Gs o Gi, las cuales tendrán como targets otros efectores celulares (incluso canales iónicos). Actividad en pocos segundos, dependientes de segundos mensajeros.
Metabotrópicos
Receptor asociado a ligando o LGIC. Cuando el R se activa por un fármaco capaz de permeabilizar un canal iónico se da un paso de iones a través del R. Actividad instantánea
Ionotrópicos
La constante que describe la velocidad con la que se asocian o velocidad relativa de asociación es K+1. Por otra parte, la velocidad relativa de disociación se representa como K-1
Si relacionamos matemáticamente estas
ecuaciones obtenemos que el cociente entre las velocidades relativas de disociación y asociación (K-1/K+1) es igual a lo que se conoce como…
Kd o constante de disociación.
Bmax/2
La concentración de fármaco a la cual se han ocupado la mitad de los sitios disponibles
Kd es una medida de la afinidad del fármaco por su sitio de unión en la diana farmacológica. De tal manera que, a mayor sea la constante de disociación, mayor será la afinidad del fármaco con su sitio de unión.
Falso
Capacidad del fármaco, una vez unido a su diana (R), de activarla y
producir un efecto/respuesta biológica.
Eficacia o actividad intrínseca (a):
Farmaco que se unen a la diana y poseen actividad intrínseca
Agonistas
Farmaco que se unen a la diana pero carecen de actividad intrínseca
Antagonistas
Farmacos que se unen a la diana y poseen una actividad intrínseca inferior a la presentada por los agonistas puros
Agonistas parciales
Diferencias de eficacia: Por lo que respecta a la eficacia lo que miramos es la altura. A mayor altura de la curva. mayor eficacia, ya que el efecto (en %) es superior.
Cert. En referencia a la eficacia, a más alta sea la curva quiere decir que el fármaco presenta a una dosis X un efecto mayor (en tanto por ciento), por lo que decimos que es más eficaz. Un
fármaco que presente a una cierta dosis un 100% de respuesta será un agonista total,
mientras que uno que no llegue será un agonista parcial.
Diferencias de potencia: Se aprecia fácilmente que el fármaco A es más potente, puesto que la curva dosis-respuesta está desplazada hacia la derecha. Es decir, a menor dosis, se consigue un efecto.
Falso. Por lo que respecta a la potencia, a más hacia la izquierda aparezca la curva quiere decir que el fármaco necesita una menor concentración del fármaco para tener un efecto, por lo que
decimos que es más potente.
Taquifilaxia-Desensibilización
(reducción del efecto
del fármaco). Una vez que el fármaco actúa sobre una
diana farmacológica, esta queda inutilizada, por lo que
posteriores dosis del fármaco no podrán actuar sobre
ella, de tal manera que se va perdiendo el efecto del
fármaco. utilizamos el término taquifilaxia cuando
hablamos de que el fenómeno ocurre en unas pocas horas. Cuando este se produce como
consecuencia de un tratamiento crónico en el que se va perdiendo el efecto del fármaco hablamos
de desensibilización.
Cuando hay dos fármacos
con efectos similares y combinables para
generar un mismo efecto, realizamos este
tipo de gráfica. Si tienen efectos aditivos,
los podremos dar a concentraciones más
bajas, evitando efectos secundarios de
cada uno.
Actividad y sinergismo en farmacología
(isobolograma):
Diferentes mecanismos de transporte a través de membranas
Difusión
- Pasiva: Solutos no polarizados y lipofílicos.
- Facilitada (canal o carrier): Solutos polarizados lipofóbicos, como la glucosa.
Transporte activo: como por ejemplo la levodopa, un precursor de la dopamina que se administra para el tratamiento del Parkinson.
Endocitosis (a destacar la pinocitosis):
Factores que influyen en la difusión de los fármacos por las membranas biológicas
- Peso molecular: en general, a menor volumen molecular mejor difusión.
- Liposolubilidad: en general, toda molécula de naturaleza liposoluble atraviesa las
membranas con facilidad. - Grado de ionización de la molécula: las formas NO ionizadas atraviesan las membranas más fácilmente. Las moléculas ionizadas no pueden atravesar las membranas celulares por su
escasa liposolubilidad. - La mayoría de los fármacos son ácidos o bases débiles, que se encuentran en equilibrio
entre sus formas ionizadas y no ionizadas.
Los fármacos ácidos (aspirina, clordiazepóxido) se absorben mejor en el estómago (en
medios ácidos), mientras que los fármacos básicos (Diazepam, prometazina) se absorben
mejor en el intestino (alcalino).
Cert
Los medicamentos ácidos son mejor excretados en medios ácidos, mientras que los
medicamentos básicos son mejor excretados en medios básicos.
Falso. Los medicamentos ácidos son mejor excretados en medios básicos, mientras que los
medicamentos básicos son mejor excretados en medios ácidos. Por este motivo, en caso de
intoxicación por drogas ácidas, la alcalinización se realiza para promover la excreción de dicha droga, y viceversa si la intoxicación se da por drogas básicas (se produce una acidificación para promover la excreción).
Estómago en ayunas, pH = 1-2: se produce la absorción de la mayor parte de los fármacos.
Falso. En Intestino delgado, pH = 6-8: se produce la absorción de la mayor parte de los fármacos.
Estómago en ayunas, pH = 1-2: absorción relevante para ácidos débiles. Superficie de
absorción relativamente pequeña.
Cert. La absorción a este nivel depende del vaciado gástrico.
Transporte activo: Un ejemplo de compuesto que atraviesa membranas mediante este tipo de transporte es el ácido
fólico, una molécula de gran tamaño
Falso. Es pinocitosi, Un ejemplo de compuesto que atraviesa membranas mediante este tipo de transporte es el ácido
fólico, una molécula de gran tamaño (la mayoría de moléculas que entran por pinocitosis son
grandes).
Vías enterales: son aquellas en las que la administración es por medio de una
inyección (intravenosa, intramuscular, subcutánea). Finalmente, existen otras vías de administración
que se absorben a nivel pulmonar, cutáneo, vaginal y a nivel de la conjuntiva.
Falso. las vías enterales son aquellas en las que la absorción del medicamento
se produce en alguna parte del sistema digestivo, ya sea en la mucosa bucal, gástrica, intestinal o
rectal.
Fármacos muy liposolubles se distribuirán más en el tejido graso
(20% del peso corporal), mientras que fármacos hidrosolubles se quedarán en
compartimentos acuosos como el agua intersticial (16%).
Cert
antagonista de los receptores opiáceos, que se
administra en caso de intoxicación por opioides, puede atravesar la BHE.
Naloxona
La dopamina, por
contra, no puede atravesar la BHE, y es por esto que se administra la levodopa, que sí que la
atraviesa.
Cert
que trata captopril i mecanisme daccio
la hipertensión, es decir, la tensión alta de la sangre. Mecanismo de acción: Inhibidor competitivo, altamente selectivo del ECA da lugar a concentraciones reducidas de angiotensina II, que conduce a disminución de la actividad vasopresora y secreción reducida de aldosterona
mecanismo de accion de la aspirina
Su mecanismo de acción es ampliamente conocido, inhibiendo la ciclooxigenasa 1 (COX-1) de forma que se bloquea la síntesis de tromboxano A2
que trata 5 fluorouracilo y mecanismo de accion
ANTITUMORAL. Reemplaza al uracilo como intermediario en la sintesi de timidilato. 5-fluorouracilo es un fármaco que bloquea la reacción de metilación del ácido desoxiuridílico para convertirlo en ácido timidílico mediante la inhibición de una enzima que es importante para la síntesis de la timidina, que siendo parte de la molécula de ADN detiene su formación.
que trata y mecanismo de accion de oxido nitrico inhalado
Vasodilatador selectivo pulmonar que actúa disminuyendo la presión arterial pulmonar y mejorando la relación ventilación-perfusión. Activa la guanilciclasa uniéndose a su componente hem y produciendo GMP cíclico, con la consecuente relajación del músculo liso vascular pulmonar.
que trata y mecanismo de a ccion de la digoxina
Tractament per la insuficiencia cardiaca. El mecanismo de acción de la digoxina se basa en la inhibición de la ATPasa Na-K, lo que aumenta la concentración intracelular de sodio y, como consecuencia, de la concentración de calcio
mecanisme dacci dantidepresius
Recogen NT en el espacio sinaptico. Transporte secudnario que emplea gradientes ionicos. El mecanismo de acción de los antidepresivos más comunes es esencialmente la inhibición de la recaptación de las monoaminas, ya sea que se trate de la noradrenalina, de la serotonina o de la dopamina, si bien también inhiben la degradación de esas aminas
Que tratan las dihidropiridinas y mecanismo de accion
tratamiento para problemas cardiacos. Son bloqueadores de los canales de calcio tipo L, sensibles al voltaje ubicados principalmente en las fibras musculares del ser human
que pasa si bloqueamos canales de sodio, que medicamentos lo hacen como mecanismo de accion
El bloqueo de los canales de sodio retarda la velocidad y amplitud de la despolarización rápida inicial, reduce la excitabilidad, y disminuye la velocidad de conducción. Los anestésicos locales bloquean los canales de Na+ dependientes de voltaje e impiden la conducción del impulso nervioso
que tratan las sulfonilureas
diab melliuts tipo 2
que canal bloquean las sulfonilureas
Su principal blanco es el receptor de sulfonilureas, especificamente un componente del canal de potasio ATP-sensible, inhibiendo la salida de potasio de la célula beta pancreática lo que conduce a la despolarización de la membrana y a la entrada de calcio extracelular. o que provoca aumento en el contenido intracelular de potasio y despolarización de la célula conduciendo a la apertura de los canales de calcio voltaje dependiente entrando este al intracelular y liberándose insulina a partir de los gránulos maduros.
que trata y mecanismo de accion ATENOLOL
Es un betabloquenate que disminueix la frequencia cardiaca, per tant tracta hipertensió. ambién se usa para prevenir la angina de pecho, (dolor en el pecho) y mejorar la supervivencia después de un ataque cardíaco. TE ACTIVITAT ANTIARRITMICA
tipo de farmaco ibuprofeno
El ibuprofeno es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) derivado del ácido propiónico que tiene propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas (para reducir la fiebre).
BHE: Solo es permeable a sustancias liposolubles e hidrofobas
muy pequeñas. C O F
FALSO. El paso de los fármacos desde el plasma hacia el encéfalo y LCR se hace a través
de la BHE. Solo es permeable a sustancias liposolubles e hidrosolubles muy pequeñas
NALOXONA, que es y que trata
antagonista de los receptores opiaceos. Es un medicamento con el poder de salvar vidas que puede revertir una sobredosis de opioides, incluidos heroína, fentanilo y medicamentos opioides recetados.
que son los opioides? mecanismo de accion
ALIVIAN EL DOLOR. El mecanismo de acción de los opiáceos se basa en la interacción con los receptores opioides mu, localizados en cerebro, tronco encefálico, médula espinal y terminales periféricos aferentes
Barbiturico
Es un tipo de depresor del sistema nervioso central (SNC). Causa una disminución de la actividad cerebral. Los barbitúricos se pueden usar para tratar el insomnio, las crisis epilépticas y las convulsiones, y para aliviar la ansiedad
La fenitoína es antiepiléptica por su acción inhibidora GABA. C O F
Falsa, actúa sobre los canales de sodio.
Tipo de farmaco y para que se utiliza
anticonvulsivo utilizado para el tratamiento de la epilepsia
farmac que inhibeix la calcineurina, i que per tant és un immunosupressor
ciclosporina
La rifampicina es un inductor enzimático que favorece la síntesis de enzimas microsomales
hepáticas. C O FALS
CERT
Un fármaco puede presentar una baja biodisponibilidad a pesar de ser bien absorbido a nivel intestinal. c o f
cert
La diuresis ácida disminuye la excreción de las bases débiles.
c o f
FALS. La diuresis ácida incrementa la excreción de las bases débiles.
La conjugación con ácido glucurónico es un ejemplo de reacción de biotransformación de Fase I.
Fals. FASE II
