Tema 2 i 3 Flashcards
Toda aquella molécula química capaz de producir efectos en un sistema biológico. Esta modificación de la función va a ocurrir de una forma específica.
Fármaco
Macromolécula del organismo con la que el fármaco interacciona para producir su efecto biológico característico.
Diana farmacológica
Todos los sitios de unión de un fármaco son dianas farmacológicas y todos los efectos de un fármaco ocurren a través de su interacción con dianas farmacológicas.
Falso
Lugares de acción de los fármacos
- Receptores
- Enzimas
- Canales iónicos (VGIC)
- Transportadores
Receptor acoblado a proteina G. Señalizan a través de proteínas Gs o Gi, las cuales tendrán como targets otros efectores celulares (incluso canales iónicos). Actividad en pocos segundos, dependientes de segundos mensajeros.
Metabotrópicos
Receptor asociado a ligando o LGIC. Cuando el R se activa por un fármaco capaz de permeabilizar un canal iónico se da un paso de iones a través del R. Actividad instantánea
Ionotrópicos
La constante que describe la velocidad con la que se asocian o velocidad relativa de asociación es K+1. Por otra parte, la velocidad relativa de disociación se representa como K-1
Si relacionamos matemáticamente estas
ecuaciones obtenemos que el cociente entre las velocidades relativas de disociación y asociación (K-1/K+1) es igual a lo que se conoce como…
Kd o constante de disociación.
Bmax/2
La concentración de fármaco a la cual se han ocupado la mitad de los sitios disponibles
Kd es una medida de la afinidad del fármaco por su sitio de unión en la diana farmacológica. De tal manera que, a mayor sea la constante de disociación, mayor será la afinidad del fármaco con su sitio de unión.
Falso
Capacidad del fármaco, una vez unido a su diana (R), de activarla y
producir un efecto/respuesta biológica.
Eficacia o actividad intrínseca (a):
Farmaco que se unen a la diana y poseen actividad intrínseca
Agonistas
Farmaco que se unen a la diana pero carecen de actividad intrínseca
Antagonistas
Farmacos que se unen a la diana y poseen una actividad intrínseca inferior a la presentada por los agonistas puros
Agonistas parciales
Diferencias de eficacia: Por lo que respecta a la eficacia lo que miramos es la altura. A mayor altura de la curva. mayor eficacia, ya que el efecto (en %) es superior.
Cert. En referencia a la eficacia, a más alta sea la curva quiere decir que el fármaco presenta a una dosis X un efecto mayor (en tanto por ciento), por lo que decimos que es más eficaz. Un
fármaco que presente a una cierta dosis un 100% de respuesta será un agonista total,
mientras que uno que no llegue será un agonista parcial.
Diferencias de potencia: Se aprecia fácilmente que el fármaco A es más potente, puesto que la curva dosis-respuesta está desplazada hacia la derecha. Es decir, a menor dosis, se consigue un efecto.
Falso. Por lo que respecta a la potencia, a más hacia la izquierda aparezca la curva quiere decir que el fármaco necesita una menor concentración del fármaco para tener un efecto, por lo que
decimos que es más potente.
Taquifilaxia-Desensibilización
(reducción del efecto
del fármaco). Una vez que el fármaco actúa sobre una
diana farmacológica, esta queda inutilizada, por lo que
posteriores dosis del fármaco no podrán actuar sobre
ella, de tal manera que se va perdiendo el efecto del
fármaco. utilizamos el término taquifilaxia cuando
hablamos de que el fenómeno ocurre en unas pocas horas. Cuando este se produce como
consecuencia de un tratamiento crónico en el que se va perdiendo el efecto del fármaco hablamos
de desensibilización.
Cuando hay dos fármacos
con efectos similares y combinables para
generar un mismo efecto, realizamos este
tipo de gráfica. Si tienen efectos aditivos,
los podremos dar a concentraciones más
bajas, evitando efectos secundarios de
cada uno.
Actividad y sinergismo en farmacología
(isobolograma):
Diferentes mecanismos de transporte a través de membranas
Difusión
- Pasiva: Solutos no polarizados y lipofílicos.
- Facilitada (canal o carrier): Solutos polarizados lipofóbicos, como la glucosa.
Transporte activo: como por ejemplo la levodopa, un precursor de la dopamina que se administra para el tratamiento del Parkinson.
Endocitosis (a destacar la pinocitosis):
Factores que influyen en la difusión de los fármacos por las membranas biológicas
- Peso molecular: en general, a menor volumen molecular mejor difusión.
- Liposolubilidad: en general, toda molécula de naturaleza liposoluble atraviesa las
membranas con facilidad. - Grado de ionización de la molécula: las formas NO ionizadas atraviesan las membranas más fácilmente. Las moléculas ionizadas no pueden atravesar las membranas celulares por su
escasa liposolubilidad. - La mayoría de los fármacos son ácidos o bases débiles, que se encuentran en equilibrio
entre sus formas ionizadas y no ionizadas.
Los fármacos ácidos (aspirina, clordiazepóxido) se absorben mejor en el estómago (en
medios ácidos), mientras que los fármacos básicos (Diazepam, prometazina) se absorben
mejor en el intestino (alcalino).
Cert