synthèse et hémisynthèse du médicament (1) Flashcards

1
Q

jusqu’à une période très récente, les médicaments ont été

A

uniquement naturels et tirés des 3 règnes animal, végétal et minéral

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2
Q

Cela a changé suite aux récentes progrès à partir de

A

la fin du 19ème siècle et au cours du 20ème

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3
Q

le monde végétal est d’ailleurs à l’origine de la

A

production d’un grand nombre de molécules d’un grand intérêt pour l’homme

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4
Q

on peut distinguer 3 grands groupes de médicaments d’origine différentes

A

obtenus par voie naturelle, par voie synthétique et par les biotechnologies

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5
Q

l’hémisynthèse consiste à

A

identifier dans des plantes ou dans les micro-organismes des précurseurs abondants, faciles à extraire et à purifier, dont la transformation en la molécule d’intérêt peut être réalisée en un nombre réduit d’étapes et avec des rendements élevés

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6
Q

plantes=

A

banque riche de composés complexes

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7
Q

le travail du chimiste est

A

d’essayer de reproduire cette molécule par un moyen chimique, les structures sont complexes et difficiles à synthétiser

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8
Q

mais le chimiste fait face à des difficultés

A
  • difficulté de savoir laquelle des molécules présentes est responsable de l’activité
  • faible quantité obtenue
  • structures très variées dont la complexité ne permet pas d’envisager aisément la synthèse
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9
Q

définition hémisynthèse

A

processus au cours duquel la nature a réalisé la moitié du travail et le chimiste se contentera de terminer le travail de la nature et arriver à la substance qui nous intéresse

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10
Q

en chimie organique, la synthèse totale est en principe

A

la synthèse chimique complète d’une molécule organique complexe à partir des composés de départ plus simples, et le plus souvent disponibles commercialement

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11
Q

le principal intérêt de la synthèse purement chimique est que cette technique repose dans le fait

A

qu’elle est adaptable à la molécule cible recherchée quelque soit la formule de notre composé

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12
Q

en revanche, les principales limitations sont de 3 ordres

A

-multiplication du nombre d’étapes et formation de sous produits: avec des kg de matières premières, on ne peut avoir que quelques mg de produit final => diminution du rendement
-formation de mélanges de stéréo-isomères => séparation difficile et coûteuse
-temps+++

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13
Q

la synthèse linéaire implique

A

une série de réactions séquentielles où chaque réaction dépend de la précédente

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14
Q

avantage de la synthèse linéaire

A

efficace lorsque le nombre d’étapes est réduit

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15
Q

inconvénient de la synthèse linéaire

A

augmentation du nombre d’étapes de synthèse entraine une diminution du rendement global

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16
Q

la synthèse convergente consiste à

A

combiner des réactifs clés à un certain point du processus de synthèse pour former le produit final en une étape

17
Q

avantage de la synthèse convergente

A
  • aspect sécuritaire en permettant une progression plus rapide grâce à la réalisation de réactions en parallèle
  • nécessite moins de matière première
18
Q

inconvénient de la synthèse convergente

A
  • planification très complexe
  • nécessite des conditions de réaction spécifiques pour la convergence des réactifs
19
Q

activité pharmacologique des bronches

A

dilatation

20
Q

activité pharmacologique du coeur

A

inotrope, chronotrope= augmentation de la tension artérielle

21
Q

inotrope

A

désigne la contractilité myocardique

22
Q

chronotrope

A

variation de la fréquence cardiaque

23
Q

on a recours à la synthèse chimique totale pour la famille des

A

bêtabloquants

24
Q

parmi les catécholamines on retrouve

A

adrénaline, noradrénaline, dopamine

25
Q

en fonction de la nature des récepteurs, l’adrénaline aura des effets différents

A

VRAI

26
Q

il existe 2 types de récepteurs β

A

β1: coeur
β2: bronches et tube digestif

27
Q

médiateurs naturels capables de se fixer aux récepteurs β

A

adrénaline et noradrénaline

28
Q

la stimulation des récepteurs β2 bronchiques va s’accompagner

A

d’une dilatation au niveau du TD

29
Q

la stimulation des récepteurs β1 se traduira par

A

un effet inotrope+ chronotrope => augmentation artérielle responsable de l’hypertension artérielles

30
Q

la blocage des β1 entraine

A

la diminution de la fréquence cardiaque et de la contractilité myocardique