synthèse et hémisynthèse du médicament (1) Flashcards
jusqu’à une période très récente, les médicaments ont été
uniquement naturels et tirés des 3 règnes animal, végétal et minéral
Cela a changé suite aux récentes progrès à partir de
la fin du 19ème siècle et au cours du 20ème
le monde végétal est d’ailleurs à l’origine de la
production d’un grand nombre de molécules d’un grand intérêt pour l’homme
on peut distinguer 3 grands groupes de médicaments d’origine différentes
obtenus par voie naturelle, par voie synthétique et par les biotechnologies
l’hémisynthèse consiste à
identifier dans des plantes ou dans les micro-organismes des précurseurs abondants, faciles à extraire et à purifier, dont la transformation en la molécule d’intérêt peut être réalisée en un nombre réduit d’étapes et avec des rendements élevés
plantes=
banque riche de composés complexes
le travail du chimiste est
d’essayer de reproduire cette molécule par un moyen chimique, les structures sont complexes et difficiles à synthétiser
mais le chimiste fait face à des difficultés
- difficulté de savoir laquelle des molécules présentes est responsable de l’activité
- faible quantité obtenue
- structures très variées dont la complexité ne permet pas d’envisager aisément la synthèse
définition hémisynthèse
processus au cours duquel la nature a réalisé la moitié du travail et le chimiste se contentera de terminer le travail de la nature et arriver à la substance qui nous intéresse
en chimie organique, la synthèse totale est en principe
la synthèse chimique complète d’une molécule organique complexe à partir des composés de départ plus simples, et le plus souvent disponibles commercialement
le principal intérêt de la synthèse purement chimique est que cette technique repose dans le fait
qu’elle est adaptable à la molécule cible recherchée quelque soit la formule de notre composé
en revanche, les principales limitations sont de 3 ordres
-multiplication du nombre d’étapes et formation de sous produits: avec des kg de matières premières, on ne peut avoir que quelques mg de produit final => diminution du rendement
-formation de mélanges de stéréo-isomères => séparation difficile et coûteuse
-temps+++
la synthèse linéaire implique
une série de réactions séquentielles où chaque réaction dépend de la précédente
avantage de la synthèse linéaire
efficace lorsque le nombre d’étapes est réduit
inconvénient de la synthèse linéaire
augmentation du nombre d’étapes de synthèse entraine une diminution du rendement global
la synthèse convergente consiste à
combiner des réactifs clés à un certain point du processus de synthèse pour former le produit final en une étape
avantage de la synthèse convergente
- aspect sécuritaire en permettant une progression plus rapide grâce à la réalisation de réactions en parallèle
- nécessite moins de matière première
inconvénient de la synthèse convergente
- planification très complexe
- nécessite des conditions de réaction spécifiques pour la convergence des réactifs
activité pharmacologique des bronches
dilatation
activité pharmacologique du coeur
inotrope, chronotrope= augmentation de la tension artérielle
inotrope
désigne la contractilité myocardique
chronotrope
variation de la fréquence cardiaque
on a recours à la synthèse chimique totale pour la famille des
bêtabloquants
parmi les catécholamines on retrouve
adrénaline, noradrénaline, dopamine
en fonction de la nature des récepteurs, l’adrénaline aura des effets différents
VRAI
il existe 2 types de récepteurs β
β1: coeur
β2: bronches et tube digestif
médiateurs naturels capables de se fixer aux récepteurs β
adrénaline et noradrénaline
la stimulation des récepteurs β2 bronchiques va s’accompagner
d’une dilatation au niveau du TD
la stimulation des récepteurs β1 se traduira par
un effet inotrope+ chronotrope => augmentation artérielle responsable de l’hypertension artérielles
la blocage des β1 entraine
la diminution de la fréquence cardiaque et de la contractilité myocardique
