Sympatholytiques -mimétiques Flashcards
Si la NE augmente, il y aura moins de conversion en L-DOPA. V ou F?
V
La majorité de la NA libérée est éliminée/dégradée. V ou F?
F
La cocaïne stimule la recapture neuronale de la NA. V ou F?
F
Quel organe contenant des enzymes intervient dans la dégradation de la NA et de l’A circulant dans le sang?
Foie
Quels sont les 3 produits finaux de la dégradation des catécholamines par la COMT et la MAO?
Acide vanylmandélique (VMA)
Métanephrine
Normétanephrine
Modifier la libération du médiateur (NA, A), modifier la recapture du médiateur, augmenter le substrat (tyramine) pour fabriquer le médiateur et inhiber les enzymes de dégradation du médiateur sont tous des exemples d’action directe sur l’activité adrénergique. V ou F?
F, indirecte
Modifie la libération/recapture du médiateur et stimule directement le récepteur.
a) action directe
b) action indirecte
c) action mixte
c
Expliquez le concept du paradoxe cardiaque
Les récepteurs beta (b) font de la relaxation sauf au coeur (b1), où ça stimule.
En général, un organe cible comprend soit des récepteurs a, soit des récepteurs b. V ou F?
F
Quel récepteur prédomine dans
a) le coeur
b) le détrusor de la vessie
c) les sphincters (estomac, intestins, vessie)
a) b1
b) b2 et b3
c) a
A) Agonistes
B) Antagonistes
1) Sympatholytiques
2) Sympathomimétiques
A2, B1
A) Adrénaline
B) Isoprotérénol
C) Phényléphrine
D) Noradrénaline
1) a1
2) a1=a2»b1»b2
3) a1=a2=b1=b2
4) b1=b2
A3, B4, C1, D2
Quels sont les 3 facteurs pour l’activité adrénergique ou l’activité en général?
Localisation des récepteurs
Prédominance a ou b
Affinité de l’agent pour le récepteur
Que font les antisympathotoniques?
Diminuent le tonus sympathique (activité générale)
Sympathomimétiques :
- ___ périphérique de vaisseaux sanguins, peau, reins
- ___ périphérique du TGI, bronches
- ___ cardiaque
- ___ lipolyse et glycogénolyse
- ___ glucagon et ___ insuline
- ___ respiration
- ___ appétit
- ___ ou facilitation de la transmission NT
- Vision de ___
- ___ du muscle de la vessie et ___du sphincter
excitation inhibition excitation augmentation augmentation glucagon, diminution insuline stimulation respiration diminution appétit inhibition NT loin relaxation; contraction
Faites les 2 équations avec DC (débit cardiaque) RVP (résistance vasculaire périph) FeVG (fraction d'éjection du ventricule gauche) TA (tension artérielle) FC (fréquence cardiaque)
TA = DC * RVP
DC = FC * FeVG
A) Catécholamines endogènes B) Agonistes b-adrénergiques C) Agonistes b2-adrénergiques D) Agonistes a1-adrénergiques E) Agonistes a2-adrénergiques F) Autres sympathomimétiques
1) Amphétamines, éphédrine, oxymétazoline
2) phényléphrine
3) isoprotérénol, dobutamine
4) E, NE, DOPA
5) clonidine
6) salmétérol, salbutamol, terbutaline, vilantérol
A4, B3, C6, D2, E5, F1
A) Catécholamines endogènes
B) Catécholamines synthétiques
1) b-phényléhylamine, E, NE, DOPA
2) isoprotérénol, dobutamine
A1, B2
L’administration PO des catécholamines endogènes est efficace. V ou F?
F
Les catécholamines endogènes sont peu liposolubles, ils ne traversent pas la BHE. V ou F?
V
L’adrénaline est un puissant stimulant b (sélectif). V ou F?
F, a et b, non sélectif
L’effet net d’une stimulation adrénergique sera de redistribuer le DC vers les muscles squelettiques (effet b2) et d’augmenter les RVP. V ou F?
V
Indications - Adrénaline Choc \_\_\_ (Epipen) Status \_\_\_ Choc \_\_\_ Arrêt \_\_\_ et arythmies \_\_\_ Adjuvant lors d'utilisation d'\_\_\_ \_\_\_
anaphylactique asthmaticus cardiogénique cardio-respiratoire; cardiaques anesthésiques locaux
L’adrénaline, dans le tx des anesthésiques locaux, ___ l’absorption systémique et ___ leur durée d’action
diminue
augmente
La NA (Levophed) penche plus du côté beta. V ou F?
F, a
Le Levophed a un effet vasoconstricteur artériel et veineux puissant (augmente la TA) et a un léger effet b1 par augmentation de la FC. V ou F?
V
Indications - NA
___ RVP
___ TA
(tx ___ artérielle et choc ___)
augmentation
augmentation
hypotension; septique
La dopamine (autant SNC que SNP) est impliquée dans la régulation du tonus vasculaire, du coeur, des fonctions endocriniennes. Qu’est-il important de retenir p/r à sa dose?
EFFET VARIE SELON LA DOSE POUR LA DOPAMINE
Dopamine
A) Dose faible
B) Dose moyenne
C) Dose élevée
1) stimulation b1, augmentation DC
2) effet a1, augmentation RVS et TA
3) récepteurs D1 et D2, vasodilatation rénale et mésentérique
A3, B1, C2
Indications - dopamine
tx de la ___
tx de l’___ ___
bradycardie
insuffisance cardiaque
L’isoprotérénol (Isuprel) ___ la FC, le DC et l’inotropisme avec ses récepteurs ___, et fait de la vaso___ avec ses récepteurs ___.
augmente
b1
vasodilatation
b2
Indications - Isoprotérénol
bloc AV ___
___ réfractaire
réfractaire
bradycardie
La dobutamine (dobutrex) est un autre agoniste a-adrénergique. V ou F?
F, b
En plus des mêmes effets que l’isoprotérénol, la dobutamine a un effet inotrope par b1. V ou F?
V
Indications - Dobutamine
choc ___
stimulation cardiaque pendant ___
___ cardiaques
cardiogénique
chirurgie cardiaque
échographies
Le développement de molécules avec une affinité préférentielle b2 est très utile dans le tx de quelles 2 maladies?
Asthme
MPOC
L’utilisation d’agonistes b pour le tx des maladies pulmonaires est limité par les effets cardiaques b1. V ou F?
V
Le salbutamol peut être administré PO, parentérale et surtout par inhalation. V ou F?
V
E2 - agonistes adrénergiques b2 sélectifs (ex. salbutamol)
- ___ (réflexe en réponse à une vasodilatation secondaire activation b2 des muscles squelettiques)
- ___ musculaires (stimulation b2)
- ___ nerveuse
tachycardie
tremblements
agitation
Salbutamol Salmétérol Formotérol Lequel … a) a la plus courte durée d'action? b) a le plus court délai d'action?
a) salbutamol
b) formotérol (tx d’urgence)
Quel est le sélectif b3 au niveau de la vessie (relaxation muscle détrusor) indiqué pour l’hyperactivité vésicale?
Mirabegron (Myrbetriq)
Que se passe-t-il en augmentant les doses du mirabegron (b3)?
Perte de sélectivité
La phényléphrine (Neosynéphrine), a1 sélectif, est utilisée pour l’hypertension liée à une diminution de la RVP et au maintien de la PA pendant une chirurgie. V ou F?
F, hypotension
À part son tx pour l’hypotension, pour quelles raisons peut être utilisée la phényléphrine au niveau des yeux et du nez?
Décongestionnant nasal et oculaire + mydriase (contraction muscle radiaire de l’iris et dilatation de la pupille)
Quels 2 Rx sont utilisés pour la congestion nasale et la rhinite allergique (agonistes adrénergiques a1 sélectifs), pouvant par contre causer de la rhinite rebond?
Oxymétazoline (Dristan)
Xylométazoline (Otrivin)
La midodrine (Amatine), autre a1 sélectif avec son effet vasocontricteur et augmentant la TA, est utilisé pour traiter l’___ ___ liée aux dysautonomies.
hypotension orthostatique
Clonidine (Catapress), agoniste a2-adrénergique, ___ la TA par ___ de la libération de NA. C’est une molécule très ___.
diminution
diminution
lipophile
La clonidine, à part pour l’hypertension, est aussi utilisée pour traiter le sevrage d’alcool ou d’autres substances et les bouffées de chaleur liées à la ménopause. V ou F?
V
La méthyldopa a très peu de similarités avec la clonidine. V ou F?
F, presque pareil, utilisé pour l’hypertension artérielle dans cas très précis
Quel Rx est utilisé dans le tx du glaucome, a2-adrénergique, qui diminue la TA oculaire par diminution de sécrétion de l’humeur aqueuse?
Brimonidine (Alphagan)
Quel Rx est utilisé pour le trouble déficitaire de l’attention chez l’enfant, a2-adrénergique, non psychostimulant?
Guanfancine
À quelle classe de Rx appartiennent la majorité des sympathomimétiques indirects?
important
Stupéfiants
Comment agit la cocaïne, qu’est-ce qu’il inhibe?
La recapture (de NE, DA, 5HT)
Mécanismes - amphétamine (Adderal)
___ libération NA
___ recapture neuronale
___ activité MAO
augmente
diminue
diminue
Quelles sont les 2 indications d’utilisation pour éphédrine et pseudoéphédrine (Sudafed)?
Tx hypotension per-opératoire
Décongestionnant nasal
L’administration systémique de vasopresseurs (amines) joue un rôle important pour diminuer la PA dans la prise en charge d’un choc. V ou F?
F, augmenter
Dobutamine, Isoprénaline, Dopamine sont 3 amines sympatholytiques utilisés en cardiologie, augmentant le DC et la contractilité du myocarde. V ou F?
F, sympathomimétiques
Qu’est-ce que la narcolepsie? Utilise-t-on des stimulants ou des inhibiteurs du SNC pour la traiter?
Hypersomnolence, attaques du sommeil
stimulants
Les amphétamines, dans le tx de l’obésité, résultent d’une perte de poids à cause de
a) diminution de l’appétit
b) augmentation du métabolisme
a
Diminution PA
Hyperplasie bénigne de la prostate
Applications thérapeutiques d’a-sympatholytiques ou de b-sympatholytiques?
a
Classer. A) Vasodilatation B) Diminution PA C) Diminution RVP D) Blocage récept a
D, A, C, B
Il y a tachycardie réflexe surtout si l’agent bloque a1 et a2. V ou F?
V
Quel Rx est le seul antagoniste irréversible?
Phénoxybenzamine
A) Antagoniste a
B) b-bloqueurs
1) empêche le coeur de battre trop vite
2) empêche que la pression baisse trop
A2, B1
Tamsulosin, alfuzocin, silodosine sont utilisés pour quelle patho?
Hyperplasie bénigne de la prostate (a1-sympatholytiques)
A) Sympathomimétiques, action indirecte
B) Parasympathomimétiques, action indirecte
1) Diminue la dégradation d’ACh dans la fente
2) Augmente la concentration de NA dans la fente
A2, B1
Les b-bloqueurs sont non sélectifs (b1/b2) ou b1 sélectif. V ou F?
V
Chez les b-bloqueurs, comment nomme-t-on l’activation partielle des récepteurs beta en absence de catécholamines, permettant un fond d’activité sympathique pour éviter bradycardie au repos?
Activité sympathomimétique intrinsèque (pindolol, acébutolol)
Contre-indications - beta-bloqueurs (3)
Insuffisance cardiaque décompensée
Asthme/MPOC
Hypoglycémie en cas de diabète sucré
