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Syst nerveux/musculosquelettique > Chimie catécholamines et Rx adrénergiques > Flashcards

Chimie catécholamines et Rx adrénergiques Flashcards

1
Q

Les Rx adrénergiques exercent leurs effets par stimulation ou diminution de l’activité parasympathique et sympathique. V ou F?

A

F, juste sympathique

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2
Q

A) A
B) NA
C) DOPA

1) amine primaire (perd un méthyl)
2) amine secondaire
3) amine primaire sans OH sur carbone beta

A

A2, B1, C3

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3
Q

Le catéchol est plus acide que l’amine dans les catécholamines. V ou F?

A

F, basique

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4
Q

Les catécholamines sont synthétisées par les cellules de la ___ et par les neurones __ganglionnaires du système nerveux ___.

A

médullo-surrénale
postganglionnaires
orthosympathique

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5
Q

Quel est le précurseur des catécholamines?

A

L-tyrosine (qui se transforme en L-DOPA par la tyrosine hydroxylase avant de devenir de la dopamine)

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6
Q

Combien de carbones doivent être présents sur le carbone a pour que la MAO puisse faire la catalysation? Comment agit-elle?

A

2

enlève CH2-NH2 pour mettre aldéhyde (CHO)

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7
Q

MAO.
A) A, NA, sérotonine
B) b-phényléthylamine

1) isoforme A
2) isoforme B

A

A1, B2

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8
Q

La COMT est une enzyme cytoplasmique distribuée dans tous les tissus mais est absente au niveau de la jct/fente synaptique. V ou F?
Dire comment agit la COMT.

A

V

allonge le C3 du cycle (-O-CH3 au lieu de -OH)

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9
Q

Tous les récepteurs adrénergiques sont couplés à une protéine G, mais ils ont une différence en ce qui concerne le type de protéine G avec laquelle ils sont couplés. V ou F?

A

V

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10
Q

Où se trouvent les récept adrénergiques?

A

Espace intermembranaire de la membrane lipidique

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11
Q

L’absence d’OH sur le carbone 2 génère un C asymétrique et la possibilité de 2 énantiomères (R et S). V ou F?
Sur quelles molécules y a-t-il asymétrie au C beta?

A

F, présence

NA, A

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12
Q

Quel énantiomère est responsable de l’activité biologique?

R ou S

A

R

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13
Q

La stimulation des a2 provoque
___ plaquettaire
___ sécrétion insuline
___ sécrétion humeur aqueuse

A

Agrégation
inhibition
inhibition

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14
Q

Classer par intensité de la plus forte à la plus faible pour les récepteurs alpha (inverse pour récepteurs b)

A) A
B) NA
C) Isoprénaline

A

B, A, C

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15
Q

La poche hydrophobe peut accommoder un groupement plus gros pour sa liaison au récepteur a. V ou F?

A

F, b

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16
Q

A) Activateur
B) Inhibiteur

1) a1
2) a2

x) récept sur présynaptique
y) récept sur postsynaptique

A

A1y, B2x

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17
Q

Les dérivés phényléthylamines (amphétamines et éphédrine) ont une très grande affinité et sélectivité pour les récept adrénergiques. V ou F?

A

F, faible affinité

18
Q

Qu’est-ce qui fait en sorte que la norépinéphrine (Levophed) a des propriétés hydrophiles, ce qui limite son absorption et augmente la vitesse de sa biotransformation?

A

3 OH (2 sur le cycle, normal, plus 1 sur le carbone b)

NH2 (primaire, forme ionisée)

19
Q

La phényléphrine, plus sélective pour a1 que a2, a une durée d’action plus longue que l’adrénaline, est désaminé par la MAO et métabolisée par la COMT. V ou F?

A

F, pas métabolisé par la COMT (juste 1 OH sur le cycle, l’autre est sur la chaine mais ça c’est pas important à part que ça rend plus hydrophile)

20
Q

Dérivés 2-arylimidazolines

le cycle imidazoline ne doit pas être substitué. V ou F?

A

V

21
Q

Dérivés 2-arylimidazolines

Le cycle aromatique, qui peut également être bicyclique, comprenant un group. hydrophobe encombrant augmente la sélectivité pour a1. V ou F?

A

V

22
Q

Pour quels récepteurs est sélectif l’a-méthyldopa (Aldomet) et qui a une sélectivité augmentée par la présence de méthyl en position du C alpha?

Ce Rx a les mêmes réactions de biosynthèse de la NA.

A

a2

23
Q

L’a-méthyldopa traverse la BHE. V ou F?

A

V, avec un transporteur sélectif

24
Q

L’azote des dérivés 2-aminoimidazolines rend les produits plus hydrosolubles, avec une moins bonne distribution au SNC. V ou F?

A

F, liposolubles, meilleure distribution

25
Q

Les antagonistes des récepteurs adrénergiques a1 sont des hypertenseurs, entre autre pour le tx de l’hyperplasie bénigne de la prostate. V ou F?

A

F, ANTagonistes : antihypertenseur

BPH oui

26
Q 
Prazosine (Minipress)
Terazosine (Hytrin)
Doxazosine (Cardura)
Alfuzosine (Sivem)
Tamsulosine (Flomax)

sont tous des antagonistes a1. V ou F?

A

V

27
Q

L’isoprotérénol ou isoprénaline (Isuprel) est un agoniste des récepteurs adrénergiques b métabolisé par le COMT et pas par la MAO. V ou F?

A

V

28
Q

La substitution de l’amine par un groupement volumineux dont l’énantiomère (formé par le méthyl) dextrogyre R-(+) est 10x plus actif fait partie d’agonistes ou d’antagonistes de quels récepteurs?

ex. dobutamine (Dobutrex)

A

agonistes b1

29
Q

Agonistes b2

A) substition OH sur C3 du cycle
B) grossissement du substituant alkyle sur l’azote
C) modification catéchol (3,4-OH) en résorcinol (3,5-OH)

1) étape 1
2) étape 2
3) étape 3

A

A1, B2, C3

30
Q

Agonistes b2

A) substition OH sur C3 du cycle
B) grossissement du substituant alkyle sur l’azote
C) modification catéchol (3,4-OH) en résorcinol (3,5-OH)

Ces réactions ___ presque complètement la biotransformation par la COMT et MAO, ___ la vitesse d’élimination donc ___ la durée d’action.

A

éliminent
diminuent
augmentent

31
Q

Les antagonistes des récept b remplacent les 2 OH du cycle par quel atome?

Quel atome, entre le cycle et le carbone b augmente de bcp l’effet antagoniste?

Quels atomes sont nécessaires à leur activité sur le carbone alpha?

A

Cl

O

OH

32
Q

Pour les antagonistes b,

l’activité optimale est une amine primaire. V ou F?

A

F, secondaire -NH-

33
Q

Pour les antagonistes b,

la configuration S est 100x plus active que R. V ou F?

A

V

34
Q

Propranolol (Indéral)
Nadolol (Corgard)

sont 2 antagonistes b non sélectifs. Quel est leur risque?

A

Crise d’asthme car antagonisme b2 aussi

35
Q

Quel est le premier Rx antagoniste b1 sélectif, plus safe pour les asthmatiques, pour traiter l’angine et l’hypertension mais qui est retiré du marché pour d’autres E2 trop importants?

A

Practolol

36
Q

Agents sympathomimétiques
A) Action indirecte
B) Action mixte

1) effet agoniste en plus d’un effet indirect
2) agoniste qui facilite le relargage de la NE

A

A2, B1

37
Q

Les amines sympathomimétiques sont utilisées dans le tx des troubles ____ et ___ chez l’enfant, qui ___ l’appétit et comme ___ nasal. Elles ont une ___ affinité pour les récept adrénergiques.

A 
d'attention
d'hyperactivité
diminue
décongestionnant
faible
38
Q

Le OH sur le carbone beta de la chaine a un effet antagoniste. V ou F?

A

F, agoniste

39
Q

Phénylisopropylamines (Amphétamine, Dextroamphétamine, méthamphétamine)

Le CH3 ramifié du carbone alpha de la chaine favorise l’effet (direct/indirect)___ et ___ la durée d’action en ___ la biotransformation par la MAO.

A

indirect
augmente
inhibant

40
Q

Qu’est-ce qui augmente de beaucoup la liposolubilité et l’effet hallucinogène qui serait relié à une activité dopaminergique chez les phénylisopropylamines?

A

-O-CH3 ramifiés sur le cycle aromatique

41
Q

Quel est le désavantage de la NA pour son absorption?

A

3 OH, donc plus hydrophile, donc passe moins bien. Doit être biosynthétisé localement (biotransformation courte et rapide)

Syst nerveux/musculosquelettique (15 decks)

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