Anesthésiques locaux Flashcards
Les anesthésiques locaux (AL) sont des molécules qui ___ la conduction nerveuse de façon ___.
bloquent
réversible
Lors du rétablissement complet (fin d’action des AL), la conduction nerveuse est sans dommage. V ou F?
V
Les AL sont lipophiles. V ou F?
F, amphiphile (partie lipo + partie hydro)
Associer.
A) Portion hydrophile
B) Portion lipophile
1) anneau aromatique
2) amine tertiaire ou quartenaire
A2, B1
Qu’est-ce qui regroupe l’anneau aromatique à la chaine d’hydrocarbones?
Ester ou amide
On peut changer la liposolubilité, le pKa, le métabolisme et la liaison protéique d’une molécule en la modifiant de quelle façon (2)?
Allonger la chaine d’hydrocarbones
Augmenter le nb de carbones sur l’amine tertiaire ou sur l’anneau aromatique
Associer.
A) Liposolubilité
B) pKa
C) Liaison protéique
1) durée d’action
2) puissance
3) début d’action
A2, B3, (A+C)1
Les AL ___ la transmission de l’influx nerveux en ___ le passage des ions ___ à travers les canaux sodiques membranaires ___-dépendants.
empêchant
inhibant
Na+
voltage
Quelle est l’étape limitante pour le début d’action des AL?
Pénétration au niveau de la membrane
Associer.
A) Acide
B) Basique
1) Forme non ionisée
2) Forme ionisée
x) Liposoluble
y) Active lorsque lié au récepteur (canal sodique Na+ voltage-dépendant)
A2y, B1x
a) Quelles sont les 3 formes possibles des canaux Na+?
b) Quelle forme est l’objectif des AL?
a) Formes de repos, activée, inactivée
b) Inactivée (fermé et réfractaire)
À l’état inactivé, les canaux Na+ sont perméables au sodium. V ou F?
F, imperméables
Les fibres de gros diamètre sont plus sensibles aux AL. V ou F?
F
Les fibres nerveuses myélinisées sont plus sensibles aux AL. V ou F?
V
Les fibres sensitives sont affectées après les fibres motrices. V ou F?
F, avant
sensitif = en périphérie
Les AL peuvent-ils être administrés par voie PO? Si non, pourquoi?
Non, effet de 1er passage / faible biodisponibilité
De quoi dépendent la vitesse et le degré d’absorption (3) ?
Site d’injection
Usage épinéphrine
Propriétés pharmaco
L’épinéphrine, ___(acide ou base?), ___ l’absorption et ___ la durée d’action.
acide
diminue
augmente
Classer les voies de la plus grande absorption à la plus faible.
1) SC
2) IV
3) intercostal
4) épidural
5) trachée
2-5-3-4-1
Une forte liaison protéique ___ la vitesse d’absorption et ___ la durée d’action.
diminue
augmente
Quelles sont les 2 protéines plasmatiques auxquelles se lient les AL?
a-glycoprotéine acide
albumine
Associer.
A) a-glycoprotéine acide
B) albumine
1) haute affinité, faible capacité
2) faible affinité, haute capacité
A1, B2
Les esters ont généralement une durée d’action plus longue que les amides. V ou F?
F
Par qui sont rapidement hydrolysés les esters?
cholinestérases plasmatiques et hépatiques
La durée d’action est prolongée s’il y a présence de pseudocholinestérases atypiques. V ou F?
V
La procaïne et la benzocaïne (esters) sont métabolisés en ___.
acide p-aminobenzoïque (PABA)
Les amides sont inactivés par qui?
Amidases hépatiques (CYP450)
Le risque de toxicité est plus élevé pour les esters. V ou F?
F
Les AL sont des acides faibles. V ou F?
F
Plus le pKa est élevée p/r au pH physiologique (7,4), plus c’est ionisée. V ou F?
F, peu élevé au-dessus du pH physiologique est plus ionisé (sous 7.4, c’est 100% base et trop élevé (au-dessus de 9) c’est presque juste acide donc pas ionisé)
Base dans base.
a) ionisé
b) non ionisé
b
Si le pKa est sous 7,4 ça restera toujours non ionisé. V ou F?
V
Un AL avec un pKa un peu plus élevée et rapproché du pH physiologique aura ___ de molécules non ionisées qui vont traverser la membrane et un début d’action plus ___.
plus
rapide
Plus le pH est faible, plus la molécules existera sous la forme non-ionisée. V ou F?
F, ionisée
En présence d’infection, le milieu est acide, donc l’injection d’AL sera moins efficace car le milieu favorisera la forme ionisée. V ou F?
V
Puissance, durée d’action et toxicité augmente proportionnellement au degré de liposolubilité. V ou F?
V
Certains AL sont pour usage topique seulement. V ou F?
V
Quels sont les 3 types d’injection des AL?
Infiltration locale
Anesthésie régionale
Anesthésie neuraxiale (rachidienne ou péridurale)
Le décadon diminue la durée d’action. V ou F?
F
Quel est le seul AL qui se donne IV (sous supervision slmt) ?
Lidocaïne
Quelles sont les 2 méthodes d’injection IV?
Bloc intraveineux
Systémique
On peut utiliser l’épinéphrine avec un AL seulement à cause de l’action vasoconstrictrice de l’épinéphrine. Quel est cet AL?
Lidocaïne
Quel est le drapeau rouge pour toxicité, démontrant un début de cardiotoxicité?
Convulsions
Une intoxication débute par une ___ et se termine par une ____ après surstimulation.
excitation
dépression
Tous les AL lient les canaux sodiques en diastole et se dissocient en systole. V ou F?
F, inverse
Quel est l’AL très difficile à dissocier une fois lié (grande affinité, plus que la lidocaïne) et très toxique au niveau cardiaque?
Bupivacaïne
Outre cesser l’injection, assurer oxygénation et ventilation, stopper les convulsions et maintenir un débit cardiaque, que peut-on faire s’il y a symptômes toxiques pour délier l’AL au récepteur?
Donner une émulsion lipidique (intralipides 20%)
Nommer 5 facteurs de toxicité.
Site d’action
Choix de l’agent
Dose
Co-administration de vasoconstricteurs
Individu (problèmes chroniques, âge, grossesse,…)
L’allergie de type 1 est plus sérieuse. V ou F?
V
Il y a plus d’allergie aux amides qu’aux esters. V ou F?
F, esters : ++ allergie au PABA
La majorité des allergie sont de type 4. V ou F?
V
Une allergie a été documentée à un AL ester. Dans ce cas,
a) On peut essayer de donner un autre type d’ester.
b) On peut essayer de donner un amide.
V ou F?
a) F
b) V
À doses élevées, la prilocaïne et la benzocaïne peuvent induire une ___ par accumulation d’un métabolite (O-toluidine).
methémoglobinémie
Ajout d’épinéphrine (E) ou de bicarbonates (B) ?
a) plus de molécules pour traverser la membrane
b) début d’action plus rapide
a, b) B
car bicarbonates est basique (épinéphrine acide)
et «plus le pH est faible, plus la molécule existera sous la forme ionisée»
Bref on veut du non ionisé balancé (on vise 50-50), la forme non-ionisée favorise un début d’action plus rapide (pKa légèrement au-dessus du pH physiologique)
Un degré élevé d’hydrophobicité favorise l’accumulation tissulaire des AL près de leurs zones d’affinité. V ou F?
V
hydrophobe donc lipophile
L’ajout d’adrénaline augmente le pic de concentration plasmatique. V ou F?
F
Que doit-on administrer pour reconvertir la methémoglobine en hémoglobine?
(Fe+3 » Fe+2)
agents réducteurs : bleu de méthylène ou acide ascorbique
