Chimie ACh et Rx syst cholinergique

Question 1

Les récepteurs muscariniques (M) et nicotiniques (N) ont la même affinité pour l’ACh. V ou F?

Answer 1

F

Question 2

Récepteurs M 1 à 5.

Lesquels sont inhibiteurs?

Answer 2

2,4

Question 3

Quelle est l’étape limitante de la synthèse d’ACh?

Answer 3

Réabsorption de la choline

Question 4

Pour la liaison ACh-récept M, combien d’hélices transmembranaires sont nécessaires?

Answer 4

7

Question 5

Par quoi sont causées les forces de Van der Waals?

Answer 5

Moment dipolaire infinitésimal

Question 6

Les forces de Van der Waals sont des interactions entre les molécules hydrophiles. V ou F?

Answer 6

F, hydrophobe

Question 7

Quel facteur important régit les forces de Van der Waals?

Answer 7

Polarisabilité relative des e-

Question 8

L’interaction hydrophobique favorisent le rapprochement de liaisons ___ par élimination de molécules ___ pour augmenter la ___ du complexe.

Answer 8

hydrophobes
d’eau
stabilité

Question 9

Les molécules hydrophiles sont plus solubles dans solvant apolaire. V ou F?

Answer 9

F

Question 10

Quelle interaction est responsable de la structure liquide de l’eau, de la configuration elliptique des protéines et de la complémentarité des brins d’ADN?

Answer 10

Liaisons hydrogènes

Question 11

Quels sont les 3 atomes impliqués dans les ponts H?

Answer 11

O, N, S

Question 12

De quel propriété dépend les interactions dipolaires?

Answer 12

Électronégativité

Question 13

A) AA, acide aspartique et glutamique
B) Lysine, arginine, histidine

1) chargés +
2) chargés -
dans les protéines

Answer 13

A2, B1

Question 14

Un lien covalent est réversible. V ou F?

Answer 14

F

Question 15

Liens H
A) Présence doublet d’e-
B) Présence d’un H

1) Accepteur
2) Donneur

Answer 15

A1, B2

Question 16

Lequel implique des charges partielles?

a) ponts H
b) interactions ioniques
c) interactions dipolaires
d) interactions hydrophobes

Answer 16

c

Question 17

Les plus grosses molécules sont plus actives. V ou F?

Answer 17

F

Question 18

Des groupes esters plus encombrés font chuter l’activité. V ou F?

Answer 18

V

Question 19

Le pont éthyl des agonistes muscariniques peut être allongé. V ou F?

Answer 19

F

Question 20

L’ACh a une utilité thérapeutique si administré IV, car elle est hydrolysée rapidement. V ou F?

Answer 20

F, tellement hydrolysée rapidement qu’aucune utilité

Question 21

Group. acétyloxy - C(a)H2 - C(b)H2 - Ammonium tert ou quart.

La substitution d’un méthyl sur le carbone b ___ l’effet nicotinique sans modifier l’effet muscarinique, donc ça ___ la sélectivité

Answer 21

abolit

augmente

Question 22

La pilocarpine est un alcaloïde naturel non-ionisé bien absorbé. V ou F?

Answer 22

V

Question 23

L’atropine est 100x plus active sous sa forme __

Answer 23

L (S)

Question 24

A) Hydratation des cations
B) Hydratation des anions

1) O proche de la charge
2) H proche de la charge

Answer 24

A1, B2

Question 25

Plus c'est polaire ou ionisé/chargé (sels), ___ c'est soluble.

Answer 25

plus

Question 26

L'alcool, comprenant le moins de carbones à potentiel de solubilisation (chaine alkyle R), est donc le group. fonctionnel le plus soluble. V ou F?

Answer 26

F, plus soluble oui mais plus de carbones à potentiel de solubilisation

Question 27

La formation de sels favorise grandement la solubilité en solution aqueuse d'un soluté. V ou F?

Answer 27

V

Question 28

``` Classer du plus acide au plus basique. A) alkylamine B) amine aromatique C) arylamine D) guanidine ```

Answer 28

C, B, A, D

Question 29

A) Scopolamine B) Homatropine 1) plus active que l'atropine, pont oxygéné additionnel 2) moins active que l'atropine, OH de plus x) tx dilatation pupille y) mal des transports

Answer 29

A1y, B2x

Question 30

La propanthéline s'ancrent très faiblement dans le récept muscarinique. V ou F?

Answer 30

F, fortement

Question 31

Ipratropium (Atrovent) et Tiotropium (Spiriva) sont des ammoniums tertiaires. V ou F?

Answer 31

F, quartenaires

Question 32

A) Ipratropium (Atrovent) B) Tiotropium (Spiriva) 1) tx prolongé MPOC, bronchite chronique, emphysème 2) bronchodilatateur anticholinergique

Answer 32

A2, B1

Question 33

Dicyclomine (Bentynol) Trihexyphenidyl (Apo-trihex) Benztropine (Cogentin) Orphénadrine sont tous des amines tertiaires. V ou F?

Answer 33

V

Question 34

Dicyclomine (Bentynol) Trihexyphenidyl (Apo-trihex) Benztropine (Cogentin) Orphénadrine Quel est le seul qui n'est PAS utilisé pour le Parkinson?

Answer 34

Dicyclomine

Question 35

C'est la forme ionisée qui se lie au récepteur. V ou F?

Answer 35

V

Question 36

Les antagonistes les plus puissants ont 2 CH2 avant l'amine. V ou F?

Answer 36

V

Question 37

Nicotine » N-nitrosé (par N-déméthylation) Cette réaction est formée par l'action de quelles molécules?

Answer 37

Nitrates de l'estomac

Question 38

Quelle molécule, concetrée dans les graines d'une plante, diminue l'envie de fumer?

Answer 38

Cytisine important

Question 39

C'est à partir de la cytisine que la varénicline (Champix) a été créée comme tx antitabagique. V ou F?

Answer 39

V

Question 40

Combien de molécule(s) d'ACh est/sont nécessaire(s) pour initier l'effet agoniste des récept N

Answer 40

2

Question 41

Nommer les 2 sites de distribution différente des récept N.

Answer 41

synapses ganglionnaires jcts neuromusculaires des muscles squelettiques

Question 42

A) chaine 5-6 carbones B) chaine 9-12 carbones 1) bloquent les récept N ganglionnaires 2) bloquent les récept N neuromusculaires

Answer 42

A1, B2

Question 43

Quels sont les 2 sous-groupes des bloqueurs neuromusculaires?

Answer 43

Agents dépolarisants et non-dépolarisants

Question 44

Agents non dépolarisants : A) Dérivés isoquinoline B) Dérivés aminostéroïdes 1) Rocuronium (Zemuron) 2) Atracurium (Tracrium)

Answer 44

A2, B1

Question 45

Quels sont les 3 groupements importants des inhibiteurs réversibles (ex. physostigmine)?

Answer 45

Fonction carbamate Cycle benzénique Azote du cycle pyrrolidine (pour forme active)

Question 46

Néostigmine (Prostigmine) Pyridostigmine (Mestinon) Edrophonium (Enlon) sont tous des inhibiteurs réversibles qui compétitionnent avec l'ACh. V ou F?

Answer 46

V

Question 47

Néostigmine (Prostigmine) Pyridostigmine (Mestinon) Edrophonium (Enlon) Lequel n'est pas hydrolysé?

Answer 47

Edrophonium

Question 48

A) Hydrolyse d'ester B) Hydrolyse de carbamate 1) rapide 2) lente

Answer 48

A1, B2

Question 49

Inhibiteurs irréversibles Le phosphore est bcp moins électrophile à cause de la délocalisation des e- le rendant moins enclin à subir une autre hydrolyse. V ou F?

Answer 49

V

Question 50

Les antidotes des inhibiteurs irréversibles sont efficaces après la maturation. V ou F?

Answer 50

F, avant **maturation : différence entre irréversibles (durée d'action plus longue) et réversibles!

Question 51

La maturation des ACh est possible seulement sur les AChEI contenant au moins un ___

Answer 51

P-O D64

Question 52

L'hydrolyse des ester de phosphates par l'eau est plus lente que celle des esters de carboxylates. V ou F?

Answer 52

V

Question 53

Nommer l'inhibiteur irréversible de l'ACh utilisé en pharmacothérapie comme antihypertenseur oculaire, en tant que tx de glaucome chronique (solution ophtalmique).

Answer 53

Ecothiopate (Phospholine iodide)

Question 54

La présence de l'ammonium de l'ecothiopate augmente la sélectivité pour l'AChE. V ou F?

Answer 54

V

Question 55

Autant pour les acides que les bases, plus la molécule est grosse, plus le pKa s'élève, donc plus la molécule est basique. V ou F?

Answer 55

V

Question 56

A) Acides B) Bases en augmentant le pH, la molécule devient… 1) plus ionisé 2) moins ionisé

Answer 56

A1, B2

Question 57

Quel est le logP désiré pour les Rx selon les règles de Lipinski? rappel : logP = organique/aqueux

Answer 57

-1 à 5

Question 58

Quel est le facteur important qui régit les forces de Van der Waals?

Answer 58

polarisabilité note : forces causées par le moment dipolaire entre molécules hydrophobes

Question 59

Classer du moins fort au plus fort a) Ponts H b) Liens covalents c) Liens ioniques d) interactions dipolaires e) forces de Van der Waals f) interactions hydrophobes

Answer 59

e, f, a, d, c, b

Question 60

Récepteurs muscariniques. A) cardiaque B) neuronal C) glandulaire 1) M1 2) M2 3) M3

Answer 60

A2, B1, C3

Question 61

La substitution d'un méthyl sur le carbone b a) rend non sélectif b) diminue la sélectivité pour M c) diminue la sélectivité pour N

Answer 61

c (plus sélectif pour M, non-changé)

Question 62

Amines tertiaires | Les molécules les plus liposolubles ont le N dans un cycle. V ou F?

Answer 62

V

Question 63

Agents dépolarisants ou non-dépolarisants? Se fixent aux récepteurs nicotiniques en tant qu'agoniste, provoquent une brève contraction du muscle, puis reste ancré au récepteur, ce qui bloque l'ACh (agit donc comme antagoniste ensuite).

Answer 63

Dépolarisants

Question 64

Les inhibiteurs de type stigmines se font hydrolysés plus rapidement et l'enzyme se regénère plus rapidement. V ou F?

Answer 64

F, 2x. plus lentement