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Syst nerveux/musculosquelettique > Chimie ACh et Rx syst cholinergique > Flashcards

Chimie ACh et Rx syst cholinergique Flashcards

1
Q

Les récepteurs muscariniques (M) et nicotiniques (N) ont la même affinité pour l’ACh. V ou F?

A

F

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Q

Récepteurs M 1 à 5.

Lesquels sont inhibiteurs?

A

2,4

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3
Q

Quelle est l’étape limitante de la synthèse d’ACh?

A

Réabsorption de la choline

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4
Q

Pour la liaison ACh-récept M, combien d’hélices transmembranaires sont nécessaires?

A

7

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5
Q

Par quoi sont causées les forces de Van der Waals?

A

Moment dipolaire infinitésimal

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6
Q

Les forces de Van der Waals sont des interactions entre les molécules hydrophiles. V ou F?

A

F, hydrophobe

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7
Q

Quel facteur important régit les forces de Van der Waals?

A

Polarisabilité relative des e-

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8
Q

L’interaction hydrophobique favorisent le rapprochement de liaisons ___ par élimination de molécules ___ pour augmenter la ___ du complexe.

A

hydrophobes
d’eau
stabilité

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9
Q

Les molécules hydrophiles sont plus solubles dans solvant apolaire. V ou F?

A

F

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10
Q

Quelle interaction est responsable de la structure liquide de l’eau, de la configuration elliptique des protéines et de la complémentarité des brins d’ADN?

A

Liaisons hydrogènes

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11
Q

Quels sont les 3 atomes impliqués dans les ponts H?

A

O, N, S

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12
Q

De quel propriété dépend les interactions dipolaires?

A

Électronégativité

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13
Q

A) AA, acide aspartique et glutamique
B) Lysine, arginine, histidine

1) chargés +
2) chargés -
dans les protéines

A

A2, B1

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14
Q

Un lien covalent est réversible. V ou F?

A

F

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15
Q

Liens H
A) Présence doublet d’e-
B) Présence d’un H

1) Accepteur
2) Donneur

A

A1, B2

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16
Q

Lequel implique des charges partielles?

a) ponts H
b) interactions ioniques
c) interactions dipolaires
d) interactions hydrophobes

A

c

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17
Q

Les plus grosses molécules sont plus actives. V ou F?

A

F

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18
Q

Des groupes esters plus encombrés font chuter l’activité. V ou F?

A

V

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19
Q

Le pont éthyl des agonistes muscariniques peut être allongé. V ou F?

A

F

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20
Q

L’ACh a une utilité thérapeutique si administré IV, car elle est hydrolysée rapidement. V ou F?

A

F, tellement hydrolysée rapidement qu’aucune utilité

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21
Q

Group. acétyloxy - C(a)H2 - C(b)H2 - Ammonium tert ou quart.

La substitution d’un méthyl sur le carbone b ___ l’effet nicotinique sans modifier l’effet muscarinique, donc ça ___ la sélectivité

A

abolit

augmente

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22
Q

La pilocarpine est un alcaloïde naturel non-ionisé bien absorbé. V ou F?

A

V

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23
Q

L’atropine est 100x plus active sous sa forme __

A

L (S)

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24
Q

A) Hydratation des cations
B) Hydratation des anions

1) O proche de la charge
2) H proche de la charge

A

A1, B2

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25
Q

Plus c’est polaire ou ionisé/chargé (sels), ___ c’est soluble.

A

plus

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26
Q

L’alcool, comprenant le moins de carbones à potentiel de solubilisation (chaine alkyle R), est donc le group. fonctionnel le plus soluble. V ou F?

A

F, plus soluble oui mais plus de carbones à potentiel de solubilisation

27
Q

La formation de sels favorise grandement la solubilité en solution aqueuse d’un soluté. V ou F?

A

V

28
Q 
Classer du plus acide au plus basique.
A) alkylamine
B) amine aromatique
C) arylamine
D) guanidine
A

C, B, A, D

29
Q

A) Scopolamine
B) Homatropine

1) plus active que l’atropine, pont oxygéné additionnel
2) moins active que l’atropine, OH de plus

x) tx dilatation pupille
y) mal des transports

A

A1y, B2x

30
Q

La propanthéline s’ancrent très faiblement dans le récept muscarinique. V ou F?

A

F, fortement

31
Q

Ipratropium (Atrovent) et Tiotropium (Spiriva) sont des ammoniums tertiaires. V ou F?

A

F, quartenaires

32
Q

A) Ipratropium (Atrovent)
B) Tiotropium (Spiriva)

1) tx prolongé MPOC, bronchite chronique, emphysème
2) bronchodilatateur anticholinergique

A

A2, B1

33
Q

Dicyclomine (Bentynol)
Trihexyphenidyl (Apo-trihex)
Benztropine (Cogentin)
Orphénadrine

sont tous des amines tertiaires. V ou F?

A

V

34
Q

Dicyclomine (Bentynol)
Trihexyphenidyl (Apo-trihex)
Benztropine (Cogentin)
Orphénadrine

Quel est le seul qui n’est PAS utilisé pour le Parkinson?

A

Dicyclomine

35
Q

C’est la forme ionisée qui se lie au récepteur. V ou F?

A

V

36
Q

Les antagonistes les plus puissants ont 2 CH2 avant l’amine. V ou F?

A

V

37
Q

Nicotine » N-nitrosé (par N-déméthylation)

Cette réaction est formée par l’action de quelles molécules?

A

Nitrates de l’estomac

38
Q

Quelle molécule, concetrée dans les graines d’une plante, diminue l’envie de fumer?

A

Cytisine

important

39
Q

C’est à partir de la cytisine que la varénicline (Champix) a été créée comme tx antitabagique. V ou F?

A

V

40
Q

Combien de molécule(s) d’ACh est/sont nécessaire(s) pour initier l’effet agoniste des récept N

A

2

41
Q

Nommer les 2 sites de distribution différente des récept N.

A

synapses ganglionnaires

jcts neuromusculaires des muscles squelettiques

42
Q

A) chaine 5-6 carbones
B) chaine 9-12 carbones

1) bloquent les récept N ganglionnaires
2) bloquent les récept N neuromusculaires

A

A1, B2

43
Q

Quels sont les 2 sous-groupes des bloqueurs neuromusculaires?

A

Agents dépolarisants et non-dépolarisants

44
Q

Agents non dépolarisants :
A) Dérivés isoquinoline
B) Dérivés aminostéroïdes

1) Rocuronium (Zemuron)
2) Atracurium (Tracrium)

A

A2, B1

45
Q

Quels sont les 3 groupements importants des inhibiteurs réversibles (ex. physostigmine)?

A

Fonction carbamate
Cycle benzénique
Azote du cycle pyrrolidine (pour forme active)

46
Q

Néostigmine (Prostigmine)
Pyridostigmine (Mestinon)
Edrophonium (Enlon)

sont tous des inhibiteurs réversibles qui compétitionnent avec l’ACh. V ou F?

A

V

47
Q

Néostigmine (Prostigmine)
Pyridostigmine (Mestinon)
Edrophonium (Enlon)

Lequel n’est pas hydrolysé?

A

Edrophonium

48
Q

A) Hydrolyse d’ester
B) Hydrolyse de carbamate

1) rapide
2) lente

A

A1, B2

49
Q

Inhibiteurs irréversibles
Le phosphore est bcp moins électrophile à cause de la délocalisation des e- le rendant moins enclin à subir une autre hydrolyse. V ou F?

A

V

50
Q

Les antidotes des inhibiteurs irréversibles sont efficaces après la maturation. V ou F?

A

F, avant

**maturation : différence entre irréversibles (durée d’action plus longue) et réversibles!

51
Q

La maturation des ACh est possible seulement sur les AChEI contenant au moins un ___

A

P-O

D64

52
Q

L’hydrolyse des ester de phosphates par l’eau est plus lente que celle des esters de carboxylates. V ou F?

A

V

53
Q

Nommer l’inhibiteur irréversible de l’ACh utilisé en pharmacothérapie comme antihypertenseur oculaire, en tant que tx de glaucome chronique (solution ophtalmique).

A

Ecothiopate (Phospholine iodide)

54
Q

La présence de l’ammonium de l’ecothiopate augmente la sélectivité pour l’AChE. V ou F?

A

V

55
Q

Autant pour les acides que les bases, plus la molécule est grosse, plus le pKa s’élève, donc plus la molécule est basique. V ou F?

A

V

56
Q

A) Acides
B) Bases

en augmentant le pH, la molécule devient…

1) plus ionisé
2) moins ionisé

A

A1, B2

57
Q

Quel est le logP désiré pour les Rx selon les règles de Lipinski?
rappel : logP = organique/aqueux

A

-1 à 5

58
Q

Quel est le facteur important qui régit les forces de Van der Waals?

A

polarisabilité

note : forces causées par le moment dipolaire entre molécules hydrophobes

59
Q

Classer du moins fort au plus fort

a) Ponts H
b) Liens covalents
c) Liens ioniques
d) interactions dipolaires
e) forces de Van der Waals
f) interactions hydrophobes

A

e, f, a, d, c, b

60
Q

Récepteurs muscariniques.
A) cardiaque
B) neuronal
C) glandulaire

1) M1
2) M2
3) M3

A

A2, B1, C3

61
Q

La substitution d’un méthyl sur le carbone b

a) rend non sélectif
b) diminue la sélectivité pour M
c) diminue la sélectivité pour N

A

c (plus sélectif pour M, non-changé)

62
Q

Amines tertiaires

Les molécules les plus liposolubles ont le N dans un cycle. V ou F?

A

V

63
Q

Agents dépolarisants ou non-dépolarisants?
Se fixent aux récepteurs nicotiniques en tant qu’agoniste, provoquent une brève contraction du muscle, puis reste ancré au récepteur, ce qui bloque l’ACh (agit donc comme antagoniste ensuite).

A

Dépolarisants

64
Q

Les inhibiteurs de type stigmines se font hydrolysés plus rapidement et l’enzyme se regénère plus rapidement. V ou F?

A

F, 2x. plus lentement

Syst nerveux/musculosquelettique (15 decks)

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