Parasympatholytiques -mimétiques Flashcards
L’ACh favorise-t-il plus les synapses ganglionnaires
a) sympathique
b) parasympathique
c) les 2 égal
c
Une terminaison nerveuse post-ganglionnaire avec ACh ne peut être que sympathique. V ou F?
F, parasympathique slmt
Les glandes sudoripares comprennent des récepteurs M ou N?
M
Les synapses neuromusculaires et les synapses ganglionnaires du syst nerveux autonome vont vers des récepteurs M ou N?
N
Combien existe-t-il de récepteurs M?
5
Sites d’action ACh. Récepteurs M ou N?
a) synapse ganglionnaire symp
b) synapse ganglionnaire parasymp
c) terminaison nerveuse post-ganglionnaire parasymp
d) glandes sudoripares
e) neurones cholinergiques centraux
f) jonction neuromusculaire
a) N
b) N
c) M
d) M
e) N, M
f) N
L’effet de l’ACh sur les récepteurs N est toujours ___, contrairement aux récepteurs M où c’est stimulant ou inhibiteur.
stimulant
La nicotine a un effet stimulo-bloquant selon la dose et l’individu. V ou F?
V
s : sympathique ps : parasympathique Chez l'animal, suite à adm nicotine IV : - \_\_\_ FC et TA - \_\_\_ tonus et péristaltisme intestinal - diarrhées dans certains cas - salivation et \_\_\_ sécrétions bronchiques - \_\_\_ de respiration et activation SNC - no et vo
augmentation
augmentation
augmentation
stimulation
Adm nicotine IV, lesquels sont sympathiques?
1- augmentation FC et TA
2- augmentation tonus et péristaltisme intestinal
3- diarrhées dans certains cas
4- salivation et augmentation sécrétions bronchiques
5- stimulation de respiration et activation SNC
6- no et vo
1 et 5
Actions muscariniques. Trouver l’intrus.
a) contraction muscles sphincters de l’iris
b) contractions muscles ciliaires
c) augmentation sécrétions glandes
d) bradycardie, diminution inotropisme
e) diminution péristaltisme et stimulation sphincters
f) contraction et vidange vésicule biliaire
g) contraction muscle de la vessie et relaxation sphincters
e) augmentation péristaltisme et relaxation sphincters
Truc muscarinique : D (défécation, digestion, diurèse)
Quelles sont les 3 cibles des rx affectant le syst parasympathique?
récepteurs M, N et AChE
Esters cholinergiques, alcaloïdes et anticholinestérasiques sont tous des ___ ___
agonistes muscariniques
Action directe : facilite la transmission cholinergique en ralentissant la dégradation de l’ACh, ce qui augmente la concentration de NT dans la fente. V ou F?
F
Oui ou non? ACh a) bonne absorption si PO ou SC b) hydrolyse rapide par cholinestérases plasmatiques c) bonne spécificité
a) non
b) oui
c) non
Les dérivés synthétique de l’ACh, eux, ont quelques effets contraires à l’ACh, comme une meilleure sélectivité et une meilleure résistance à l’action de l’AChE. V ou F?
V
Quelle molécule a une action plus sélective pour le TGI et les voies urinaires, est un agoniste muscarinique pur et aide au vidange urinaire?
Béthanechol
Quelle molécule a une action plus sélective au niveau du TGI et urinaire, mais qui cette fois a une action muscarinique ET nicotinique (action non-sélective)?
Carbachol
Quelle molécule a un effet au niveau cardiovasculaire et qui est utilisé en diagnostic pour vérifier s’il y a présence d’hyperractivité bronchique lorsqu’administré par inhalation? Cette molécule vise principalement les récepteurs M, et un peu de N.
Métacholine
Béthanechol, carbachol et métacholine sont tous des alcaloïdes. V ou F?
F, esters cholinergiques
Quelle molécule a une action muscarinique prédominante agissant principalement au niveau des glandes et est utilisé en ophtalmo en gttes topiques pour sa bonne pénétration de la cornée?
Pilocarpine
Autre le glaucome (gttes ophtalmiques), quel Tx peut-on faire grâce à la pilocarpine?
Xérostomie (bouche sèche)
Qu’est-il TRÈS important de ne PAS donner aux patients ayant eu un glaucome?
Anticholinergiques
Quelles sont les 3 CI des agonistes muscariniques?
Asthme
Obstruction intestinale
Rétention urinaire obtructive
De quel genre de molécule se sont servi les terroristes du métro de Tokyo dans leur gaz tuant quelques personnes?
Inhibiteurs de l’AChE
Quelle molécule permet de résister à l’effet de ces inhibiteurs d’AChE?
Atropine, antagoniste muscarinique
Quels sont les parasympathomimétiques indirects qui élèvent la concentration d’ACh dans la fente en inhibant l’AChE (augmentation activité parasympathique) ayant un effet sur les récepteurs M et N?
Anticholinestérasiques
Par quels 2 sites se lie l’ACh à l’enzyme dans le processus de dégradation?
Site anionique et estérasique
Les inhibiteurs de l’AChE entrent en compétition avec l’ACh pour se fixer à l’enzyme. V ou F?
V
Les organophosphates sont des inhibiteurs ___ qui sont utilisés comme ___.
irréversibles
insecticides
A) Inhibiteurs compétitifs
B) Inhibiteurs du transfert d’acide
1) inhibition du site estérasique
2) inhibition du site anionique
x) irréversibles
y) réversibles
A2y, B1x
A) Amine tertiaire
B) Amine quartenaire
1) chargé
2) non-chargé
x) traverse BHE, bonne absorption
y) ne traverse pas BHE, mauvaise absorption
A2x, B1y
Quelle molécule vient regénérer l’ACh par déplacement des sites de liaison et qui a plus d’affinité pour l’AChE que l’agent P?
Pralidoxime
Plus la liaison est faite depuis longtemps, plus l’enzyme est inhibé de façon irréversible. V ou F?
V
Applications thérapeutiques des parasympathomimétiques indirects :
- Atonie ___ ou ___ post-op
- ___
- Tx ___ grave
- Renverser une ___
- Maladie ___
intestinale; vésicale glaucome myasthénie curarisation alzheimer
Quelle molécule (parasympathomimétiques indirects) est utilisé pour une amélioration très rapide et de courte durée des Sx, qui est très spécifique à la jonction neuromusculaire?
Edrophonium
Les curares non dépolarisants sont des agonistes non-compétitifs de l’ACh de la jct neuromusculaire. V ou F?
important
F, antagonistes compétitifs
Quelle molécule permet la décurarisation en augmentant l’ACh dans la fente?
Néostigmine
La nicotine, agoniste des récepteurs cholinergiques nicotiniques, nécessite de grandes doses pour avoir un effet sur la jct neuromusculaire. V ou F?
V
Quel Rx est excellent pour diminuer les crampes abdominales, mais cause une bouche extrêmement sèche et un besoin de cathétérisme pour uriner?
Glycopyrrolate 0,4mg
Les parasympatholytiques bloquent l’action parasympathique, ce sont donc des antagonistes de l’ACh. V ou F?
V
Les parasympatholytiques ont beaucoup d’effets sur les récepteurs nicotiniques. V ou F?
F
Les effets pharmacologiques des antimuscariniques sont entre autres ___ des sécrétions glandulaires (inhibition des sécrétions ___ et blocage des sécrétions ___ de ___) et la ___ des muscles lisses (bronchodilatation et spasmolyse).
l'inhibition bronchiques acides estomac relaxation
Les parasympatholytiques peuvent être utilisés en cas de tachycardie dans le but d’abaisser le rythme cardiaque. V ou F?
F, bradycardie, pour augmenter
Qu’utilise-t-on souvent, comme parasympatholytique, pour la prophylaxie du mal des transports (sédation du SNC)?
Scopolamine
A) Parasympathomimétiques
B) Parasympatholytiques
1) Alzheimer
2) Parkinson
A1, B2
Parasympatholytiques - Effets anticholinergiques - CI :
- ___ à angle étroit
- rétention ___, HBP
- obstruction ___
- ___
- Dysfonction ___
glaucome
rétention urinaire
obstruction TGI, constipation
Xérostomie
cognitive
RÉSUMÉ Les parasympatholytiques sont utilisés pour : - \_\_\_ sécrétions glandulaires - \_\_\_ muscles lisses - \_\_\_ activité cardiaque - \_\_\_ du SNC
inhibition
relaxation
accélération
sédation
Quel est le Rx #1 pour tous ces effets parasympatholytiques?
Atropine
L’atropine est un antidote après une overdose d’inhibiteurs de la cholinestérase. Donner un exemple de prévention de ces sx cholinergiques provoqués par un rx.
Irinotecan
L’effet de l’atropine se transmet également aux glandes sudoripares cholinergiques, bien qu’elles soient innervées par le syst sympathique. V ou F?
V
Comment peut-on reconnaitre un empoisonnement à l’atropine?
Effets centraux tels que agitation motrice qui peut s’amplifier jusqu’à la folie furieuse, altération psychiques, hallucinations, confusion
Comment traite-t-on un empoissonnement à l’atropine?
Parasympathomimétiques indirects (physostigmine)
ou mesures symptomatiques générales (lavage estomac, diminution T par bain froid)
Quel rx a un effet similaire à l’atropine mais a un effet sédatif plus prononcé à cause de sa meilleure pénétration au SNC (amine tertiaire)?
Scopolamine (transderm-V)
Quel rx est un analogue à l’atropine, mais a un effet plus rapide, une plus courte durée d’action et est moins puissant? Il est utilisé en gttes ophtalmiques.
Homatropine
A) Dicyclomine
1) relaxe les muscles lisses intestinaux et est utilisée pour les crampes intestinales
A1, B2
Quelle molécule est administré à faibles doses pour inhiber les sécrétions de l’organisme? Elle est utilisée avant et pendant la chirurgie pour inhiber la production excessive et inhiber les effets vagaux de l’AChE.
Glycopyrrolate
Pour le tx du Parkinson, on utilise des (agonistes/antagonistes?) (muscariniques/nicotiniques?)
antagonistes muscariniques
IMPORTANT
L’ipratropium est utile pour traiter les ___ ou la ___ chronique. Son absorption à partir des poumons vers la circulation systémique est très ___. Ainsi, il y a ___ d’E2 puisque ces molécules sont des amines ___.
emphysèmes bronchite faible peu quartenaire
Les bloqueurs ganglionnaires sont sélectifs. V ou F?
F
Les bloqueurs ganglionnaires entrent en inhibition compétitive avec l’ACh. V ou F?
V
Comment décrire l’action des bloqueurs ganglionnaires (sympathique ou parasympathique)?
Dépend du système le plus actif à ce moment. Si assis, au repos, pas beaucoup d’effets.
Bloqueurs ganglionnaires.
A) Digestif, vessie
B) Cardiovasculaire
1) sympathique domine
2) parasympathique domine
A2, B1
Bloqueurs neuromusculaires (curares) - 2 catégories.
A) Dépolarisants
B) Non-dépolarisants
1) Compétition
2) Ne peut pas être renversé par AChE, dépolarisé et insensible
A2, B1
Pour quelles 2 raisons sont utilisés les bloqueurs neuromusculaires?
Relaxation musculaire durant chirurgie
Optimiser conditions d’intubation
