Stimulants SNC et xanthines Flashcards

1
Q

Mécanisme d’action de l’amphétamine

A
  • augmente les concentrations synaptiques
    de catécholamines (dopamine et norépinephrine) en
    interagissant avec leur recapture et leur libération des sites de stockage situés
    dans les terminaisons nerveuses.
  • traverse la BHE grâce à l’absence de groupement catéchol
    (–OH)
    = puissant effet stimulant du SNC et effets périphériques de type sympathomimétique indirect
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2
Q

Caractéristiques chimiques des amphétamines

A
  • traversent la BHE grâce à l’absence de groupement catéchol
    (–OH)
  • présence d’un substituant sur le carbone alpha augmente la durée d’action (empêche métabolisme par monoamine oxydase)
  • l’énantiomère S nommé dextroamphétamine est plus actif
  • bonne absorption orale et excellente distribution cerveau
  • élimination rénale ou au foie (50-50)
  • demie-vie de 2 à 6 heures = courte
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3
Q

Effets indésirables et symptômes d’intoxication aux amphétamines

A
Tachycardie, palpitations
Nervosité
Insomnie
Anorexie
Tolérance
Dépendance
*Intoxication = troubles cardiques (tachycardie, arythmies et HTA), agitation, convulsions, hallucinations, pouvant aller jusqu'au collapsus cardiovasculaire, à l’hémorragie cérébrale
et à la rhabdomyolyse 
= Tx symptomatique..
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4
Q

Effets thérapeutiques des psychostimulants en lien avec le TDAH

A

• Réduit l’impulsivité et le niveau d’activité chez l’enfant
• Augmente l’attention chez l’enfant (paradoxe)
• Améliore relations sociales
(usage à long terme semble aussi être bénéfique, puisque réduit l’usage de drogue d’abus ou d’alcool, baisse risque obésité, permet un meilleur tissus social)

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5
Q

Effets indésirables des psychostimulants

A
  • Diminution de l’appétit (40-75%) pouvant mener à l’anorexie
  • Troubles du sommeil
  • Peut ralentir la croissance (baisse appétit et modulation axe hypothalamo-hypophysaire)
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6
Q

Désavantage du Méthylphénidate (RitalinMD) et de la Dextroamphétamine (DexedrineMD)

A
  • Début d’action rapide (30 minutes) mais durée d’action courte (2-6h) = cause des problèmes pour le traitement chez un enfant d’âge scolaire car on doit donner des doses répétées pour couvrir la journée d’école
  • Ritalin SR action plus lente et durée de 5-8 heures, mais semble moins efficace (pic Cmax inférieur)
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7
Q

Avantages du ConcertaMD (méthylphénidate)

A
  • système de libération OROS qui maintient une libération continue de méthylphénidate
  • prise DIE le matin est aussi efficace que RitalinMD donné TID
  • médicament d’exception de la RAMQ
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8
Q

Expliquer brièvement les différentes méthodes de libération prolongée des psychostimulants à longue durée d’action

A
  • Adderall XR : combinaison de grains à libération lente
    ou rapide contenant un mélange de sels d’amphétamine (exception RAMQ)
  • Biphentin : billes qui
    libèrent du méthylphénidate de façon prolongée selon un profil biphasique, ce qui permet une seule prise par jour au matin (exception RAMQ)
  • Concerta : système de libération OROS qui consiste en une mini-pompe osmotique qui maintient une libération
    continue de méthylphénidate.
    *Teva-Methylphenidate ER-C approuvé comme générique même si son mécanisme de
    libération est différent..
  • Vyvanse : pro-médicament composé de L-lysine lié de façon covalente à la
    dextroamphétamine avec lente hydrolyse
    pour libérer Rx sur une longue période (~12 heures) *abus improbable
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9
Q

Caractéristiques du StratteraMD (atomoxétine)

A
  • bloqueur de la
    recapture présynaptique de la norépinéphrine (noradrénaline)
  • efficacité moindre que le méthylphénidate, mais EI inférieurs à similaires
  • prise DIE et effet entre 2 et 8 semaines
  • 👍pas substance contrôlée
  • métabolisme 2D6
    (exception RAMQ)
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10
Q

Caractéristiques de la guanfacine (Intuniv XRMD)

A
  • agoniste des récepteurs adrénergiques α2A
  • action possible au cortex préfrontal
  • formulation à libération prolongée
  • délai action 2 semaines, aussi efficace que les autres et moins EI
  • éliminé à 50% par le rein et 50% par les CYP
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11
Q

Utilisations thérapeutiques des psychostimulants

A
  • Trouble de déficit de l’attention et de l’hyperactivité (TDAH)
  • Narcolepsie (Modafinil AlertecMD sinon Ritalin ou Dexédrine)
  • Dépression (rare, si fatigue)
  • Obésité et hyperphagie boulimique (± car risqué)
  • Sclérose en plaque
  • Congestion nasale
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12
Q

Nommez les principales xanthines

A

les xanthines méthylées (méthylxanthines) comprennent la caféine, la théophylline (thé), l’aminophylline, la pentoxifylline et la
théobromine (cacao).

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13
Q

Propriétés pharmacologiques des xanthines

A
  • Faible effet stimulant sur le SNC (caféine)
  • Faible effet stimulant sur la respiration (théophylline)
  • Faible effet stimulant cardio-vasculaire
  • Effets gastro-intestinaux
  • Effet diurétique faible
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14
Q

Mécanisme d’action des xanthines

A
  • antagonistes des récepteurs A1 et de certains récepteurs A2 de l’adénosine (SNC, tissu cardiaque, bronches et autres)
  • inhibiteurs compétitifs de l’enzyme AMPc-phosphodiestérase
    (adénosine et AMP cyclique ont une structure semblable)
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15
Q

Indications thérapeutiques des xanthines

A

• Le traitement de l’asthme (théophylline, effet bronchodilatateur – rarement aujourd’hui)
• Le traitement de l’apnée du nouveau-né prématuré (caféine et théophylline) *demie-vie bcp + longue que chez l’adulte (métabolisme différent)
• La caféine est souvent combinée avec l’aspirine ou à l’acétaminophène dans les préparations analgésiques et augmenterait les bénéfices perçues par les patients
(dose 100 mg ou plus).
**la caféine et la théophylline peuvent passer par le placenta et dans le lait maternel

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16
Q

Interactions des xanthines

A

Ils sont métabolisés par le CYP1A2
- inhibiteurs puissants : Clarithromycine, Fluvoxamine, cimétidine etc
- inducteurs puissants : fumée nicotine, carbamazépine etc
*la théophylline est responsable de la grande majorité des
intoxications car son index thérapeutique est beaucoup plus étroit que celui de la caféine.