Sistema respiratorio Flashcards
Acciones moleculares de los agonistas β2 para inducir la relajación de las células del músculo liso de las vías respiratorias.
MECANISMO DE ACCIÓN
- Activación de AC a través de Gs -> aumento del cAMP -> activación de PKA.
- La PKA fosforila una variedad de sustratos blanco, dando origen a la abertura de los canales de K+ activados por Ca2+ (KCa) -> hiperpolarización, disminuye hidrólisis de PI, incrementa intercambio Na+/Ca2+, aumenta actividad de Na+, Ca2+-ATPasa y disminuye la actividad de la cinasa de cadena ligera de miosina (MLCK) y aumenta la fosfatasa de la cadena ligera de la miosina (MLC).
- Los receptores β2 también pueden acoplarse a KCa a través de Gs. PDE, fosfodiesterasa de nucleótidos cíclicos.
SALBUTAMOL: agonista del receptor β2 adrenérgico de acción rápida.
INDICACIONES
- Asma aguda grave, nocturna**.
- Prevención de la parálisis debida a una lesión de la médula espinal.
- Profilaxis en asma inducida por ejercicio.
- Hiperpotasemia.
- Enfermedad pulmonar obstructiva crónica. (EPOC)
SALBUTAMOL: agonista del receptor β2 adrenérgico de acción rápida.
FARMACOCINÉTICA
– Inhalado, oral.
– V (inhalación nebulizada): menos del 20%.
“ (oral): 100%.
– UPP 10%.
– Metabolismo (oral): Éster 4-O-sulfato, tracto GI.
– Alimentos (oral): disminuye la tasa de absorción sin alterar el grado de biodisponibilidad.
– Excreción: renal y fecal en menor medida.
SALBUTAMOL: agonista del receptor β2 adrenérgico de acción rápida.
EFECTOS ADVERSOS
- Temblor muscular.
- Faringitis, bronquitis, tos, broncoespasmo.
- Taquicardia, angina de pecho, fibrilación auricular.
- Hipopotasemia.
- Anafilaxia, angioedema, hipersensibilidad.
- IVS.
- Cefalea.
SALBUTAMOL: agonista del receptor β2 adrenérgico de acción rápida.
CONTRAINDICACIONES
– Hipersensibilidad al fármaco.
SALBUTAMOL: agonista del receptor β2 adrenérgico de acción rápida.
CLASIFICACIÓN FDA
FDA: A-B
SALMETEROL: agonista del receptor β2 adrenérgico de acción prolongada.
INDICACIONES
- Asma.
- Asma nocturna.
- Enfermedad pulmonar obstructiva crónica. (EPOC)
- Profilaxis en asma inducida por ejercicio.
- Broncoprotector.
SALMETEROL: agonista del receptor β2 adrenérgico de acción prolongada.
FARMACOCINÉTICA
- Inhalado.
- UPP 96%.
- Metabolismo: hepático hidroxilación.
- Excreción: renal y fecal.
SALMETEROL: agonista del receptor β2 adrenérgico de acción prolongada.
EFECTOS ADVERSOS
- Mialgia.
- Cefalea.
- Prolongación de QT.
- Exacerbación del asma.
SALMETEROL: agonista del receptor β2 adrenérgico de acción prolongada.
CONTRAINDICACIONES
- Uso concomitante de corticosteroide inhalado.
- Uso como medida intensiva.
- Hipersensibilidad grave a proteínas de la leche y/o al fármaco.
SALMETEROL: agonista del receptor β2 adrenérgico de acción prolongada.
CLASIFICACIÓN FDA
FDA: B
BROMURO DE IPRATROPIO: broncodilatador antagonista de receptores muscarínicos.
MECANISMO DE ACCIÓN
Como antagonistas competitivos de la ACh endógena en los receptores muscarínicos, inhibe el efecto directo del constrictor sobre el músculo liso bronquial mediado por la vía M3-Gq-PLC-IP3-Ca2+.
– Reducen broncodilatación y secreción de moco.
BROMURO DE IPRATROPIO: broncodilatador antagonista de receptores muscarínicos.
INDICACIONES
- Enfermedad pulmonar obstructiva crónica. (EPOC)
- Exacerbación de asma.
- Cuando hay problemas con la teofilina o cuando los agonistas β2 inhalados causan un temblor problemático en personas de edad avanzada.
- Secreción nasal.
BROMURO DE IPRATROPIO: broncodilatador antagonista de receptores muscarínicos.
FARMACOCINÉTICA
– Inhalado, nasal.
– V: nasal <20%.
“ inhalado 2-7%.
– UPP: <9%.
– Metabolismo: hepático parcialmente por hidrólisis de ésteres.
– Excreción: fecal y renal.
BROMURO DE IPRATROPIO: broncodilatador antagonista de receptores muscarínicos.
EFECTOS ADVERSOS
- Sabor amargo, xerostomía.
- Bronquitis, sinusitis, broncoconstricción paradójica.
- Exacerbación de glaucoma.
BROMURO DE IPRATROPIO: broncodilatador antagonista de receptores muscarínicos.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a atropina o al fármaco.
BROMURO DE IPRATROPIO: broncodilatador antagonista de receptores muscarínicos.
CLASIFICACIÓN FDA
FDA: B
Acciones de los antiinflamatorios esteroideos inhalados agonistas de receptores a glucocorticoides.
MECANISMO DE ACCIÓN
Los estímulos inflamatorios (IL-1β, TNF-α, etc.) activan IKKβ, que activa el factor de transcripción NF-κB. Un dímero de las proteínas p50 y p65 NF-κB se trasloca al núcleo y se une a sitios de reconocimiento κB específicos y a coactivadores -> proteína de unión a CREB (CBP) con actividad intrínseca de histona acetiltransferasa (HAT) -> acetilación de histonas
centrales -> expresión aumentada de genes que codifican múltiples proteínas inflamatorias.
Los GR citosólicos se unen a los corticosteroides; el
complejo receptor-ligando se traslada al núcleo y se une a coactivadores para inhibir la actividad de HAT de dos maneras: directamente y, más importante,
reclutando HDAC2, que invierte la acetilación de histona, lo que lleva a la supresión de genes inflamatorios activados.
FLUTICASONA: antiinflamatorio esteroideo inhalado agonistas de receptores a glucocorticoides.
INDICACIONES
- EPOC.
- Exacerbación de asma.
- Secreción nasal.
Propionato:
- Rinitis alérgica y no alérgica.
- Asma.
- Dermatitis atópica.
- Trastorno de la piel, dermatosis que responden a corticosteroides.
Furoato:
- Rinitis alérgica, estacional y perenne.
- Asma.
FLUTICASONA: antiinflamatorio esteroideo inhalado agonistas de receptores a glucocorticoides.
FARMACOCINÉTICA
Propionato:
- Inahalado, nasal, tópico.
- V: (inhalado) 18%.
- UPP: 99%.
- Metabolismo: hepático-> hidrólisis, por CYP3A4.
- Excreción: fecal, renal**.
Furoato:
- Inhalado, nasal.
- V: (inhalado) 13.9%.
- UPP: 99.6%
- Metabolismo: hepático extenso, por CYP3A4.
- Excreción: fecal, renal**.
FLUTICASONA: antiinflamatorio esteroideo inhalado agonistas de receptores a glucocorticoides.
EFECTOS ADVERSOS
Propionato:
- Candidiasis bucal y del esófago, náusea, vómitos.
- Osteoporosis.
- Cefalea, tos.
- Hemorragia nasal, nasofaringitis.
- Eritema.
- Glaucoma, presión intraocular elevada.
- Broncoespasmo paradójico.
Furoato:
- Dolor de espalda.
- Cefalea, epistaxis.
- Tos, faringodimia, fiebre, broncoespasmo.
- Insuficiencia suprarrenal.
- Síndrome de Cushing.
- Anafilaxia.
- Angioedema.
FLUTICASONA: antiinflamatorio esteroideo inhalado agonistas de receptores a glucocorticoides.
CONTRAINDICACIONES
Propionato:
- Hipersensibilidad al fármaco.
- Tratamiento primario del estado asmático u otros episodios agudos de asma que requieran una intervención intensiva.
- Hipersensibilidad severa a las proteínas de la leche.
Furoato:
- Hipersensibilidad a las proteínas de la leche o al fármaco.
- Estado asmático u otros episodios agudos de asma que requieran un tratamiento intensivo.
FLUTICASONA: antiinflamatorio esteroideo inhalado agonistas de receptores a glucocorticoides.
CLASIFICACIÓN FDA
FDA: B
BECLOMETASONA: antiinflamatorio esteroideo inhalado agonistas de receptores a glucocorticoides.
INDICACIONES
- Asma.
- Profilaxis en pólipo de la cavidad nasal y/o del seno nasal, recurrencia después de la extirpación quirúrgica.
- Rinitis, alérgica o no alérgica, estacional o perenne.
BECLOMETASONA: antiinflamatorio esteroideo inhalado agonistas de receptores a glucocorticoides.
FARMACOCINÉTICA
- Inhalado, nasal.
- V: 27.5%.
- UPP: 94-96%.
- Metabolismo: hepático extenso, por CYP3A4, metabolito activo -> beclometasona-17-monopropionato.
- Excreción: fecal, renal**.
BECLOMETASONA: antiinflamatorio esteroideo inhalado agonistas de receptores a glucocorticoides.
EFECTOS ADVERSOS
- Cefalea.
- Hipocortisolismo secundario a otra enfermedad, diabetes mellitus II.
- Reacción de hipersensibilidad, inmunosupresión.
- Catarata, glaucoma.
- Broncoespasmo.
BECLOMETASONA: antiinflamatorio esteroideo inhalado agonistas de receptores a glucocorticoides.
CONTRAINDICACIONES
- Hipersensibilidad al fármaco.
- - Tratamiento primario del estado asmático u otros episodios de asma agudo que requieran medidas intensivas.
BECLOMETASONA: antiinflamatorio esteroideo inhalado agonistas de receptores a glucocorticoides.
CLASIFICACIÓN FDA
FDA: B
BUDESONIDA: antiinflamatorio esteroideo inhalado agonistas de receptores a glucocorticoides.
INDICACIONES
- Profilaxis y tratamiento de mantenimiento para asma.
- Hepatitis autoinmune, sin cirrosis en combinación con azatioprina.
- Enfermedad de Crohn.
- Colitis microscópica.
- Pólipo de la cavidad nasal y/o del seno nasal.
- Rinitis, alérgica y no alérgica.
- Colitis ulcerosa (leve a moderada), activa.
- Colitis ulcerosa (leve a moderada), activa, distal que se extiende hasta 40 cm desde el borde anal.
BUDESONIDA: antiinflamatorio esteroideo inhalado agonistas de receptores a glucocorticoides.
FARMACOCINÉTICA
- Inhalado, nasal, oral, rectal.
- V: 6-39% (depende la presentación).
- Efectos de los alimentos: Tmax retrasado de 2,3 a 2,4 horas; Cmax disminuyó en un 27% (Uceris (TM).
- UPP: 85-90%.
- Metabolismo: hepático rápido y extenso, por CYP3A4.
- Excreción renal y fecal 33%.
BUDESONIDA: antiinflamatorio esteroideo inhalado agonistas de receptores a glucocorticoides.
EFECTOS ADVERSOS
- Diarrea, náusea.
- Artralgia, cefalea.
- Síndrome de Cushing, hiperglucemia.
- Epistaxis.
- Síncope.
- Neumonía.
- Angioedema.
BUDESONIDA: antiinflamatorio esteroideo inhalado agonistas de receptores a glucocorticoides.
CONTRAINDICACIONES
- Hipersensibilidad al fármaco.
- Hipersensibilidad severa a las proteínas de la leche.
- Tratamiento primario del estado asmático u otros episodios agudos de asma que requieran una intervención intensiva con inhalación oral.
BUDESONIDA: antiinflamatorio esteroideo inhalado agonistas de receptores a glucocorticoides.
CLASIFICACIÓN FDA
FDA: B
PREDNISONA: antiinflamatorio esteroideo inhalado agonistas de receptores a glucocorticoides.
Intravenosa en terapia intensiva.
INDICACIONES
– Insuficiencia suprarrenal.
– Gota aguda.
– Afección alérgica (grave), intratable a ensayos adecuados de tratamiento convencional.
– Artropatía: histoplasmosis pulmonar, aguda.
– Asma.
– Parálisis de Bell.
– Carcinoma de mama.
– Edema cerebral, asociado con tumor cerebral, craneotomía, traumatismo craneoencefálico.
– Profilaxis en náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia.
– Enfermedad pulmonar obstructiva crónica, exacerbación.
– Enfermedad de Crohn.
– Enfermedad de Hodgkin, linfoma no Hodgkin.
– Hipercalcemia de malignidad.
– Púrpura trombocitopénica idiopática.
– Síndrome de Sjogren.
– Colitis ulcerosa.
– Macroglobulinemia de Waldenstrom.
– Polimiositis.
ETCÉTERA.
PREDNISONA: antiinflamatorio esteroideo inhalado agonistas de receptores a glucocorticoides.
Intravenosa en terapia intensiva.
FARMACOCINÉTICA
- Oral.
- V: 92%.
- Efectos de los alimentos, liberación retardada: Cmax y biodisponibilidad significativamente mayores.
- UPP: 70%.
- Metabolismo: hígado, extenso, metabolito activo -> prednisolona.
- Excreción: renal -> conjugados de sulfato y glucurónido.
PREDNISONA: antiinflamatorio esteroideo inhalado agonistas de receptores a glucocorticoides.
Intravenosa en terapia intensiva.
EFECTOS ADVERSOS
– Hipertensión.
– Retención de líquidos corporales, aumento del apetito y aumento de peso.
– Osteoporosis.
– Alteración del estado de ánimo.
– Insuficiencia cardíaca congestiva, shock, síncope.
– Síndrome de Cushing, disminución del crecimiento corporal, en pacientes pediátricos con uso prolongado de corticosteroides, hiperglucemia, hipocalcemia, hipocortisolismo secundario a otro trastorno, hipopotasemia.
– Pancreatitis.
– Anafilaxia, angioedema.
– Necrosis aséptica del hueso.
– Sarcoma de Kaposi.
ETCÉTERA.
PREDNISONA: antiinflamatorio esteroideo inhalado agonistas de receptores a glucocorticoides.
Intravenosa en terapia intensiva.
CONTRAINDICACIONES
- Infección por hongos, sistémica, a menos que sea necesaria para controlar una reacción a un fármaco; riesgo de exacerbación.
- Hipersensibilidad al fármaco.
PREDNISONA: antiinflamatorio esteroideo inhalado agonistas de receptores a glucocorticoides.
Intravenosa en terapia intensiva.
CLASIFICACIÓN FDA
FDA: B
MONTELUKAST: antagonista de receptores cys-LT1 de los leucotrienos.
MECANISMO DE ACCIÓN
Ácido araquidónico –(5’-lipooxigenasa)–> Cisteinil-leucotrienos (LTC4, LTD4, LTE4) —> Exudación
plasmática, secreción de moco, broncoconstricción, reclutamiento de eosinófilos.
- Inhiben la exudación plasmática, secreción de moco, broncoconstricción, reclutamiento de eosinófilos.
- Menos eficaces que los agonistas β2.
MONTELUKAST: antagonista de receptores cys-LT1 de los leucotrienos.
INDICACIONES
- Terapia complementaria en pacientes que no están bien controlados con ICS.
- Asma leve-moderada.
- Rinitis alérgica.
- Profilaxis en asma inducida por ejercicio.
MONTELUKAST: antagonista de receptores cys-LT1 de los leucotrienos.
FARMACOCINÉTICA
- Oral.
- V: 64-73%.
- Efecto de los alimentos: (Tableta masticable) Disminuye la biodisponibilidad al 63%; (gránulos) disminuye la Cmax en un 35% y prolonga la Tmax a 6.4 horas.
- UPP: 99%.
- Metabolismo: hepático extenso, principalmente por CYP2C8, pero también por CYP2C9 y CYP3A4.
- Excreción: bilis, fecal, renal**.
MONTELUKAST: antagonista de receptores cys-LT1 de los leucotrienos.
EFECTOS ADVERSOS
- Dolor abdominal, diarrea.
- Síndrome de Churg-Strauss (vasculitis rara que puede afectar el corazón, los nervios periféricos y los riñones y se asocia con un aumento de los eosinófilos circulantes y el asma).
- Otitis.
- Cefalea, fiebre, tos.
MONTELUKAST: antagonista de receptores cys-LT1 de los leucotrienos.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al fármaco.
MONTELUKAST: antagonista de receptores cys-LT1 de los leucotrienos.
CLASIFICACIÓN FDA
FDA: B
OMALIZUMAB: anticuerpo inhibidor de la unión de IgE a sus receptores en mastocitos y basófilos.
MECANISMO DE ACCIÓN
Anticuerpo monoclonal humanizado que bloquea la unión de IgE a los receptores de IgE de alta afinidad (FcεR1) en los mastocitos y, por tanto, evita su activación por alérgenos, también bloquea la unión de IgE a los receptores de IgE de baja afinidad (FcεRII, CD23) en otras células inflamatorias, incluidos linfocitos T y B, macrófagos y, posiblemente, eosinófilos, para inhibir la inflamación crónica.
OMALIZUMAB: anticuerpo inhibidor de la unión de IgE a sus receptores en mastocitos y basófilos.
INDICACIONES
- Asma grave.
- Urticaria idiopática, crónica, refractaria a antihistamínicos H1.
- Asma alérgica mediada por IgE, no controlado por corticosteroides inhalados.
OMALIZUMAB: anticuerpo inhibidor de la unión de IgE a sus receptores en mastocitos y basófilos.
FARMACOCINÉTICA
- Subcutánea.
- V: 62%.
- Tmax: 7 a 8 días.
- Vd: 78 ml/kg.
- Excreción: vía IgG, se degrada en el hígado y se excreta en la bilis.
- V1/2e: 24-26 días.
OMALIZUMAB: anticuerpo inhibidor de la unión de IgE a sus receptores en mastocitos y basófilos.
EFECTOS ADVERSOS
- Asma alérgica.
- Dolor abdominal, gastroenteritis viral.
- Artralgia.
- Cefalea.
- Otitis media.
- Epistaxis.
- Infarto de miocardio, angina inestable.
OMALIZUMAB: anticuerpo inhibidor de la unión de IgE a sus receptores en mastocitos y basófilos.
CONTRAINDICACIONES
Reacciones severas de hipersensibilidad al fármaco.
OMALIZUMAB: anticuerpo inhibidor de la unión de IgE a sus receptores en mastocitos y basófilos.
CLASIFICACIÓN FDA
FDA: A-B
MOMETASONA: agonista de receptor a glucocorticoides.
INDICACIONES
- Rinitis alérgica, estacional y perenne.
- Profilaxis en rinitis alérgica estacional.
- Profilaxis y terapia de mantenimiento en asma.
- Dermatosis hiperqueratósica inflamatoria.
- Pólipo de la cavidad nasal y / o del seno nasal.
MOMETASONA: agonista de receptor a glucocorticoides.
FARMACOCINÉTICA
- Implante, inhalado, nasal, tópico.
- V: <1%.
- Vd: 152 L.
- UPP 98-99%.
- Metabolismo: hepático extenso, por CYP3A4, furoato de 6-beta hidroxi mometasona.
- Excreción: fecal, renal, biliar (tópico, nasal).
MOMETASONA: agonista de receptor a glucocorticoides.
EFECTOS ADVERSOS
- Infección por Candida albicans.
- Mialgia, cefalea.
- Dismenorrea.
- Epistaxis, tos, nasofaringitis.
- Dermatitis alérgica por contacto.
MOMETASONA: agonista de receptor a glucocorticoides.
CONTRAINDICACIONES
- Hipersensibilidad al fármaco.
- El polvo para inhalación oral está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a las proteínas de la leche.
- Los productos para inhalación están contraindicados en el tratamiento primario del estado asmático u otros episodios agudos de asma que requieran una intervención intensiva.
MOMETASONA: agonista de receptor a glucocorticoides.
CLASIFICACIÓN FDA
FDA: C
LORATADINA: antagonista de los receptores H1 histaminérgicos de segunda generación.
MECANISMO DE ACCIÓN
RECEPTORES H1: acoplado a proteína Gq, en músculo liso, células endoteliales y SNC. Media la broncoconstricción y la contracción del intestino, inhibe el apetito y aumenta el insomnio.
– Inhibe constricción del músculo liso respiratorio, vasodilatación, permeabilidad capilar, edema, propiedades antiinflamatorias, efectos anticolinérgicos,
LORATADINA: antagonista de los receptores H1 histaminérgicos de segunda generación.
INDICACIONES
- Enfermedades alérgicas: que presentan rinitis, urticaria y conjuntivitis.
- Resfriado común.
- Cinetosis, vértigo y sedación.
LORATADINA: antagonista de los receptores H1 histaminérgicos de segunda generación.
FARMACOCINÉTICA
- Oral.
- Efecto de los alimentos: (oral, tableta), aumenta el AUC en aproximadamente un 40%, retrasa el Tmax en 1 h sin afectar la Cmax; (tableta oral de desintegración rápida), aumenta el AUC en aproximadamente un 48%, retrasa el Tmax en 2,4 h sin afectar la Cmax.
- Metabolismo: hepático, por CYP3A4, metabolito activo -> descarboetoxiloratadina.
- Excreción: fecal y renal.
LORATADINA: antagonista de los receptores H1 histaminérgicos de segunda generación.
EFECTOS ADVERSOS
- Sedación.
- Mareo, tinnitus, lasitud, incoordinación, fatiga, visión borrosa, diplopía, euforia, nerviosismo, insomnio y temblores.
- Cefalea.
- – Pérdida del apetito.
- Molestia epigástrica.
- Fotosensibilización.
LORATADINA: antagonista de los receptores H1 histaminérgicos de segunda generación.
CONTRAINDICACIONES
- Hipersensibilidad al fármaco.
- - Debido a que traviesan la placenta, se aconseja precaución a las mujeres que están embarazadas o pueden embarazarse.
LORATADINA: antagonistas de los receptores H1 histaminérgicos.
CLASIFICACIÓN FDA
FDA: B
AMBROXOL: mucolítico, metabolito de bromhexina.
MECANISMO DE ACCIÓN
- Derivado de la cisteína que reduce los enlaces de disulfuro que unen las glucoproteínas a otras proteínas, como la albúmina y la IgA secretora, actúa como antioxidante.
- Puede aumentar la cantidad y disminuir la viscosidad de las secreciones traqueobronquiales. También puede actuar como expectorante, aumentando el transporte mucociliar mediante la estimulación de la motilidad ciliar, estimula la síntesis y secreción de surfactante pulmonar, se ha denominado “activador de tensioactivo”.
AMBROXOL: mucolítico, metabolito de bromhexina.
INDICACIONES
- Resfriado, tos.
- - Hiperreactividad bronquial.
AMBROXOL: mucolítico, metabolito de bromhexina.
FARMACOCINÉTICA
- Oral.
- V: 70-80%.
- Vd: 1.3 hrs.
- Metabolismo: hepático, metabolito activo ácido dibromoantranílico.
- Excreción: renal.
AMBROXOL: mucolítico, metabolito de bromhexina.
EFECTOS ADVERSOS
- Dermatitis por contacto, prurito, exantema, eritema, urticaria.
- Estreñimiento, diarrea, salivación excesiva.
- Xerostomía.
- Náusea, vómitos.
AMBROXOL: mucolítico, metabolito de bromhexina.
CONTRAINDICACIONES
No se han determinado las contraindicaciones y precauciones absolutas de este agente.
AMBROXOL: mucolítico, metabolito de bromhexina.
CLASIFICACIÓN FDA
FDA: B
DEXTROMETORFANO: agonista de receptor opioide de acción central, d-isómero de la codeína.
MECANISMO DE ACCIÓN
Antagonista de los receptores NMDA y de los opioides, inhibe la captación neuronal de 5HT.
DEXTROMETORFANO: agonista de receptor opioide de acción central, d-isómero de la codeína.
INDICACIONES
– Tos patológica.
CLORFENAMINA: antagonista de receptor H1 histaminérgico de primera generación.
INDICACIONES
- Rinitis alérgica.
- - Resfriado común.
CLORFENAMINA: antagonista de receptor H1 histaminérgico de primera generación.
FARMACOCINÉTICA
- Oral, líquido, IV, supositorios.
- Metabolismo: hepático, por CYP3A4.
- Más conveniente uso de día.
- Tomar con comidas.
CLORFENAMINA: antagonista de receptor H1 histaminérgico de primera generación.
EFECTOS ADVERSOS
– Xerostomía, tos.
– Retención o frecuencia urinaria y disuria.
– Efectos de excitación centrales: alucinaciones, excitación, ataxia, incoordinación, atetosis y convulsiones, pupilas fijas y dilatadas con
enrojecimiento facial, junto con taquicardia sinusal, retención urinaria, boca seca y fiebre.
– Mareo, tinnitus, lasitud, incoordinación, fatiga, visión borrosa, diplopía, euforia, nerviosismo, insomnio y temblores.
CLORFENAMINA: antagonista de receptor H1 histaminérgico de primera generación.
CONTRAINDICACIONES
- Hipersensibilidad al fármaco.
- - Debido a que traviesan la placenta, se aconseja precaución a las mujeres que están embarazadas o pueden embarazarse.
CLORFENAMINA: antagonista de receptor H1 histaminérgico de primera generación.
CLASIFICACIÓN FDA
FDA: B
FENILEFRINA: agonista de receptores α1-adrenérgicos.
MECANISMO DE ACCIÓN
Acción vasoconstrictora y midriática rápida y moderadamente extendida. Su acción en el corazón incluye la elevación de la frecuencia cardíaca y la reducción del gasto cardíaco.
FENILEFRINA: agonista de receptores α1-adrenérgicos.
INDICACIONES
- Congestión nasal.
- Hipotensión postural.
- Uveítis, glaucoma.
- Induce midriasis.
- Taquicardia paroxística supraventricular.
- Profilaxis en hipotensión durante anestesia.
FENILEFRINA: agonista de receptores α1-adrenérgicos.
FARMACOCINÉTICA
- Subcutánea, intracavernosa, IV, nasal, oftálmica, oral, rectal.
- V: 38%.
- Vd: 340 L.
- Metabolismo: hepático extenso vía monoamino oxidasa y sulfoniltransferasa, ácido m-hidroximandélico -> inactivo.
- Excreción: renal.
FENILEFRINA: agonista de receptores α1-adrenérgicos.
EFECTOS ADVERSOS
- Oftalmalgia.
- Congestión nasal.
- Angina de pecho, arritmia cardíaca, disminución del gasto cardíaco, hipertensión, crisis hipertensiva, isquemia.
- Anafilaxia.
- Edema pulmonar.
FENILEFRINA: agonista de receptores α1-adrenérgicos.
CONTRAINDICACIONES
- Ángulo estrecho anatómico.
- Enfermedad arterioesclerótica cardiovascular o cerebrovascular grave; en lactantes y ancianos.
- Hipersensibilidad al fármaco.
- Hipertensión.
- Procedimientos quirúrgicos intraoculares con alteración de la barrera epitelial corneal.
- Glaucoma de ángulo estrecho.
- Uso pediátrico.
- Taquicardia ventricular.
FENILEFRINA: agonista de receptores α1-adrenérgicos.
CLASIFICACIÓN FDA
FDA: B
