Quimioterapia biológica o terapia dirigida. Flashcards
Inhibidores de tirosincinasa.
Vatalanib
Indicaciones.
Pacientes pediátricos con leucemia mieloide crónica, pacientes adultos con síndromes mielodisplásicos/mieloproliferativos, pacientes adultos con síndrome hipereosinofílico (SHE) avanzado y/o leucemia eosinofílica crónica (LEC).
Inhibidores de tirosincinasa.
Vatalanib
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección
Inhibidores de tirosincinasa.
Vatalanib
Interacciones
Inhibidores de la proteasa, antifúngicos azólicos, algunos macrólidos, sustratos de CYP3A4 con un estrecho margen terapéutico (p.ej. ciclosporina, pimocida, tacrolimus, sirolimus, ergotamina) o warfarina y otros derivados cumarínicos.
Inhibidores de tirosincinasa.
Vatalanib
Clasificación en el embarazo.
Existen datos limitados sobre la utilización de imatinib en mujeres embarazadas. Durante la fase poscomercialización, ha habido notificaciones de abortos espontáneos y anormalidades congénitas
Inhibidores de tirosincinasa.
Vatalanib
Reacciones adversas.
Efusión pleural, ascitis, edema pulmonar y aumento rápido de peso con o sin edema superficial pueden ser descritos de forma conjunta como «retención de líquidos».
Inhibidores de tirosincinasa.
Vatalanib
Mecanismo de acción.
Inhibidora de la proteína tirosina quinasa que inhibe de forma potente la actividad de la tirosina quinasa Bcr-Abl (TK), así como varios receptores TKs: Kit, el receptor para el factor de célula madre (SCF) codificado por el proto-oncogen c-Kit.
Inhibidores de tirosincinasa.
Vatalanib
Farmacinética.
A: La biodisponibilidad absoluta media para la formulación de cápsulas es del 98%.
D:unión a proteínas plasmáticas de aproximadamente el 95%, principalmente a albúmina y a alfa ácidoglicoproteína.
M: el CYP3A4 es la principal enzima humano del P450 que cataliza la biotransformación.
E: Principalmente por heces y en menor porcentaje por orina.
Inhibidores de angiogénesis
Bevacizumab
Indicaciones
Tratamiento de pacientes adultos con carcinoma metastásico de colon o recto, en pacientes adultos con cáncer de mama metastásico en los que no se considere apropiado el tratamiento con otras opciones de quimioterapia.
Inhibidores de angiogénesis
Bevacizumab
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección. Embarazo.
Inhibidores de angiogénesis
Bevacizumab
Interacciones.
Se han observado un aumento en las tasas de neutropenia grave, neutropenia febril, o infección con o sin neutropenia grave, principalmente en pacientes tratados con terapias basadas en platino o taxanos en el tratamiento del CPNM o CMm.
Inhibidores de angiogénesis
Bevacizumab
Clasificación en el embarazo
No existen ensayos clínicos con datos sobre el tratamiento con Avastin en mujeres embarazadas. Los estudios realizados en animales han mostrado toxicidad reproductiva incluyendo malformaciones.
Inhibidores de angiogénesis
Bevacizumab
Reacciones adversas.
Perforaciones gastrointestinales,Hemorragia, incluyendo hemorragia pulmonar/hemoptisis, más frecuente en pacientes con cáncer de pulmón no microcítico, Tromboembolismo arterial.
Inhibidores de angiogénesis
Bevacizumab
Mecanismo de acción.
Se une al factor de crecimiento del endotelio vascular (VEGF), factor clave de la vasculogénesis y la angiogénesis, inhibiendo así la unión de éste a sus receptores Flt‑1 (VEGFR‑1) y KDR (VEGFR‑2), situados en la superficie de las células endoteliales.
Inhibidores de angiogénesis
Bevacizumab
Farmacocinética.
D: El valor medio del volumen central (Vc) fue de 2,73 l para mujeres y 3,28 l para hombres.
Biotrasformación: vía proteolítica en todo el organismo.
E: la semivida de eliminación es de 18 días para una paciente femenina media y 20 días para un paciente masculino medio.
Inhibidores de angiogénesis
Cabozantinib-S-Malate
Indicaciones.
Carcinoma de células renales (CCR) avanzado, en adultos sin tratamiento previo con riesgo intermedio o elevado, en adultos después del tratamiento con una terapia previa dirigida al factor de crecimiento endotelial vascular .
Inhibidores de angiogénesis
Cabozantinib-S-Malate
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
Inhibidores de angiogénesis
Cabozantinib-S-Malate
Efectos adversos
Hipocalcemia, hipopotasemia, trombocitopenia, hipertensión, síndrome de eritrodisestesia palmo-plantar (EPP), proteinuria, y reacciones adversas gastrointestinales (dolor abdominal, inflamación de mucosas, estreñimiento, diarrea, vómitos).
Inhibidores de angiogénesis
Cabozantinib-S-Malate
Interacciones
Ketoconazol,esomeprazol, inhibidores de MRP2, colestiramina y el colesevelam
Inhibidores de angiogénesis
Cabozantinib-S-Malate
Clasificación en el embarazo.
Los estudios en animales han demostrado la existencia de efectos embriofetales y teratogénicos. Se desconoce el riesgo en seres humanos.
Inhibidores de angiogénesis
Cabozantinib-S-Malate
Mecanismo de acción
Inhibe múltiples receptores tirosin quinasa (RTK) implicados en el crecimiento tumoral y la angiogénesis, la remodelación ósea patológica, la farmacorresistencia y la progresión metastásica del cáncer.
Inhibidores de angiogénesis
Cabozantinib-S-Malate
Farmacocinética.
A; absorción máxima aproximadamente 24 horas después de la administración.
D: elevada unión a proteínas en el plasma humano.
E: 54 % en heces y el 27 % en orina.
Inhibidores de vías mTOR
Rapamicina
Mecanismo de acción.
Inhibe la activación de las células T inducida por la mayoría de los estímulos, mediante el bloqueo de la transducción de seńales intracelulares dependientes e independientes de calcio. Se une a la proteína citosólica específica FKPB-12 e inhibe la activación de mTOR, una quinasa crítica para la progresión del ciclo celular, bloqueando varias rutas específicas de transducción de seńales.
Inhibidores de vías mTOR
Rapamicina
Indicaciones.
Profilaxis del rechazo en trasplante renal en adultos.
Rescate de rechazo agudo o crónico de órgano sólido
Prevención de la enfermedad de injerto contra huesped (EICH) en trasplantes alogénicos de médula ósea.
Tratamiento del EICH agudo refractario y del EICH crónico.
Inhibidores de vías mTOR
Rapamicina
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes (la solución oral contiene aceite de soja, que no deben tomarlo pacientes alérgicos al cacahuete o a la soja; también contiene etanol, a tener en cuenta en niños y poblaciones con enfermedades hepáticas o epilepsia).
Inhibidores de vías mTOR
Rapamicina
Reacciones adversas.
Neoplasias benignas, malignas y no especificadas: cáncer de piel.
Trastornos de la sangre y del sistema linfático: trombocitopenia, anemia, púrpura Trombocitopénica trombótica / síndrome hemolítico urémico, leucopenia, neutropenia.
Trastornos del metabolismo y de la nutrición: hipopotasemia, hipofosfatemia, hipercolesterolemia, hiperglucemia, hipertrigliceridemia, diabetes mellitus.
Inhibidores de vías mTOR
Rapamicina
Interacciones.
Inhibidores potentes del CYP3A4 (ketoconazol, voriconazol, itraconazol, telitromicina o claritromicina): no recomendada su coadministración.
Diltiazem, verapamilo, eritromicina (inhibidores CYP3A4): monitorizar niveles de sirolimus en sangre.
Inductores del CYP3A4 (rifampicina, rifabutina, hierba de San Juan): evitar su coadministración.
Inhibidores de vías mTOR
Everolimus
Indicaciones
Cáncer de mama avanzado con receptor hormonal positivo.
Inhibidores de vías mTOR
Everolimus
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al principio activo, a otros derivados de rapamicina o a alguno de los excipientes incluidos.
Inhibidores de vías mTOR
Everolimus
Interacciones.
Inhibidores de CYP3A4 y de PgP que aumentan las concentraciones de everolimus.
Inductores de CYP3A4 y de PgP que disminuyen las concentraciones de everolimus.
Inhibidores de vías mTOR
Everolimus
Clasificación en el embarazo.
Los estudios enanimales han mostrado efectos de toxicidad reproductiva incluyendo embriotoxicidad y fetotoxicidad. Se desconoce el riesgo potencial para las personas.
Inhibidores de vías mTOR
Everolimus
Reacciones adversas
Estomatitis, erupción, fatiga, diarrea, infecciones, náusea, disminución del apetito, anemia, disgeusia, neumonitis, edema periférico, hiperglucemia, astenia, prurito, disminución de peso, hipercolesterolemia, epistaxis, tos y cefalea.
Inhibidores de vías mTOR
Everolimus
Mecanismo de acción
Se une a la proteína intracelular FKBP-12, formando un complejo que inhibe la actividad del complejo mTOR 1.
Inhibidores de vías mTOR
Everolimus
Farmacocinética.
A: Mejor absorción en ayuno o con una comida ligera libre de grasas.
D: La unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 74%.
B: CYP3A4.
E:80% heces 5% orina.
Inhibidores de vías mTOR
Temsirolimus
Indicaciones.
Carcinoma de células renales.
Linfoma de células del manto.
Inhibidores de vías mTOR
Temsirolimus
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al temsirolimus, sus metabolitos (incluido el sirolimus), polisorbato 80 o a alguno de los excipientes incluidos.
Inhibidores de vías mTOR
Temsirolimus
Iteraciones.
La combinación de temsirolimus y sunitinib dio lugar a una toxicidad.
Inhibidores de vías mTOR
Temsirolimus
Clasificación en el embarazo.
En los estudios de reproducción en animales, temsirolimus causó toxicidad embriofetal que se manifestó con mortalidad y disminución del peso fetal.
Inhibidores de vías mTOR
Temsirolimus
Reacciones adversas.
Hiperglucemia/intolerancia a la glucosa, infecciones, neumopatía intersticial (neumonitis), hiperlipemia, hemorragia intracraneal, fallo renal, perforación intestinal, complicación de la curación de heridas, trombocitopenia, neutropenia (incluyendo neutropenia febril), embolismo pulmonar.
Inhibidores de vías mTOR
Temsirolimus
Mecanísmo de acción.
Se une a una proteína intracelular (FKBP-12), y el complejo proteína/temsirolimus se une e inhibe la actividad de mTOR.
Inhibidores de vías mTOR
Temsirolimus
Farmacocinética.
Cmax en sangre: 585 ng/ml
D: depende de la dosis, con un valor medio (percentiles del 10% y el 90%)
E: fundamentalmente por heces (78%)
Inhibidores de tirosincinasa.
Sunitinib
Indicaciones
Tumor del estroma gastrointestinal (GIST).
Carcinoma de células renales metastásico (CCRM).
Tumores neuroendocrinos pancreáticos (pNET).
Inhibidores de tirosincinasa.
Sunitinib
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos.
Inhibidores de tirosincinasa.
Sunitinib
Interacciones
Ketoconazol, ritonavir, itraconazol, eritromicina, claritromicina, zumo de pomelo.
Inhibidores de tirosincinasa.
Sunitinib
Clasificación en el embarazo.
No debe utilizarse durante el embarazo ni en ninguna mujer que no esté utilizando métodos anticonceptivos eficaces, a menos que el beneficio potencial justifique el riesgo potencial para el feto
Inhibidores de tirosincinasa.
Sunitinib
Reacciones adversas.
Insuficiencia renal, insuficiencia cardiaca, embolismo pulmonar, perforación gastrointestinal y hemorragias, disminución del apetito, alteración del gusto, hipertensión, fatiga, alteraciones gastrointestinales.
Inhibidores de tirosincinasa.
Sunitinib
Mecanismo de acción
Inhibe múltiples receptores tirosina kinasa (RTKs) que están implicados en el crecimiento tumoral, la neoangiogénesis y la progresión metastásica del cáncer.
Inhibidores de tirosincinasa.
Sunitinib
Farmacocinética.
A: Oral.
D: unio na proteínas plasmáticas humanas fue del 95% y del 90%. Todos los tejidos.
M: se metaboliza principalmente por CYP3A4.
E: plasma, orina y heces
Inhibidores de tirosincinasa.
Sorafenib
Indicaciones.
Carcinoma hepatocelular.
Carcinoma de células renales.
Inhibidores de tirosincinasa.
Sorafenib
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la sustancia activa o a alguno de los excipientes.
Inhibidores de tirosincinasa.
Sorafenib
Clasificación en el embarazo.
Los estudios realizados en animales han mostrado toxicidad para la reproducción, inclusive malformaciones.
Inhibidores de tirosincinasa.
Sorafenib
Reacciones adversas.
Infarto/isquemia de miocardio, perforación gastrointestinal, hepatitis inducida por medicamentos, hemorragia, crisis hipertensiva/hipertensión
Inhibidores de tirosincinasa.
Sorafenib
Mecanismo de acción.
Inhibidor multiquinasa que reduce la proliferación celular tumoral
Inhibidores de tirosincinasa.
Sorafenib
Farmacocinética.
A: oral
M: oxidativo mediado por CYP3A4
E: 77 % heces y 19 % por orina
