Quimioterapia biológica o terapia dirigida.

Question 1

Inhibidores de tirosincinasa.
Vatalanib
Indicaciones.

Answer 1

Pacientes pediátricos con leucemia mieloide crónica, pacientes adultos con síndromes mielodisplásicos/mieloproliferativos, pacientes adultos con síndrome hipereosinofílico (SHE) avanzado y/o leucemia eosinofílica crónica (LEC).

Question 2

Inhibidores de tirosincinasa.
Vatalanib
Contraindicaciones

Answer 2

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección

Question 3

Inhibidores de tirosincinasa.
Vatalanib
Interacciones

Answer 3

Inhibidores de la proteasa, antifúngicos azólicos, algunos macrólidos, sustratos de CYP3A4 con un estrecho margen terapéutico (p.ej. ciclosporina, pimocida, tacrolimus, sirolimus, ergotamina) o warfarina y otros derivados cumarínicos.

Question 4

Inhibidores de tirosincinasa.
Vatalanib
Clasificación en el embarazo.

Answer 4

Existen datos limitados sobre la utilización de imatinib en mujeres embarazadas. Durante la fase poscomercialización, ha habido notificaciones de abortos espontáneos y anormalidades congénitas

Question 5

Inhibidores de tirosincinasa.
Vatalanib
Reacciones adversas.

Answer 5

Efusión pleural, ascitis, edema pulmonar y aumento rápido de peso con o sin edema superficial pueden ser descritos de forma conjunta como «retención de líquidos».

Question 6

Inhibidores de tirosincinasa.
Vatalanib
Mecanismo de acción.

Answer 6

Inhibidora de la proteína tirosina quinasa que inhibe de forma potente la actividad de la tirosina quinasa Bcr-Abl (TK), así como varios receptores TKs: Kit, el receptor para el factor de célula madre (SCF) codificado por el proto-oncogen c-Kit.

Question 7

Inhibidores de tirosincinasa.
Vatalanib
Farmacinética.

Answer 7

A: La biodisponibilidad absoluta media para la formulación de cápsulas es del 98%.
D:unión a proteínas plasmáticas de aproximadamente el 95%, principalmente a albúmina y a alfa ácidoglicoproteína.
M: el CYP3A4 es la principal enzima humano del P450 que cataliza la biotransformación.
E: Principalmente por heces y en menor porcentaje por orina.

Question 8

Inhibidores de angiogénesis
Bevacizumab
Indicaciones

Answer 8

Tratamiento de pacientes adultos con carcinoma metastásico de colon o recto, en pacientes adultos con cáncer de mama metastásico en los que no se considere apropiado el tratamiento con otras opciones de quimioterapia.

Question 9

Inhibidores de angiogénesis
Bevacizumab
Contraindicaciones.

Answer 9

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección. Embarazo.

Question 10

Inhibidores de angiogénesis
Bevacizumab
Interacciones.

Answer 10

Se han observado un aumento en las tasas de neutropenia grave, neutropenia febril, o infección con o sin neutropenia grave, principalmente en pacientes tratados con terapias basadas en platino o taxanos en el tratamiento del CPNM o CMm.

Question 11

Inhibidores de angiogénesis
Bevacizumab
Clasificación en el embarazo

Answer 11

No existen ensayos clínicos con datos sobre el tratamiento con Avastin en mujeres embarazadas. Los estudios realizados en animales han mostrado toxicidad reproductiva incluyendo malformaciones.

Question 12

Inhibidores de angiogénesis
Bevacizumab
Reacciones adversas.

Answer 12

Perforaciones gastrointestinales,Hemorragia, incluyendo hemorragia pulmonar/hemoptisis, más frecuente en pacientes con cáncer de pulmón no microcítico, Tromboembolismo arterial.

Question 13

Inhibidores de angiogénesis
Bevacizumab
Mecanismo de acción.

Answer 13

Se une al factor de crecimiento del endotelio vascular (VEGF), factor clave de la vasculogénesis y la angiogénesis, inhibiendo así la unión de éste a sus receptores Flt‑1 (VEGFR‑1) y KDR (VEGFR‑2), situados en la superficie de las células endoteliales.

Question 14

Inhibidores de angiogénesis
Bevacizumab
Farmacocinética.

Answer 14

D: El valor medio del volumen central (Vc) fue de 2,73 l para mujeres y 3,28 l para hombres.
Biotrasformación: vía proteolítica en todo el organismo.
E: la semivida de eliminación es de 18 días para una paciente femenina media y 20 días para un paciente masculino medio.

Question 15

Inhibidores de angiogénesis
Cabozantinib-S-Malate
Indicaciones.

Answer 15

Carcinoma de células renales (CCR) avanzado, en adultos sin tratamiento previo con riesgo intermedio o elevado, en adultos después del tratamiento con una terapia previa dirigida al factor de crecimiento endotelial vascular .

Question 16

Inhibidores de angiogénesis
Cabozantinib-S-Malate
Contraindicaciones.

Answer 16

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.

Question 17

Inhibidores de angiogénesis
Cabozantinib-S-Malate
Efectos adversos

Answer 17

Hipocalcemia, hipopotasemia, trombocitopenia, hipertensión, síndrome de eritrodisestesia palmo-plantar (EPP), proteinuria, y reacciones adversas gastrointestinales (dolor abdominal, inflamación de mucosas, estreñimiento, diarrea, vómitos).

Question 18

Inhibidores de angiogénesis
Cabozantinib-S-Malate
Interacciones

Answer 18

Ketoconazol,esomeprazol, inhibidores de MRP2, colestiramina y el colesevelam

Question 19

Inhibidores de angiogénesis
Cabozantinib-S-Malate
Clasificación en el embarazo.

Answer 19

Los estudios en animales han demostrado la existencia de efectos embriofetales y teratogénicos. Se desconoce el riesgo en seres humanos.

Question 20

Inhibidores de angiogénesis
Cabozantinib-S-Malate
Mecanismo de acción

Answer 20

Inhibe múltiples receptores tirosin quinasa (RTK) implicados en el crecimiento tumoral y la angiogénesis, la remodelación ósea patológica, la farmacorresistencia y la progresión metastásica del cáncer.

Question 21

Inhibidores de angiogénesis
Cabozantinib-S-Malate
Farmacocinética.

Answer 21

A; absorción máxima aproximadamente 24 horas después de la administración.
D: elevada unión a proteínas en el plasma humano.
E: 54 % en heces y el 27 % en orina.

Question 22

Inhibidores de vías mTOR
Rapamicina
Mecanismo de acción.

Answer 22

Inhibe la activación de las células T inducida por la mayoría de los estímulos, mediante el bloqueo de la transducción de seńales intracelulares dependientes e independientes de calcio. Se une a la proteína citosólica específica FKPB-12 e inhibe la activación de mTOR, una quinasa crítica para la progresión del ciclo celular, bloqueando varias rutas específicas de transducción de seńales.

Question 23

Inhibidores de vías mTOR
Rapamicina
Indicaciones.

Answer 23

Profilaxis del rechazo en trasplante renal en adultos.
Rescate de rechazo agudo o crónico de órgano sólido
Prevención de la enfermedad de injerto contra huesped (EICH) en trasplantes alogénicos de médula ósea.
Tratamiento del EICH agudo refractario y del EICH crónico.

Question 24

Inhibidores de vías mTOR
Rapamicina
Contraindicaciones

Answer 24

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes (la solución oral contiene aceite de soja, que no deben tomarlo pacientes alérgicos al cacahuete o a la soja; también contiene etanol, a tener en cuenta en niños y poblaciones con enfermedades hepáticas o epilepsia).

Question 25

Inhibidores de vías mTOR
Rapamicina
Reacciones adversas.

Answer 25

Neoplasias benignas, malignas y no especificadas: cáncer de piel.
Trastornos de la sangre y del sistema linfático: trombocitopenia, anemia, púrpura Trombocitopénica trombótica / síndrome hemolítico urémico, leucopenia, neutropenia.
Trastornos del metabolismo y de la nutrición: hipopotasemia, hipofosfatemia, hipercolesterolemia, hiperglucemia, hipertrigliceridemia, diabetes mellitus.

Question 26

Inhibidores de vías mTOR
Rapamicina
Interacciones.

Answer 26

Inhibidores potentes del CYP3A4 (ketoconazol, voriconazol, itraconazol, telitromicina o claritromicina): no recomendada su coadministración.
Diltiazem, verapamilo, eritromicina (inhibidores CYP3A4): monitorizar niveles de sirolimus en sangre.
Inductores del CYP3A4 (rifampicina, rifabutina, hierba de San Juan): evitar su coadministración.

Question 27

Inhibidores de vías mTOR
Everolimus
Indicaciones

Answer 27

Cáncer de mama avanzado con receptor hormonal positivo.

Question 28

Inhibidores de vías mTOR
Everolimus
Contraindicaciones.

Answer 28

Hipersensibilidad al principio activo, a otros derivados de rapamicina o a alguno de los excipientes incluidos.

Question 29

Inhibidores de vías mTOR
Everolimus
Interacciones.

Answer 29

Inhibidores de CYP3A4 y de PgP que aumentan las concentraciones de everolimus.
Inductores de CYP3A4 y de PgP que disminuyen las concentraciones de everolimus.

Question 30

Inhibidores de vías mTOR
Everolimus
Clasificación en el embarazo.

Answer 30

Los estudios enanimales han mostrado efectos de toxicidad reproductiva incluyendo embriotoxicidad y fetotoxicidad. Se desconoce el riesgo potencial para las personas.

Question 31

Inhibidores de vías mTOR
Everolimus
Reacciones adversas

Answer 31

Estomatitis, erupción, fatiga, diarrea, infecciones, náusea, disminución del apetito, anemia, disgeusia, neumonitis, edema periférico, hiperglucemia, astenia, prurito, disminución de peso, hipercolesterolemia, epistaxis, tos y cefalea.

Question 32

Inhibidores de vías mTOR
Everolimus
Mecanismo de acción

Answer 32

Se une a la proteína intracelular FKBP-12, formando un complejo que inhibe la actividad del complejo mTOR 1.

Question 33

Inhibidores de vías mTOR
Everolimus
Farmacocinética.

Answer 33

A: Mejor absorción en ayuno o con una comida ligera libre de grasas.
D: La unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 74%.
B: CYP3A4.
E:80% heces 5% orina.

Question 34

Inhibidores de vías mTOR
Temsirolimus
Indicaciones.

Answer 34

Carcinoma de células renales.

Linfoma de células del manto.

Question 35

Inhibidores de vías mTOR
Temsirolimus
Contraindicaciones.

Answer 35

Hipersensibilidad al temsirolimus, sus metabolitos (incluido el sirolimus), polisorbato 80 o a alguno de los excipientes incluidos.

Question 36

Inhibidores de vías mTOR
Temsirolimus
Iteraciones.

Answer 36

La combinación de temsirolimus y sunitinib dio lugar a una toxicidad.

Question 37

Inhibidores de vías mTOR
Temsirolimus
Clasificación en el embarazo.

Answer 37

En los estudios de reproducción en animales, temsirolimus causó toxicidad embriofetal que se manifestó con mortalidad y disminución del peso fetal.

Question 38

Inhibidores de vías mTOR
Temsirolimus
Reacciones adversas.

Answer 38

Hiperglucemia/intolerancia a la glucosa, infecciones, neumopatía intersticial (neumonitis), hiperlipemia, hemorragia intracraneal, fallo renal, perforación intestinal, complicación de la curación de heridas, trombocitopenia, neutropenia (incluyendo neutropenia febril), embolismo pulmonar.

Question 39

Inhibidores de vías mTOR
Temsirolimus
Mecanísmo de acción.

Answer 39

Se une a una proteína intracelular (FKBP-12), y el complejo proteína/temsirolimus se une e inhibe la actividad de mTOR.

Question 40

Inhibidores de vías mTOR
Temsirolimus
Farmacocinética.

Answer 40

Cmax en sangre: 585 ng/ml
D: depende de la dosis, con un valor medio (percentiles del 10% y el 90%)
E: fundamentalmente por heces (78%)

Question 41

Inhibidores de tirosincinasa.
Sunitinib
Indicaciones

Answer 41

Tumor del estroma gastrointestinal (GIST).
Carcinoma de células renales metastásico (CCRM).
Tumores neuroendocrinos pancreáticos (pNET).

Question 42

Inhibidores de tirosincinasa.
Sunitinib
Contraindicaciones.

Answer 42

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos.

Question 43

Inhibidores de tirosincinasa.
Sunitinib
Interacciones

Answer 43

Ketoconazol, ritonavir, itraconazol, eritromicina, claritromicina, zumo de pomelo.

Question 44

Inhibidores de tirosincinasa.
Sunitinib
Clasificación en el embarazo.

Answer 44

No debe utilizarse durante el embarazo ni en ninguna mujer que no esté utilizando métodos anticonceptivos eficaces, a menos que el beneficio potencial justifique el riesgo potencial para el feto

Question 45

Inhibidores de tirosincinasa.
Sunitinib
Reacciones adversas.

Answer 45

Insuficiencia renal, insuficiencia cardiaca, embolismo pulmonar, perforación gastrointestinal y hemorragias, disminución del apetito, alteración del gusto, hipertensión, fatiga, alteraciones gastrointestinales.

Question 46

Inhibidores de tirosincinasa.
Sunitinib
Mecanismo de acción

Answer 46

Inhibe múltiples receptores tirosina kinasa (RTKs) que están implicados en el crecimiento tumoral, la neoangiogénesis y la progresión metastásica del cáncer.

Question 47

Inhibidores de tirosincinasa.
Sunitinib
Farmacocinética.

Answer 47

A: Oral.
D: unio na proteínas plasmáticas humanas fue del 95% y del 90%. Todos los tejidos.
M: se metaboliza principalmente por CYP3A4.
E: plasma, orina y heces

Question 48

Inhibidores de tirosincinasa.
Sorafenib
Indicaciones.

Answer 48

Carcinoma hepatocelular.

Carcinoma de células renales.

Question 49

Inhibidores de tirosincinasa.
Sorafenib
Contraindicaciones

Answer 49

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a alguno de los excipientes.

Question 50

Inhibidores de tirosincinasa.
Sorafenib
Clasificación en el embarazo.

Answer 50

Los estudios realizados en animales han mostrado toxicidad para la reproducción, inclusive malformaciones.

Question 51

Inhibidores de tirosincinasa.
Sorafenib
Reacciones adversas.

Answer 51

Infarto/isquemia de miocardio, perforación gastrointestinal, hepatitis inducida por medicamentos, hemorragia, crisis hipertensiva/hipertensión

Question 52

Inhibidores de tirosincinasa.
Sorafenib
Mecanismo de acción.

Answer 52

Inhibidor multiquinasa que reduce la proliferación celular tumoral

Question 53

Inhibidores de tirosincinasa.
Sorafenib
Farmacocinética.

Answer 53

A: oral
M: oxidativo mediado por CYP3A4
E: 77 % heces y 19 % por orina