Sistema Nervoso Parassimpático

Question 1

Como são as respostas metabólicas a atividade colinérgica?

Answer 1

Discretas e localizadas, não assumindo caráter geral, como o das atividades metabólicas provocadas pela ação adrenérgica.

Question 2

Etapas do ciclo da acetilcolina:

Answer 2

1) Biossíntese
2) Armazenamento
3) Liberação
4) Degradação

Question 3

Onde e como a acetilcolina á sintetizada?

Answer 3

No citoplasma do neurônio a partir da acetil co-enzima A e da colina.

Question 4

1) Origem da Acetil co-enzima A

2) Origem da colina

Answer 4

1) Mitocondrial

2) Fenda sináptica extracelular

Question 5

1) Como a colina atravessa a membrana do axônio?

2) Porque no terminal pré-sináptico existem grandes quantidades de mitocôndrias?

Answer 5

1) A colina atravessa a membrana do axônio por mecanismo de transporte ativo específico.
2) No terminal pré-sináptico existe um grande número de mitocôndrias, pois elas irão fornecer a Acetil co-enzima A.

Question 6

Como ocorre a adição do acetil CoA a colina?

Answer 6

Por meio da catalisação da enzima colina acetil transferase.

Question 7

Relação da depolarização, com cálcio, com as vesículas de acetilcolina e com o magnésio:

Answer 7

Despolarização do terminal do axônio pré-sináptico, levando a alteração da condutância dos canais de cálcio.
Esse ion penetra no interior do axônio, sendo importante para a liberação das vesículas contendo acetilcolina.
Liberação de acetil colina varia, diretamente, com as concentrações de cálcio intracelular.
Essa liberação também é inversamente proporcional a liberação de magnésio.

Question 8

O que fármacos que interferem nas concentrações intracelulares de cálcio fazem?

Answer 8

Fármacos que interferem na concentração intracelular de cálcio influenciam na liberação da acetilcolina.

Question 9

1) Origem da acetilcolinesterase:

2) Destino da colina produzida pela reação de hidrólise gerada:

Answer 9

1) Membrana pós-sináptica

2) 50% da colina produzida é receptada para o terminal do axônio e reutilizada.

Question 10

Como ocorre a interrupção da ação da acetilcolina?

Answer 10

É o único neurotransmissor que possui a interrupção da ação pela a degradação do neurotransmissor na fenda sináptica.

Question 11

Como ocorre a interrupção da ação dos neurotransmissores, com exceção da acetilcolina?

Answer 11

Receptação através das membranas pré-sinápticas ou de células extra-neuronais.

Question 12

O que os fármacos anticolinesterásicos faze?

Answer 12

Inibem a ação da acetilcolinesterase, levando ao acúmulo de acetilcolina na fenda sináptica.

Question 13

Efeitos da acetilcolina sobre os receptores muscarínicos nos tecidos periféricos:

1) Vasculatura (células endoteliais)
2) Íris (músculo do esfíncter da pupila)
3) Músculo ciliar
4) Glândulas salivares e lacrimais
5) Brônquios
6) Coração
7) Trato gastrointestinal
8) Bexiga
9) Glândulas sudoríparas
10) Trato reprodutor masculino
11) Útero

Answer 13

1) Liberação de óxido nítrico e vasodilatação
2) Contração e miose
3) Contração e acomodação da lente para visão de perto
4) Secreções ralas e aquosas
5) Bronco constrição e aumento de secreções
6) Bradicardia, redução da velocidade de contração, bloqueio átrio ventricular com doses altas, ligeira queda na contratilidade cardíaca
7) Aumento do tônus e de secreções e relaxamento dos esfíncteres
8) Contração do músculo detrusor e relaxamento dos esfíncteres
9) Diafores
10) Ereção
11) Variável

Question 14

Efeitos do bloqueio ganglionar autônomo sobre os tecidos:

1) Vasos sanguíneos
2) Coração
3) Íris
4) Músculo ciliar
5) Trato gastrointestinal
6) Bexiga
7) Glândulas salivares
8) Glândulas sudoríparas

Answer 14

1) Vasodilatação
2) Taquicardia
3) Midríase (dilatação da pupila)
4) Cicloplegia (foco para visão distante)
5) Redução do tônus e da motilidade, constipação e redução das secreções
6) Retenção urinária
7) Xerostomia (boca seca)
8) Anidrose (ausência de sudorese)

Question 15

O que o bloqueio ganglionar autônomo causa, em geral?

Answer 15

Inversão dos efeitos, com redução do sistema dominante

Question 16

1) Qual o fármaco mais conhecido como bloqueador ganglionar?

2) Foi utilizado por muito tempo em que?

Answer 16

1) Trimetafano

2) Emegências hipertensivas

Question 17

Classificação dos medicamentos colinérgicos quanto o seu mecanismo de ação:

Answer 17

1) Direto: ao nível do receptor

2) Indireto: inibição da ação da acetilcolinesterase

Question 18

Classificação dos medicamentos colinérgicos diretos:

Answer 18

1) Muscarínicos:
- Ésteres de colina. Ex: acetilcolina e betanecol, carbacol e metacolina
- Alcalódes. Ex: muscarina, pilocarpina e nicotina
2) Nicotínicos: podem atuar diretamente na sinapse ganglionar ou na placa neuronal do músculo estriado.

Question 19

Classificação dos medicamentos colinérgicos indiretos:

Answer 19

1) Edrophonium e carbonatos: agem reversivelmente

2) Inseticidas organofosforados: agem irreversivelmente

Question 20

1) Característica dos ésteres da colina:

2) Quais as vias de medicação desse medicamentos?

Answer 20

1) - Possuem amônia quaternária: são ionizados, ou seja, hidrossolúveis. Assim, são pouco absorvidos através das membranas.
- São inativos por via oral ou parenteral (no caso da acetilcolina). Isso ocorre, pois muitos desses fármacos são metabolizados pela colinesterase plasmática.
2) Via tópica, intramuscular ou subcutânea.

Question 21

Características dos alcalóides:

1) Pilocarpina e nicotina
2) Muscarina

Answer 21

1) São lipossolúveis, são ionizados, ou seja, são bem absorvidos
2) Apesar de ser uma amina quaternária, tem alguma absorção por via oral.
Pode, inclusive, causar efeitos de intoxicação alimentar, pois está presente em alguns cogumelos.
São alcalóides terciários: sua excreção renal pode ser facilitada pela acidificação da urina.

Question 22

Efeitos farmacológicos dos agonistas muscarínicos:

1) Efeitos cardiovasculares:
2) Efeitos sobre a musculatura lisa:
3) Efeitos sobre as secreções sudorípara, lacrimal, salivar e brônquica:
4) Efeitos oculares:

Answer 22

1) Reduz a frequência cardíaca, força de contração e débito cardíaco. Também promove vasodilatação generalizada mediada por NO.​
2) Com exceção do vasos, a musculatura lisa contrai-se pela estimulação de agonistas muscarínicos.​ Pacientes com redução da secreção lacrimal, podem utiliza-los com colírio.
3) Estimulam glândulas exócrinas. ​
4) Os agonistas muscarínicos contraem a pupila e reduzem a pressão intraocular. Podem ser utilizados em forma de colírio no tratamento do glaucoma.

Question 23

Quais dos agonistas muscarínicos possui utilidade clínica?

Answer 23

1) Betanecol: aumenta a contratilidade da bexiga (pode ser útil em casos de retenção urinária - hipotonia da bexiga). Aumenta a contratilidade do trato gastrointestinal. É usado no tratamento da retenção urinária que resulta de uma anestesia geral ou uma neuropatia diabética da bexiga. Se usa também para aliviar a atonia (falta de tônus muscular) gastrointestinal.
2) Pilocarpina: na forma de colírio pode ser útil no tratamento de glaucoma, pois aumenta a drenagem do humor aquoso. Em colírio é usada como agente miótico (provoca a contração da pupila) e no tratamento do glaucoma. Em comprimidos serve para tratar ressecamento de olhos, boca e pele. Efeitos indesejáveis, quando administrados de forma mais sinstêmica, incluem: Náusea e vômito, Corrimento nasal, diarreia, incontinência urinária, tontura, acidez e dor estomacal e Dor de cabeça.
3) Cevimielina: pode ser útil na Síndrome de Sjogren, pois é capaz de aumentar a secreção salivar e lacrimal

Question 24

Contraindicações dos agonistas muscarínicos:

Answer 24

Os agonistas muscarínicos são contraindicados para pacientes asmáticos (Broncoconstrição e aumento de muco), pacientes com gastrite (Aumento da secreção gástrica), pacientes cardíacos (causam hipotensão e reduzem tônus cardíaco).

Question 25

Exemplos de agonistas nicotínicos de ação direta (4):

Answer 25

Nicotina​
Lobelina (experimental)​
DMPP (experimental)​
SUCCINILCOLINA
obs: os demais fármacos, com exceção da Succinilcolina, não apresentam ação terapêutica atualmente.

Question 26

Ação terapêutica da succinilcolina:

Answer 26

Causa efeito despolarizante na placa motora, sendo útil na anestesia geral

Question 27

Classes dos inibidores da acetilcolinesterase (colinérgicos de ação indireta):

Answer 27

1) Álcoois simples: meia vida e ação curta Ex: edrofônio
2) Ésteres de ácido carbâmico ou carbamatos: são hidrolisados pela acetilcolinesterase, resultando na formação de ligação covalente entre o éster, presente no ácido carbônico e a acetilcolinesterase. Meia vida de ação é maior. Ex: neostigmina e fisostigmina
3) Organofosforados: formam uma ligação extremamente estável com a acetilcolinesterase, resultando em uma inatvação irreversível da enzima, desse modo, muitos são extremamente tóxicos. Ex: diflos, gás sarin

Question 28

Para que o edrofônio é utilizado?

Answer 28

• Possuem meia vida curta, curta duração na inibição da acetilcolinesterase.
• Utilizados para diagnóstico de Miastenia Grave, pois ao reduzir a degradação da acetilcolina, pela a acetilcolinesterase, uma maior quantidade de acetilcolina fica na placa motora, aumentando a contração muscular.
• Administrado por via intravenosa

Question 29

Para que a neostigmina é utilizada?

Answer 29

• Tratamento de miastenia graves
• Em cirurgias, para reverter a paralisia muscular induzida com antogonistas dos receptores nicotínicos da acetilcolina, por bloqueio competitivo.
• Inibe de forma reversível a acetilcolinesterase

Question 30

1) Caracteríticas da fisostigmina:

2) Para que ela é utilizada?

Answer 30

1) Amina terciária, não ionizada, apresentando uma boa penetração no SNC.
2) É o gente de escolha para tratamento contra envenenamento por agentes anticolinérgicos.

Question 31

Ação dos anticolinesterásicos:

Answer 31

Os anticolinesterásicos bloqueiam as enzimas AChE e BuChE e intensificação da transmissão colinérgica nas sinapses colinérgicas autonômicas e na junção neuromuscular. Alguns passam a barreira hematoencefálica (p. ex., fisostigmina, organofosforados) e causam efeitos acentuados sobre o SNC.

Question 32

Efeitos autonomicos dos anticolinesterásicos:

Answer 32

Os efeitos autonômicos incluem:​

• Bradicardia;​
• Hipotensão;​
• Excesso de secreções;​
• Broncoconstrição;​
• Hipermotilidade gastrointestinal;

Question 33

Efeitos dos anticolinesterásicos na junção neuromuscular:

Answer 33

• A ação neuromuscular causa fasciculação muscular, aumento da força de contração.
• Pode produzir bloqueio por despolarização: bloqueio por ação refratária - não há tempo para os canais de sódio retornarem ao estado de repouso e, assim, não se consegue produzir um próximo impulso, gerando relaxamento da musculatura. É a principal causa de morte quando a envenenamento de organofosforados, pois gera parada respiratória.

Question 34

Como pode ocorrer o envenenamento por anticolinesterásicos?

Answer 34

O envenenamento por anticolinesterásicos pode resultar da exposição a inseticidas ou gases neurotóxicos.

Question 35

Quais os sítios de ligação da acetilcolinesterase?

Answer 35

1) Aniônico

2) Esterasico

Question 36

O que pode amenizar o efeito do organofosforado (faz uma ligação irrevesível com a acetilcolinesterase)?

Answer 36

Utilização das oximas: capacidade de formar um complexo maios forte com o organofosforados, livrando ele de se ligar a acetilcolinesterase, fazendo com que a aecetilcolinesterase volte a funcionar.
São uma importante opção terapêutica para intoxicação por organofosforados.
Ex: pralidoxima

Question 37

1) O que é a Miastenia Graves?

2) Tratamento

Answer 37

1) A miastenia grave é uma doença caracterizada pelo funcionamento anormal da junção neuromuscular que acarreta episódios de fraqueza muscular. Na maioria dos pacientes a fraqueza é causada por anticorpos contra receptores nicotínicos de ACh na junção neuromuscular.
2) A neostigmina ou piridostigmina, anticolinesterásicos de duração intermediária, são usadas no tratamento da miastenia gravis.
obs: pode haver efeitos colaterais, devido a possibilidade de acúmulo de acetilcolina em fendas de receptores muscarinicos.

Question 38

Quais anticolinesterásicos podem ser utilizados, em forma de colírio, para tratamento de glaucoma?

Answer 38

A fisostigmina e o ecotiofato: possibilitam a drenagem do humor aquoso.
obs: atualmente, outros fámacos como beta bloqueadores e alfa agonistas são mais utilizados, pois possuem menos efeitos colaterais.

Question 39

1) O que ocorre com as sinapses colinérgicos no SNC, na doença de Alzheimer?
2) Para que os inibidores da acetilcolinesterase servem nesse caso?

Answer 39

1) Ocorre redução dessas sinapses
2) Alguns inibidores da acetilcolinesterase capazes de penetrar a barreira hematoencefálica podem melhorar a cognição desses pacientes. Contudo, eles não retardam o desenvolvimento da doença.

Question 40

Anticolinesterásicos utilizados em guerra química:

Answer 40

Gás sarin, e soman

Question 41

Tratamento de intoxicação de anticolinesterásicos:

Answer 41

• Evitar ou reduzir a ação de mais anticolinesterasicos
• Remover as roupas contaminadas
• Lavagem gástrica
• Respiração artificial se necessário
• Antidotos:
  Atropina sob a forma de sulfato - é um antagonista muscarínico bloqueia os efeitos de excesso de acetilcolina a nível dos receptores muscarínicos (reduz a salivação, lacrimejamento, incontinência urinária, diarreia, cólicas, emese, bradicardia e broncoconstrição). Não surge efeito nos receptores muscarínicos (não interfere na paralisia musculares esquelética nem dos músculos respiratórios - receptores nicotínicos)
  Regeneradores de acetilcolinesterase (pralidoxima - desfosforila a enzima na periferia, reduzindo o bloqueio na placa mioneural - e 2-PAM)

Question 42

Fámacos parassimpaticolíticos:

1) Sinônimos
2) Divisão

Answer 42

1) Anticolinérgicos ou antagonistas dos receptores colinérgicos.
2) - Antimuscarínicos
- Antinicotínicos
- Regeneradores de acetilcolinesterase

Question 43

Tipos de antagonistas muscarínicos:

Answer 43

1) Alcaloides naturais. Ex: atropina e escopolamina
2) Alcaloides semi-sintéticos: Ex: homatropina Br (vem da atropina) e N-butilescopolamina - vem da escopolamina - (presente no buscopam para diminuir as contrações do trato gastrointestinal)
3) Alcaloides sintéticos. Ex: ipatrópico (derivado sintético da atropina, muito útil no tratamento do broncospasmo observado tanto na asma quando na DPOC) tiotrópio e oxitrópio (derivado da escopolamina: possuem a mesma finalidade do ipatrópico)

Question 44

1) Como a atropina é obtida?

2) Como a escopolamina é obtida?

Answer 44

1) A partir de uma planta chamada atropa belladonna

2) A partir de uma planta chamada scopolia carniolica

Question 45

Qual a ação da N-butilescopolamina no trato gastrointestinal?

Answer 45

Ela faz a inibição dos receptores muscarínicos presentes no trato gastrointestinal.
O receptor muscarínico predominante no tarto gastrointestinal é o M3: com o bloqueio desse recptor pela butilescopolamina, ocorre uma redução da contratilidade da musculatura do trato gastrointestinal, reduzindo a cólica.
No entanto, esse paciente pode apresentar outros efeitos como boca seca, taquicardia e retenção urinária - resultado do bloqueio dos receptores muscarínicos nesses locais.

Question 46

O que o ipratrópio e o tiatrópio fazem em comum?

Answer 46

São medicamentos utilizados por via inalatória bloqueiam diretamente os receptores muscarínicos M3 presentes na musculatura do trato respiratório, diminuindo, assim, o broncoespasmo.
Ao bloquear o receptor M3, a proteína G não é estimulada, evitando a estimulação de IP3 e de cálcio, assim, não há broncoconstrição.
Redução dos efeitos sistêmicos do medicamento.

Question 47

Ações dos antagonistas muscarínicos:

1) Na secreções das glândulas salivares, lacrimais, brônquicas, sudoríparas e gástrica:
2) Na frequência cardíaca:
3) Nos olhos
4) No trato gastrointestinal e urinário:
5) Na musculatura lisa:
6) No SNC:

Answer 47

1) Inibição da produção de secreção pelas glândulas salivares, lacrimais, brônquicas e sudoríparas. Afetam pouco a secreção gástrica. Causam pele e boca seca. Hipertermia e rubor
2) A atropina causa taquicardia por meio do bloqueio dos receptores muscarínicos cardíacos.
3) A administração de atropina causa dilatação da pupila (midríase), não responsiva a luz. Pode elevar a pressão intraocular. Cicloplegia
4) Reduz a motilidade gastrintestinal, porém somente em altas doses. Íleo e retenção urinária. A escopolamina reduz a náu
5) A atropina provoca relaxamento da musculatura lisa da árvores brônquica, dos biliares e urinário.
6) Em baixas doses causa sonolência, inquietação e em altas doses causa agitação e desorientação. A escopolamina apresenta maiores efeitos por ser uma aminas terciária. Cuidado em pacientes idosos. Em doses terapêuticas, ela provoca sedação, mas em doses elevadas, ela se torna medicamento excitatório.
A escopolamina reduz a náuseas e vômitos provocados na cinetose.

Question 48

O que antagonistas muscarínicos, como a atropina, podem causar na frequência cardíaca, quando administrados em baixas doses?

Answer 48

Doses baixas pode causar bradicardia, pois ela também bloqueia os receptores pré-sinápticos dos terminais parassimpáticos, M2 4 M4. Eles são responsáveis por impedir a liberação de acetilcolina, sendo sua inibição responsável pelo aumento da liberação de acetilcolina

Question 49

Utilização dos antagonistas muscarínicos:

1) Pré-medicação anestésica:
2) Cradiovascular
3) Oftámica
4) Neurológica:
5) Gatrointestinal:

Answer 49

1) Para reduzir secreções: por exemplo, atropina e escopolamina; Metescopolamiana e glicopirrolato (aminas quaternárias: menor efeito no SNC)
2) No tratamento da bradicardia sinusal (p. ex., após infarto agudo do miocárdio; atropina).
3) Na dilatação da pupila - bom para fazer exame de fundo de olho - (colírio de tropicamida ou ciclopentolato). Não usar no glaucoma fechado principalmente.
4) Na prevenção da cinetose (escopolamina) e no parkinsonismo, principalmente para neutralizar os distúrbios de movimento causados por fármacos antipsicóticos.
5) Para facilitar a endoscopia e a radiologia gastrointestinal ao relaxar a musculatura lisa gastrointestinal; Como antiespasmódico na síndrome do cólon irritável ou na doença diverticular do cólon (diciclomina).

Question 50

Para que os anatgonistas muscarinicos darifenacina e solifenacina servem?

Answer 50

Pra tratar a incontinência urinária (bexiga hiperativa). Bloqueiam os receptores muscarínicos M3, que é responsável pela contrações na bexiga, e reduz a urgência miccional. Oxitutinina, propantelina, terodilina, tolterodina, tróspio (inespecíficos). Cuidado em pacientes com hipertrofia prostática: grande dificuldade de esvaziar a bexiga

Question 51

1) O que os bloqueadores ganglionares fazem?
2) Quais são os efeitos observados no organismo?
3) Pra que eles eram utilizados antigamente?

Answer 51

1) Os bloqueadores ganglionares como o trimetafan, causam bloqueio dos gânglios tanto simpáticos como parassimpaticos. Ao bloquear os gânglios a manifestação clínica observada, será a do sistema não predominante.
2) Taquicardia, hipotensão, midríase, ciclopegia, cosntipação, retenção urinária, redução da saliva e da sudores.
3) Crises hipertensivas, não são mais utilizados devido aos efeitos colaterais

Question 52

Fármacos que inibem a síntese e liberação da acetilcolina:

1) Hemicolínio
2) Vesamicol

Answer 52

1) Bloqueia o transporte de colina (recaptação) e, consequentemente, inibe a síntese da ACh.
2) O vesamicol age bloqueando o transporte da ACh para dentro das vesículas sinápticas.
obs: Ambos atuam lentamente, reduzindo a concentração de ACh nos terminais pré-sinápticos. Possuem apenas utilização experimental e nenhuma utilidade clínica

Question 53

Ação da toxina botulínica:

Answer 53

A toxina botulínica e a β-bungarotoxina, atuam especificamente inibindo a liberação de ACh. A toxina botulínica contém vários componentes (A-G), que são peptidases que clivam proteínas envolvidas no processo de exocitose (sinaptobrevinas, sintaxinas e etc).

Question 54

Efeitos da toxina botulínica, adminitrada por injeção local, para usos clínicos e cosméticos:

Answer 54

• Blefarospasmo e Espasticidade;​
• Incontinência urinária, associada à hiperatividade da bexiga (uso intravesical).​
• Estrabismo (através de injeções nos músculos extraoculares).​
• Hiperhidrose (através de injeções intradérmicas na pele da zona axilar), no tratamento da sudorese excessiva resistente a outros tratamentos.​
• Profilaxia das dores de cabeça (nos adultos com enxaqueca crônica e dores de cabeça frequentes).​
• Rugas da fronte (quando injetada por via intradérmica, remove as rugas de expressão​
ao paralisar os músculos superficiais que franzem a pele).
obs: ação da toxina botulínica não é ireverssível