Farmacocinética Flashcards
1) O que é a farmacocinética?
2) O que é a farmacodinâmica?
1) Estuda todo o
percurso que a medicação faz no corpo humano (Absorção, distribuição, metabolismo e
eliminação). O que o corpo faz com o fármaco.
2) ESTUDA
OS EFEITOS FISIOLÓGICOS,
BIOQUÍMICOS E MECANISMO
DE AÇÃO DOS FÁRMACOS
Possíveis destinos que um fármaco pode tomar no organismo:
1) Local de ação terapêutica.
2) Reservatórios teciduais
3) Locais de ação inesperada
4) Excreção de metabólitos pela bile e pelos rins
O que é o fármaco livre e o que ele pode sofrer?
Fármaco que não está ligado as proteínas - pode sofrer biotransformação no fígado, gerando metobólitos.
1) Do que depende o equilíbrio da concentração do fármaco livre?
2) Qual a importância desse equilíbrio?
1) Absorção, biotransformação, migração para locais de reservatório tecidual, de ação inesperada e de ação terapêutica e excreção e depuração desse fármaco.
2) Ele determina a ação terapêutica do fármaco
1) Altas doses medicamentosas podem gerar o que?
2) Doses medicamentosas baixas e inconstantes geram o que?
1) Concentração elevada do fármaco no microorganismo, podendo atingir níveis tóxicos e prejudiciais ou indivíduo.
2) Concentração subótima do fármaco, perdendo sua ação terapêutica.
Qual a importância do entendimento dos parâmetros da farmacocinética?
- Avaliar criticamente os esquemas de tratamentos propostos.
- Estabelecer esquemas terapêuticos racionais.
- Adequar os tratamentos às particularidades de cada paciente.
- Obter eficácia terapêutica nos melhores prazos.
- Prever a possibilidade de insucessos ou reações adversas aos tratamentos propostos.
- Evitar o desenvolvimento de eventos que possam desencadear efeitos tóxicos durante o
tratamento.
Tudo isso com o objetivo de melhorar a terapia e reduzir os efeitos colaterais.
Quais são os 4 parâmetros mais estudados e importantes da farmacocinética?
Biodisponibilidade, depuração, volume de distribuição e meia vida de eliminação.
Conceito de biodisponibilidade:
Fração do fármaco absorvido
sem alterar na circulação sistêmica. Quantidade do medicamento administrado que conseguiu atingir a circulação sistêmica.
Conceito de depuração:
Eficácia do organismo na eliminação
dos fármacos da circulação sistêmica
Conceito de volume de distibuição:
Medida do espaço
aparentemente disponível no organismo para
conter o fármaco
Conceito de meia vida de eliminação:
Medida da taxa de
remoção do fármaco do organismo
Fatores relacionados ao
paciente que podem interferir nos parâmetros farmacocinéticos:
Idade Sexo Tabagismo Consumo de Alcool Uso de outros Medicamentos
Estados fisiopatológicos podem interferir nos parâmetros farmacocinéticos:
Anemias Disfunção hepática Doenças renais Insuficiência Cardíaca Infecção Queimaduras Febre
Absorção:
1) Conceito
2) Fatores que interferem nessa absorção
1) Primeira etapa da farmacocinética. Compreende a administração do fármaco até sua chegada à circulação
sanguínea local. Para isso o fármaco tem que atravessar barreiras biológicas.
2) Permeação de drogas pelas barreiras
•Mecanismos de passagem
•Grau de Ionização
•Coeficiente de Partição Óleo-Água
•Via de Administração
O que são xenobióticos?
Compostos químicos estranhos a um organismo ou sistema biológico
Processo de absorção via oral:
- Cápsula de fármaco chega ao intestino para ter seu conteúdo absorvido pelos enterócitos.
- É preciso que o fármaco ultrapasse barreiras e processos que dificultam a entrada de xenobióticos na circulação.
- Quando o medicamento consegue ser absorvido pelos enterócitos ele chega a veia porta. Essa veia também possui mecanismos que biotransformam e degradam medicamentos, reduzindo a biodisponibilidade desses medicamentos.
- Quando o fármaco chega ao fígado, ele também pode sofrer biotransformações.
- Todo esse processo contribui para uma quantidade reduzida do medicamento chegar a corrente sanguínea.
O que é o efeito de primeira passagem, relacionado a farmacocinética?
É a metabolização que o fármaco sofre ao passar pelo fígado.
1) Vias em que ocorrem o fenômeno da absorção?
2) Esse fenômeno ocorre na via endovenosa?
1) Subcutânea, retal, intramuscular, oral.
2) Não, pois o medicamento cai diretamente da circulação sistêmica. “100% de absorção”.
1) Características da membrana plasmática:
1) Membrana plasmática é composta por uma bicamada lipídica (hidrofílica-fora; hidrofóbicadentro);
• A membrana é fluida (moléculas individuais se movem lateralmente);
• Apresenta proteínas, que são alvos de fármacos;
• É relativamente impermeável às moléculas polares.
obs: muitos fármacos, por atuarem nos receptora da membrana plasmática, não precisam atravessar essa membrana para provocarem o efeito desejado.
Quando o medicamento precisa atravessar a membrana plasmática, qual característica ele deve ter?
Ele deve ser apolar, ou seja, hidrofóbico, pois a membrana é constituída de fosfolpídeos, sendo relativamente impermeável a moléculas apolares.
Barreira hematoencefálica:
1) Conceito
2) Relação com a farmacocinética
3) Composição
1) É uma estrutura de permeabilidade altamente seletiva que protege o SNC de substâncias potencialmente neurotóxicas presentes no sangue e sendo essencial para função metabólica normal do cérebro. 2) Possui a capacidade de barrar a passagem de alguns fármacos. Cerca de 98% dos medicamentos em potencial não ultrapassam essa barreira, sendo esse um dos principais desafios na terapêutica de sistema nervoso central. 3) É composta de células endoteliais estreitamente unidas, astrócitos, pericitos e diversas proteínas.
Qual outra opção para administração de medicamento que não atravessa a barreira hematoecefálica?
Administração por meio do liquor (punção liquórica)
Barreira placentária:
1) Transportadores
2) Relação do tamanho do fármaco com essa barreira
1) Alguns transportadores placentários podem transportar moléculas grandes para dentro da placenta.
Outros transportadores podem aumentar a eliminação de fármacos da circulação placentária.
2)- peso molecular entre 250 e 500, atravessam facilmente.
- peso molecular entre 500 e 1000, atravessam lentamente.
- peso molecular acima de 1000, muita dificuldade para atravessar
Mecanismos de transporte através da membrana:
1) Transporte passivo
2) Transporte ativo
1) - Difusão passiva - obedecendo um gradiente de difusão.
- Difusão por poros - obedecendo um gradiente de difusão. (Exp. Aquaporinas)
- Transporte paracelular: entre as células
2) - Difusão Facilitada - obedecendo um gradiente de difusão. Carreador aumenta a velocidade de
transporte;
- Transporte ativo – Contra o gradiente de difusão. (Ex. Trasportador glicoproteína-P)
