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Farmacologia > Farmacocinética > Flashcards

Farmacocinética Flashcards

1
Q

1) O que é a farmacocinética?

2) O que é a farmacodinâmica?

A

1) Estuda todo o
percurso que a medicação faz no corpo humano (Absorção, distribuição, metabolismo e
eliminação). O que o corpo faz com o fármaco.
2) ESTUDA
OS EFEITOS FISIOLÓGICOS,
BIOQUÍMICOS E MECANISMO
DE AÇÃO DOS FÁRMACOS

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2
Q

Possíveis destinos que um fármaco pode tomar no organismo:

A

1) Local de ação terapêutica.
2) Reservatórios teciduais
3) Locais de ação inesperada
4) Excreção de metabólitos pela bile e pelos rins

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3
Q

O que é o fármaco livre e o que ele pode sofrer?

A

Fármaco que não está ligado as proteínas - pode sofrer biotransformação no fígado, gerando metobólitos.

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4
Q

1) Do que depende o equilíbrio da concentração do fármaco livre?
2) Qual a importância desse equilíbrio?

A

1) Absorção, biotransformação, migração para locais de reservatório tecidual, de ação inesperada e de ação terapêutica e excreção e depuração desse fármaco.
2) Ele determina a ação terapêutica do fármaco

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5
Q

1) Altas doses medicamentosas podem gerar o que?

2) Doses medicamentosas baixas e inconstantes geram o que?

A

1) Concentração elevada do fármaco no microorganismo, podendo atingir níveis tóxicos e prejudiciais ou indivíduo.
2) Concentração subótima do fármaco, perdendo sua ação terapêutica.

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6
Q

Qual a importância do entendimento dos parâmetros da farmacocinética?

A
  1. Avaliar criticamente os esquemas de tratamentos propostos.
  2. Estabelecer esquemas terapêuticos racionais.
  3. Adequar os tratamentos às particularidades de cada paciente.
  4. Obter eficácia terapêutica nos melhores prazos.
  5. Prever a possibilidade de insucessos ou reações adversas aos tratamentos propostos.
  6. Evitar o desenvolvimento de eventos que possam desencadear efeitos tóxicos durante o
    tratamento.
    Tudo isso com o objetivo de melhorar a terapia e reduzir os efeitos colaterais.
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7
Q

Quais são os 4 parâmetros mais estudados e importantes da farmacocinética?

A

Biodisponibilidade, depuração, volume de distribuição e meia vida de eliminação.

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8
Q

Conceito de biodisponibilidade:

A

Fração do fármaco absorvido
sem alterar na circulação sistêmica. Quantidade do medicamento administrado que conseguiu atingir a circulação sistêmica.

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9
Q

Conceito de depuração:

A

Eficácia do organismo na eliminação

dos fármacos da circulação sistêmica

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10
Q

Conceito de volume de distibuição:

A

Medida do espaço
aparentemente disponível no organismo para
conter o fármaco

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11
Q

Conceito de meia vida de eliminação:

A

Medida da taxa de

remoção do fármaco do organismo

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12
Q

Fatores relacionados ao

paciente que podem interferir nos parâmetros farmacocinéticos:

A 
Idade
Sexo
Tabagismo
Consumo de Alcool
Uso de outros Medicamentos
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13
Q

Estados fisiopatológicos podem interferir nos parâmetros farmacocinéticos:

A 
Anemias
Disfunção hepática
Doenças renais
Insuficiência Cardíaca
Infecção
Queimaduras
Febre
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14
Q

Absorção:

1) Conceito
2) Fatores que interferem nessa absorção

A

1) Primeira etapa da farmacocinética. Compreende a administração do fármaco até sua chegada à circulação
sanguínea local. Para isso o fármaco tem que atravessar barreiras biológicas.
2) Permeação de drogas pelas barreiras
•Mecanismos de passagem
•Grau de Ionização
•Coeficiente de Partição Óleo-Água
•Via de Administração

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15
Q

O que são xenobióticos?

A

Compostos químicos estranhos a um organismo ou sistema biológico

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16
Q

Processo de absorção via oral:

A
  • Cápsula de fármaco chega ao intestino para ter seu conteúdo absorvido pelos enterócitos.
  • É preciso que o fármaco ultrapasse barreiras e processos que dificultam a entrada de xenobióticos na circulação.
  • Quando o medicamento consegue ser absorvido pelos enterócitos ele chega a veia porta. Essa veia também possui mecanismos que biotransformam e degradam medicamentos, reduzindo a biodisponibilidade desses medicamentos.
  • Quando o fármaco chega ao fígado, ele também pode sofrer biotransformações.
  • Todo esse processo contribui para uma quantidade reduzida do medicamento chegar a corrente sanguínea.
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17
Q

O que é o efeito de primeira passagem, relacionado a farmacocinética?

A

É a metabolização que o fármaco sofre ao passar pelo fígado.

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18
Q

1) Vias em que ocorrem o fenômeno da absorção?

2) Esse fenômeno ocorre na via endovenosa?

A

1) Subcutânea, retal, intramuscular, oral.

2) Não, pois o medicamento cai diretamente da circulação sistêmica. “100% de absorção”.

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19
Q

1) Características da membrana plasmática:

A

1) Membrana plasmática é composta por uma bicamada lipídica (hidrofílica-fora; hidrofóbicadentro);
• A membrana é fluida (moléculas individuais se movem lateralmente);
• Apresenta proteínas, que são alvos de fármacos;
• É relativamente impermeável às moléculas polares.
obs: muitos fármacos, por atuarem nos receptora da membrana plasmática, não precisam atravessar essa membrana para provocarem o efeito desejado.

20
Q

Quando o medicamento precisa atravessar a membrana plasmática, qual característica ele deve ter?

A

Ele deve ser apolar, ou seja, hidrofóbico, pois a membrana é constituída de fosfolpídeos, sendo relativamente impermeável a moléculas apolares.

21
Q

Barreira hematoencefálica:

1) Conceito
2) Relação com a farmacocinética
3) Composição

A 
1) É uma estrutura de permeabilidade
altamente seletiva que protege o SNC
de substâncias potencialmente
neurotóxicas presentes no sangue e
sendo essencial para função
metabólica normal do cérebro.
2) Possui a capacidade de barrar a passagem de alguns fármacos. Cerca de 98% dos medicamentos em potencial não ultrapassam essa
barreira, sendo esse um dos principais
desafios na terapêutica de sistema
nervoso central.
3) É composta de células endoteliais
estreitamente unidas, astrócitos,
pericitos e diversas proteínas.
22
Q

Qual outra opção para administração de medicamento que não atravessa a barreira hematoecefálica?

A

Administração por meio do liquor (punção liquórica)

23
Q

Barreira placentária:

1) Transportadores
2) Relação do tamanho do fármaco com essa barreira

A

1) Alguns transportadores placentários podem transportar moléculas grandes para dentro da placenta.
Outros transportadores podem aumentar a eliminação de fármacos da circulação placentária.
2)- peso molecular entre 250 e 500, atravessam facilmente.
- peso molecular entre 500 e 1000, atravessam lentamente.
- peso molecular acima de 1000, muita dificuldade para atravessar

24
Q

Mecanismos de transporte através da membrana:

1) Transporte passivo
2) Transporte ativo

A

1) - Difusão passiva - obedecendo um gradiente de difusão.
- Difusão por poros - obedecendo um gradiente de difusão. (Exp. Aquaporinas)
- Transporte paracelular: entre as células
2) - Difusão Facilitada - obedecendo um gradiente de difusão. Carreador aumenta a velocidade de
transporte;
- Transporte ativo – Contra o gradiente de difusão. (Ex. Trasportador glicoproteína-P)

25
Q

Lei da Difusão - Fick:

A

É uma lei que diz que a Taxa de difusão de um fármaco:

  • depende da diferença de concentração entre os dois lado da membrana.
  • é diretamente proporcional ao coeficiente de permeabilidade (solubilidade do fármaco na membrana - lipossolubilidade) - quanto maior o coeficiente, maior a taxa de difusão.
  • é diretamente proporcional a área de passagem do fármaco (quanto maior a área, maior a taxa de difusão).
  • é inversamente proporcional a espessura da membrana (quanto maior a espessura, menor a taxa de difusão)
26
Q

Todos os fármacos que utilizamos são bases ou ácidos fracos?

A

Sim

27
Q

As moléculas carregadas, seja positiva ou negativamente, são hidrossolúveis ou lipossolúveis?

A

Hidrossolúveis

28
Q

Quando a base se torna mais lipossolúvel?

A

Quando ela perde seu H+, ficando na forma não protonada e sem carga. Isso ocorre em maior quantidade em meio básico.

29
Q

Quando o ácido se torna mais lipossolúvel?

A

Quando ele recebe o H+, ficando na forma protonada e sem carga. Isso ocorre em maior quantidade em meio ácido.

30
Q

Como achar a proporção da forma protonada e não protonada dos fármacos?

A

Utilizando a equação:

log (forma protonada/ forma não protonada) = pKa - pH

31
Q

Quais informações são necessárias para identificar o grau de ionização de um fármaco?

A
  • Saber o pH em que o fármaco se encontra

- Saber o pKa do fármaco

32
Q

Calcule o grau de ionização de um ácido fraco que apresenta-se em um meio com pH de 1,4 (suco gástrico) e pKa de 4,4?

A

3??

33
Q

Qual o efeito da acidificação da urina na eliminação dos ácidos e bases fracas?

A

Acelera a eliminação de bases fracas e retarda a eliminação de ácido fracos.

34
Q

Vias de administração de medicamento:

A 
SUBCUTÂNEA
A medicação é introduzida na
região subcutânea (hipoderme)
INTRAVENOSA
A medicação é introduzida
diretamente na corrente
sanguínea.
INTRAMUSCULAR
A medicação é introduzida
diretamente na musculo.
INTRATECAL
Administrado no espaço subaracnóide através de punção
lombar (Anestésicos e
antibióticos)
SUBLINGUAL
Absorção de fármacos por
debaixo da língua
ORAL - mais utilizada, maior facilidade de administração com poucos efeitos colaterais
Absorção de fármacos no
estômago e intestino
RETAL
Absorção de fármacos pelo
intestino grosso
TRANSDÉRMICA
Absorção de fármacos pela
pele
INALATÓRIA
Absorção de fármacos
pelos pulmões
35
Q

Fatores que interferem na absorção de fármacos:

A
  • Concentração do fármaco
  • Formas líquidas possuem maior absorção que as sólidas, normalmente
  • Área absortiva
  • Circulação local
  • Condições patológicas. Ex: inflamação - maior absorção. Edema - menor absorção.
  • Tempo de esvaziamento gástrico: se ele deve se absorvido no estômago, quanto menor esse tempo, maior será essa absorção.
  • Motilidade intestinal: quanto menor, maior a absorção
  • Alimentos: alguns prejudicam, outros aumentam
  • Metabolismo entérico (pelos enterócitos): quando ocorre ou está aumentando, tem-se uma menor absorção do medicamento.
36
Q

Interações farmacocinéticas que ocorrem durante a absorção:

A

1) REAÇÕES DE PRECIPITAÇÃO:
- Tetraciclina + cations (Ca+2)
- Tetraciclina + Sais de alumínio ou magnésio
2) ADSORÇÃO:
- Carvão ativado + alcaloides - utilizado para reduzir a toxicidade dos medicamentos.
3) NEUTRALIZAÇÃO (TAMPÕES):
- Ácidos fracos + Bases fracas
4) TURVAÇÃO E PRECIPITAÇÃO:
- Anfotericina B + Soro Fisiológico
5) ALTERAÇÃO DE PH:
- Antiácidos + aine, barbitúricos (redução);
- Antiácidos + anfetaminas, efedrina e
quinidina (aumento).

37
Q

1) Cálculo da biodisponibilidade:

2) Qual é uma medida para saber a biodisponibilidade?

A

1) Quantidade do fármaco que alcança a circulação sistêmica/ quantidade de fármaco administrado.
2) A concentração do fármaco em função do tempo.

38
Q

Quais fatores alteram a biodisponibilidade de um fármaco?

A
  1. Pequena solubilidade do fármaco
  2. Absorção incompleta no TGI
  3. Metabolismo nos enterócitos
  4. Metabolismo hepático (efeito de primeira
    passagem)
39
Q

Qual a única via de administração que apresenta 100% de biodisponibilidade?

A

Intravenosa

40
Q

Via sublingual sofre efeito de primeira passagem?

A

Não

41
Q

Depuração ou clerance:

1) O que é?
2) Como ele ocorre?

A

1) Processo pelo qual eliminamos substâncias no nosso organismo.
Descreve a eficiência da eliminação irreversível de um fármaco da circulação sistêmica. É um
parâmetro independente e o mais importante a ser conhecido para qualquer fármaco.
É o volume do sangue que é
completamente depurado do fármaco por
unidade de tempo (ml/min ou L/h).
2) Os fármacos são eliminados do organismo
por biotransformação e excreção.
• Fígado: biotransformação – enzimas
capazes de reduzir, oxidar, hidrolisar ou
conjugar compostos
• Rins: excreção dos fármacos (in natura) e seus
metabólitos. Responsável por eliminar grande parte deles.
• Bile: fármacos excretados na bile e
eliminados nas fezes, podem sofrer reabsorção intestinal (circulação enterohepática)
• Pulmões: agentes voláteis e gasosos. PULMÕES

42
Q

Clerance:

1) Qual sua importância famacológica?
2) O que é o estado de equilíbrio de um fármaco?

A

1) Determina o esquema de manutenção da dose necessária para atingir a concentração
plasmática desejada no estado de equilíbrio.
2) Estado de equilíbrio (steady state) ocorre quando a taxa de administração
do fármaco é igual à taxa de eliminação

43
Q

Depuração renal:

1) Conceito
2) Fatores que interferem nessa depuração (3)
3) Como ela é calculada?

A

1) O volume de plasma que contém a quantidade da substância removida
pelos rins na unidade de tempo.
2) - Filtração glomerular
- Reabsorção tubular
- Secreção tubular
3) Ela é calculada a partir da concentração plasmática, Cp, da concentração urinária, Cu, e
da velocidade do fluxo urinário, Vu.

44
Q

1) Qual é um indicador quantitativo da função renal?

2) Porque esse indicador superestima o clerance?

A

1) A depuração da creatinina.
2) Pois a creatinina não sofre reabsorção, mas sofre secreção ativa - indica um valor acima da filtração glomerular do medicamento.

45
Q

Cálculo do clerance total:

A

CLrenal + CL hepático + CL outros órgãos

46
Q

1) Onde ocorre a maior parte a excreção renal (80%)?

2) Onde ocorre o restante dessa excreção (20%)?

A

1) • Tubular (80%)
– Secreção tubular
» Transportadores de ânions orgânicos e de cátions
» Probenecida x penicilina - competem pelo transporte na secreção tubular.
– Difusão
» Drogas polares - não são reabsorvido (hidrossolúveis) X apolares - podem ser reabsorvidos, por serem lipossolúveis.
obs: fígado transforma medicamentos apolares em polares, podendo, dessa forma, serem excretados pelos rins.
2) • Glomerular (20%)
– PM até 20.000
– PM albumina: 68.000
– Depende da ligação a proteínas plasmáticas

47
Q

Secreção entero-biliar:

A
  • Presença de Glicoproteína P, Transportadores de ânions orgânicos e de cátions que possibilitam que substâncias hidrofílicas seja eliminadas na bile.
  • Alguns fármacos podem sofrer, no intestino, hidrólise do seu glicoronídeo, possibilitando uma recirculação enterohepática.

Farmacologia (10 decks)

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