Sistema Nervioso Central Flashcards
1
Q
Agonistas inversos del Rc GABA (BZD)
A
DBI: Péptido inhibidor de la fijación del diacepam
Beta-Carbolinas
Ligandos endógenos, producen ansiedad y convulsiones.
2
Q
Antagonista del Rc GABA (BZD)
A
Flumacenilo
Al contrario que los agonistas inversos no desencadena ningún efecto. Se limita a bloquear a agonista e agonista inverso.
3
Q
Vía de administración no permitida para las BZD
A
IM: se acumula en tejido adiposo
4
Q
BZD indicadas en ancianos
A
Oxacepam
Temazepam
Loracepam
Out of The Liver: se eliminan por glucoronoconjugación, sin dar lugar a metabolitos activos.
5
Q
Metabolito activo de diacepam
A
Nordiacepam
6
Q
Acciones farmacológicas de las BZD
A
- Ansiolisis
- Sedación e hipnosis
- Miorrelajación central, a dosis sedantes
- Acción anticonvulsivante: por tóxicos, fiebre o sdr. abstinencia al alcohol
- Amnesia anterógrada
7
Q
BZD para tratamiento agudo de crisis de angustia/pánico
A
Alprazolam
Loracepam
Clonacepam
8
Q
BZD anticonvulsivantes y usos
A
Clonacepam: ausencias
Diazepam: estatus epiléptico
9
Q
Actuación en toxicidad aguda por BZD
A
Flumacenilo: antagonista
10
Q
Reacciones paradójicas de BZD
A
Triazolam: sonambulismo. agresividad, hiperexcitabilidad
11
Q
Tolerancia y dependencia en BZD
A
Tolerancia para acciones sedantes, hipnosis y anticonvulsivantes
No tolerancia para ansiolisis
12
Q
Sustancia que potencia el efecto de las BZD dando lugar a RA
A
Alcohol
13
Q
Ventajas y desventajas de los agonistas parciales 5-HT1A en comparación con BZD
A
Ventajas: no amnesia, no interacción con alcohol, no dependencia o sdr. abstinencia:
Desventajas: comienzo de acción a 15 días (neuroA.)
14
Q
Exclusivamente Ansiolíticos
A
Buspirona
Ipsapirona
Gepirona
15
Q
Ansiolítico para pacientes proclives a la adicción
A
Hidroxicina (antihistamínico)
16
Q
Efecto de barbitúricos sobre Rc GABA
A
Aumenta probabilidad de apertura =BZD
Aumenta tiempo de apertura (específico)
17
Q
Antídoto desintoxicación barbitúricos
A
Alcalinización de la orina
18
Q
Intoxicación grave por barbitúricos
A
Embriaguez –> Coma –> Periodo terminal
19
Q
Interacciones de barbitúricos
A
- INDUCTORES enzimáticos
2. DEPRESIÓN del SNC: opiáceos, neurolépticos, antihistamínicos, etanol
20
Q
Similares a BZD, producen sueño más fisiológico
A
Zolpidem
Zopiclona–> Eszopiclona
Zaleplón
21
Q
Alteraciones en etapas del sueño (BZD)
A
Disminución Fase 1: no zolpidem y zopiclona
Aumento Fase 2: TODOS
Abolen fase 3 y4: no zolpidem y zopiclona
22
Q
Único efecto de zaleplón
A
Disminuye tiempo de latencia
23
Q
Clometiazol
A
Hipnótico en abstinencia alcohólica o agitación.
24
Q
Doxilamina
A
Dormidina. Antihistamínico hipnótico. Efecto resaca.
25
Ramelteon
Agonista MT1/MT2
| Hipnótico en alteraciones del ritmo circadiano.
26
Desequilibrio DAérgico en esquizofrenia
Hiperactividad vía mesolímbica: síntomas positivos
| Hipoactividad vía mesocortical: síntomas negativos
27
Ventajas de los antipsicóticos atípicos
1. Menores EE
2. Mayor eficacia en pacientes R a tto (CLOZAPINA)
3. Mayor eficacia frente síntomas negativos
4. Menor efecto sobre secreción de PRL
5. Menores R.alérgicas y disfunción sexual
28
Mecanismo de acción antipsicóticos atípicos
antagonistas Rc DA
antagonistas Rc 5-HT2A
agonistas parciales Rc 5-HT1A
29
Efectos secundarios de antipsicóticos
1. Distonías agudas/síntomas parkinsonianos: tto antimuscarínicos
2. Discinesia tardía: R a tratamiento. Empeora al suprimir tto.
3. Aumento de PRL (ginecomastia y galactorrea) y disminución de LH y FSH (amenorrea, disfunción sexual)
4. Efecto antimuscarínico: bloq: visión borrosa, etc.
5. HipoT.: bloqueo Rc-adrenérgicos
6. Ganancia de peso
7. Ictericia
8. Agranulocitosis (CLOZAPINA)
9. Reacciones alérgicas en piel
10. Síndrome neuroléptico maligno: 10%M. Tto: dantroleno+ agonistas DA.
30
Causa de la discinesia tardía
Aumento gradual de Rc D2 en estriado.
31
Curiosidades de la Clozapina (3)
1. Eficaz en pacientes R a tto
2. NO produce catalepsia a dosis altas
3. Agranulocitosis (neutropenia)
32
Agonista parcial de Rc D1 y D2
Aripripazol: estabilizador del sistema DAérgico.
Agonista en ausencia de DA: corrige hipoactividad mesocortical.
Antagonista en presencia de DA: corrige hiperactividad mesolímbica.
33
Antipsicóticos atípicos con menor bloqueo muscarínico
Quetiapina
Ziprasidona
Risperidona
34
Efecto de los antipsicóticos que los hace adecuados para tratar cuadros de agitación
Efecto neuroléptico
35
AD tricíclico de elección para TOC
Clomipramina
36
Dianas farmacológicas de ADT
1. Inhiben recaptación de 5HT y NA
2. Bloq Rc alfa 1 cerebrales: sedante
3. Bloq Rc alfa 1 periféricos: hipotensión ortostática: taquiC refleja
4. Bloq Rc muscarínicos: tétrada
37
ISRS que dan lugar a metabolitos activos
Citalopram
Sertralina
Fluoxetina
CITA SER FLUS
38
ISRS de elección en...
Cardiópatas (vs. ADT)
| Componente de ansiedad en la depresión
39
Duloxetina
Tratamiento dolor neuropático
40
Milnacipran
Tratamiento de la fibromialgia
Mil nazis tienen fibromialgia.
41
Inhibidores selectivos de la recaptación de NA y usos
Atomoxetina
Reboxetina
Tratamiento de TDAH. Rebosa átomos.
42
Disociación mecanismo de acción y efecto terapéutico en...
Trazodona
Nefazodona
Inhiben recaptación de 5-HT a la vez que son antagonistas 5HT-2A y 5-HT2C.
43
Bupropion
AD atípico
TTo adicción a nicotína y depresión atípica
Menor disfunción sexual.
Contraindicado en epilepsia.
44
Farmacocinética de AD
1. 1er paso hepático
2. Atraviesan barrera placentaria
3. Pasan a leche materna
45
Principales RA de ISRS
1. Disfunción sexual
| 2. Síndrome serotoninérgico: hipertermia, rigidez muscular, mioclonia,.. ISRS+MAO
46
Grupo de pacientes contraindicados para ADT
Cardiópatas.
Bloqueo de alfa 1 periférico provoca hipotensión que cursa con taquicardia refleja perjudicial.
47
ISRS que más inhiben sistema oxidativo microsomal hepático
Fluoxetina
| Paroxetina
48
Síndrome de discontinuación del tratamiento
ISRS.
Aparece 1-7 días, dura menos de 3 semanas.
Síntomas de depresión (disforia, pérdida apetito, sueño,etc.) + Síntomas no propios de recaída (mareos, cefalea, náuseas)
49
¿Por qué antidepresivos causan hemorragias?
Fuerte unión a PP, desplazan a AO e inhiben su metabolismo (inhibidores del SOMH)
50
AD usado en la enuresis nocturna
Imipramina
51
ADs usados en ancianos para incontinencia urinaria
Imipramina
| Duloxetina
52
AD para depresión atípica
Venlafaxina
53
Tratamiento en intoxicación por antidepresivos
1. Fenitoína (antiarrítmico + anticonvulsivante)
2. Beta-bloqueante
3. Fisiostigmina (Inhibidor AchE, atraviesa BHE)
4. Diazepam (convulsiones + sedación)
54
IMAOs
Irreversible: tranilcipromina
```
Reversibles:
-MAO-A: moclobemida, befloxatona
-MAO-B: Selegilina=Deprenilo= antiparkinsoniano
MAO-A es selectiva para 5-HT y NA
MAO-B es selectiva para DA
```
55
IMAO con efecto de primer paso saturable
Moclobemida
56
IMAO con elevada hepatotoxicidad
Iproniacida
57
Reacción tiramínica o del queso
Paciente con IMAOs tiene interacción con alimentos ricos en tiramina (queso, vino tinto). Se impide la metabolización de tiramina por MAOs, de forma que produce catecolaminas --> CRISIS HIPERTENSIVA
58
Otros ADs
1. AGOMELATINA: ag MT1 y MT2. Antag 5HT-2C
2. ALPRAZOLAM: ansiedad y depresión
3. HIERBA DE SAN JUAN: bloq Rc 5-HT y NA
59
Antiepilépticos de elección y contraindicados en epilepsias parciales y generalizadas
```
+CARBAMACEPINA
OXACARBAZEPINA
LAMOTRIGINA
GABAPENTINA
TOPIRAMATO
```
-ETOSUXIMIDA
60
Antiepiléptico de elección en epilepsias de ausencia
+Valproato
-Carbamacepina
Fenitoina
Gabapentina
Vigabatrina
61
Metabolito responsable de RAM en Carbamacepina
10,11-epóxido
NO en Oxcarbacepina
62
Fármacos que aumentan met. tóxico de Carbamacepina (10,11-epóxido)
Valproato
| Eritromicina
63
Antiepiléptico potente autoinductor enzimático
Carbamacepina
Aumenta su CI y disminuye su Cp en un 50%
64
RAMs de la Carbamacepina
1. Hiponatremia (menos que Oxcarbacepina)
2. Anormalidades en Conducción cardíaca
3. Exantema cutáneo --> S.Stevens-Johnson (raro)
65
Fármacos de elección y contraindicados en epilepsia mioclónica y mioclónica juvenil
+ VALPROATO, LAMOTRIGINA
- Carbamacepina, Fenitoína (juvenil), Gabapentina, Vigabatrina
66
Principal RAM de la Lamotrigina!!!
Produce status epilepticus en niños con epilepsia mioclónica grave de la infancia
67
Inhibidores de la anhidrasa carbónica y consecuencia (RA)
- Topiramato
- Acetazolamida (diurético)
Producen parestesia distal.
Cálculos renales (topiramato).
68
Principal RA de Gabapentina
Aumento de peso
| al igual que valproato, ambos estimuladores de la glutámico descarboxilasa
69
Principales RA de valproato
1. aumento de PESO
2. HEPATOTOXICIDAD: fallo hepático en niños (raro)
3. MÁXIMA TERATOGENICIDAD
4. Alopecia transitoria
5. Irregularidades menstruales (ovario poliq.)
70
Valproato es fármaco de elección en:
Epilepsia de ausencias
Epilepsia mioclónica
Lennox-Gastaut
71
Principal RAM de Vigabatrina
Retinopatía (30-50%). En un tercio grave e irreversible.
72
Vigabatrina de elección en:
1. Espasmos infantiles
| 2. S. de West
73
Antiepiléptico tratamiento del temblor esencial
Gabapentina
74
Antiepiléptico que sufre glucoronoC. y eliminación urinaria
Lamotrigina
75
BZD como antiepilépticos
Diacepam, Loracepam: Status epilepticus
C_lobazam, C_lonacepam: C_rónico
Status epilepticus, epilepsia alcohólica, neonatales, febriles
76
Antiepilépticos ihibidores enzimáticos:
1. VALPROATO
| 2. FELBAMATO
77
Antiepilépticos usados en la profilaxis de migrañas
1. TOPIRAMATO
| 2. VALPROATO
78
Antiepilépticos estabilizadores del ánimo:
1. Carbamacepina
2. Lamotrigina
3. Topiramato
4. Valproato
+Litio
79
Vía de administración contraindicada en Fenitoína
IM: provoca necrosis tisular
80
Máxima y mínima teratogenicidad (antiepilépticos)
Máxima: Valproato
| Mínima: Carbamacepina, Lamotrigina
81
Única indicación de la etosuximida
Crisis de ausencia.
Eto'o estuvo ausente en el partido.
82
Inhibidores de LAAD periférica
Carbidopa
Benserazida
No atraviesan BHE
83
L-DOPA es el fármaco más eficaz en el tratamiento del Parkinson, pero...
Reduce menos el temblor
84
Tratamiento de las náuseas como RAM de L-DOPA
DOMPERIDONA
Antagonista DA-érgico del área postrema
85
Tratamiento de las alteraciones psiquiátricas por exceso de DA como RAM de L-DOPA
Clozapina
86
EA de desarrollo lento en tto con L-DOPA
1. Discinesias: movimientos involuntarios
2. Fluctuación en respuesta a sintomatología:
a) Esfumación de Respuesta
b) Fenómenos ON-OFF
87
Acelera la descarboxilación de L-DOPA y por tanto disminuye su eficacia:
Vitamina B6
88
L-DOPA + AntiHipertensivos
Hipotensión
89
Fármaco no ergótico antiparkinsoniano que se administra normalmente a través de parches transdérmicos
Rotigotina
Las ruedas tien
90
Causa de la restricción del uso de fármacos ergóticos en el tratamiento del parkinson
Fibrosis pulmonar, retroperitoneal y pericárdica
91
Amantadina, datos
Antivírico
Produce tolerancia
Eliminación renal SIN biotransformación: ojo IR
92
Fármacos que retrasan la progresión del Parkinson
Inhibidores de la MAO-B:
- Selegilina=deprenilo
- Rasagilina?
93
IMAO que metabolia a anfetamina
Selegilina
Tratamiento del parkinson
Produce ansiedad/insomnio
94
Inhibidores de COMT en el tratamiento del Parkinson
Entacapona
Tolcapona
Útiles contra la pérdida de respuesta!
95
Inhibidores de COMT en el tratamiento del Parkinson actúan a nivel...
Central y periférico
96
Agonistas dopaminérgicos , Amantadina y bloqueantes muscarínicos son útiles en...
Fase inicial del Parkinson
97
RA de Entacapona y Tolcapona (inhibidores COMT) en tto del Parkinson
Entacapona: discinesias
Tolcapona: hepatitis --> uso restringido
98
Bloqueantes muscarínicos en el tratamiento del parkinson
Trihexifenedilo
Biperideno ---> atraviesan BHE
Prociclidina
Mejoran: TEMBLOR Y RIGIDEZ
No mejoran: HIPOCINESIA
Indicados en Parkinsonismo por neurolépticos
99
Benzotropina y orfenadina
Antihistamínicos H1
Bloqueantes muscarínicos
Tto del Parkinson
Producen sedación y somnolencia
100
TODOS los analgésicos opioides producen...
Estreñimiento: suministrar laxante
101
Los únicos Rc opioides que no producen adicción son:
Rc DOR (OP1)
102
Los únicos Rc opioides que no producen depresión respratoria son:
Rc KOR (OP2)
103
Efecto de los agonistas opioides en embarazadas
Atraviesan BPlacentaria --> depresión respiratoria fetal y sdr. abstinencia fetal
104
Signos de intoxicación por opiáceos (tríada)
1. Miosis
2. Depresión respiratoria
3. Coma
105
Agonista opioide usado en el tratamiento del dolor crónico mediante parches
Fentanilo
106
Único agonista opioide que no produce liberación de histamina (prurito)
Fentanilo
107
Los agonistas opioides están contraindicados en:
1. TCE: al aumentar la PIC
| 2. Cólico biliar: aumentan la presión en la vía biliar por disminución de la motilidad
108
Agonista opioide más potente
Fentanilo
109
Agonistas opioides antitusígenos
Codeína (agonista moderado)
| Dextrometorfano (potente). Antagonista de Rc NMDA
110
Metabolito activo de la codeína (que explica su actividad analgésica)
Morfina
111
Agonista/antagonista mixto del Rc de opioides que se administra por vía parenteral o sublingual
Buprenorfina
112
Antagonistas del receptor de opioides producen...
Síndrome de abstinencia en individuos dependientes
113
Tratamiento agudo de la intoxicación por opioides
Naloxona (antagonista opioide)
Naloxona no te abandona.
114
Usos de la naltrexona
Tto dependencias a opioides y alcoholismo
115
Uso del nalmefeno
Tto de la dependencia alcohólica
116
Opioides con efecto antidiarréico
Loperamida
| Difenoxilato
117
Opioide que produce Síndrome serotoninérgico
Tramadol
Es también un inhibidor de la recaptación de serotonina.
118
Gas no halogenado anestésico:
éter
119
Ley de Meyer-Overton
La potencia de los gases depende de su liposolubilidad.
| A mayor coeficiente cerebro/sangre o aceite/gas > liposolubilidad > potencia
120
Potencia de los AG
Halotano > isoflurano > enflurano > desflurano > éter > ciclopropano >N20
121
AG que no es un buen analgésico
Halotano
122
Efectos 2arios de los AG
1. inotrópico -: HALOTANO, ENFLURANO
2. Vasodilatador e hipotensor: ISO, DES, SEVO- FLURANO
3. Cronotrópico +: Halotano: aumenta sensibilidad del miocardio a catecolaminas
4. BroncoD: SEVOflurano, Halotano
5. Laringoespasmo: ISO y DES- flurano
6. Nefrotóxicos: ENflurano y SEVOflurano. "¿En serio son nefrotóxicos?"
7. Hepatotoxicidad: Halotano
8. Miorrelajación: ISOflurano. Los deportistas toman bebidas ISOtónicas para relajar los músculos.
123
AG que aumenta sensibilidad del miocardio a catecolaminas (cronotrópico +)
Halotano
124
Halotano
```
AG más potente
No buen analgesico, AG y pediátrica
Arritmogénico (cronotrop +)
Hepatotóxico
Hipertermia maligna con succinilcolina
```
125
Hipertermia maligna con succinilcolina
Halotano
126
Se aconseja la administración de líquidos con...
Sevoflurano
127
AG de inducción y recuperación muy rápida + el más empleado
Sevoflurano
128
N20
1. El menos potente
2. Sedación odontológica
3. Coadyuvante en efecto de segundo gas
4. Produce neumotórax o distensión intestinal
129
Bajo coeficiente sangre/gas --> inducción y recuperación rápidas
Desflurano
130
Requiere altas concentraciones de oxígeno para evitar hipoxia
N20
131
AG indicado en cardiopatas, inestabilidad hemodinámica y asma severa
Etomidato
Muy poco hipotensor y poco depresor respiratorio.
132
Etomidato contraindicado en casos de...
Perfusión contínua
133
AG inhibidores de Rc NMDA
1. N2O
| 2. Ketamina
134
Efectos del PROPOFOL
1. Depresor CV
2. Depresor respiratorio
3. Disminuye perfusión y flujo cerebral
4. Dolor inyección
5. Anticonvulsivante
6. Amnesia
7. Sueño
8. Antiemético
135
Contraindicaciones del propofol!
1. Shock
2. Hipovolemia sever
3. Insuficiencia Cardiaca
136
Produce anestesia disociativa y aumento de PIC y PIO
Ketamina
137
AG que produce liberación de histamina
Tiopental
138
AG contraindicado en porfiria
Tiopental
139
Aumentan la ansiedad al principio del tratamiento
ISRS
140
Antidepresivo que produce más sedación por su efecto antihistamínico H1
Amitriptilina
Amoxapina
Trazodona
Mirtazapina
