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Farmacología > Sistema Nervioso Central > Flashcards

Sistema Nervioso Central Flashcards

1
Q

Agonistas inversos del Rc GABA (BZD)

A

DBI: Péptido inhibidor de la fijación del diacepam
Beta-Carbolinas

Ligandos endógenos, producen ansiedad y convulsiones.

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2
Q

Antagonista del Rc GABA (BZD)

A

Flumacenilo

Al contrario que los agonistas inversos no desencadena ningún efecto. Se limita a bloquear a agonista e agonista inverso.

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3
Q

Vía de administración no permitida para las BZD

A

IM: se acumula en tejido adiposo

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4
Q

BZD indicadas en ancianos

A

Oxacepam
Temazepam
Loracepam

Out of The Liver: se eliminan por glucoronoconjugación, sin dar lugar a metabolitos activos.

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5
Q

Metabolito activo de diacepam

A

Nordiacepam

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6
Q

Acciones farmacológicas de las BZD

A
  1. Ansiolisis
  2. Sedación e hipnosis
  3. Miorrelajación central, a dosis sedantes
  4. Acción anticonvulsivante: por tóxicos, fiebre o sdr. abstinencia al alcohol
  5. Amnesia anterógrada
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7
Q

BZD para tratamiento agudo de crisis de angustia/pánico

A

Alprazolam
Loracepam
Clonacepam

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8
Q

BZD anticonvulsivantes y usos

A

Clonacepam: ausencias
Diazepam: estatus epiléptico

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9
Q

Actuación en toxicidad aguda por BZD

A

Flumacenilo: antagonista

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10
Q

Reacciones paradójicas de BZD

A

Triazolam: sonambulismo. agresividad, hiperexcitabilidad

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11
Q

Tolerancia y dependencia en BZD

A

Tolerancia para acciones sedantes, hipnosis y anticonvulsivantes

No tolerancia para ansiolisis

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12
Q

Sustancia que potencia el efecto de las BZD dando lugar a RA

A

Alcohol

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13
Q

Ventajas y desventajas de los agonistas parciales 5-HT1A en comparación con BZD

A

Ventajas: no amnesia, no interacción con alcohol, no dependencia o sdr. abstinencia:

Desventajas: comienzo de acción a 15 días (neuroA.)

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14
Q

Exclusivamente Ansiolíticos

A

Buspirona
Ipsapirona
Gepirona

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15
Q

Ansiolítico para pacientes proclives a la adicción

A

Hidroxicina (antihistamínico)

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16
Q

Efecto de barbitúricos sobre Rc GABA

A

Aumenta probabilidad de apertura =BZD

Aumenta tiempo de apertura (específico)

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17
Q

Antídoto desintoxicación barbitúricos

A

Alcalinización de la orina

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18
Q

Intoxicación grave por barbitúricos

A

Embriaguez –> Coma –> Periodo terminal

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19
Q

Interacciones de barbitúricos

A
  1. INDUCTORES enzimáticos

2. DEPRESIÓN del SNC: opiáceos, neurolépticos, antihistamínicos, etanol

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20
Q

Similares a BZD, producen sueño más fisiológico

A

Zolpidem
Zopiclona–> Eszopiclona
Zaleplón

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21
Q

Alteraciones en etapas del sueño (BZD)

A

Disminución Fase 1: no zolpidem y zopiclona
Aumento Fase 2: TODOS
Abolen fase 3 y4: no zolpidem y zopiclona

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22
Q

Único efecto de zaleplón

A

Disminuye tiempo de latencia

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23
Q

Clometiazol

A

Hipnótico en abstinencia alcohólica o agitación.

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24
Q

Doxilamina

A

Dormidina. Antihistamínico hipnótico. Efecto resaca.

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25
Q

Ramelteon

A

Agonista MT1/MT2

Hipnótico en alteraciones del ritmo circadiano.

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26
Q

Desequilibrio DAérgico en esquizofrenia

A

Hiperactividad vía mesolímbica: síntomas positivos

Hipoactividad vía mesocortical: síntomas negativos

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27
Q

Ventajas de los antipsicóticos atípicos

A
  1. Menores EE
  2. Mayor eficacia en pacientes R a tto (CLOZAPINA)
  3. Mayor eficacia frente síntomas negativos
  4. Menor efecto sobre secreción de PRL
  5. Menores R.alérgicas y disfunción sexual
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28
Q

Mecanismo de acción antipsicóticos atípicos

A

antagonistas Rc DA
antagonistas Rc 5-HT2A
agonistas parciales Rc 5-HT1A

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29
Q

Efectos secundarios de antipsicóticos

A
  1. Distonías agudas/síntomas parkinsonianos: tto antimuscarínicos
  2. Discinesia tardía: R a tratamiento. Empeora al suprimir tto.
  3. Aumento de PRL (ginecomastia y galactorrea) y disminución de LH y FSH (amenorrea, disfunción sexual)
  4. Efecto antimuscarínico: bloq: visión borrosa, etc.
  5. HipoT.: bloqueo Rc-adrenérgicos
  6. Ganancia de peso
  7. Ictericia
  8. Agranulocitosis (CLOZAPINA)
  9. Reacciones alérgicas en piel
  10. Síndrome neuroléptico maligno: 10%M. Tto: dantroleno+ agonistas DA.
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30
Q

Causa de la discinesia tardía

A

Aumento gradual de Rc D2 en estriado.

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31
Q

Curiosidades de la Clozapina (3)

A
  1. Eficaz en pacientes R a tto
  2. NO produce catalepsia a dosis altas
  3. Agranulocitosis (neutropenia)
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32
Q

Agonista parcial de Rc D1 y D2

A

Aripripazol: estabilizador del sistema DAérgico.

Agonista en ausencia de DA: corrige hipoactividad mesocortical.
Antagonista en presencia de DA: corrige hiperactividad mesolímbica.

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33
Q

Antipsicóticos atípicos con menor bloqueo muscarínico

A

Quetiapina
Ziprasidona
Risperidona

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34
Q

Efecto de los antipsicóticos que los hace adecuados para tratar cuadros de agitación

A

Efecto neuroléptico

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35
Q

AD tricíclico de elección para TOC

A

Clomipramina

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36
Q

Dianas farmacológicas de ADT

A
  1. Inhiben recaptación de 5HT y NA
  2. Bloq Rc alfa 1 cerebrales: sedante
  3. Bloq Rc alfa 1 periféricos: hipotensión ortostática: taquiC refleja
  4. Bloq Rc muscarínicos: tétrada
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37
Q

ISRS que dan lugar a metabolitos activos

A

Citalopram
Sertralina
Fluoxetina

CITA SER FLUS

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38
Q

ISRS de elección en…

A

Cardiópatas (vs. ADT)

Componente de ansiedad en la depresión

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39
Q

Duloxetina

A

Tratamiento dolor neuropático

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40
Q

Milnacipran

A

Tratamiento de la fibromialgia

Mil nazis tienen fibromialgia.

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41
Q

Inhibidores selectivos de la recaptación de NA y usos

A

Atomoxetina
Reboxetina
Tratamiento de TDAH. Rebosa átomos.

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42
Q

Disociación mecanismo de acción y efecto terapéutico en…

A

Trazodona
Nefazodona

Inhiben recaptación de 5-HT a la vez que son antagonistas 5HT-2A y 5-HT2C.

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43
Q

Bupropion

A

AD atípico
TTo adicción a nicotína y depresión atípica
Menor disfunción sexual.
Contraindicado en epilepsia.

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44
Q

Farmacocinética de AD

A
  1. 1er paso hepático
  2. Atraviesan barrera placentaria
  3. Pasan a leche materna
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45
Q

Principales RA de ISRS

A
  1. Disfunción sexual

2. Síndrome serotoninérgico: hipertermia, rigidez muscular, mioclonia,.. ISRS+MAO

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46
Q

Grupo de pacientes contraindicados para ADT

A

Cardiópatas.

Bloqueo de alfa 1 periférico provoca hipotensión que cursa con taquicardia refleja perjudicial.

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47
Q

ISRS que más inhiben sistema oxidativo microsomal hepático

A

Fluoxetina

Paroxetina

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48
Q

Síndrome de discontinuación del tratamiento

A

ISRS.

Aparece 1-7 días, dura menos de 3 semanas.

Síntomas de depresión (disforia, pérdida apetito, sueño,etc.) + Síntomas no propios de recaída (mareos, cefalea, náuseas)

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49
Q

¿Por qué antidepresivos causan hemorragias?

A

Fuerte unión a PP, desplazan a AO e inhiben su metabolismo (inhibidores del SOMH)

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50
Q

AD usado en la enuresis nocturna

A

Imipramina

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51
Q

ADs usados en ancianos para incontinencia urinaria

A

Imipramina

Duloxetina

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52
Q

AD para depresión atípica

A

Venlafaxina

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53
Q

Tratamiento en intoxicación por antidepresivos

A
  1. Fenitoína (antiarrítmico + anticonvulsivante)
  2. Beta-bloqueante
  3. Fisiostigmina (Inhibidor AchE, atraviesa BHE)
  4. Diazepam (convulsiones + sedación)
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54
Q

IMAOs

A

Irreversible: tranilcipromina

Reversibles:
       -MAO-A: moclobemida, befloxatona
       -MAO-B: Selegilina=Deprenilo= antiparkinsoniano
MAO-A es selectiva para 5-HT y NA
MAO-B es selectiva para DA
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55
Q

IMAO con efecto de primer paso saturable

A

Moclobemida

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56
Q

IMAO con elevada hepatotoxicidad

A

Iproniacida

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57
Q

Reacción tiramínica o del queso

A

Paciente con IMAOs tiene interacción con alimentos ricos en tiramina (queso, vino tinto). Se impide la metabolización de tiramina por MAOs, de forma que produce catecolaminas –> CRISIS HIPERTENSIVA

58
Q

Otros ADs

A
  1. AGOMELATINA: ag MT1 y MT2. Antag 5HT-2C
  2. ALPRAZOLAM: ansiedad y depresión
  3. HIERBA DE SAN JUAN: bloq Rc 5-HT y NA
59
Q

Antiepilépticos de elección y contraindicados en epilepsias parciales y generalizadas

A 
\+CARBAMACEPINA
  OXACARBAZEPINA
  LAMOTRIGINA
  GABAPENTINA
  TOPIRAMATO

-ETOSUXIMIDA

60
Q

Antiepiléptico de elección en epilepsias de ausencia

A

+Valproato

-Carbamacepina
Fenitoina
Gabapentina
Vigabatrina

61
Q

Metabolito responsable de RAM en Carbamacepina

A

10,11-epóxido

NO en Oxcarbacepina

62
Q

Fármacos que aumentan met. tóxico de Carbamacepina (10,11-epóxido)

A

Valproato

Eritromicina

63
Q

Antiepiléptico potente autoinductor enzimático

A

Carbamacepina

Aumenta su CI y disminuye su Cp en un 50%

64
Q

RAMs de la Carbamacepina

A
  1. Hiponatremia (menos que Oxcarbacepina)
  2. Anormalidades en Conducción cardíaca
  3. Exantema cutáneo –> S.Stevens-Johnson (raro)
65
Q

Fármacos de elección y contraindicados en epilepsia mioclónica y mioclónica juvenil

A

+ VALPROATO, LAMOTRIGINA

  • Carbamacepina, Fenitoína (juvenil), Gabapentina, Vigabatrina
66
Q

Principal RAM de la Lamotrigina!!!

A

Produce status epilepticus en niños con epilepsia mioclónica grave de la infancia

67
Q

Inhibidores de la anhidrasa carbónica y consecuencia (RA)

A
  • Topiramato
  • Acetazolamida (diurético)

Producen parestesia distal.
Cálculos renales (topiramato).

68
Q

Principal RA de Gabapentina

A

Aumento de peso

al igual que valproato, ambos estimuladores de la glutámico descarboxilasa

69
Q

Principales RA de valproato

A
  1. aumento de PESO
  2. HEPATOTOXICIDAD: fallo hepático en niños (raro)
  3. MÁXIMA TERATOGENICIDAD
  4. Alopecia transitoria
  5. Irregularidades menstruales (ovario poliq.)
70
Q

Valproato es fármaco de elección en:

A

Epilepsia de ausencias
Epilepsia mioclónica
Lennox-Gastaut

71
Q

Principal RAM de Vigabatrina

A

Retinopatía (30-50%). En un tercio grave e irreversible.

72
Q

Vigabatrina de elección en:

A
  1. Espasmos infantiles

2. S. de West

73
Q

Antiepiléptico tratamiento del temblor esencial

A

Gabapentina

74
Q

Antiepiléptico que sufre glucoronoC. y eliminación urinaria

A

Lamotrigina

75
Q

BZD como antiepilépticos

A

Diacepam, Loracepam: Status epilepticus
C_lobazam, C_lonacepam: C_rónico

Status epilepticus, epilepsia alcohólica, neonatales, febriles

76
Q

Antiepilépticos ihibidores enzimáticos:

A
  1. VALPROATO

2. FELBAMATO

77
Q

Antiepilépticos usados en la profilaxis de migrañas

A
  1. TOPIRAMATO

2. VALPROATO

78
Q

Antiepilépticos estabilizadores del ánimo:

A
  1. Carbamacepina
  2. Lamotrigina
  3. Topiramato
  4. Valproato
    +Litio
79
Q

Vía de administración contraindicada en Fenitoína

A

IM: provoca necrosis tisular

80
Q

Máxima y mínima teratogenicidad (antiepilépticos)

A

Máxima: Valproato

Mínima: Carbamacepina, Lamotrigina

81
Q

Única indicación de la etosuximida

A

Crisis de ausencia.

Eto’o estuvo ausente en el partido.

82
Q

Inhibidores de LAAD periférica

A

Carbidopa
Benserazida

No atraviesan BHE

83
Q

L-DOPA es el fármaco más eficaz en el tratamiento del Parkinson, pero…

A

Reduce menos el temblor

84
Q

Tratamiento de las náuseas como RAM de L-DOPA

A

DOMPERIDONA

Antagonista DA-érgico del área postrema

85
Q

Tratamiento de las alteraciones psiquiátricas por exceso de DA como RAM de L-DOPA

A

Clozapina

86
Q

EA de desarrollo lento en tto con L-DOPA

A
  1. Discinesias: movimientos involuntarios
  2. Fluctuación en respuesta a sintomatología:
    a) Esfumación de Respuesta
    b) Fenómenos ON-OFF
87
Q

Acelera la descarboxilación de L-DOPA y por tanto disminuye su eficacia:

A

Vitamina B6

88
Q

L-DOPA + AntiHipertensivos

A

Hipotensión

89
Q

Fármaco no ergótico antiparkinsoniano que se administra normalmente a través de parches transdérmicos

A

Rotigotina

Las ruedas tien

90
Q

Causa de la restricción del uso de fármacos ergóticos en el tratamiento del parkinson

A

Fibrosis pulmonar, retroperitoneal y pericárdica

91
Q

Amantadina, datos

A

Antivírico
Produce tolerancia
Eliminación renal SIN biotransformación: ojo IR

92
Q

Fármacos que retrasan la progresión del Parkinson

A

Inhibidores de la MAO-B:

  • Selegilina=deprenilo
  • Rasagilina?
93
Q

IMAO que metabolia a anfetamina

A

Selegilina

Tratamiento del parkinson
Produce ansiedad/insomnio

94
Q

Inhibidores de COMT en el tratamiento del Parkinson

A

Entacapona
Tolcapona

Útiles contra la pérdida de respuesta!

95
Q

Inhibidores de COMT en el tratamiento del Parkinson actúan a nivel…

A

Central y periférico

96
Q

Agonistas dopaminérgicos , Amantadina y bloqueantes muscarínicos son útiles en…

A

Fase inicial del Parkinson

97
Q

RA de Entacapona y Tolcapona (inhibidores COMT) en tto del Parkinson

A

Entacapona: discinesias
Tolcapona: hepatitis –> uso restringido

98
Q

Bloqueantes muscarínicos en el tratamiento del parkinson

A

Trihexifenedilo
Biperideno —> atraviesan BHE
Prociclidina

Mejoran: TEMBLOR Y RIGIDEZ
No mejoran: HIPOCINESIA
Indicados en Parkinsonismo por neurolépticos

99
Q

Benzotropina y orfenadina

A

Antihistamínicos H1
Bloqueantes muscarínicos
Tto del Parkinson
Producen sedación y somnolencia

100
Q

TODOS los analgésicos opioides producen…

A

Estreñimiento: suministrar laxante

101
Q

Los únicos Rc opioides que no producen adicción son:

A

Rc DOR (OP1)

102
Q

Los únicos Rc opioides que no producen depresión respratoria son:

A

Rc KOR (OP2)

103
Q

Efecto de los agonistas opioides en embarazadas

A

Atraviesan BPlacentaria –> depresión respiratoria fetal y sdr. abstinencia fetal

104
Q

Signos de intoxicación por opiáceos (tríada)

A
  1. Miosis
  2. Depresión respiratoria
  3. Coma
105
Q

Agonista opioide usado en el tratamiento del dolor crónico mediante parches

A

Fentanilo

106
Q

Único agonista opioide que no produce liberación de histamina (prurito)

A

Fentanilo

107
Q

Los agonistas opioides están contraindicados en:

A
  1. TCE: al aumentar la PIC

2. Cólico biliar: aumentan la presión en la vía biliar por disminución de la motilidad

108
Q

Agonista opioide más potente

A

Fentanilo

109
Q

Agonistas opioides antitusígenos

A

Codeína (agonista moderado)

Dextrometorfano (potente). Antagonista de Rc NMDA

110
Q

Metabolito activo de la codeína (que explica su actividad analgésica)

A

Morfina

111
Q

Agonista/antagonista mixto del Rc de opioides que se administra por vía parenteral o sublingual

A

Buprenorfina

112
Q

Antagonistas del receptor de opioides producen…

A

Síndrome de abstinencia en individuos dependientes

113
Q

Tratamiento agudo de la intoxicación por opioides

A

Naloxona (antagonista opioide)

Naloxona no te abandona.

114
Q

Usos de la naltrexona

A

Tto dependencias a opioides y alcoholismo

115
Q

Uso del nalmefeno

A

Tto de la dependencia alcohólica

116
Q

Opioides con efecto antidiarréico

A

Loperamida

Difenoxilato

117
Q

Opioide que produce Síndrome serotoninérgico

A

Tramadol

Es también un inhibidor de la recaptación de serotonina.

118
Q

Gas no halogenado anestésico:

A

éter

119
Q

Ley de Meyer-Overton

A

La potencia de los gases depende de su liposolubilidad.

A mayor coeficiente cerebro/sangre o aceite/gas > liposolubilidad > potencia

120
Q

Potencia de los AG

A

Halotano > isoflurano > enflurano > desflurano > éter > ciclopropano >N20

121
Q

AG que no es un buen analgésico

A

Halotano

122
Q

Efectos 2arios de los AG

A
  1. inotrópico -: HALOTANO, ENFLURANO
  2. Vasodilatador e hipotensor: ISO, DES, SEVO- FLURANO
  3. Cronotrópico +: Halotano: aumenta sensibilidad del miocardio a catecolaminas
  4. BroncoD: SEVOflurano, Halotano
  5. Laringoespasmo: ISO y DES- flurano
  6. Nefrotóxicos: ENflurano y SEVOflurano. “¿En serio son nefrotóxicos?”
  7. Hepatotoxicidad: Halotano
  8. Miorrelajación: ISOflurano. Los deportistas toman bebidas ISOtónicas para relajar los músculos.
123
Q

AG que aumenta sensibilidad del miocardio a catecolaminas (cronotrópico +)

A

Halotano

124
Q

Halotano

A 
AG más potente
No buen analgesico, AG y pediátrica
Arritmogénico (cronotrop +)
Hepatotóxico
Hipertermia maligna con succinilcolina
125
Q

Hipertermia maligna con succinilcolina

A

Halotano

126
Q

Se aconseja la administración de líquidos con…

A

Sevoflurano

127
Q

AG de inducción y recuperación muy rápida + el más empleado

A

Sevoflurano

128
Q

N20

A
  1. El menos potente
  2. Sedación odontológica
  3. Coadyuvante en efecto de segundo gas
  4. Produce neumotórax o distensión intestinal
129
Q

Bajo coeficiente sangre/gas –> inducción y recuperación rápidas

A

Desflurano

130
Q

Requiere altas concentraciones de oxígeno para evitar hipoxia

A

N20

131
Q

AG indicado en cardiopatas, inestabilidad hemodinámica y asma severa

A

Etomidato

Muy poco hipotensor y poco depresor respiratorio.

132
Q

Etomidato contraindicado en casos de…

A

Perfusión contínua

133
Q

AG inhibidores de Rc NMDA

A
  1. N2O

2. Ketamina

134
Q

Efectos del PROPOFOL

A
  1. Depresor CV
  2. Depresor respiratorio
  3. Disminuye perfusión y flujo cerebral
  4. Dolor inyección
  5. Anticonvulsivante
  6. Amnesia
  7. Sueño
  8. Antiemético
135
Q

Contraindicaciones del propofol!

A
  1. Shock
  2. Hipovolemia sever
  3. Insuficiencia Cardiaca
136
Q

Produce anestesia disociativa y aumento de PIC y PIO

A

Ketamina

137
Q

AG que produce liberación de histamina

A

Tiopental

138
Q

AG contraindicado en porfiria

A

Tiopental

139
Q

Aumentan la ansiedad al principio del tratamiento

A

ISRS

140
Q

Antidepresivo que produce más sedación por su efecto antihistamínico H1

A

Amitriptilina
Amoxapina
Trazodona
Mirtazapina

Farmacología (13 decks)

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