Antihistamínicos, antiserotoninérgicos y AINES Flashcards
Fármacos antiH1 de 1ª generación
Difenhidramina Dimenhidrato Mepiramina Clorfeniramina Doxilamina Hidroxizina Prometazina Ciproheptadina
Anti H1 usado para tto de la ansiedad
Hidroxicina
Anti H1 usado para el mareo/vómitos
PROMETAZINA: embarazadas y NASA
Anti H1 usado para tto de la migraña
CIPROHEPTADINA: tmb es antagonista de 5HT2A
Fármacos AntiH1 de 2ª generación
Ebastina Loratadina:desloratadina(cardio-seguro) Cetiricina: Levocetiricina Terfenadina: toxicidad cardíaca, RETIRADO --> Fexofenadina: cardio-seguro
Un ebanista y un cetrero encontraron al lorax en tenerife
Fármacos Anti H1 que atraviesan BHE
Anti H1 clásicos: efecto sedante y antiemético
Liposolubles
Fármacos Anti H1 que NO atraviesan BHE
Anti H1 de 2ª generación
Semividas de AntiH1 de 1ª vs 2ª gen
1ª gen: acción rápida (15 min), efecto corto (4h)
2ª gen: acción lenta (1h), efecto largo: 12h
RAM de Anti H1 de 1ª gen
- SNC: sedación, cansancio,…
- Acción anti 5HT: aumento de peso
- Acción antiAch: tétrada
- Aparato digestivo: N+V, molestias
RAM de Anti H1 de 2ª gen
CARDIOVASCULAR
- Arritmias
- Paro cardiaco
- Hipotensión
- Taquicardia
TERFENADINA + INHIBIDORES DE CIT P450
RAM CARDIOVASCULAR!!!!
zumo de pomelo, macrólidos, ketoconazol
Anti H1 CARDIO-seguros
Desloratadina (loratadina)
Fexofenadina (terfenadina)
Inhibidores de la liberación de His
- Cromoglicato sódico
2. Nedocromilo
Uso del cromoglicato sódico y nedocromilio
ASMA
Tratamiento preventivo una vez identificado el alérgeno
NO útiles en emergencias alérgicas
Inhibidores de la liberación de His (cromoglicato sódico, nedocromilio): una vez liberada la histamina no ejercen acción alguna
Metabolito excretado en orina con valor dx en sdr. carcinoide
5HIAA
Agonista 5HT 1A ansiolítico
BUSPIRONA
Agonistas 5HT 1B y 1D y uso
TRIPTANES: tto migraña
B: vasoconstricción, analgesia
D: menos extravasación, analgesia
Antagonistas 5HT 3 y uso
SERTONES: tto náuseas y émesis en quimioterapia
Antagonista 5HT 2A
CLOZAPINA (antipsicótico)
KETANSERINA
Agonistas 5HT4 y uso
CISAPRIDA
METOCLOPRAMIDA: también antagonista D2. Antiemético.
Al ser agonista 5HT4 es procinético, favorece que no haya contenido que vomitar
Medicación en tto sintomático migraña
No específicos: analgésicos y AINEs
Específicos: ergóticos y triptanes(ag. 5HT-1ByD)
Agonista 5HT 1F
Lasmiditán: analgesia
Ventajas farmacocinéticas de ZOLMITRIPTAN sobre SUMATRIPTAN
> BDO, >t1/2, atraviesa >BHE
CONTRAINDICACIÓN de los TRIPTANES
PATOLOGÍA CARDIOVASCULAR
RAM triptanes
- CARDIOVASCULAR:dolor anginoso,arritmias…
- GI: boca seca, hiperacidez x reflujo
- Musculoesqueléticos: dolor y debilidad muscular
- OCULAR
- SNC
Vía preferente de administración de ERGÓTICOS
Vía rectal
Canción por la puerta de atrás
ERGÓTICOS eficaces en tto de migraña solamente…
al principio de la crisis
VS. triptanes: eficaces en fase >intensa de la crisis
Inconveniente de ergóticos
- Empeoran Náuseas y vómitos
2. Inducen cefaleas de rebote (VC no selectivos)
Excelente tto del status migrañoso no comercializado en España
Dihidroergotamina
Contraindicacóni de la ERGOTAMINA
EMBARAZO
Único ergótico usado en px migraña
METILSERGIDA
Grupos de fármacos usados en px de migraña
- Antagonistas beta-adrenérgicos
- Antagonistas del Ca2+
- Amitriptilina
- Antiepilépticos a dosis bajas
Indicado en px de pacientes migrañosos e hipertensos
Antag. Beta-adrenérgicos
De elección en px de crisis de migraña con aura
Antiepilépticos a dosis bajas: topiramato y valproato
Útil en pacientes con cefalea tensional y migraña/abuso de medicación sintomática
Amitriptilina
Antagonistas de PAF
- GINGKÓLIDO B
2. lexiPAFant
Agonista PGE2 que induce el parto
DINOPROST
Usos del MISOPROSTOL
- Abortivo (+mifepristona)
2. Protector gástrico (bloque digestivo)
Usos del ALPROSTADIL
- Mantiene permeable el ductus arteriosus
2. Tto impotencia
Usos del EPOPROSTENOL
Diálisis: antiagregante (PGI2)
Uso del LANTANOPROST
Oftalmo: baja PIO
Inhibidor tromboxano sintetasa
DAZOXIBEN
Antagonistas Rc TXA2
DALTROBAN
SULTROBAN
Inhibidores de leucotrienos usados para el tto del ASMA
- Inhibidor 5-lipoox: ZILEUTÓN
2. Antagonista Rc Cist-LT1: MONTELUKAST, ZAFIRLUKAST
Peligro de los inhibidores selectivos de COX-2
Inhiben PGI2 en vasos pero no TXA2 en plaquetas: ACCIÓN PROAGREGANTE
CONTRAINDICACIONES de los Coxibs
- Isquemia
- Ictus
+ETORICOXIB: HTA no controlada
Efectos del acetaminofeno
1.Analgésico de elección
2.Antipirético de elección
NO efecto antiinflamatorio
Antídoto de intoxicación por acetaminofeno (>7g)
N-acetilcisteína (Flumil)
Compuesto responsable de la toxicidad hepática por acetaminofeno
NAPQI
RAM preferentemente GI
inhibidores COX-1
RAM preferentemente CV
inhibidores COX-2
Eficaces en dismenorrea
Derivados propiónicos: ibuprofeno, naproxeno, fenoprofeno
AINES que NO producen gastrotoxicidad
Inhibidores COX-2 y paraaminofenoles (paracetamol)
En caso de intoxicación por salicilatos…
Alcalinizar orina (eliminación pH alcalino-dependiente): admin. BICARBONATO SÓDICO
CONTRAINDICACIONES de AAS
Niños y adolescentes (Sdr. Reye)
No sensibilidad cruzada con salicilatos
Acetaminofeno
Fármacos inhibidores selectivos de COX-2
- Meloxicam
- Nimesulida
- Etodolaco
- COXIBS: celecoxib, rofecoxib
RAM indolacéticos
Neurológicas y GI
RAM pirazolonas
Toxicidad hematológica: agranulocitosis y anemia aplásica
Hipersensibilidad a AINES
- Urticaria con eritema
- Sd Lyell
- Sd Stevens-Johnson
Relación dosis-efecto AINEs
antiagregante < hiperuricemica < analgesia/antipiresia < antiinflamatorio < uricosúrica
Analgesia similar a dosis bajas de opiáceos
Dosis altas de pirazolonas (metamizol=nolotil)
AINE usado en artritis reumatoide y gota
INDOMETACINA
NO uricosúrico
Concentración liq sinovial=concentración plasmática
Uso en dolores post-quirúrgicos
KETOROLACO: 30mg ketorolaco=10mg morfina
Profármaco NABUMETONA
6-MNA
