Antiinfecciosos y antiparasitarios Flashcards
Antibióticos bactericidas
- Betalactámicos
- Aminoglucósidos
- Quinolonas
- Vancomicina (glucopéptido)
- Fosfomicina
- Rifampicina
Antibióticos bacteriostáticos
- Tetraciclinas
- Macrólidos
- Cloranfenicol
- Lincosamidas: clindamicina
- Sulfamidas y trimetoprima
Inhibe síntesis pared celular: formación precursor
Fofomicina
Inhibe síntesis pared celular: transporte precursor a través de membrana
Bacitracina
Inhibe síntesis pared celular: formación del polímero lineal
Glucopéptidos: vancomicina y teicoplanina
Inhibe síntesis pared celular: transpeptidación
Betalactámicos
Inhibe síntesis proteíca: fijación 30S error de lectura del ARNm
Aminoglucósidos
Inhibe síntesis proteíca (30S): bloqueo unión aminoacil-ARNt
Tetraciclinas
Inhibe síntesis proteíca (50S): bloqueo formación enlace peptídico
Cloranfenicol, lincosamidas
Inhibe síntesis proteíca(50S):bloqueo translocación
Macrólidos
Inhibe DNA girasa
Quinolonas
Inhibe ARN polimerasa
Rifampicina
Inhiben síntesis metabolitos esenciales
Sulfamidas, trimetoprima
Concentración preventiva de mutantes (CPM)
Concentración mínima de ATB que impide el crecimiento de mutantes resistentes
MSW: mutant selection window
Concentración comprendida entre CMI y CPM. Deseable que fuese pequeña: concentraciones próximas
Fármacos concentración dependientes
Cmax/CMI
Fármacos tiempo dependientes
T>CMI
Fármacos concentración-tiempo-dependientes
AUC/CMI
RAM de betalactámicos
Hipersensibilidad
Interacción de betalactámicos
Disminuyen secerción tubular de MTX
Antagonismo de betalactámicos
Con bacteriostáticos: requieren céls en proliferación
Usos y vía de admin. de PENICILINA G
Sola: vía IM
-Procaína, Benzatina: vía IV
USO: Endocarditis por S.pyogenes
Usos y vía de admin. de PENICILINA V
Estable en medio ácido: vía ORAL. Mismos usos que amoxicilina:
- Amigdalitis
- Px celulitis repetición
- Neumococo en inmunodeprimidos
Amoxicilina+Ac.clavulánico (vía admin.)
vo, iv, im
Ampicilina + sulbactam=sultamicilina (vía admin.)
vo, iv, im
PIPERACILINA+TAZOBACTAM (piper/tazo) y uso
iv, im: Pseudomona aeruginosa
Usos y vía de admin. de CLOXACILINA
vo, iv, im: Resistente a beta-lactamasas: SASM
ATB cefalosporina profilaxis qx
Cefazolina
Usos de la CEFUROXIMA (2ªgen)
IR
ITU
Alternativa a Amoxi/Clav en infección respiratoria
CEFUROXIMA
Infecciones nosocomiales
Cefalosporinas de 3ª gen.
Tratamiento empírico meningitis
CETRIAXONA (cefalosporina 3ª gen.)
Ceftriaxona, cefotaxima
Meningitis
CEFTAZIDIMA + AVIBACTAM
Enterobacterias con carbapenemasas
Ceftazidima
P.aeruginosa
Cefepime (4ªgen)
P.aeruginosa
SAMS
CEFTAROLIMA FOSAMIL
SARM
Ceftolozano+Tazobactam
P.aeruginosa
Carbapenemes y p.aeruginosa
Todos excepto ERTAPENEM
IMIPENEM: degradación renal
Evitar asociando con CILASTATINA
AZTREONAM
Gram - R a beta-lactamasas
CARBAPENEMES
Uso intrahospitalario: Gram - con BLEE
Mec. acción sulfamidas
Análogo PABA: inhibe dihidropteroato sintetasa
Mec. acción trimetoprima
Análogo del FOLATO: inhibe DHFR
Anula la acción de sulfamidas y/o trimetoprima
Pus y destrucción tisular que contiene timidina y bases púricas
Resistencias a sulfamida y trimetoprima
Muy extendidas
Microorganismos: SULFAMIDA
- Plasmodium
- Toxoplasma
- Chlamydia
- Nocardia
Microorganismos: TRIMETOPRIMA
- Enterobacterias
2. Pneumocystis jirovecii
Indicaciones sulfadiazina
- Toxoplasmosis en inmunodeprimidos
- Linfogranuloma venéreo: clamidiasis (de elección TETRACICLINAS)
- Malaria: FANSIDAR
Indicación sulfadiazina argéntica
Tópicos en quemaduras
Indicación sulfasalacina
EII
COTRIMOXAZOL de elección en
- Neumonía por PNEUMOCYSTIS JIROVECII
2. Neumonía por NOCARDIA
Composición del cotrimOXAZOL
SulfametOXAZOL+trimetoprima (5:1)
Principal RAM de sulfamidas
Desplaza a BILIRRUBINA de pp: Encefalopatía tóxica en RN (kernícterus)
CONTRAINDICACIONES de sulfamidas
- Embarazo: atraviesan placenta
2. Lactancia: se eliminan por leche
Sulfamidas y orina
Cristaluria en orinas ácidas
RAMs de sulfamidas
- Cristaluria en orinas ácidas
- Hipersens: sdr. Stevens-Johnson
- Anemia hemolítica en d.G6PDH
- Encefalopatía tóxica: kernícterus
Cotrimoxazol y ancianos con diuréticos tiazídicos
PANCITOPENIA /TROMBOCITOPENIA
Cotrimoxazol y SIDA
PANCITOPENIA (Leucopenia, trombocitopenia), exantema
Linfagranuloma venéreo por chlamydia
1ªelección: TETRACICLINA
2ªelección: SULFAMIDAS
Cotrimoxazol: interacciones
Potencia:
- Anticoag Orales
- MTX
- Fenitoína
Tratamiento de la anemia megaloblástica por déficit de FH2 yatrogénica por tto con COTRIMOXAZOL
Ac folínico
Diana de quinolonas
- DNA girasa b
2. 3ª y 4ª gen tienen actividad sobre gram+: TOPOISOMERASA IV
RAM de FLUOROQUINOLONAS
- Molestias GI
- Alt. SNC: headache and dizziness
- Tendinitis y rotura de tendón
- Artropatía: acúmulo en articulaciones
- ALARGAMIENTO DE QT
- Alt homeostasis glucosa
Principales RAMs (2) de FLUOROQUINOLONAS
- Artropatía: se acumula en tendones: no dar a niños
2. Alargamiento de QT: contraindicado en arritmias
CONTRAINDICACIONES de FLUOROQUINOLONAS
- Arritmias
- Embarazo
- Lactancia
- Niños (excepto CIPROFLOXACINO)
- Epilepsia, lesiones SNC, miastenia gravis
Uso de Fluoroquinolonas de 1ª gen (ác. pipemídico)
ITU no complicada: especto= enterobacterias exclusivamente de localización urinaria
Fluoroquinolona SÍ indicada en niños
Ciprofloxacino
Fluoroquinolonas “respiratorias”
3ª gen: LEVOFLOXACINO
4ª gen: MOXIFLOXACINO: >act. anaerobios
Fluoroquinolona con alta tasa de resistencia en bacilos gram -
Ciprofloxacino
Espectro de quinolonas 1ª gen
Enterobacterias de loc. urinaria
Espectro de fluoroq. 2ª gen
Bacilos gram - aerobios
Micobacterias
Espectro de fluoroq. 3ª gen
Bacilos gram - aerobios
Micobacterias
Cocos gram + aerobios
Espectro de fluoroq. 4ª gen
Bacilos gram - aerobios
Micobacterias
Cocos gram + aerobios
ANAEROBIOS
ITU y fluoroquinolonas
ITU complicada y pielonefritis 2ª,3ª y 4ª gen
Interacciones quinolonas
Disminuyen met de TEOFILINA ( tox asma) y WARFARINA (hemorragias)
Conducir y quinolonas
Si son de 1ª gen: no conducir
Espectro de los aminoglucósidos
Gram - AEROBIOS: especialmente enterobacterias y pseudomonas
AMG + Beta-lactámicos en la misma infusión
Inactivación: forman enlaces covalentes
Mecanismo de entrada de los AMG al citoplasma celular
Bomba H oxígeno dependiente: actividad solo frente a mo AEROBIOS
AMB nunca administrable por vía parenteral
NEOMICINA: alta toxicidad sistémica
Vía preferente de admin de AMG
PARENTERAL (excto. neomicina x su alta toxicidad): se debe a su baja liposolubilidad y abs. oral
Mecanismo más importante de R a AMG
Enzimas inactivadoras: AMIKACINA es la más resistente a este mecanismo=AMG de reserva
Resistencia adaptativa
AMG: resistencia cruzada: bact no destruidas inicialmente no son sensibles al atb durante las 4-6 horas posteriores
La resistencia adaptativa es menor cuando…
CPM x10>CMI=es mejor monodosis
Hechos que justifican la monodosis en AMG
- > act bactericida
- > act post-antibiótico
3.
Resistencia por alteración de la unión al ribosoma en AMB
ESTREPTOMICINA
AMB menos activo
KANAMICINA
AMGs más activos frente M.tuberculosis
ESTREPTOMICINA
AMIKACINA
AMG+inhibidores síntesis pared
Sinergia
Principales RAMs de AMG
- Nefrotoxicidad
- Ototoxicidad
- Bloqueo neuromuscular
AMG menos nefrotóxica
Estreptomicina